Fenobarbitál

A fenobarbitál a hipnotikumok és az antikonvulzívumok kategóriájába tartozik.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Jelzések Fenobarbitál

Kezelésére használják tetanusz, epilepszia, HEALTHVIEW, valamint szükség van azonnali megszüntetése akut rohamainak kezelésére hiperbilirubinémiát ha (néha használni, hogy megakadályozzák azt).

Ezzel együtt a gyógyszert nyugtatóként (pl. Egy átfogó kezelés részeként) lehet előírni, hogy megkönnyítse a félelem, a szorongás és a feszültség érzését.

[9]

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása 0,2% -os oldat vagy tabletták formájában valósul meg, és ezenkívül liofilizátum formájában is előállítható.

[10], [11], [12], [13]

Gyógyszerhatástani

A fenobarbitál egy barbiturát hosszútávú expozícióval. A gyógyszer nyugtató, görcsoldó és hipnotikus hatást fejt ki.

Ezenkívül növeli a GABA végződések érzékenységét a mediátorhoz, meghosszabbítja az idegcsatornák megnyitásának időtartamát, amelyen keresztül a kloridionok áramlata áthalad, és segíti őket a sejtek belsejében történő mozgatásában. Ennek eredményeképpen megindul a sejtfal hiperpolarizációja, ami a tevékenységük gyengülését eredményezi. Ezenkívül a GABA lelassító hatásának növekedése és az NS-n belüli interneuronalis transzport gátlása fokozódik.

Gyógyszeradagolásoknál a gyógyszer növeli a GABAerg transzportot és gátolja a glutamáterg neurotranszmisszió folyamatát. Magas koncentrációban a gyógyszeres elem meggátolja a kalciumionok áramlását a sejtfalakon keresztül.

A fenobarbitál túlnyomó hatást gyakorol a HC-re. Meggyengíti az agyi subcortex és a kéreg motorközpontjainak ingerlékenységét, csökkenti a motoros aktivitást és elősegíti a nyugtató hatás kifejlődését a páciens késő alvásakor.

A gyógyszer felhasználható a görcsrohamok etiológiájának megállítására. Antikonvulzív hatás okozza a tevékenységét gátlása glutamát, GABA aktiválását a rendszer funkcióit, és emellett, a hatása elleni gyógyszerek feszültségfüggő csatornák Na. Emellett csökken az epileptogén helyeken található neuronok izgatottsági szintje, és megakadályozza az impulzusok kialakulását és mozgását. A gyógyszer lelassítja az ismétlődő neuronális kisülések magas gyakoriságát.

A Phenobarbital kis részeiben nyugtató hatású. Ebben az esetben a nagy dózisok a medulla oblongata központjainak aktivitásának elnyomását okozhatják. Ugyanakkor elnyomja a légzőközpont működését és csökkenti a szén-dioxidra való érzékenységét, ugyanakkor csökkenti a légzés mennyiségét.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetikája

Az orálisan felszívódó anyag teljesen felszívódik a vékonybélbe. A csúcsértékeket 60-120 perc múlva jegyezzük meg. A biológiai hasznosulás szintje 80%. A gyógyszerek egyszeri adagjának megközelítőleg felét intraplaszpafehérjével szintetizálják (20-45%).

A gyógyszerkészítmény egyenletes mennyiségben kerül elosztásra a szövetekben a szervekkel; egy kis része az agyszövetben is szerepel. Az összetevő plazma felezési ideje 2-4 nap (felnőtt személy). Az anyag behatol a méhlepénybe, és képes eloszlani a magzat valamennyi szövetében; kiválasztódik az anyatejjel.

A hatóanyag kiválása a szervezetből lassan halad. A hasadás a mikrosomális májenzimek segítségével történik. Ezekben a folyamatokban inaktív anyagcseretermékek keletkeznek. A glükuronid formájában történő származtatás a vesén keresztül történik. Az LS körülbelül 25-50% -a változatlan marad.

Veseaktivitással járó problémák esetén jelentősen meghosszabbodik a gyógyszer hatása.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Adagolás és beadás

Gyermekeknek (legfeljebb 7 éves korig) használjon 0,2% -os oldatot 30-40 perces lefekvés előtt. Az is lehetséges, hogy a gyógyszert naponta kétszer (lefekvés előtt és egy éjszakán át) alkalmazzák. A fenobarbitál használata az étkezések nélkül megengedett.

1 teáskanál körülbelül 10 mg gyógyszert tartalmaz; 1 desszert - körülbelül 20 mg; 1 étkező - kb. 30 mg.

A maximálisan megengedett egyes részek méretei:

• csecsemők legfeljebb 6 hónapig - 0,005 g gyógyszer;
• 0,5-1 éves gyermekek - 0,01 g drogot kapnak;
• 2 éves gyermekek - 0,02 g gyógyszer;
• 3-4 éves korosztálybeli gyermekek - 0,03 g gyógyszeres kezelés;
• 5-6 éves gyermekek - 0,04 g Phenobarbital;
• 7-9 év közötti gyermekek - 0,05 g anyag;
• 10-14 éves korú gyermekek - 0,075 g gyógyszer felhasználása.

Spasmolytikus és nyugtató hatások elérése érdekében a gyógyszert naponta 2-3 alkalommal kell bevenni.

A felnőttek egy részének méreteit a kezelőorvos külön-külön kiválasztja. A gyógyszert naponta 1-3 alkalommal kell bevenni, és az adag általában 10-200 mg. Belül kell venni a tablettákat.

Ha a kábítószert alvó tablettaként veszik fel, 100-200 mg-os lefekvés előtt használnia kell. Ha antikonvulzív hatásra van szükség, napi 50-100 mg (kétszer) kerül bevételre. A nyugtató hatás eléréséhez 30-50 mg LS napi 2-3 alkalommal kell bevenni. Spasmolytikus hatások kialakulásához napi 10-50 mg gyógyszert kell alkalmazni (2-3 alkalommal).

Az a / egy adagban PM (felnőtt) 0,1-0,14 g anyag szükséges, és a / m prick - 0,01-02 g csecsemők igényel be intravénásán 1-20 mg / kg, intramuszkulárisan - 1-10 mg / kg hatóanyag. Az eljárások sokaságát a kezelőorvos választja ki mindegyik beteg számára külön-külön. IV-es injekcióval legalább 30 percet vesz igénybe a gyógyszer.

A maximálisan megengedhető egyszeri dózis nagysága egy felnőtt számára 0,2 g. Naponta legfeljebb 0,5 g hatóanyag beadható összesen.

Körülbelül a 14 napos alkalmazás lejárta után a gyógyszer általában addiktívá válik. Pszichés vagy fizikai függőség egy gyógyszerről. Van kivonási szindróma is.

[33], [34], [35], [36]

Terhesség Fenobarbitál alatt történő alkalmazás

Nem lehet kinevezni az első trimeszterben.

A használata terhes hatóanyag a 3. Trimeszterben, az újszülött lehet fizikai függőség, ez, valamint a megvonási tünetek (esetleg még a heveny formában), melynek tünetei az epilepsziás rohamok és a megnövekedett érzékenység, amely ünnepelt közvetlenül a születés után, vagy az első néhány hét élet.

A szülés során kábítószer-fogyasztás esetén néha a baba légzőszervi működését elnyomja, különösen ha idő előtt született.

Ha terhesség alatt antikonvulzív gyógyszert szed, a csecsemő életének első napjaiban vérzik.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• porfiria, amely vegyes, akut vagy szakaszos formában van (ez a betegség jelenléte is az anamnézisben);
• myasthenia gravis;
• a vesék vagy a máj működését befolyásoló és súlyos formában szenvedő betegségek;
• kábítószer- vagy alkoholfüggőség;
• a gyógyszerrel szembeni intolerancia jelenléte;
• szoptatást.

[28], [29], [30], [31]

Mellékhatások Fenobarbitál

A negatív tünetek kialakulását rendszerint a gyógyszer hosszantartó alkalmazása mellett szokták feljegyezni. Ezek közé tartozik a gyakran allergiás tünetek, a központi idegrendszer elnyomása és a vérnyomás jelentős csökkenése.

Ezenkívül előfordulhat thrombocytopenia, agranulocytosis, kalcium-metabolizmus rendellenesség, fejfájás és érrendszeri összeomlás.

A lehetséges reakciók között szerepelnek hányinger, osteomalacia, székrekedés, bradycardia, megaloblasztikus vérszegénység és hányás.

Feljegyeztek továbbá a hipokalcémia, a folsav hiánya, a libidó és az impotencia zavarai.

[32]

Overdose

Amikor a gyógyszer kábult, a betegség jelei nem jelennek meg a következő néhány órában. A felnőtt súlyos mérgezést okozhat, ha szájon át 1000 mg LS-t szed. Ha 2-10 g-os adagot szed, ez a beteg halálához vezet.

Ha az akut mérgezés a tudat izgalmát vagy erős összetévesztését, továbbá a ataxia, az oliguria, a cianózis kialakulását idézi elő. Emellett fejfájás, vérnyomáscsökkenés, furcsa szemmozgások, hipotermia, súlyos álmosság és gyengeség érzése, szédülés és homályos beszéd. Szintén kialakul tachycardia, kóma és időszakos légzés. Ezzel a szuppresszió előfordulhat légzésfunkció és pupilla nystagmus, vérzés (területeken megnyomásával) attenuált pulzus, valamint csökkentik vagy teljesen eltűnnek reflex reakcióban.

A súlyos mérgezést formában megfigyelhető apnoe, tüdőödéma, a keringés összeomlása (így csökkent vaszkuláris tónusának perifériás típusú), szívmegállás és légzési tevékenységet, és a halál.

Ha a használt LAN része, ami életveszélyes, akkor fordulhat elő, gátolja az agyi elektromos aktivitás, de nem kell figyelembe venni a klinikai halál, mert ez a hatás teljes mértékben reverzibilis (hiányában által okozott károk hipoxia).

A krónikus túladagolás, az álmatlanság, az apátia, a szédülés, az állandó ingerlékenység, a mentális aktivitás romlása és az összetévesztés érzése figyelhető meg. Emellett álmosság, általános gyengeség érzés, beszédzavar és egyensúly fenntartása. Előfordulhat hallucinációval járó görcsök, súlyos agitáció és a veseműködés vagy a gastrointestinalis funkciók CVS-szel történő felfordulása.

A mérgezés szívritmuszavarot okozhat stagnáló formában, tüdőgyulladásban, veseelégtelenségben és arrhythmában.

Ha akut mérgezésre van szükség ahhoz, hogy felgyorsítsa a gyógyszerek aktív összetevőjének kiválasztását, és támogassa az élet fontos rendszereinek működését.

A gyógyszer felszívódásának gyengítése érdekében hányást kiváltva előidézheti az érintett aktív szenet. Ezenkívül az eljárásokat a hányás kivédésének megakadályozására hajtják végre. Ha nem lehet hánytatni, gyomormosást végzünk.

A fenobarbitál kiválasztásának fokozásához alkalikus oldatok és hashajtók sűrűségét, valamint kényszerítő diurézist kell alkalmazni.

Ezzel együtt fontos a szervezet működésének fontos szerepe a szervezetben, és a víz egyensúlyának fenntartása.

Lehetséges támogatási eljárások a következők:

• a vérnyomás stabil értékének fenntartása;
• biztosítva a levegőbe történő belépést a légzővezetékekbe;
• szükség esetén - dömpingellenes intézkedések;
• antibiotikumok befogadása (ha tüdőgyulladás gyanúja merül fel);
• oxigénellátás és szellőztetés;
• vazokonstriktorok alkalmazása (ha a vérnyomás csökken);
• az aspiráció megelőzése, a pangásos tüdőgyulladás, a nyomásérzékenység és más szövődmények.

Ajánlatos elhagyni az analitikus anyagok használatát, valamint megakadályozni a szervezet túltelítettségét nátriummal vagy folyadékkal.

Súlyos mértékű mérgezés, anuria vagy sokk állapot, hemodialízis vagy peritoneális dialízis szekciókat végeznek. Ugyanakkor szükség van a vérben a gyógyszerek vérszintjének ellenőrzésére.

A mérgezés krónikus formában történő kezelésénél fokozatosan csökkenteni kell a dózist, amíg teljesen el nem tűnik. Tüneti eljárásokat is elvégeznek. Néha pszichoterápiás foglalkozásra van szükség.

[37], [38], [39], [40]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha olyan gyógyszerekkel kombináljuk, amelyek elnyomják a HC működését, és emellett az etil-alkoholt tartalmazó gyógyszerek, és valójában az etanol is, lehetséges növelni a gátló hatást a központi idegrendszerre.

A gyógyszer hipnotikus hatásának gyengülését figyeljük koffeinnel együtt.

A MAOI-val és a metil-fenidáttal való kombináció a fenobarbitál plazma paramétereinek növekedéséhez vezet, ezért növeli a toxicitását és a HC-re gyakorolt gátló hatást.

Csökkentett hatékonyságát és időtartama az ilyen készítmények Megjegyezzük, amikor használják pentobarbitállal: kloramfenikol, karbamazepin kortikoszteroidokkal, és emellett dakarbazin a görcsoldók kategóriába szukcinimidek, metronidazol, doxiciklin és kortikotropin. Ez a lista is véralvadásgátlók (kumarin-származékok indandiona), ciklosporin klórpromazin, kinidin, calciferol a triciklusos vegyületek, digitálisz glikozidok, fenilbutazon, orális fogamzásgátlók ösztrogént tartalmazó, és emellett xantinok és fenoprofen.

Az acetazolamid hatóanyaggal kombinálva, rozetta vagy osteomalacia alakulhat ki.

A valproinsav alkalmazása növeli a plazmában található gyógyszerek értékét, ami erős nyugtatóhatást és letargiás állapotot vált ki. A valproinsav plazmaindexje enyhén csökken.

Kombináció a nimodipinnel, a verapamillal és ezen felül a felodipin csökkenti ezeknek az anyagoknak a plazmában belüli értékeit.

Az enfluránnal, a halotánnal és a fototánnal vagy a metoxi-fluoránnal egyidejű alkalmazása az érzéstelenítéshez felhasznált szerek anyagcseréjének fokozásához vezethet. Ennek eredményeképpen nő a májra gyakorolt toxikus hatás (és a vesék, ha metoxi-fluorint használnak).

A griseofulvin kombináció csökkenti a bélfelszívódás mértékét.

Az alkalmazás a maprotilin nagy részével együtt a barbiturátok konvulzív küszöbének és antikonvulzív hatásának csökkenéséhez vezet.

A hatóanyaggal való kombináció a paracetamol hatékonyságának csökkenését okozza. Hepatotoxicitás léphet fel.

Napi felvétel 0,2 g piridoxin csökkenti a fenobarbitál plazmaindexét. Ezzel szemben a felbamáttal vagy a primidonnal egyidejűleg növekszik.

A folsavhiány miatt a gyógyszereknek a hatóanyag adagolása a gyógyszer hatásának gyengülését okozza.

A többi nyugtató gyógyszerrel való kombináció a légzőszervek intenzív szuppresszióját okozhatja.

[41], [42], [43], [44], [45]

Tárolási feltételek

A Phenobarbital-ot gyermekek elől elzárva kell tartani, normál körülmények között bármilyen gyógyszeres kezelésre.

[46], [47], [48], [49], [50]

Szavatossági idő

A fenobarbitál szabad forgalomba bocsátásától számított 5 éven belül engedélyezett.

[51], [52], [53]

Gyermekkedvezmény

Az újszülöttek számára a kábítószert kizárólag a HDN kezelésére szabad megengedni. A fenobarbitál növeli a máj detoxifikációs aktivitását és csökkenti a szérum bilirubin szintjét.

[54], [55], [56], [57],

Vélemények

A fenobarbitált gyakran használják különböző mérgezésekben, mivel növeli a májműködés méregtelenítését. Sok értékelés azonban azt jelzi, hogy a gyógyszer jó szedatív hatást fejt ki (gyakran más gyógyszerekkel együtt), és jól működik a neurovegetatív rendellenességek kezelésében.

A kábítószer-hiányosságok közül meg kell jegyezni, hogy negatív megnyilvánulást okoz. Gyermekek vagy gyengített felnőttek gyakran erősen izgatottak. Ezzel egyidejűleg az asthenia, a hányás, a szédülés, a székrekedés, az általános gyengeség és az émelygés megjelenése is van. Alkalmanként ataxia, depresszív állapot, allergia, ájulás, hallucinációk és hemolítikus rendellenességekről beszélnek. Néhány ember, aki hosszabb ideig szedte a gyógyszert, megjegyezte, hogy megjelenik a rákos megbetegedések.