Bikard

A Bikard rendkívül szelektív β1-adrenoblokk, kardiotróp aktivitással és a hemodinamikai értékekre hat.

[1],

Jelzések Vége

Ezt a következő feltételekkel használják:

• megnövekedett vérnyomás;
• angina, stabil vagy instabil természetű;
• a másodlagos iszkémiás szívbetegség kialakulásának megelőzése;
• szívelégtelenség;
• a migrén, a tirotoxikózis tüneti kezelése;
• a szívbetegségek okozta halálozási valószínűség perioperatív csökkenése.

[2], [3]

Kiadási űrlap

Az 5 vagy 10 mg térfogatú tablettákban előállított gyógyszerek felszabadulása 10 darab belsejében a cellás csomagolásban. A dobozban - 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A biszoprolol elsősorban a szív β1-adrenerg végét érinti. A hatóanyagot végekkel szintetizáljuk, és megakadályozzuk a katekolaminokkal való kölcsönhatást, ami a cAMP kötési folyamat gátlásához vezet. Az ilyen változások elpusztítják a membráncsatornákban előforduló Ca-folyamatokat és megváltoztatják a Ca-szintet a vezetőrendszer sejtjeiben. Ez a szívfrekvencia csökkenéséhez, az impulzusok vezetőképességének csökkentéséhez vezet a Kent sugáron keresztül az AV csomóponttal, és ezzel egyidejűleg gyengíti a csomópont automatizmust. A vezetőképesség folyamatainak elnyomásakor az antiarrhythmiás hatás alakul ki. A kalciumionok hiánya a cardiomyocytákon belül a myosin és az aktin kölcsönhatásának pusztulását okozza, ami miatt csökken a szív összehúzódásának ereje.

A csökkent HR és a folyamat intenzitásának csökkenése csökkenti a szívizomszálak oxigénigényét, ami antianginális hatást és a szívizom perfúziójának növekedését eredményezi.

A biszoprolol normalizálhatja a lizoszómák és sejtek falát, valamint lassíthatja a vérlemezkék aggregációját. A gyógyszer blokkolja a β1-adrenoreceptorok aktivitását a vesékben, aminek következtében az angiotenzin 2 csökken a reninnel. A pulzusszám csökkenésével és a összehúzódások intenzitásával együtt ezek a hatások a vérnyomásszint tartós csökkenéséhez vezetnek.

A Bikard hatással van az aortaív és a carotis sinus baroreflex reakcióinak szerkezetátalakítására, és ezzel növeli a vazodilatátor komponensek felszabadulását (PNP PG-vel és nitrogén-oxiddal).

A biszoprololnak nincs hatása a β2-adrenoreceptorokra, ami miatt negatív megnyilvánulásai súlyossága és gyakorisága csökken - ez az oka a gyógyszer jó toleranciájának. Nagy adagokban a gyógyszer befolyásolhatja a β1-, valamint a β2-adrenerg receptorok aktivitását.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikája

A gyógyszer jól felszívódik az emésztőrendszerből. A Cmax vérértékeit 1-3 óra elteltével regisztráljuk.

Egy anyag albumint tartalmazó szintézise 30%. A biszoprolol komponens átjuthat a placentán és a BBB-n, és kis mennyiségben is kiválasztódik anyatejjel.

Az elem felezési ideje legfeljebb 12 óra, a keringés és a gyógyszeres hatás időtartama legfeljebb 24 óra.

Mivel a biszoprolol amfofil komponens, a gyógyszer két egyenlő hatású módon ürül ki - körülbelül 50% -a eliminálódik a májban, és további 50% a vesén keresztül aktív metabolikus termékek formájában (így kiegyensúlyozott clearance). Ennek köszönhetően a gyógyszer a vesék vagy a máj munkájában felmerülő problémák esetén egyenlő sikerrel használható, anélkül, hogy szükség lenne a gyógyszerek adagjának módosítására.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. A tablettát naponta egyszer, lehetőleg reggel kell bevenni. Szükséges, hogy a készítményt szokásos vízzel leöblítsék anélkül, hogy átjutnának és nem rágnának egy tablettát. A drogokat az élelmiszer használatára való hivatkozás nélkül is beveheti.

A gyógyszer kezdeti dózisa 5 mg, napi egyszeri adaggal. A gyógyszer adagját fokozatosan növelheti (heti 5 mg). Időnként a kezdeti adag mérete 10 mg. A dózis egy részének növekedése negatív tünetek kialakulásához vezethet - ebben az esetben vissza kell térnie az előző adaghoz. A maximálisan megengedett napi dózis 20 mg, amelyet 1-szer hajtanak végre.

Ha a beteg krónikus vesebetegségben szenved, amely súlyos súlyosságú, naponta legfeljebb 10 mg anyagot vehet igénybe.

A kezelési ciklusnak hosszú ideig kell tartania.

[27], [28]

Terhesség Vége alatt történő alkalmazás

Ne írjon fel gyógyszereket terhes vagy szoptató nőknek. A gyógyszer a méhen belüli fejlődés lassulásához vezethet, elnyomhatja a magzatban a légzőközpontot, majd születés után súlyos hipoglikémiás állapotokat okozhat az újszülöttben (az élet első 3 napján).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül:

• az AB - vagy a szinoatrialis blokád jelei 2-3 fokos súlyossággal;
• HR értékek 50 ütés / perc alatt;
• SSSU;
• alacsony szisztolés nyomás (kevesebb, mint 90 mm Hg);
• súlyos perifériás véráramlási rendellenességek;
• COPD vagy BA;
• psoriasis vagy feochromocytoma;
• használata az IMAO-val.

[20], [21], [22], [23]

Mellékhatások Vége

A biszoprolol jó orvosi biztonsági profillal rendelkezik. A használat után a mellékhatások igen ritkák.

A gyógyszer okozhat zavarokat a központi idegrendszer munkájában, beleértve a szédülést, az agyi tüneteket és a fejfájást, amely a kezelés kezdeti szakaszában jelentkezik. Emellett depresszió, alvászavar vagy paresthesia alakulhat ki; egyetlen jelentés a hallucinációkról. A terápia megkezdése óta eltelt 10-14 nap elteltével ezek a megsértések önmagukban eltűnnek.

Talán a látási zavarok megjelenése - kötőhártya-gyulladás, könnyezés és látásromlás.

A kardiovaszkuláris rendszer munkájában negatív tünetek figyelhetők meg - a vérnyomás vagy a pulzusszámok szintjének csökkenése, a blokád és a ritmusfolyamatok rendellenessége, a perifériás ödéma tüneteit kísérő szívelégtelenség, valamint a kábítószer-használat kezdeti szakaszában átmeneti időszakos törés.

Esetenként a légzőszervi rendellenességek, mint például a hörgőgörcsök.

Megfigyelték a székletbetegségek, a diszpepsziás tünetek és a máj transzamináz aktivitás növekedését; előfordulhat hepatitis.

Az izomgyengeség, artralgia vagy rohamok kialakulását ritkán rögzítik.

A kezelés allergiás tüneteket okozhat - ezekben az esetekben meg kell szüntetni a Bicard használatát.

Cukorbetegeknél a gyógyszeres kezelés hipoglikémiás tünetek kialakulásához vezethet; azoknál az embereknél, akiknek nincs cukorbetegsége, néha a TG szintjének emelkedése és a glükóz tolerancia csökkenése volt tapasztalható.

Férfiaknál a biszprolol alkalmazása következtében erekciós funkciók léphetnek fel, vagy alopecia alakulhat ki.

[24], [25], [26]

Overdose

A gyógyszer nagy adagokban történő bevezetésével a szívritmuszavarok, a bradycardia tünetei, a hörgőgörcsök, görcsök, ájulás és a szívelégtelenség jelei jelennek meg, továbbá a BP index csökken.

Ezen rendellenességek kiküszöbölésére gyomormosás és szorbensek kijelölése történik. A vérnyomás és a bradycardia csökkenésével 1,5-2 mg atropin, valamint dopamin és epinefrin intravénás beadása történik.

Amikor megnyilvánul a CHF diuretikumokat, glükagont és SG-t használ.

Hörgőgörcsök kialakulása esetén a β2-adrenomimetikus szerek inhalációját végezzük.

[29], [30],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A biszoprolol kölcsönhatásba lép a vérnyomáscsökkentő szerekkel, szinergizmust mutat; ennek eredményeként terápiás tulajdonságaik javulnak.

Jelentős természetű bradycardia kialakulását a gyógyszer klonidin, reserpin, valamint az α-metildopa vagy guanfacin kombinációjával kombinálják.

A guanfacinnal, a klonidin vagy a digitalis gyógyszerekkel egyidejűleg történő alkalmazás esetén a vezetési folyamat zavarai és az AV-blokád kialakulása következik be.

A szimpatomimetikumok gyengítik a biszoprolol terápiás tulajdonságait.

A Ca-t blokkoló gyógyszerek (a dihidropiridin származékai), valamint a nifedipin a vérnyomás értékeinek jelentős csökkenéséhez vezetnek.

A verapamillal és a Bikarddal együtt alkalmazott antiarrhythmiás gyógyszerekkel való diltiazem a vérnyomás csökkenéséhez, a bradycardia tartós formájának kialakulásához, a szívritmuszavarok kialakulásához, a szívelégtelenséghez vezető CH eléréséhez vezet.

Az ergotaminszármazékok a gyógyszerrel kombinálva növelik a perifériás véráramlási zavarok jeleit.

A rifampicin csökkenti a biszoprolol felezési idejét, de ez a ténynek nincs klinikai jelentősége.

A gyógyszer elpusztítja a cukorbetegek glikémiás kontroll folyamatainak hatékonyságát.

Az NSAID-ok csökkentik a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.

A gyógyszer növeli a kumarin antikoagulánsok és az izomrelaxánsok felezési idejét.

Az altatók és nyugtatók, az antidepresszánsok, az etil-alkohol és az antipszichotikumok jelentősen gátolják a központi idegrendszer munkáját, amikor a gyógyszerrel kombinálják.

A MAOI megzavarja a Bicard metabolikus folyamatait, ami növeli a negatív megnyilvánulások súlyosságát. A droghasználat és a MAOI közötti intervallumnak legalább 14 napnak kell lennie.

A szulfaszalazin a gyógyszerrel kombinálva növeli az első plazma Cmax értékeit.

A jódot tartalmazó radioplasztikus gyógyszerek, ha a biszoprolol alkalmazása során kerülnek beadásra, ritkán vezethetnek súlyos anafilaxiás tünetekhez.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Tárolási feltételek

A Bikard-ot 25 ° C-on belül kell tartani.

[38], [39], [40]

Szavatossági idő

A Bikard a gyógyszerkészítmények gyártásától számított 24 hónapon belül alkalmazható.

[41]

Alkalmazás gyerekeknek

A gyermekgyógyászatban alkalmazott Bicard biztonságosságára és gyógyszerhatékonyságára vonatkozó információ hiányzik, mivel nem írják elő a gyermekeket.

[42], [43]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Bisoprolol, a Bisogamma, az Aritel és a Concor, a Niperten és az Aritel Cor koronák, valamint a Bidop és a Biprolol mellett.

[44], [45], [46]