Bilumid

A Bilumid tartalmazza a bikalutamid komponenst, amely egy nem szteroid jellegű, androgénellenes anyag; A hatóanyagnak nincs más hatása az endokrin rendszerre. A vegyület androgén végekkel történő bejuttatása, és anélkül, hogy a génexpresszióhoz vezetne, a gyógyszer blokkolja az androgén aktivitást, ezáltal hozzájárulva a prosztata neoplazmájának regressziójához.

A bikalutamid egy racemát, de csak az R (-) - enantiomer rendelkezik antiandrogén hatással.

Jelzések Bilumida

50 mg-os dózist alkalmaznak a prosztatarák általános formájára (a későbbi szakaszokban) a PHGR elemének analógjával vagy sebészeti kasztrálással kombinálva.

A helyi prosztatarákra (TK-T4, N, M0, valamint T1-T2, N + és M0) 0,15 g-os adag monoterápia vagy sugárterápia vagy radikális prosztatektómia kiegészítéseként van előírva.

A prosztatarákra lokálisan metasztázis nélkül fordul elő, amikor a sebészeti kasztrálás vagy más orvosi eljárások lehetetlennek vagy nem célszerűnek tekinthetők.

[1], [2]

Kiadási űrlap

A kábítószer-felszabadítás tablettákban történik - 7 darab egy sejtcsomagban, 4 doboz egy dobozban (50 mg térfogat), és 28 darab egy speciális tartályban, amely SC-fedéllel van felszerelve (0,15 g térfogat).

Farmakokinetikája

A bikalutamid felszívódása esetén jó a felszívódása a gyomor-bél traktusban. Nincs információ az élelmiszerek klinikailag jelentős hatásairól a gyógyszerek biohasznosulására. Az (S) -enantiomer kiválasztása sokkal gyorsabban megy végbe, mint az (R) -enantiomer analóg eljárása; Az utóbbi időtartama körülbelül 7 nap.

A gyógyszer napi adagolása esetén a (R) -enantiomer plazma értékei a felezési idő hosszabb időtartama miatt körülbelül tízszeresére nőnek.

A gyógyszer 0,15 g-os napi adagolása után a (R) -enantiomer plazmaszintje körülbelül 22 μg / ml. Ugyanakkor a vér belsejében keringő összes enantiomer közel 99% -a aktív (R) -enantiomer.

A (R) -enantiomer farmakokinetikai paraméterei függetlenek az életkortól, a vesefunkciótól és a májkárosodás mértékétől.

Vannak információk arról, hogy súlyos májbetegségekben szenvedő betegeknél a (R) -enantiomer plazma eliminációja következik be.

A gyógyszer nagy fehérjeszintézis-kapacitással rendelkezik (a racemátban 96%, R-bikalutamidban pedig 99,6%), valamint az intenzív metabolizmus (oxidáció és glükuronsav képződése konjugátumokkal).

A metabolikus komponensek az epe és a vizelettel körülbelül azonos arányban választódnak ki.

Adagolás és beadás

Prosztata carcinoma esetén: a férfiak (idősek is) napi egyszeri 50 mg-os tablettát kell használniuk. A terápiát a KHRLH analógjának használatával vagy sebészi kasztrálással kell kezdeni.

Helyileg előrehaladott prosztata karcinóma esetén: férfiaknál (és időseknél is) naponta egyszer 0,15 g tablettát kell bevenni. A 0,15 g-os adagolási formát legalább 2 évig folyamatosan kell alkalmazni, vagy a patológiás változások megjelenéséig.

Súlyos vagy mérsékelt májbetegség esetén a bikalutamid felhalmozódhat a szervezeten belül, ezért a Bilumid-t rendkívül óvatosan írják elő az ilyen betegek számára.

[3]

Terhesség Bilumida alatt történő alkalmazás

A Bilumidot a prosztata kezelésére használják, ezért nem írják elő nőknek.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a bikalutamid vagy a gyógyszer egyéb elemei ellen;
• az asztemizollal, terfenadinnal vagy ciszapriddal kezelt gyógyszerek kombinációja.

Mellékhatások Bilumida

A Bilumid-ot gyakran komplikációk megjelenése nélkül tolerálják. Csak alkalmanként a negatív jelek kialakulásához szükséges a gyógyszer eltörlése. A kábítószerek használata ilyen jogsértéseket okozhat:

• leggyakrabban: forró villanás, nőgyógyászat vagy fájdalom a szegycsontban;
• is elég gyakran: hányinger, súlygyarapodás, hasmenés, kolesztázis, átmeneti fokú transzamináz aktivitás, sárgaság, valamint aszténia, impotencia, viszketés, libidó gyengülése és alopecia;
• néha: depresszió, hematuria, hasi fájdalom, dyspepsia és intersticiális folyamat, amely befolyásolja a tüdőt. Emellett az intolerancia jeleit is észlelik, beleértve az urticariát és az angioödémát;
• egyetlen: bőrszárazság, hányás és májfunkció.

A májfüggő rendellenességek többnyire átmeneti jellegűek, és teljes mértékben gyengülnek, vagy teljesen eltűnnek, ha a terápiát folytatják vagy a kezelés megszűnik. Csak egyetlen károsodást észleltünk a májban, miközben nem sikerült azonosítani a okozati összefüggést a gyógyszerrel. Szükséges a máj aktivitásának időszakos ellenőrzése.

Ugyanakkor, ha egy gyógyszert egy LHRH analóggal kombinálunk, az ilyen mellékhatások megjelenhetnek:

• CAS elváltozások: HF kialakulása;
• az emésztőrendszer munkájával kapcsolatos problémák: dyspepsia, anorexia, puffadás, szárazság, az orális nyálkahártyákat érintő és székrekedés;
• központi idegrendszer diszfunkciója: álmosság, szédülés, libidó gyengülése és álmatlanság;
• a légzőrendszer rendellenességei: dyspnea;
• az urogenitális traktus elváltozásai: nocturia vagy impotencia;
• vér rendellenességek: anaemia;
• a bőr alatti szövetek és az epidermisz fertőzése: hirsutizmus vagy alopecia, hyperhidrosis és kiütés;
• anyagcsere-rendellenességek: ödéma, cukorbetegség, fogyás vagy súlygyarapodás, valamint hiperglikémia;
• szisztémás megnyilvánulások: a szegycsont, hasi terület vagy medence, valamint a láz és a fejfájás.

Overdose

Hiányzik az emberre vonatkozó mérgezéssel kapcsolatos információk.

Nincs antidotum, így a beteg tüneti kezelést ír elő. A dialízist nem szabad elvégezni, mert a gyógyszer nagy fehérjeszintézis-kapacitással rendelkezik, és nem változik meg a vizeletben. Szükséges az általános támogatási tevékenységek végrehajtása és a létfontosságú szervek munkájának nyomon követése.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A bikalutamid és az LHRH analógok kombinálásakor nincsenek adatok a gyógyszer kölcsönhatásokról.

Megállapították, hogy az R-bikalutamid gátolja a CYP 3A4, valamint kevésbé aktív CYP 2С9 és 2С19 hatását 2D6-mal. A komponens 28 napig történő bevezetése a midazolám alkalmazásával együtt az utóbbi 80% -os emelkedését eredményezte.

Tilos a Bilumid és az asztemizol, a terfenadin vagy a ciszaprid kombinálása.

Szükséges nagyon óvatosan kombinálni a gyógyszert olyan anyagokkal, amelyek gátolják a Ca-csatornák vagy a ciklosporinok aktivitását. Előfordulhat, hogy csökkenteni kell ezeknek a gyógyszereknek a részeit, különösen, ha gyanúja vagy negatív tünetei vannak.

A ciklosporint használó személyeket gondosan ellenőrizni kell, különösen a terápia kezdeti szakaszában és annak megszűnésekor.

Óvatosság szükséges, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek gátolják a gyógyszerek metabolikus folyamatait (ketokonazol vagy cimetidin). Az ilyen kombináció potenciálisan növelheti a Bilumid értékeket, ami növeli a mellékhatások előfordulását.

A bikalutamid képes a varfarin (kumarin antikoaguláns) eltávolítására a fehérjeszintézis területéről. Emiatt a kábítószer bevezetésével a kumarin antikoagulánsokat használó embereknél folyamatosan figyelemmel kell kísérni a PTV teljesítményét.

[4], [5]

Tárolási feltételek

A Bilumid-ot a kisgyermekek számára nem elérhető helyen kell tartani. Hőmérséklet értékek - legfeljebb 25 ° C

Szavatossági idő

A Bilumid a kábítószer-implementáció pillanatától 24 hónapig használható.

Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban a gyógyszert nem használják.

Analógok

A drogok analógjai az Androblock, a Kalumid, a Balutar és a Bikana, valamint a Bikalutamid, a Bikaprost és a Bicalutera Casodex mellett.