Lekoptin

A lekoptin blokkolja a lassú Ca csatornák aktivitását.

[1], [2], [3]

Jelzések Lekoptina

Ilyen körülmények között használják:

• erőszakos angina ;
• az angina vasospasztikus formája, stabil karakterű;
• az angina stabil formája, nem angiospasm kíséretében;
• supraventrikuláris tachycardia;
• WPW szindróma;
• pitvarfibrilláció;
• sinus tachycardia;
• emelkedett vérnyomás értékek;
• pitvari flutter;
• esszenciális magas vérnyomás, amely egy kis véráramkörhöz kapcsolódik;
• az atriával összefüggő extrasystole.

Hipertenzív válság esetén a gyógyszert a módszerben kell alkalmazni.

[4],

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletta formában történik - 25 tablettát egy cellás csomagoláson belül és 2 csomag dobozonként (40 mg térfogat), vagy 10 tablettát egy lemezen belül és 5 lemezt a csomagolásban (80 mg térfogat).

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a verapamil. A gyógyszer lassítja a kalciumionok mozgását a sima izmok szöveteinek szálak területén. A hatóanyag difenil-alkil-amin-származék.

A gyógyszer antianginális, vérnyomáscsökkentő és antiarritmiás hatású.

Az antianginális hatások közvetlen hatást fejtenek ki a perifériás hemodinamikára és a szívizomra. A sejteken belül mozgó kalciumionok blokádja az ATP transzformáció csökkenéséhez vezet, és gyengíti a szívizom összehúzódó aktivitását.

A szívizom oxigénigényének csökkenésével a vasodilatátor, a kronotróp és a negatív inotróp tulajdonságok alakulnak ki.

A lekoptin gátolja az automatizmus folyamatát, meghosszabbítja a sinus csomópont refraktív periódusát, csökkenti az AV-vezetést, csökkenti a szívizom membránok tónusát és meghosszabbítja a bal kamrai diasztolés relaxáció időtartamát.

Néha a gyógyszert az érrendszeri betegségek okozta fejfájás megszüntetésére használják.

A kalciumionok blokkolása megakadályozza és csökkenti a vasodilatációt.

A gyógyszer gátolja az anyagcsere folyamatokat, amelyekben a P450 hemoprotein enzim részt vesz.

A gyógyszerek tekintetében a tolerancia nem nyilvánul meg, és az antianginális hatás jellege a dózisrész méretétől függ.

Intravénás bolus injekció esetén a terápiás hatás azonnal kialakul.

Farmakokinetikája

Szívás.

A gyógyszer több mint 90% -a nagy sebességgel szinte teljesen felszívódik a vékonybél belsejében. A Lekoptin 1-szeres használatával rendelkező önkéntesek biológiai hozzáférhetőségének átlagértéke 22%, ami magyarázható az 1. Intrahepatikus átmenet során jelentkező kiterjedt metabolikus folyamatokkal. A biológiai hozzáférhetőség szintje ismétlődően megduplázódik.

A Cmax verapamil plazmakoncentrációit gyors felszabadulású tabletták alkalmazásakor 1-2 óra elteltével, a norverapamilt pedig 1 óra múlva rögzítik. Az étkezés nem befolyásolja a verapamil biohasznosulását.

Elosztási folyamatok.

A verapamil számos szövetben eloszlik; önkéntesekben az eloszlási térfogat 1,8-6,8 l / kg. A gyógyszer fehérjével történő intraplasma szintézise körülbelül 90%.

Cserefolyamatok.

A verapamil aktív metabolizmuson megy keresztül. Az in vitro anyagcsere-vizsgálatok azt mutatták, hogy az anyag metabolizmusban szerepet játszik a P450 CYP3A4 hemoprotein, valamint a CYP2C8 és a CYP2C9 CYP1A2, valamint a CYP2C18 segítségével.

Kiderült, hogy a férfiak önkénteseinek történő gyógyszerek bevezetésével a verapamil-hidroklorid intenzív intrahepatikus anyagcsere-folyamatokon megy keresztül, 12 metabolikus termék képződésével, amelyek többsége nyomokban megfigyelhető. A fő metabolikus termékeket a verapamil különböző N- és O-dealkilált elemeinek regisztrálják. Ezek közül a metabolitok közül csak a norverapamil hatóanyag aktivitása (az eredeti ligamentum kb. 20% -a), amelyet kutyákon végzett vizsgálat során találtak.

Kiválasztódását.

A felezési idő a bevétel után 3-7 óra. A napi adag körülbelül 50% -a kiválasztódik a vesén keresztül a 24 órás időszak alatt, és 70% -a az 5 napos időszak alatt. A dózis körülbelül 16% -a ürül ki. A gyógyszerek kb. 3-4% -a változatlan állapotban választódik ki a vesén keresztül.

A verapamil clearance általános értékei gyakorlatilag olyan magasak, mint a májkeringésé, és körülbelül 1 l / óra / kg (tartományhatárok: 0,7-1,3 l / óra / kg).

Adagolás és beadás

A gyógyszert naponta háromszor, 40-80 mg mennyiségben alkalmazzák angina vagy supraventrikuláris tachycardia kezelésére.

A megemelkedett vérnyomás esetén a gyógyszerek 2-szeres fogadására van szükség.

Gyermekek esetében a dózis nagyságát napi 10 mg / kg arányban számítják ki.

A hatóanyag meghosszabbított tablettáinak adagjait személyesen számítják ki, figyelembe véve az alapbetegség lefolyásának összes tulajdonságát, a kapcsolódó rendellenességeket és a beteg korát.

Hosszabb ideig tartó kezelés esetén naponta maximum 0,48 g verapamilt kell szedni. A dózisadagot csak vészhelyzetekben és rövid ideig lehet növelni.

Fenntartó kezelés esetén a gyógyszert egy IV cseppen keresztül injektáljuk.

A súlyos stádiumú májbetegségben szenvedő betegeknek a gyógyszert 0,12 g-ot meg nem haladó dózisokban kell alkalmazniuk.

[10]

Terhesség Lekoptina alatt történő alkalmazás

A Lekoptin terhes vagy szoptató betegek nem rendelhetők hozzá.

[5], [6], [7], [8]

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• csökkent vérnyomás súlyos;
• a verapamillal kapcsolatos túlérzékenység jelenléte;
• AV-blokád a 2-3 fok.

Ilyen esetekben elővigyázatosság és előzetes orvosi konzultáció szükséges:

• bradycardia;
• az aorta stenosis súlyos szivárgási formával rendelkezik;
• miokardiális infarktus;
• Az 1. Fokozat AV-blokádja;
• CHF;
• csökkent vérnyomás;
• vesebetegség;
• májelégtelenség;
• öregség

[9]

Mellékhatások Lekoptina

A fő mellékhatások közül:

• elváltozások az NA-ban: súlyos fáradtság, ájulás, szédülés fejfájással, remegés a végtagokban, nyelési problémák és depresszió. Ezen túlmenően az ataxia, az extrapiramidális tünetek, a gátlás, a szorongás vagy az álmosság, az aszténia és a lábak és a karok ízületeinek fokozott mobilitása;
• a szív-érrendszer működésének rendellenességei: a vérnyomás, a tachycardia, a bradycardia aritmia jelentős csökkenése, a szívelégtelenség áramlásának romlása. Esetenként összeomlás, myocardialis infarktus vagy asystole áll fenn. Intravénás infúzió esetén a magas fokú AV-blokád kialakulhat;
• emésztési rendellenességek: megnövekedett májenzimek, megnövekedett étvágy, duzzanat vagy hypergázia, amely befolyásolja az ínyeket, valamint hányinger és székrekedés;
• mások: ritkán agranulocitózis, ízületi gyulladás, allergia jelei, átmeneti látásvesztés, perifériás ödéma, galaktorrhea, thrombocytopenia, pulmonalis ödéma és epidermisz hyperemia.

Overdose

Amikor a mérgezés sokk, AV-blokád, bradycardia és asystole alakul ki, valamint jelentősen csökkent a vérnyomásszint.

Az áldozatnak a gyomormosást a lehető leghamarabb kell elvégeznie, és enteroszorbenseket kell adnia. Ha ritmus- és vezetési zavarokat észlelnek, norepinefrint, kalcium-glükonátot, atropint, izoprenalint és plazma-helyettesítő folyadékokat használnak.

A vérnyomás értékének növelése α-stimulánsokkal és fenilefrinnel.

Az izoprenalin nem adható együtt norepinefrinnel.

A hemodialízis nem rendelkezik a kívánt terápiás hatással.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer növelheti a prazozin és a digoxin, az izomrelaxánsok ciklosporinnal, és ezzel együtt a karbamazepinnel és teofillinnel együtt a kinidinnel és valproinsavval (a metabolikus folyamatok gátlása miatt, amelyek aktívan részt vesznek a hemoprotein P450 enzimben).

A cimetidin hatása 40-50% -kal növeli a verapamil biohasznosulását, mert gyengíti az intrahepatikus metabolizmust.

A kalcium-gyógyszerek expozíciója jelentősen gyengíti a Lekoptin terápiás hatékonyságát.

A nikotinnal és barbituráttal rendelkező rifampicin növeli az intrahepatikus metabolizmus sebességét, ami csökkenti a gyógyszer vérparamétereit, ami gyengíti az antianginális, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokat.

Az inhalációs típusú anesztézia kombinációja AV-blokádot, HF-et vagy bradycardia-t okozhat.

A β-blokkolókkal kombinálva negatív inotróp hatások fokozódnak, aminek következtében előfordulhat, hogy bradycardia lép fel, vagy zavarhatja az AV vezetést.

A gyógyszer antihipertenzív aktivitása a prazozin vagy az α-blokkolók hatása alatt csökken.

A gyógyszer növeli a vér számát SG.

A vérnyomáscsökkentő hatás gyengül a szimpatomimetikumokkal kezelt gyógyszerek alkalmazása esetén.

Az ösztrogének folyadékretenciót eredményeznek a szervezetben, ami miatt a verapamil antihipertenzív hatása gyengül.

Neurotoxikus negatív hatás erősödik, ha lítium hatóanyagokkal kombinálva alkalmazzák.

Szükség van az izomrelaxánsok adagolási rendjének megváltoztatására, mivel a gyógyszeraktivitás erősödése megtörténik.

[11], [12], [13]

Tárolási feltételek

A lekoptint a gyermekek és a napfény behatolásától zárt helyen kell tartani.

Szavatossági idő

A lekoptin a gyógyszer gyártásától számított 5 évig használható.

Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban történő alkalmazás csak akkor engedélyezett, ha a gyermeknek szívritmuszavarai vannak.

[14]

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Finoptin, a Verogalid és a Verathard és a Verapamil együttesei.