Neyralgin

A Neuralgin az antikonvulzív szerek egy alkategóriájából származó gyógyszer.

Jelzések Neyralgina

Felnőtteknél a fájdalom nagy intenzitásának kiküszöbölésére (neuropátiás) is alkalmazzák.

Ezenkívül más antikonvulzív szerekkel kombinálva alkalmazzák az epilepszia részleges jellegű rohamainak kiküszöbölését (az általánosítás másodlagos stádiumával együtt) - felnőttek és 12 éves korú serdülők. Ugyanakkor részleges rohamokra - 6-12 éves gyerekekre - írják elő.

[1], [2], [3], [4]

Kiadási űrlap

A komponens felszabadulása kapszulákban, 100 db a palack belsejében vagy 10 darab a sejtlemez belsejében történik; egy csomagban - 3 ilyen rekord.

[5], [6]

Gyógyszerhatástani

A gabapentin expozíció elvének pontos meghatározása pillanatnyilag nem sikerült. Az elem strukturálisan kapcsolódik a GABA neurotranszmitterhez, de hatásának típusától függően különbözik a GABA szinapszisokkal kölcsönhatásba lépő egyéb aktív komponensektől (köztük a valproátokkal, benzodiazepinekkel és a GABA transzamináz aktivitását lassító anyagokkal, valamint a GABA befogásának folyamatával lassítva). GABA és GABA agonisták).

A radioaktív izotóppal jelölt gabapentinnel végzett in vitro tesztek a patkány agyban lévő új peptidkötő régió leírását tartalmazzák, amely magában foglalja a neokortex hippokampuszát, amely a gabapentin, valamint szerkezeti származékai érzéstelenítő és görcsoldó hatásával társítható. A gabapentin szintézis zóna a feszültségérzékeny Ca csatornák α2-δ alegységének álcázásával van meghatározva.

A klinikai indikátorok szintjén lévő gabapentint nem szintetizálják más gyakori neurotranszmitterekkel vagy terápiás agyi végekkel, beleértve a GABA-A-t és a GABA-B-t, továbbá glutamátot, benzodiazepint, glicint vagy N-metil-d-aszpartát végeket.

In vitro eljárások során a gabapentin nem lép kölcsönhatásba a Na-csatornákkal, ami megkülönbözteti azt a karbamazepin és a fenitoin között. Az anyag részben gyengíti az NMDA glutamát agonista aktivitására adott válaszreakciót külön in vitro vizsgálatokkal, de csak 100 μm feletti értékeken, amelyek in vivo nem kaphatók.

A gyógyszer enyhén csökkenti az in vitro felszabaduló monoamin neurotranszmitterek mennyiségét. Alkalmazása patkányokban fokozza a GABA-forgalmat bizonyos agyi területeken (a nátrium-valproát hatásához hasonló hatás, bár az agy más területein). Még mindig tisztázni kell a gabapentin ilyen tevékenységének jelentőségét a görcsoldó aktivitás szempontjából.

Állatokban az anyag szövődmények nélkül behatol az agyba, megakadályozza a maximális áramütés vagy kémiai görcsök (többek között a GABA-kötést lassító elemek) és a görcsrohamok genetikai modelljeit.

[7]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a gabapentin nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban, az élelmiszer felhasználása nélkül; általában nem figyelhető meg az élelmiszerekkel való kölcsönhatás. A plazma Cmax értékeket 2-3 óra elteltével rögzítjük. Az adagméret és a plazma gyógyszerparaméterek lineárisan függenek. A gyógyszer ismételt adagolása nem változtatja meg a farmakokinetikai jellemzőket. Az abszolút biohasznosulás értéke körülbelül 59%, természetesen nem változik.

A gabapentinben az intraplasma vérfehérjével való szintézis hiányzik. Az anyag áthalad a hepatoencephalikus gáton; epilepsziában a cerebrospinális folyadék belsejében lévő értékei a gyógyszerek megfelelő egyensúlyi plazma paramétereinek körülbelül 20% -a.

A gyógyszer szinte nem esik az emberi szervezetben az anyagcsere folyamatoknak, nem vezet a máj enzimek lassulásához vagy indukálásához. A gyógyszer megakadályozza a leggyakrabban használt görcsoldók metabolizmusát.

A változatlan állapotban történő kiválasztást csak a veséken keresztül végezzük. A felezési idő nem kötődik az adag nagyságához, átlagosan 5-7 óra a vesék egészséges szekréciós aktivitása esetén. A vérplazmából az anyag hemodialízissel eliminálható.

Adagolás és beadás

Kapszulát használhatunk az élelmiszerhez való kötődés nélkül. A negatív tünetek valószínűségének csökkentése érdekében az első adagot lefekvés előtt ajánljuk.

Neuropátiás fájdalom esetén az első napon 0,3 g hatóanyagot kell alkalmaznunk 1-szeresére, a második napra 2-szeres 0,3 g-ot, a harmadik napot pedig 3-szorosára 0,3 g-ot. Szükség esetén a napi dózist fokozatosan növeljük, amíg fájdalomcsillapító hatást nem érünk el (maximum 1,8 g, amely 3 alkalmazásra oszlik). A betegség súlyos szakaszaiban magasabb adagokat használnak - 1,8-3,6 g / nap.

Epilepszia esetén komplex terápiát hajtanak végre. A 12 évesnél idősebbeknek naponta háromszor 3 g-ot kell használniuk. A leghatékonyabbak a napi 0,9-1,8 g tartományban levő részek (3 felhasználásra van szükség). Az anyagot legfeljebb 12 órás időközönként használja.

A 6-12 éves korú gyermekeknek napi 25-35 mg / kg-ot kell alkalmazniuk (a dózis 3 felhasználásra van osztva).

Terhesség Neyralgina alatt történő alkalmazás

A terhes nők számára történő gyógyszerek felírása csak olyan helyzetekben engedélyezett, ahol a nőnek történő bevezetésének előnyei valószínűleg nagyobbak, mint a magzatra gyakorolt negatív hatások kialakulásának kockázata.

Az aktív elem (gabapentin) kiválasztódik az anyatejjel, ezért nem használhat szoptatást az alkalmazás során.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszerekkel kapcsolatos erős intolerancia esetén.

[8]

Mellékhatások Neyralgina

A mellékhatások között szerepel:

• fertőző fertőzések: vírusok, húgyúti elváltozások, tüdőgyulladás és középfülgyulladás;
• a vérrendszert érintő elváltozások: leuko- vagy thrombocytopenia;
• immunrendszeri betegségek: allergia;
• anyagcsere-rendellenességek: a vércukorértékek változása, anorexia, fokozott étvágy és súlynövekedés vagy -csökkenés;
• mentális zavarok: depresszió, hallucinációk, szorongás vagy izgalom, gondolatzavar és érzelmi labilitás;
• az NA munkáját befolyásoló elváltozások: ataxia, amnézia, álmosság, dysarthria és görcsök, továbbá hyperkinesia, fejfájás, álmatlanság, szédülés és remegés. Ezen túlmenően, koordinációs rendellenesség, nystagmus, hipokinézis paresztézia és hypoesthesia, valamint reflexek és egyéb motoros rendellenességek (dystonia, athetosis vagy dyskinesia) potencírozása / csökkentése / eltűnése;
• a vizuális funkcióval kapcsolatos problémák: diplopia vagy ambliópia, valamint a látásélesség gyengülése;
• halláskárosodási zavarok: szédülés vagy fülcsengés;
• szív- és érrendszeri elváltozások: szívverés, vérerek dilatációja és nagyobb nyomás;
• csökkent légzési funkció: pharyngitis, rhinitis, köhögés, dyspnea és bronchitis;
• emésztési zavarok: hasmenés, hányás, székrekedés, ínygyulladás, hasi fájdalom, fogászati betegség, száraz szájnyálkahártya és duzzanat, valamint hepatitis, sárgaság, pancreatitis és májminták növekedése;
• epidermális elváltozások: pruritus, akne, SJS, angioödéma, véraláfutások és kiütések, továbbá arcpótlás, poliformális erythema és alopecia;
• ODA károsodás: ízületi fájdalom, hátfájás, izomrángás és izomfájdalom;
• az urogenitális aktivitás rendellenességei: vizelet inkontinencia, veseelégtelenség, gynecomastia és impotencia;
• egyéb tünetek: súlyos fáradtság, aszténia, ödéma (néha perifériás), járási zavar, és ugyanakkor fájdalom, láz, hideg és kellemetlen érzés, szegycsont fájdalom és megvonási szindróma (beleértve a hányingert, a hyperhidrosist, az álmatlanságot és a szorongást).

[9], [10], [11], [12]

Overdose

A mérgezés jelei: álmosság, gyakori és laza széklet, kettős látás, letargia és homályos beszéd.

Ilyen esetekben a szorbenseket az áldozat hozzárendeli. A gyógyszer a hemodialízis során kiváltható.

[13]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer a többi antikonvulzív szerrel (karbamazepin, fenobarbitál és ezen valproinsav és fenitoin mellett) kombinálható orális fogamzásgátlással (etinil-ösztradiolt vagy noretindronot tartalmazó), és azt jelenti, hogy gátolja a tubulusok szekrécióját és csökkenti a gabapentin kiválasztását.

Az Al3 + -ot és a Mg2 + -ot tartalmazó antacidok összetételükben körülbelül 20% -kal csökkentik a gyógyszer biohasznosulási szintjét, ezért ajánlott az antacidumok beadását követő 2 óra elteltével használni.

A mielotoxikus gyógyszerekkel történő kombinált alkalmazás esetén a hematotoxicitás fokozódik (leukopenia kialakulása).

Ha a morfin kapszulákat 2 órán belül 60 mg-os dózisban szabályozott hatóanyag-leadású, 0,6 g-os adagban gabapentinnel együtt alkalmazzák, az utóbbi átlagos AUC-je 44% -kal nőtt a morfin nélkül alkalmazott gabapentin AUC-értékéhez képest. Emiatt szükség van az emberek állapotának gondos figyelemmel kísérésére, megjegyezve, hogy a központi idegrendszer működésének elnyomásának tünetei az álmosság érzése. Ilyen megsértés esetén szükséges a morfin vagy gabapentin adagjának csökkentése.

[14], [15]

Tárolási feltételek

A Neuralgin-t 15-30 ° C tartományban kell tartani.

[16]

Szavatossági idő

A Neuralgin 5 éven keresztül alkalmazható a terápiás anyag felszabadulásától.

[17], [18]

Alkalmazás gyerekeknek

A Neuralgin-t a 6 évesnél idősebb gyermekek részleges görcsrohamainak másodlagos generalizációjával (vagy nem) adjuváns kezelésére használják.

A gyógyszereket a fenti rendellenességek esetén a 12 évesnél idősebb gyermekek esetében monoterápiára lehet felírni.

[19]

Analógok

A gyógyszer analógjai drogok Gababamma, Gabantin Gabastadinnal, Nupintin Gabaleptommal, Tebantin Gatoninnal, Gabamax és Meditan Gabapentin mellett. A Gabat, a Convalis és a Grimodin és az Epigan Newropent mellett.