Neksazol

A nexazol egy rákellenes gyógyszer, az aromatáz (ösztrogénkötő enzim) nem szteroid szelektív inhibitora. Antiösztrogén hatású.

Az aromatáz hatását gyengíti a P450 hemoprotein (ez az enzim alegysége) protetikai régiójával (heme) való verseny. A posztmenopauzában lévő nőknél az ösztrogének elsősorban egy aromatáz enzim segítségével képződnek, amely az adrenális mirigyek (főként tesztoszteron androstén-dionnal) az androgéneket ösztronnal ösztradiollá alakítja.

Jelzések Neksazola

Az ilyen patológiákhoz használják:

• az emlőrák carcinoma korai stádiumaiban, amelyek sejtjei hormonfüggő végpontok (adjuváns kurzus a posztmenopauzában);
• a posztmenopauzális emlőrák korai fázisai (a standard adjuváns ciklus befejezése után 5 évig tamoxifent használva);
• a kromoszóma hormonfüggő típusai (gyakori) posztmenopauzában (az 1. Sor kezelése);
• egy hormonfüggő típusú, közös formájú (mesterségesen vagy természetesen posztmenopauzális) emlőrák, olyan nőknél, akik korábban anti-ösztrogénekkel kezeltek.

Kiadási űrlap

A gyógyszerek felszabadulását tablettákban - 10 darab a sejtlemez belsejében - hajtják végre. A dobozban 3 ilyen rekord található.

Gyógyszerhatástani

A letrozol napi alkalmazása a menopauza utáni nőkben 0,1-5 mg napi dózisban az ösztradiol és az ösztron-szulfát értékének csökkenését eredményezi a kezdeti értékek 75-95% -ával. A terápia alatt minden betegben alacsony az ösztrogénszint.

Ha egy nőnek a mellrészben (menopauza idején) rosszindulatú ösztrogénfüggő daganata van, a hatóanyag, csökkenti a keringő ösztrogént és gátolja azok kötődését a tumorszövetekben, az ilyen esetek regresszióját okozza (az esetek 23% -a), valamint a visszaesések és a visszaesések számának csökkenése. Haláleset. Az aromatázzal szembeni magas specificitással a gyógyszer nem sérti a szteroid hormonok kötődését a mellékvesékben.

A letrozol a posztmenopauzában alkalmazható, a tamoxifen alkalmazása nélkül.

Farmakokinetikája

Felszívódását.

A letrozol teljesen és nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az éhgyomorra való étkezés után a 60 perc elteltével a Сmax értékek 129 ± 20,3 nmol / l-nek felelnek meg, és ha a táplálékfelvétel időpontjától számított 2 óra elteltével bevitték, a Сmax LS 98,7 ± 18,6 nmol / l. Az AUC értékeinek változásai nem jelennek meg, ami miatt a gyógyszert az élelmiszer bevitelére való utalás nélkül lehet alkalmazni. A biológiai hozzáférhetőségi pontszám 99,9%.

Elosztási folyamatok.

A fehérjeszintézis szintje 60% -kal egyenlő (főleg albuminnal 55% -kal). A letrozol index az eritrocitákban a plazma értékek 80% -a.

A Vss mutatók megszerzése után a látszólagos eloszlás mennyisége 1,87 l / kg. 2,5 mg-os adag napi adagolásával 0,5-1,5 hónap után stabil egyensúlyi értékeket figyeltünk meg. A plazmán belüli megváltozott egyensúlyi mutatók megközelítőleg mindegyike meghaladja az 1-szeres adag (2,5 mg) beadását követő szintet, valamint a kiszámított érték 1,5–2-szereseit - ez a gyógyszer bizonyos nem-linearitását jelzi 2,5 mg-os adag alkalmazásakor. A hosszú vétel nem vezet a gyógyszerek felhalmozódásához.

Cserefolyamatok és kiválasztás.

Az anyagcsere-folyamatokat elsősorban a májban valósítják meg a P450 hemoprotein ZA4 izoenzimek, valamint a 2A6, valamint a gyógyszerhatást nem tartalmazó karbinolszármazék segítségével.

A gyógyszer elsősorban a veséken keresztül metabolikus komponensek formájában választódik ki, továbbá a belekben. A felezési idő 48 óra. Az anyag kiválasztódik a plazmából hemodialízissel.

Adagolás és beadás

Nexazolt szájon át kell bevenni - 1 tabletta (2,5 mg) naponta egyszer.

Az adjuváns eljárások során a hatóanyagot 5 évig használják. Ha a betegnek a patológia progressziójának tünetei vannak, a gyógyszert törlik.

[1]

Terhesség Neksazola alatt történő alkalmazás

A nexazol nem alkalmazható terhesség vagy szoptatás ideje alatt, valamint a premenopauza során.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer elemeivel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• endokrin indikátorok, amelyek megfelelnek a reprodukciós időszaknak;
• premenopauzás.

Mellékhatások Neksazola

A mellékhatások között:

• tesztadatok: gyakran megemlítik a súlygyarapodást. Néha fogyás történik;
• a szív- és érrendszer működését befolyásoló elváltozások: néha angina vagy tachycardia, továbbá thromboembolia, HF tromboflebitis (mély vagy felületes vénák) vagy szívizominfarktus, szívdobogás és megnövekedett vérnyomás értékek. Ritkán a tüdőembólia, az artériás trombózis vagy az agyi infarktus;
• a nyirok- és vérkárosodást befolyásoló betegségek: néha leukopenia alakul ki;
• az Országgyűlés munkájával kapcsolatos problémák: gyakran észlelik a szédülést vagy fejfájást. Néha az agyi véráramlás zavara van az aktív fázisban, álmosságban, emlékezetben, íz- vagy érzékenységi zavarokban (beleértve a hipesztéziát és a paresthesiát) és az álmatlanságot;
• látáskárosodás: néha látászavar, szemirritáció vagy szürkehályog;
• a mediastinum és a szegycsont szerveihez, valamint a légzőrendszerhez kapcsolódó jelek: néha köhögés vagy dyspnea;
• gyomor-bélrendszeri elváltozások: gyakran hányás, hasmenés, hányinger, szédülés vagy dyspepsia. Néha sztomatitis, hasi fájdalom és xerostomia alakul ki;
• vizelési rendellenességek: néha megnő a vizelés;
• az epidermiszhez és a szubkután réteghez kapcsolódó rendellenességek: főként hyperhidrosis alakul ki. Gyakran vannak kiütések (maculopapularis, vesicular, erythematous vagy psoriasis) vagy alopecia. Néha bőrszárazság, viszketés és csalánkiütés;
• a kötőszöveti munkával kapcsolatos problémák az izom-csontrendszer szerkezetével együtt: az arthralgia főleg megjelenik. Gyakran előfordul olyan fájdalom, amely befolyásolja a csontokat, az osteoporózist, a myalgia-t vagy a töréseket. Az arthritis néha megfigyelhető;
• Táplálkozási és anyagcsere-rendellenességek: az étvágyat gyakran növelik, és kialakul a hypercholesterolemia vagy az anorexia. Néha a szisztémás ödémák formája;
• fertőzés: a fertőzés néha megjelenik;
• azonosítatlan, rosszindulatú vagy jóindulatú természetű daganatok (köztük polipok és ciszták): néha fájdalom alakul ki a daganat helyén;
• általános rendellenességek: többnyire súlyos fáradtság (is asthenia) vagy öblítés. Gyakran vannak rossz közérzet vagy perifériás duzzanat. Néha száraz nyálkahártyák, hipertermia vagy szomjúság alakul ki;
• károsodott májkárosodás: néha az intrahepatikus enzimek aktivitása megnő;
• az emlőmirigyekkel és a reproduktív aktivitással kapcsolatos elváltozások: néha hüvelykisülés vagy vérzés jelentkezik, mellkasi érzékenység vagy hüvelyi szárazság figyelhető meg;
• mentális zavarok: a depresszió gyakran fejlődik. Néha ingerlékenység, szorongás és idegesség.

Overdose

Csak egy adat van a mérgezésről. Speciális terápiát nem végeznek, csak tüneti és támogató intézkedéseket végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

In vitro a letrozol anyag lassítja a P450 - 2A6 hemoprotein izoenzimjeinek, valamint a 2C19 (mérsékelten) hatását. A komponens CYP2A6-nak nincs jelentős hatása a gyógyszerek metabolikus folyamataira. Ezért nagyon óvatosan kell kombinálni a Nexazolt alacsony hatóanyag-indexű anyagokkal, amelyekben az eloszlást nagyrészt ezek az izoenzimek határozzák meg.

[2], [3]

Tárolási feltételek

A Nexazol gyermekeknek tartott helyen kell tartani. Hőmérséklet kijelzők - maximum 30 ° С.

Szavatossági idő

A nexazol a terápiás termék értékesítésének napjától számított 3 évig alkalmazható.

Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban.

Analógok

A drogok analógjai Extrasa és Letroza anyagok.