A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Nelfiner
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
A Nelfiner egy vírusellenes gyógyszer, amely közvetlen terápiás hatással rendelkezik. A hatóanyagok csoportjába tartoznak, amelyek lassítják a proteáz aktivitását.
A HIV-proteáz olyan enzim, amely szükséges a proteolitikus elválasztáshoz, amely a poliprotein vírus prekurzorokkal történik, majd fehérjék képződnek, amelyek az aktív HIV alkotóelemei. Az ilyen poliproteinek elválasztásának folyamatai a vírus későbbi képződése szempontjából elsődlegesek.
A nelfinavir komponens a HIV proteáz aktív régiójával szintetizálódik és megakadályozza a poliproteinek lebomlását. Ennek eredményeként kialakulnak a vírus éretlen részecskék, amelyek nem képesek megfertőzni a környező sejteket.
Kiadási űrlap
A gyógyszerek felszabadulását 0,25 g térfogatú tabletták formájában hajtjuk végre.
Gyógyszerhatástani
A gyógyszer adagolása más vírusellenes szerekkel együtt gyengíti a szérum vírusterhelést és növeli a CD4 sejtek számát. A korábbi és a jelenlegi vizsgálatok elemzése megerősíti, hogy a Nelfiner csökkenti a patológiás progresszió sebességét.
A gyógyszer in vitro vírusellenes hatását a HIV-fertőzés krónikus vagy aktív fázisában észlelték a monocitákkal rendelkező limfociták sorában és a perifériás vérben lévő makrofágokkal rendelkező limfoblasztikus sejtek mellett. A nelfinavir komponens számos klinikai izolátumot, valamint HIV-1 altípusú HIV-1 altípusok laboratóriumi törzseit érinti, és ezen kívül egy ROD típusú törzset is.
A hatóanyag szinergikus és additív hatásokat mutat 2 és 3 komplex kezelési rendszer elemei (beleértve a reverz transzkriptáz hatását lelassító anyagokat is), miközben nem fokozza a citotoxicitást.
Az in vitro folyamatok HIV-izolátumokat képeztek, amelyek csökkent érzékenységgel rendelkeztek nelfinavirral szemben. Ha egy vírusforma genotípusa, amelynek az érzékenysége felére gyengült, az aszparaginsav (D típus) és az aszparagin (N típus) specifikus helyettesítése a 30-as aminosavfragmensekkel (D30N típus) kiegészített HIV proteázban található.
A fordított transzkriptáz retardáló szerek és a nelfinavir közötti keresztrezisztencia nem valószínű, mert ezek a gyógyszerek különböző cél enzimekkel rendelkeznek. A nukleozid analógokkal szemben rezisztens HIV izolátumok, valamint a nem nukleozid komponensek, amelyek lassítják a reverz transzkriptázt, megőrzik a nelfinavirral szembeni érzékenységét in vitro vizsgálatokban.
Farmakokinetikája
Ha egyszer vagy ismételten, 0,5-0,75 g anyagot (2 vagy 3 tablettát) adagolnak étellel, általában 2-4 órát vesz igénybe a plazma Cmax szint eléréséhez. A 0,75 g ismételt adagolása 8 órás intervallumban 28 napig (egyensúlyi indexek) a plazma Cmax értékei 3-4 mcg / ml, Cmin (csak egy új adag használata előtt) - 1-3 mcg / ml
A gyógyszer biohasznosulásának indikátorai nem ismertek, de a radioaktív címkét használó tesztek, tekintettel a vizeletben megfigyelt metabolikus elemek nagy mennyiségére, arra utalnak, hogy a bevitt adag körülbelül 78% -a felszívódik.
Az élelmiszerekkel történő gyógyszerek használata kétszer-háromszorosára növeli a plazma szintjét (az üres gyomorban történő bevitelhez képest). Az élelmiszerek zsírtartalma nem befolyásolja a plazma hatóanyag-értékek növekedésének intenzitását, amikor ételeket használnak.
Az eloszlási térfogat számított mutatója (2-7 l / kg tartományban) nagyobb, mint a testen belüli folyadék térfogatának általános mutatója, amelyből arra lehet következtetni, hogy a nelfinavir nagy mennyiségben behatol a szövetekbe. A szérum belsejében az anyag majdnem teljesen (98%) fehérjeszintézist végez. A magas plazmakvinavir értékek növelik a szabad formájú nelfinavir értékét.
Egyetlen 0,75 g 14C-nelfinavir injekcióval nem változott eleme az intraplasma radioaktivitás 82–86% -a volt. A plazma belsejében feljegyezzük a fő metabolikus komponenst és az oxidáció során keletkező több további anyagot. In vitro a fő oximetabolit vírusellenes hatása hasonló az eredeti elemhez. A gyógyszerek in vitro anyagcsere-folyamatait különböző P450 izoenzimek, beleértve a CYP3A-t is alkalmazzák.
Az 1-szeres (24-33 l / h tartományban) és az újbóli bevitel (26-61 liter / óra) szintje a gyógyszerek magas intrahepatikus biohasznosulását jelzi. A plazma felezési ideje (terminális stádium) általában 2,5-5 óra. A 0,75 g-os orális dózis jelentős része, amely 14C-nelfinavirt tartalmaz, a székletben található (87%); a széklet radioaktivitása a jelzett aktív elemhez (22%), valamint számos oximotabolitjához kapcsolódik. A vizeletben a felhasznált adag mindössze 1-2% -át észlelték (többnyire változatlan nelfinavir).
2-13 éves gyermekeknél a clearance szintje körülbelül kétszer / háromszorosa a felnőtt szintnek. A Nelfiner tabletták napi körülbelül 20-30 mg / ttkg adagolású étkezésekben történő alkalmazása a plazmához hasonló egyensúlyi értékeket eredményez, mint a felnőtteknél, naponta háromszor, 0,5-0,75 g hatóanyaggal.
Adagolás és beadás
A gyógyszert szájon át, gyakran táplálékkal szedik. A 13 évesnél idősebb serdülők és a felnőttek naponta 0,75 g gyógyszert írnak fel (naponta háromszor, 1 tabletta).
A 2-13 éves korú gyerekeknek naponta háromszor kell alkalmazniuk a 20-30 mg / kg-ot.
[9]
Terhesség Nelfinera alatt történő alkalmazás
Nem áll rendelkezésre információ a nelfinavir terhesség alatt történő alkalmazásáról, így a gyógyszert a megadott időszakban csak szigorú jelzésekkel lehet felírni.
Nem áll rendelkezésre információ a gyógyszer anyatejjel történő eltávolításáról. A Nelfiner használatakor a szoptatást nem végezzük.
Ellenjavallatok
Ellenjavallt, hogy a gyógyszer elemeivel szemben súlyos intoleranciájú személyeket nevezzenek ki.
Mellékhatások Nelfinera
A gyógyszer mellékhatásai általában gyengék. Leggyakrabban jelzett hasmenés.
Alkalmanként olyan rendellenességek alakulnak ki, mint a puffadás, a hasi fájdalom, a hányinger, az aszténia, az epidermális kiütések, a limfociták számának növekedése, a neutrofilek számának csökkenése és az ALT és a CPK aktivitásának növekedése.
[8]
Overdose
Az akut Nelfiner mérgezésre vonatkozóan csak korlátozott információ áll rendelkezésre.
Hiányzik az ellenes gyógyszer. A gyomormosás és a hányás indukciója révén eltávolítható. A nem felszívódó anyag kiválasztódik az aktív szénnel. Mivel a nelfinavir jelentős része intraplasma fehérjével szintetizálódik, a dialízis hatékonyságának valószínűsége rendkívül alacsony.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A nelfinavir metabolizmusa részben a P450 3A hemoprotein (CYP3A elem) segítségével valósítható meg. Bár a nelfinavir nem gátolja jelentősen a CYP3A hatását (más gátlókkal - ritonavirral, indinavirral vagy ketokonazollal összehasonlítva), nagyon óvatosan kombinálni kell a CYP3A-t kiváltó anyagokkal vagy potenciálisan toxikus gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa a CYP3A részvételével keletkezik.
Egyéb vírusellenes anyagok.
Mivel a didanozint üres gyomorban kell szedni, a Nelfiner étellel együtt 2 órával a didanozin beadása előtt, vagy 1 órával azután bevételre kerül.
Az anyagcsere-folyamatok enzimek hatását kiváltó eszközök.
A CYP3A-elemet erősen indukáló gyógyszerek (nevirapin, fenitoin és rifampicin karbamazepinnel, valamint fenobarbitallal) csökkenthetik a nelfinavir plazmaszintjét. Ezért, ha a Nelfiner-et használó személynek szüksége van a fenti gyógyszerek alkalmazására, akkor alternatívát kell találnia.
A gyógyszer és a rifabutin kombinált adagolása az utóbbi adagjának csökkentését teszi szükségessé.
Egyéb valószínű kölcsönhatások.
A gyógyszer növeli a terfenadin plazmaindikátorait, így nem kombinálható - az életveszélyes vagy súlyos aritmia kialakulásának megelőzése érdekében.
Mivel a ciszapriddal és az asztemizollal hasonló gyógyszerek közötti kölcsönhatás lehetősége fennáll, ezeket nem kombinálják.
Bár nem végeztek megfelelő vizsgálatokat, tilos a gyógyszert olyan nyugtatókkal együtt használni, amelyek metabolikus folyamatai a CYP3A (köztük midazolám vagy triazolám) részvételével valósultak meg, mivel nyugtató hatásuk meghosszabbodhat.
A gyógyszer képes növelni a CYP3A elem más hatóanyag-szubsztrátjainak (a Ca-csatornák hatását blokkoló anyagok) plazma-értékeit, így az ilyen helyzetekben szenvedő betegeket gondosan meg kell vizsgálni, hogy diagnosztizálni lehessen a gyógyszerek toxicitási tüneteit.
A gyógyszer kombinált alkalmazásával csökkenti az orális fogamzásgátlás hatékonyságát.
Tárolási feltételek
A Nelfiner-et zárt helyen kell tartani kisgyermekektől és napfénytől. Hőmérsékletértékek - legfeljebb 25 ° С.
Szavatossági idő
A Nelfiner a gyógyszerkészítmény eladásának napjától számított 24 hónapig használható.
Gyermekeknél
Nem állnak rendelkezésre adatok a 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél alkalmazott gyógyszerek biztonságosságáról és gyógyszer-hatékonyságáról, ezért ezt a csoportot csak olyan esetekben használják, amikor az alkalmazásának előnyei valószínűleg nagyobbak, mint a szövődmények kockázata.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Nelfiner" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.