Finoptin

A Finoptin segít blokkolni a Ca csatornák aktivitását. A készítmény hatóanyaga a verapamil, amely gátolja a kardiomiociták falain áthatoló kalciumionok áramlását, valamint a sima érrendszeri izmok sejtjeit.

A verapamil bevezetése csökkenti annak szükségességét, hogy a szívizom oxigént kapjon, és közvetlen hatást gyakoroljon a szívizomsejtek anyagcsere-folyamataira, és ezzel egyidejűleg gyengíti az utóterhelést.

[1], [2], [3]

Jelzések Finoptina

A koszorúér-megbetegedések kezelésére használják, és az ilyen típusú angina pectoris mellett:

• az angina pectoris instabil formája - progresszív vagy pihenő fázis;
• erőszakos angina (stabil);
• angina vazospasztikus típus (ez magában foglalja a spontán anginát);
• a szívroham után kialakuló angina (HF tünetei nélkül), amely a β-adrenerg receptorokat blokkoló anyagok bevezetését igényli.

Az aritmia különböző formáinak (pl. Pitvarfibrilláció, AV-vezetés gyorsulása (kivéve WPW-szindróma)) vagy paroxiszmális természetű supraventrikuláris tachycardia esetén is előírható.

Használja a Finoptint és csökkentse a megnövekedett vérnyomást.

[4], [5]

Kiadási űrlap

A gyógyszerek felszabadítása tabletták formájában történik - 30 vagy 100 darab a palack belsejében; A doboz 1 ilyen palackot tartalmaz.

[6]

Gyógyszerhatástani

A verapamil fokozza a véráramlást a szívizom régiójába (amely közvetlenül érinti az érrendszeri simaizomot, csökkenti a tónusukat, és megszünteti a koszorúéreket érintő görcsöket), valamint a poszt-sztootikus zónák mellett.

A gyógyszer hipotenzív hatása a perifériás edények szisztémás rezisztenciájának gyengülésével alakul ki; azonban a szívfrekvencia nem nő.

A gyógyszer intenzív antiaritmiás hatású (a supraventrikuláris típusú aritmiák esetében is). A verapamil gátolja az impulzus mozgását az AV csomóponton belül, valamint, figyelembe véve az aritmia típusát, segít helyreállítani a sinus ritmust és stabilizálja a kamrai összehúzódások számát.

A verapamil szinte semmilyen hatást nem gyakorol a normális vérnyomásra és a pulzusra (ha az impulzus mértéke normális, akkor a szívfrekvencia csak enyhén változhat).

Farmakokinetikája

Szájon át szedve a gyógyszer körülbelül 90% -a felszívódik a vékonybél belsejében. A biológiai hozzáférhetőség szintje 22% (az első intrahepatikus folyás során kifejezett metabolikus folyamatok miatt). Ismételt használat esetén a biológiai hozzáférhetőség mutatója majdnem megduplázódik.

A verapamil szérum Cmax értékeit a lenyelés után 1-2 óra elteltével rögzítik. A felezési idő 3-7 óra. A fogyasztott rész körülbelül 90% -át savófehérjével szintetizáljuk.

A verapamil metabolizmusát a májban számos származék képződésével valósítják meg; azonban csak a norverapamil gyógyászati hatása van.

A verapamil származékai a vesén keresztül válnak ki. A kiürült változatlan anyag mennyisége maximum 3-4%. A dózis kb. 16% -a kiválasztódik a bélbe.

A 24 órás időszakban az alkalmazott gyógyszer körülbelül 50% -a kiválasztódik; körülbelül 5% 5 perc alatt jelenik meg.

Májelégtelenségben szenvedő személyeknél a hatóanyag hatóanyag-felezési ideje meghosszabbodik.

[7], [8], [9]

Adagolás és beadás

Szükséges a gyógyszert belsejében használni, a tablettát szokásos vízzel le kell mosni. Ne igyon a drogot grapefruit-lé. Ajánlott a verapamilt étellel vagy közvetlenül az étkezés befejezése után bevenni. Ne használja a gyógyszert vízszintes helyzetben.

Azok a személyek, akik szívizominfarktusban szenvedtek, az akut fázis végét követően legalább 7 napig gyógyszert vehetnek fel.

Azok számára, akik a verapamilt hosszú ideig használják, fokozatosan el kell távolítania a gyógyszert.

A verapamil részeinek méretét személyesen választjuk ki, figyelembe véve a meglévő klinikai helyzetet, a beteg személyes jellemzőit és a további kezelést.

A gyógyszer dózisának mérete egy felnőttnek.

Aritmiák és ischaemiás szívbetegségek esetén az 50 kg-nál nagyobb tömegű embereket naponta 0,12-0,48 g verapamilt adják be. A napi adagot rendszeres időközönként 3-4 felhasználásra osztjuk. A kezelés kezdetén a minimális adagot kell alkalmazni, és az adagok növekedését orvosi felügyelet mellett kell elvégezni. A nap folyamán maximum 0,48 g hatóanyagot lehet alkalmazni.

Az 50 kg-nál kisebb súlyú személyek esetében a megnövekedett vérnyomás-indikátorok esetében a gyógyszer napi 0,12-0,36 g-ját használják. A megadott rész 3 felhasználásra oszlik. A terápia kis adagokkal kezdődik; A növekedés csak a gyógyszerek jó tolerálhatósága és a vérnyomásszintek elégtelen ellenőrzése mellett engedélyezett.

Adagolási rend a gyermekgyógyászatban.

A gyermekeknek csak a szívverés ritmusának rendellenességei esetén lehet gyógyszert rendelni, más jogsértéseknél jobb, ha nem használja.

4-6 éves korban 0,08-0,12 g verapamilt alkalmazunk naponta (az adagolás 2-3-ra oszlik). A régebbi óvodai csoportba tartozó gyermekeket csak orvos felügyelete alatt végezzük.

6-14 éves korig - bármilyen napi aritmia esetén 0,08-0,36 g hatóanyagot kell alkalmazni. Az adagolás megosztása 2-4. Először minimális adagokat alkalmaznak, és a dózis változása csak a gyógyszerek hatásának alacsony intenzitása és a jó tolerancia mellett lehetséges.

A 14 évesnél idősebb, 50 kg-nál nagyobb súlyú személyeknél a Finotypin-t felnőtteknek előírt adagokban alkalmazzák.

Más betegcsoportok.

Az idősebbek kezelésekor minimális gyógyszeradaggal kell kezdenie a kezelést (e csoportba tartozó betegek fokozott érzékenységet okozhatnak a gyógyszerrel szemben). A dózis megváltoztatása csak az orvos gondos felügyelete mellett, a vérnyomás és az EKG értékek figyelése mellett történik.

A májkárosodásban szenvedő személyeknek módosítaniuk kell a gyógyszer dózisát, figyelembe véve a májműködési zavar intenzitását (ilyen betegekben a verapamil metabolikus folyamatai lassulnak, és a változatlan komponens plazma indexe nő). A nap kezdeti részének mérete - legfeljebb 0,08 g. Az adagolás változását nagyon óvatosan kell végezni.

[12], [13]

Terhesség Finoptina alatt történő alkalmazás

Tilos Finoptint kinevezni az első és a második trimeszterben. A harmadik trimeszterben csak szigorú indikációkkal és szoros orvosi felügyelet mellett alkalmazzák. Az aktív gyógyszerelem leküzdheti a BBB-t.

A verapamil kis mennyiségben szekretálható anyatejjel. Korlátozott klinikai vizsgálatokkal nem figyeltek meg újszülöttekre gyakorolt káros hatást, de a végzett vizsgálatok kis száma miatt ajánlott abbahagyni a szoptatást a terápia időtartama alatt a gyógyszerek használata során.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a bal kamrai funkció súlyos elégtelensége (nyomásjelző tüdő artériás rohamokkal -> 20 mm Hg vagy bal kamrai kilökő frakció <20-30%);
• a vérnyomás értékeinek intenzív csökkenése (szisztolés nyomás <90 mmHg) vagy kardiogén sokk jelenléte;
• a 2–3. Fokozatú blokád (nincs működő pacemaker);
• SSS (a pacemaker működésének hiányában);
• pitvarfibrilláció, melyet vezetési folyamatok rendellenessége kísér (például WPW szindróma vagy LGL szindróma);
• a verapamil-hidroklorid súlyos intoleranciája;
• széleskörű kamrai tachycardia;
• β-adrenerg blokkolókkal való kombináció intravénás injekcióhoz;
• miokardiális infarktus az aktív fázisban;
• SA blokád;
• bradycardia (a pulzusszám <50 ütés / perc);
• CH kompenzálatlan formában.

Mellékhatások Finoptina

A kezelés utáni mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követően és a klinikai vizsgálatok során vizsgálták. A megállapított jogsértések között:

• rendellenességek a szív- és érrendszer működésében: AV blokk (1-3. Fokozat), a sinus csomópont elzáródása, szívverés, sinus bradycardia, megnövekedett pulzusszám, perifériás puffadás, vérnyomáscsökkenés és dagály. Információ van a HF megjelenéséről és a már meglévő HF megnyilvánulásának intenzitásának fokozásáról;
• a gyomor-bélrendszer működésének problémái: bélelzáródás, hányinger, fájdalom és kellemetlen érzés az epigasztriás és hasi zónában, székletbetegségek, gingivális hyperplasia és hányás;
• a központi idegrendszerrel kapcsolatos elváltozások: fejfájás, fokozott fáradtság, extrapiramidális tünetek, szédülés, remegés és paresztézia;
• az érzékek zavarai: fülcsengés;
• reproduktív funkcióval kapcsolatos tünetek: galaktorrhea, gynecomastia vagy erekciós diszfunkció;
• izom-csontrendszeri struktúra sérülése: myalgia vagy artralgia, valamint myasthenia;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: hiperprolaktinémia és emelkedett intrahepatikus enzimértékek;
• allergiás megnyilvánulások: csalánkiütés, polforme eritéma, SSD, alopecia, makulopapuláris kiütés, angioödéma, purpura, erythromelalgia és epidermális viszketés.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a finoptin és a kolhicin kombinált alkalmazásával összefüggő tetraparézis kialakulását egyedileg észlelték. Ilyen hatást okozhat a BBB-n áthaladó kolchicin a P-gp és a CYP3 A4 aktivitás gátlása miatt a verapamil hatására.

[10], [11]

Overdose

A verapamil mérgezés a vérnyomás jelentős csökkenéséhez, a vesebetegségekhez, a szívverés ritmusához, valamint az EBV és a pH zavaraihoz vezethet.

Figyelembe véve a Finotypin egy részének és a beteg korának méretét, ezek a megnyilvánulások megfigyelhetők: a vérnyomás csökkenése és az aritmia (szintén ritmusok, amelyek határvonalúak, AV-disszociációval, valamint jelentős AV-blokáddal), ami a szívmegállás és a halál későbbi sokkát érte el. Ezzel együtt metabolikus acidózis, hipoxia, hiperglikémia vagy hipokalémia, görcsök és a vese szűrési képességével kapcsolatos problémák lehetnek. A súlyos mérgezés szédülést és eszméletvesztést okoz, kómába ér, és ezen túlmenően a cardiogén sokk mellett, tüdőödémával együtt.

A túladagolást a kórházban kell kezelni. Közvetlenül a gyógyszer nagy része bevezetése után a gyomormosás és a szorbensek alkalmazása csökkentik a verapamil felszívódását.

A terápia magában foglalja a mérgezés jeleinek kiküszöbölését és a kardiovaszkuláris rendszer és a légzőrendszer stabil aktivitásának fenntartását.

Súlyos mérgezés esetén újraélesztési intézkedéseket hajtanak végre, beleértve a mesterséges lélegeztetést, defibrillációt, szívstimulációt és a szívterület közvetett masszázst.

A hemodialízis végrehajtása verapamil mérgezés esetén nem lesz hatással. Ez segíthet a plazmaferézis és a hemofiltráció folyamatában.

A verapamil antidotum - Ca elem. Túladagolás esetén 10% Ca-glükonát (10-20 ml) bejuttatására használják. Szükség esetén az intravénás injekció megismételhető (további intravénás eljárás is végrehajtható egy IV csepegtetővel - körülbelül 5 mmol / óra).

AV blokk esetén a sinus bradycardia vagy a szívmegállás, az izoprenalin, az atropin és az orciprenalin kerül alkalmazásra, vagy a szív stimulációja történik.

A csökkent vérnyomás (a fokozott vazodilatáció és a kardiogén sokk kialakulása miatt) dopamin alkalmazását igényli (legfeljebb 25 µg / kg / perc adag), norepinefrin vagy dobutamin (legfeljebb 15 µg / kg / perc adag).

A megerősített vazodilatáció (korai fázis) Ringer-oldat vagy fiziológiai folyadék intravénás injekcióját igényli.

Ellenőrizni kell a plazma Ca-értékeket (verapamil-mérgezés esetén az optimális érték a felső határértéken belül vagy kissé felett van).

[14]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az antiarrhythmiás szerekkel és a p-blokkolókkal való együttmûködés a szív- és érrendszeri aktivitás kölcsönös potenciálját és az AV-blokád, az aritmiák, a HF és az alacsonyabb vérnyomás értékek növekedését eredményezi. Szükséges gondosan kombinálni ezeket a gyógyszereket, és szükség szerint módosítani kell az adagolást.

A verapamil kinidin bevitelével csökkenti az utóbbiak clearance-ét. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinált alkalmazása a vérnyomás és a pulmonális ödéma csökkenéséhez vezethet (főként a cardiomyopathia hipertrófiai formájú, obstruktív embereknél).

A finoptin a fleckinidin clearance 10% -os csökkenéséhez vezet, de ez nem mutat jelentős klinikai hatást.

Az anginában szenvedő betegeknél a gyógyszer növeli a metoprolol Cmax és AUC értékeit (41% és 32,5%), valamint a propranololt (94% és 65%).

Diuretikumokkal, vazodilatátorokkal és vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinációban történő alkalmazás növeli az antihipertenzív aktivitást.

A verapamil 40% -kal növeli a prazozin Cmax értékét, és a terazozin ezen AUC és Cmax mellett (24% -kal, illetve 25% -kal). Ezen gyógyszerek együttes alkalmazása fokozza az antihipertenzív hatást.

Az antiretrovirális szerek a gyógyszerrel kombinálva növelik a verapamil szérumon belüli sebességét. Az ilyen kombinációkat nagyon óvatosan kell alkalmazni, a Finoptin adagolását.

A gyógyszer növeli a karbamazepin AUC szintjét, és ezzel egyidejűleg növeli neurotoxikus hatását, növelve a diplopiának, szédülésnek, fejfájásnak és ataxiának kialakulásának valószínűségét.

A lítiummal való kombináció neurotoxikus tulajdonságainak erősödéséhez vezet.

A rifampicin csökkenti a verapamil szérum Cmax értékeit, ugyanakkor gyengíti a vérnyomáscsökkentő hatását.

A klaritromicin eritromicinnel, valamint a telitromicinnel növeli a szérumon belüli gyógyszerindexeket.

A gyógyszer növeli a kolhicin expozíció sebességét.

A neuromuszkuláris impulzusokat blokkoló anyagok képesek a verapamil terápiás hatásának fokozására.

A szulfinpirazon bevezetése gyengíti a gyógyszer antihipertenzív hatásait.

A gyógyszerek aszpirinnel történő kombinálása növeli a vérzés valószínűségét.

Az LS növeli az etanol plazmaszintjét.

A gyógyszer a szérumon belül növeli a sztatinok (köztük a lovasztatin és az atorvasztatin között) sztatinokat, ami szükségessé teheti az adagok módosítását. Ugyanakkor az ilyen gyógyszerek kombinációja növeli a verapamil AUC-értékét (atorvasztatinnal együtt adva - 42,8%, valamint szimvasztatinnal történő kombináció esetén 2,6-szor). A verapamil metabolizmusa nem változik, ha fluvasztatinnal, lovasztatinnal, pravasztatinnal és rosuvasztatinnal együtt alkalmazzák.

A hatóanyag növeli a digoxinnal és a különféle hipoglikémiás anyagok (gliburid), a midazolám, a teofillin és a buspiron és a vérszérum allympriptan-jával együtt alkalmazott digoxin értékeit.

A cimetidinnel való kombináció az AUC-gyógyszerek szintjének növekedését eredményezi.

A gyógyszer doxorubicinnel történő bevitele a szérumértékek növekedését okozza a kissejtes tüdő carcinomában szenvedő egyéneknél. Előrehaladott neoplazmában szenvedő betegeknél a Finoptin-nal történő együttadáskor a doxorubicin farmakokinetikájában nincs jelentős változás.

A gyógyszer 45% -os intracelluláris indikátorok Cmax és a ciklosporin AUC szintje nő.

A takrolimusz vagy a sirolimusz egyidejű bevitele növelheti az intraplasma értékeket.

Ha grapefruitlével gyógyszert szed, a szérum belsejében a verapamil indikátorai emelkednek.

A Hypericum anyagok csökkentik a szérumban lévő gyógyszer értékét.

[15], [16], [17]

Tárolási feltételek

A finoptint zárt helyen kell tartani a kisgyermekek számára a szokásos hőmérsékleti jelek mellett.

Szavatossági idő

A Finoptin a gyógyszerkészítmény eladásának időpontjától számított 5 évig használható.

Analógok

A gyógyszerek analógjai Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril, Kapilar, Kén és Anaprilin, valamint Atacand és Tivortin, Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel és Ionic és Glyoxal Compositum. Ezen kívül a cordipin, az Adalat, a Bidop és az Amlotop, Teveten és Amprilan listája.

[18], [19], [20]