Enzaprost

Az Enzaprost olyan gyógyszer, amely növeli a myometrium kontraktilitását és tónusát. PG elemeket tartalmaz.

Szülészetben a PG-k közül csak 3-at használnak: PG-E1 (alprostadil anyag), PG-E2 (dinoproston komponens) és PG-F2α (dinoprosztelem), mivel ezek a PG adatok segítenek csökkenteni a méhizmok és a méhnyak érését.

A PG-F2 elem a PG-E2 csökkentett változata (in vivo tesztekben a PG-E2 PG-E2 spontán transzformációja során keletkezik).

[1]

Jelzések Enzaprosta

A terhesség 2. Ciklusban történő megszakításának eszközeként alkalmazzák, a következő körülmények között:

• spontán, de nem befejezett abortusz;
• magzati halál a méhben;
• a magzat vagy a veleszületett rendellenességek kialakulásának súlyos rendellenességei, amelyek összeegyeztethetetlenek az élettel (ultrahang vagy más korai prenatális diagnosztikai eljárások során diagnosztizálva);
• amikor a mesterséges abortusz átrendezésének szükségessége a 2. Trimeszterben a női szövődmények nagy valószínűségének köszönhető, ha az eljárást az 1. Trimeszterben végzik.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása injekciós folyadék formájában történik - 1 ml térfogatú ampullák (5 darab a csomagoláson belül).

[2], [3]

Gyógyszerhatástani

A terhesség alatt nő a POR-elemek kötődése a kórusban az amnionnal és a placentával, ami miatt nő a GH-index a nő vérében és a magzatvízben.

A befolyás elve.

A dinoproszt és a dinoproston stimulálja a C-foszfolipáz aktivitását, amely lehetővé teszi a kalciumionok számára a sejtfalon való átjutást. Ennek eredményeképpen a Ca intracelluláris szintje nő, ami a myometrium összehúzódásához vezet. Ezek az üvegházhatást okozó gázok szintén részt vesznek a méhnyak érési folyamatában. A sima izomsejteknek specifikus vége van a PG-E2 és a PG-F2α számára, melynek kölcsönhatása lehetővé teszi, hogy kifejlesszék hatásukat a célsejtekre.

Ugyanakkor az üvegházhatású gázok adatai javítják a jelek transzmisszióját a myometriumban, ami intercelluláris kapcsolatok kialakulásához vezet, valamint segíti az oxitocin végződések számának kialakulását és növelését a méhben.

Egyéb hatások.

A PG helyi alkalmazásával a kötőszövetek nagyfokú fókuszos lazulása következik be, amelyben fibroblasztok lépnek fel (a citoplazma területén finom szemcsés lazulást okoznak, és növelik a mitokondriumok méretét (a vakuolizáció révén), és növelik a vakuolek számát, vagy növelik a perifériás sejtek citoplazmájában kialakuló vesikuláris szerkezetet) ). Ugyanakkor a kollagenáz és az elasztáz aktivitása megduplázódik (ez megközelítőleg minden lehetséges), és emellett jelentősen nő a hialuronidáz értékei. Mindezek a tényezők segítik a méhnyak lágyítását.

A kollagenázok főként neutrofilekből, PG-k bevezetéséből, a méhnyakrégió belsejében nagy mennyiségű kumulatív sejtből alakulnak ki (ezt az időben bekövetkező születéseknél is megfigyelték).

A természetes gyilkos sejtek (NK-sejtek) aktivitásának növekedése, amely a PG-k részvételével alakul ki, szintén elősegíti a szülés kialakulását, és vetélést okozhat.

Ebben a tekintetben a PG elemei először segítik a méhnyak lágyítását, másrészt a szülést provokálják. Mindkét hatást a kezelés során alkalmazzák.

Farmakokinetikája

Felszívódását.

A dinoproszt alacsony sebességgel szívja fel a keringési rendszer belsejében lévő amnion folyadékon keresztül. A Cmax értékek eléréséhez 6-10 órán belül szükséges (40 mg egyszeri dózisú amnialis alkalmazás esetén). A Cmax szint 3-7 ng / ml.

Cserefolyamatok.

A dinoproszt enzim oxidációját főként a májban, valamint egy nő tüdejében valósítják meg. A 15-OH-dehidrogenáz által kifejtett hatás a dinoproszt közbenső ketonokká alakítja, amely a 2,3-dinor-6-keto-PG-F1a-elemre oxidálódik.

Kiválasztódását.

A gyógyszer elsősorban a vesén keresztül metabolizálódik. A székletben a gyógyszerek 5% -a ürül ki. Az Enzaprosta felezési ideje egy magzatvízből 3-6 óra. A vizsgálat során kapott információk azt mutatták, hogy a dinoprost plazma felezési ideje intravénás injekcióval kevesebb, mint 60 másodperc.

[4]

Adagolás és beadás

Abortusz esetén, amelynek időtartama kevesebb, mint 15 hét, 0,25–1 g anyagot kell beinjekciózni 1-2 óránként. 15 hétnél hosszabb ideig a magzat membránjainak mély lyukasztása történik a hashártyán keresztül. A húgyhólyagból legalább 1 ml meglévő amnion folyadékot kell eltávolítani, majd 40 mg-ot kell beadni belőle.

Az eljárás során a kezdeti 5 mg-ot nagyon alacsony sebességgel kell beadni. Abortusz hiányában a gyógyszer használata után egy nap 10-40 mg-nál nagyobb mennyiséget kell beírnia. Ha a hatás hiányzik, a gyógyszer további vezetése (2 nap alatt) nem kivitelezhető.

A munka indukciójához vagy a méhtartalom megszüntetéséhez a 3. Trimeszterben (15 µg / ml koncentrációban, 2,5 µg / perc sebességgel) fél órás intravénás gyógyszer infúziót kell végezni. Megfelelő ütemben a méh sebessége fenntartható. Más körülmények között a sebességet minden órában 2,5 µg / perc sebességgel növeljük. A maximális percenkénti sebesség 20 mikrogramm. A méh kialakulásával a hypertonus megköveteli az infúzió leállítását. Ha 12-24 óra elteltével nincs orvosi hatás, a gyógyszert megszüntetik.

[10], [11]

Terhesség Enzaprosta alatt történő alkalmazás

Injektálás Az Enzaprost a terhesség megszüntetésének eszköze. Egy ilyen eljárás végrehajtása során meg kell tenni az összes szükséges intézkedést annak érdekében, hogy a gyógyszereket a magzatra gyakorolt hatása nem vizsgálta.

Állatokkal végzett vizsgálat során a PG E nagy részei, valamint az F is megnövekedett csontszövet-proliferációt eredményezett. A klinikai helyzetekben hasonló hatás is kimutatható - a PG-E1 tartós használatával.

A dinoproszt rövid alkalmazása nem vezet a fenti magzati változásokhoz.

[5]

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• allergiák vagy egyéb intolerancia jelei a dinoprosztra vagy más uterotonikus anyagokra vonatkozóan;
• a BA története vagy jelenléte;
• obstruktív tüdőbetegség krónikus formában vagy a tüdőbetegség aktív stádiumában;
• nem specifikus típusú regionális enteritis vagy colitis ulceratív formája;
• pajzsmirigy-túlműködés;
• glaukóma;
• fertőző fertőzések az aktív fázisban;
• a gyulladás akut formái a medence területén vagy a hasüregben (például chorioamnionitis, ami erős méhösszehúzódásokhoz vezet, ami nem lehet);
• az amnion membrán integritásának megsemmisítése (ami növeli a dinoproszt intravaszkuláris felszívódásának valószínűségét);
• a magzat nem megfelelő bemutatása;
• jelentős eltérés a nő magzati fejének és medencéjének méretében (klinikai vagy anatómiai);
• emelkedett vérnyomás terhes nőknél;
• sarlósejtes anémia.

[6], [7]

Mellékhatások Enzaprosta

A mellékhatások között:

• a laboratóriumi adatok változásai: néha megnő a leukociták száma;
• problémák a kardiovaszkuláris rendszer munkájával kapcsolatban: néha a perifériás erek régiójában vagy anafilaxiában görcsök vannak. Lehetnek tachycardia, fájdalom vagy szorító érzés a mellkaszónában, bradycardia, mellkasi fájdalom és egy második fokú blokád;
• Az NA rendellenességei: néha fejfájás, szorongás, paresztézia, álmosság, diplopia és hyperhidrosis jelentkezik;
• a vizuális szervek elváltozásai: néha szem égő érzés van;
• a légzőrendszer, a mediastinum és a szegycsont munkájával kapcsolatos rendellenességek: néha hosszú köhögés van. Alkalmanként hörgőgörcsök alakulnak ki;
• megnyilvánulásai a gyomor-bél traktusban: néha súlyos, hosszan tartó fájdalom vagy fájdalom jelentkezik az epigasztriás zónában, valamint a bélelzáródás, amely paralytikus jellegű. A hányás, a gyomorfájdalom vagy a vastagbél, a hasmenés és a hányinger sporadikusan alakul ki;
• problémák a vesék és a húgycső munkájában: néha a vizelet visszatartása, hematuria vagy dysuria;
• a kötőszövet és az ODA működésével kapcsolatos elváltozások: néha a háton, a lábakon és a vállakon fájdalom;
• szisztémás és helyi rendellenességek: néha súlyos szomjúság, hiperhidrosis vagy hidegrázás, átmeneti láz, remegés és bőrpír jelentkezik. Az injekció területén fájdalom és gyulladás léphet fel;
• az emlő- és reproduktív rendszer rendellenességei: néha a méhtónus emelkedik, vagy a méh fájdalom az abortusz során alakul ki. Ritkán az emlőmirigyek duzzanata a véráramlással, valamint ezen a területen égő érzéssel jár.

[8], [9]

Overdose

A mérgezés klinikai tünetei közé tartozik a hányás, hasmenés és hányinger, amelyek nagyobb intenzitással rendelkeznek, mint a standard adagok bevezetése esetén.

Szükség esetén speciális kezelési eljárásokat hajtanak végre: egy műveletet, amely megnyitja az amnionális hólyagot. Támogató intézkedések: helyettesítő kezelés alkalmazása infúzióval.

[12], [13]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Enzaprost ergometrinnel és oxitocinnal kombinálva fokozhatja terápiás hatásait és növelheti a fejlődő negatív tünetek számát.

[14], [15], [16], [17]

Tárolási feltételek

Az Enzaprostot zárt helyen kell tartani kisgyermekektől. A hőmérséklet 15 ° C-on belül van.

Szavatossági idő

Az Enzaprost a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 3 évig használható.

[18]

Analógok

A drogok analógjai Prepidil, Dinoprobioston Mirolyutdal, valamint Mizonewell, Prostin e2 és Misoprostol.

[19], [20]