Allohexál

Az Allohexal egy gyógyszer, amely gátolja a húgysav termelését.

Az allopurinol anyag a hipoxantin komponens szerkezeti analógja. Zavarja a húgysav kötődését, és urosztatikus aktivitással rendelkezik, ami elsősorban annak a ténynek köszönhető, hogy az allopurinol képes gátolni a xantin -oxidáz enzimet. Ennek eredményeként a hipoxantin oxidációja katalizálódik, és xantint képez, amelyből húgysav képződik. Ez lehetővé teszi a húgysavértékek csökkentését, és elősegíti az urátok feloldását. [1]

Jelzések Allohexál

A gyermekgyógyászatban az ilyen jogsértésekre használják:

• urát típusú nephropathia, amely a leukémia kezelése során alakult ki;
• a másodlagos forma hiperurikémiája, amely más jellegű;
• veleszületett enzimhiány - például Lesch -Nyhan -szindróma vagy az APRT komponens veleszületett hiánya.

Felnőtteknél a következő esetekben alkalmazzák:

• hiperurikémia (szérum húgysav értékek- 500+ μmol), amely nem szabályozható étrenddel;
• pikkelysömör;
• betegségek, amelyek a húgysav szintjének növekedésével járnak a vérben (különösen nefropátia vagy húgysav urolithiasis, valamint köszvény esetén);
• más típusú másodlagos hiperurikémia;
• másodlagos vagy primer típusú hiperurikémia, amely különböző hemoblasztózisok hátterében fordul elő (krónikus mieloid leukémia, leukémia az aktív fázisban és limfoszarkóma);
• sugárzás vagy citosztatikus eljárások a daganatok kezelésére;
• a GCS használata nagy mennyiségben.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletták formájában történik - 10 darab a sejtcsomag belsejében; dobozban - 5 ilyen csomag.

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén az allopurinol teljes mértékben és nagy sebességgel szívódik fel a vérbe. A gyomor felszívódását szinte nem észlelik. Megfelelő feltételeket figyelnek meg a vékonybél és a nyombél felső régiójában. A standard 0,3 g terápiás dózis bevétele után az allopurinol plazma Cmax értékét körülbelül 1 óra elteltével rögzítik, és 1-2,6 μg / ml (átlagos értéke 1,8 μg / ml).

A metabolikus átalakulások lehetővé teszik az oxipurinol metabolikus elem előállítását, amely terápiás hatással rendelkezik. Cmax értékeit 3-4 óra múlva éri el (ezek 5-11 μg / ml (az átlag 8,4 μg / ml)). A kialakulási sebességet az ember pre-szisztémás anyagcsere-folyamatainak sebessége és intenzitása határozza meg.

Az allopurinol az oxipurinollal együtt szinte nem vesz részt a vérfehérjével történő szintézisben.

Az allopurinol plazma felezési ideje körülbelül 40 perc, az oxipurinol pedig 17-21 órán belül. A betegek közel egyharmadában az oxipurinol várható felezési ideje 9-16 óra.

A fenti komponensek 80% -a a vesén keresztül ürül, további 20% -a pedig a belekben. Károsodott vesefunkciójú egyéneknél az oxipurinol felezési ideje megnövekszik.

Adagolás és beadás

3-6 éves korban a gyógyszert 5 mg / kg adagban alkalmazzák. 6-10 éves személyek - 10 mg / kg. A gyógyszert naponta 3 -szor kell bevennie.

Felnőtt esetében a napi adagot személyesen választják ki, figyelembe véve a húgysav szérum mutatóit; gyakran 0,1-0,3 g gyógyszert tesz ki naponta. Szükség esetén az adagot fokozatosan 0,1 g-mal lehet növelni 1-3 hetes időközönként, amíg el nem éri a maximális eredményt.

A karbantartó rész mérete 0,2-0,6 g naponta; Néha 0,6-0,8 g-ra növelhető. 0,3 g feletti napi adagok esetén 2-4 egyenlő részre kell osztani a fogyasztáshoz. Az adag növelése esetén ellenőrizni kell az oxipurinol szérumszintjét (ezek nem lehetnek magasabbak 15 μg / ml -nél).

Károsodott vesefunkciójú személyek.

A terápiát 0,1 g napi adaggal kell elkezdeni; csak azokban az esetekben szabad megemelni, amikor a gyógyszeres kezelés hatékonysága túl gyenge. Adagolási sémák:

• CC szint 20 ml / perc felett - 0,1-0,3 g gyógyszer naponta;
• indikátor 10-20 ml / perc tartományban-0,1-0,2 g allopurinol naponta;
• 10 ml / perc alatti értékek - 0,1 g anyag vagy nagyobb adagok, de hosszabb szünetek után (például 1-2 + nap - a beteg állapotát és veseműködését figyelembe véve).

Hemodialízisben részesülő betegeknél 0,3 g Allohexalt adnak be minden ülésen (heti 2-3 alkalommal).

A kemoterápia és a daganatok sugárterápiája során a hyperuricemia kialakulásának megelőzése érdekében naponta átlagosan 0,4 g -ot használnak. A szedést 2-3 nappal a kezelés megkezdése előtt vagy az antilasztóma kezeléssel egyidejűleg kell elkezdeni; a gyógyszerek alkalmazását a specifikus terápia befejezése után néhány napig folytatni kell.

A tablettákat rágás nélkül, étkezés után, nagy mennyiségű folyadékkal kell bevenni.

A kezelési ciklus időtartamát az alapbetegség lefolyása határozza meg.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják 3 év alatti személyeknél.

Terhesség Allohexál alatt történő alkalmazás

Tilos terhesség vagy hepatitis B alatt az Allohexal felírása.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• erős érzékenység az allopurinolra vagy a gyógyszer egyéb elemeire;
• súlyos máj- / veseelégtelenség.

Mellékhatások Allohexál

A terápia kezdeti szakaszában reaktív köszvényes roham kialakulása lehetséges.

Néha problémák vannak a gyomor -bél traktus működésével (hányás, hasmenés és hányinger) vagy epidermális rendellenességekkel (csalánkiütés, bőrpír vagy viszketés).

Időnként fáradtság, parézis, látászavarok, gyengeség, depresszió és neuropátia fordul elő. Ezenkívül ataxia, szürkehályog, görcsök, szédülés, paresztézia, fejfájás, ízérzési zavarok és álmosság figyelhető meg.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (ha a gyógyszerek adagját nem csökkentik), epidermális elváltozásokkal járó vasculitis, valamint a máj és a vesék érintettsége fordulhat elő. Ha a beteg vasculitisben szenved, a kezelést azonnal abba kell hagyni.

Más mellékjelek között:

• intolerancia tünetei - epidermális megnyilvánulások, láz, arthralgia és hidegrázás;
• a vérkép változásai (leukocitózis vagy leukopenia, valamint eozinofília) és súlyos csontvelő -károsodás (agranulocitózis, trombocitopénia vagy aplasztikus anaemia), különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
• epidermális elváltozások - TEH vagy MEE;
• májműködési zavar (a vér transzamináz- és alkalikus foszfatázszintjének gyógyítható növekedése), szájgyulladás és hepatitis;
• alopecia;
• perifériás neuritis vagy myalgia;
• gyógyszerrel kapcsolatos tubulointersticiális nephritis, amely limfocita infiltrációval jár;
• hematuria vagy urémia;
• cholangitis az aktív fázisban;
• xantogén kövek;
• gynecomastia vagy merevedési zavar;
• a vérnyomás emelkedése, cukorbetegség vagy bradycardia.

Overdose

A mérgezés jelei: hányás, szédülés, hasmenés, oliguria és hányinger.

Peritoneális és hemodialízis eljárásokat, valamint kényszerített diurézist végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az allopurinol terápiás hatása gyengül, ha urikozurikus hatású anyagokkal (probenecid, szulfinpirazon és benzbromaron), valamint nagy adag szalicilátokkal együtt alkalmazzák.

Az allopurinol képes fokozni számos gyógyszer hatását. Például annak a ténynek köszönhetően, hogy az allopurinol lelassíthatja a xantin -oxidáz hatását, a purinszármazékok (merkaptopurin és azatioprin) metabolikus folyamata lelassul. Emiatt 50-75%-kal kell csökkenteni a standard adagot. Ugyanakkor az Allohexal nagy része gátolja a probenecid kiválasztódását és a teofillin metabolizmusát.

A gyógyszerek kumarin antikoagulánsokkal történő együttes alkalmazása az utóbbiak részének csökkentését igényli; rendszeresen ellenőriznie kell a véralvadási értékeket is.

A klórpropamid hipoglikémiás szereinek adagolását is csökkenteni kell.

A gyógyszer növelheti bizonyos gyógyszerek negatív megnyilvánulásainak intenzitását.

A kaptoprillel való kombináció növeli az epidermális tünetek kialakulásának valószínűségét, különösen krónikus veseelégtelenség esetén.

A citosztatikumokkal kombinációban történő alkalmazás növeli a vérnyomásváltozások gyakoriságát, ezért gyakran szükséges vérvizsgálatot végezni.

Az amoxicillinnel vagy ampicillinnel történő együttes alkalmazás növeli az allergiás tünetek valószínűségét.

Tárolási feltételek

Az Allohexalt kisgyermekek behatolásától elzárt helyen kell tárolni. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

Az Allohexal a terápiás anyag gyártásának időpontjától számított 5 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Febux és az Allopurinol.