Allopurinol

Az allopurinol a húgysav képződését elnyomó gyógyszerek kategóriájába tartozik. Köszvényellenes gyógyszer, amely gátolja a húgysav és sói megkötését a szervezetben.

A gyógyszer képes lelassítani a xantin -oxidáz enzim aktivitását, amely részt vesz a hipoxantin / xantin és a xantin / húgysav átalakulási folyamataiban. Az ilyen kölcsönhatások következtében az urátok szérumértéke csökken, ami megakadályozza a vesékben és szövetekben való lerakódását. [1]

Jelzések Allopurinol

Felnőtteknél a gyógyszert az alábbi jogsértésekre használják:

• hiperurikémia (500+ μmol / l szérum húgysav értékkel), amelyet nem lehet diétával szabályozni;
• a húgysav vérértékének növekedésével járó patológiák (különösen az urát -nefropátia, a köszvény és az urát -urolithiasis);
• más típusú másodlagos hiperurikémia (psoriasis is);
• különböző hemoblasztózissal (limfoszarkóma, leukémia aktív formája és krónikus mieloid leukémia), elsődleges vagy másodlagos hiperurikémiával társul;
• citotoxikus kezelés mieloproliferatív és daganatos jellegű betegségekre.

A gyermekeket ilyen betegségekre írják fel:

• urát formájú nephropathia, amely a leukémia kezelése során alakult ki;
• különböző eredetű másodlagos típusú hiperurikémia;
• veleszületett enzimatikus elégtelenség (beleértve a HGFT teljes vagy részleges hiányát; Lesch-Nien-szindróma) és az ATPT veleszületett hiánya.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása tabletták formájában valósul meg - 10 darab a sejtcsomagban. A dobozban 5 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A szervezetben az allopurinol oxipurinollá alakul, ami megakadályozza a húgysav képződését, de aktivitása gyengébb, mint az allopurinolé.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a gyógyszer teljesen felszívódik és nagy sebességgel. A gyomorban szinte nincs felszívódás, felszívódás a duodenum belsejében és a vékonybél felső régiójában történik.

A metabolikus folyamatok az oxipurinol fő hatóanyag-aktív metabolikus összetevőjének kialakulásához vezetnek. A Cmax oxipurinol mutatói 3-4 óra elteltével észlelhetők; a kialakulási sebesség a személyes előrendszeres cserefolyamatok sebességéhez és mértékéhez kapcsolódik. Az oxipurinol és az allopurinol szinte nem vesz részt a fehérjeszintézisben.

Az allopurinol plazma felezési ideje körülbelül 40 perc, az oxipurinol pedig 17-21 óra. Mindkét elem 80% -a a vesén keresztül ürül; a belek 20%-a ürül ki. Károsodott vesefunkciójú egyéneknél az oxipurinol felezési ideje meghosszabbodik.

Adagolás és beadás

Az allopurinolt szájon át kell bevenni étkezés után; a tablettákat egészben, tiszta vízzel kell lenyelni. A tablettákat nem szabad rágni. A terápia során a betegnek sok folyadékot kell fogyasztania a stabil diurézis funkció fenntartása érdekében. Néha a vizelet lúgosítását végzik a húgysav kiválasztásának javítása érdekében.

Az adagok méretét és a kezelés időtartamát a kezelőorvos személyesen választja ki, figyelembe véve a patológia súlyosságát és a klinikai helyzetet.

A gyógyszer napi adagjának kiválasztása során feltétlenül figyelembe kell venni a húgysav plazma indikátorát. A beteg naponta 0,1-0,3 g gyógyszert vehet be. Az adag beállítását 1-szeresen hajtják végre 1 vagy 3 hét alatt. Naponta legfeljebb 0,8 g gyógyszer megengedett.

• Alkalmazás gyerekeknek

Tilos a gyógyszert 3 évesnél fiatalabb személyeknél használni.

Terhesség Allopurinol alatt történő alkalmazás

Nincs információ az allopurinol terhesség alatti alkalmazásáról. Mivel a gyógyszer aktív eleme befolyásolja a purin anyagcsere folyamatait, és nincs információ az emberre gyakorolt lehetséges kockázatokról, tilos a gyógyszert terhes nőknek felírni.

A gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezért nem alkalmazzák hepatitis B kezelésére. A terápia során meg kell tagadni a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia az allopurinolra vagy a gyógyszer egyéb elemeire;
• súlyos máj- / veseelégtelenség (CC értékek 2 ml / perc alatt);
• a köszvényes roham aktív stádiuma.

Mellékhatások Allopurinol

Az oldalsó jelek között:

• anyagcserezavarok: a terápia kezdeti szakaszában aktív köszvényes roham alakulhat ki, amely a húgysav mobilizációjával jár a köszvényes csomók és egyéb depók területén;
• a máj és a gyomor -bél traktus működésével kapcsolatos problémák: hányás, gyógyítható az alkalikus foszfatáz és a transzaminázok vérszintjének emelkedése, szájgyulladás, hányinger, hepatitis, hasmenés és a cholangitis aktív formája;
• a hematopoietikus folyamatok zavarai: leukocitózis, leukopenia vagy eozinofília. Súlyos csontvelő -károsodás (agranulocitózis, trombocitopénia és aplasztikus anaemia), különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél;
• a CVS aktivitásával kapcsolatos tünetek: emelkedett vérnyomás és bradycardia;
• a központi idegrendszer elváltozásai: álmosság, cefalalgia, fáradtság, szédülés, ataxia, gyengeség, görcsök és neuropátia, valamint mialgia, depresszió, paresztézia és parézis, valamint a neuritis perifériás formája;
• az érzékszervekkel kapcsolatos megnyilvánulások: szürkehályog, ízérzés vagy látászavar;
• a húgyúti folyamatok rendellenességei: urémia, tubulointerstitialis nephritis, limfociták beszivárgása, xantogén kövek és hematuria kíséretében;
• allergia jelei: csalánkiütés, fűtőelemek, hidegrázás, MEE, viszketés, bőrpír, láz és ízületi fájdalom;
• mások: impotencia, cukorbetegség, kopaszság és gynecomastia.

Károsodott vesefunkciójú személyeknél standard adagolás esetén epidermális elváltozásokkal járó vasculitis fordulhat elő; később ez a folyamat a májba kerülhet a vesékkel. Ha vasculitis alakul ki, azonnal hagyja abba az Allopurinol szedését.

Overdose

Néha azok az emberek, akiknek nincs veseelégtelenségük, és napi 20 g gyógyszert szednek, hányást, székletzavarokat, hányingert és szédülést tapasztalnak.

A gyógyszerek hosszú távú alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő embereknél néha eozinofíliát, hipertermiát, epidermális kiütéseket és a vesepatológiák súlyosbodását okozza. A gyógyszernek nincs ellenszere, ezért mérgezés esetén tüneti intézkedéseket kell végrehajtani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer hatása gyengül, ha urikoszurikus hatású gyógyszereket (probenecid, szulfinpirazon és benzbromaron), valamint nagy dózisú szalicilátokat használnak.

Az allopurinol képes lelassítani a xantin-oxidáz aktivitását, valamint a purinszármazékok (köztük a merkaptopurin és azatioprin) anyagcsere-folyamatait, ezért 50-75%-kal kell csökkenteni a szokásos adagjukat.

A gyógyszer nagy adagjai csökkentik a probenecid kiválasztódásának sebességét és gátolják a teofillin metabolizmusát.

A gyógyszer klórpropamiddal való kombinációja megköveteli az utóbbi adagjának csökkentését.

Az allopurinol kumarin -véralvadásgátlókkal történő kombinációjának bevezetése az adag csökkentését igényli. Ezenkívül rendszeresen ellenőriznie kell a véralvadási arányokat.

A gyógyszer és a kaptopril együttes alkalmazása növeli az epidermális tünetek kialakulásának valószínűségét, különösen akkor, ha a beteg CRF -ben szenved.

A citosztatikumokkal való kombináció a vérparaméterek változásának gyakoriságának növekedését idézheti elő (összehasonlítva ezen gyógyszerek külön -külön történő alkalmazásával), ezért ajánlott a szokásosnál gyakrabban vérvizsgálatot végezni.

A gyógyszer amoxicillinnel és ampicillinnel történő kombinálása növeli az allergia jeleinek kialakulásának valószínűségét.

Tárolási feltételek

Az allopurinolt gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

Az allopurinol a gyógyszer előállításának időpontjától számított 5 éves időtartamon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógja az Allohexal.