Heptral

A Heptral egy hepatoprotektív gyógyszer, amely antidepresszáns hatással is rendelkezik.

Cholekenetic és choleretic aktivitást mutat, emellett regeneráló, antifibrinolitikus, méregtelenítő, neuroprotektív és antioxidáns hatású. A gyógyszer nem csak az ademetionin hiányának pótlását teszi lehetővé a szervezetben, de ezen kívül serkenti ennek az elemnek a termelését a különböző szervekben (ez elsősorban az agyvelővel és a májgal kapcsolatos). 

Jelzések Heptral

A következő betegségek kezelésére alkalmazzák:

• intrahepatikus cholestasis;
• májbetegségek, beleértve a cholangitist és a krónikus fekélyes epehólyag -gyulladást;
• pre-cirrhoticus és cirrhoticus állapotok;
• májmérgezés, alkoholos, vírusos vagy gyógyszer (vírusellenes vagy tuberkulózis elleni szerek, antibiotikumok, fogamzásgátló és kemoterápiás szerek);
• krónikus hepatitis vagy zsíros májdisztrófia;
• depressziós állapot;
• elvonási tünetek (alkoholos eredetűek is).

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletta formájában történik - 10 vagy 20 darab egy csomagban.

Ezenkívül injekciós liofilizátum formájában állítják elő - 5 ml -es injekciós üvegekben. A doboz 5 ilyen palackot és egy oldószert tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az ademetionin olyan összetevő, amely szinte minden fiziológiai folyadékban megtalálható, a testszövetekkel együtt. A gyógyszer kémiai szerkezete a metil alkategória donorává teszi a transzmetilezési folyamatokban. Az anyag számos biokémiai tiolszalag (taurin ciszteinnel, koenzim A, stb.) Alapja a transzszulfonálás fejlesztése során, és ezenkívül ez egy poliamin prekurzor (spermidin és putreszcin sperminnel, amelyek a riboszómális szerkezetben szerepelnek) ). Serkenti a sejtjavítást is.

Az ademetionin által a szervezetben lévő különböző komponensek (neurotranszmitterek, hormonok, foszfolipidek és fehérjék) tekintetében végzett transzmetilezés nagyon fontos anyagcsere -folyamat. [1]

A gyógyszerek hosszú távú használata a máj glutaminszintjének, valamint a plazma taurin és cisztein szintjének növekedését okozza; emellett csökken a szérum metionin mennyisége, amiből az intrahepatikus anyagcsere -folyamatok stabilizálására és a májműködés javítására lehet következtetni. [2]

A gyógyszer choleretic hatást fejt ki a foszfatidil -kolin hepatocita membránokon belüli kötődésének stimulálása, valamint a polarizáció és rugalmasságuk növelése révén. Ennek eredményeként javul az epesavak szállító aktivitása, ami lehetővé teszi, hogy az eperendszerbe ürüljenek. Ezenkívül a gyógyszer segít megszabadulni az epesavaktól a toxicitásból - szulfatálásuk során. Ez javítja a vesék eliminációját, és megkönnyíti a hepatocita falakon való áthaladását és az epével történő kiválasztást.

A Heptral alkalmazása pozitív dinamika kialakulásához vezet a közvetlen bilirubin értékeiben, valamint az aminotranszferázok és az alkalikus foszfatáz aktivitása mellett. A gyógyszerek hepatoprotektív és choleretic tulajdonságai a gyógyszer visszavonásától számított 3 hónapig továbbra is fennállnak.

Az ademetionin szintje egy gyermekben vagy serdülőben sokkal magasabb, mint egy idős emberben, mivel értékei az életkor előrehaladtával csökkennek. Ugyanakkor az ademetionin értéke alacsonyabb a depressziós betegeknél. Az agyszövetekben magas anyagmennyiség esetén a katekolaminok (norepinefrin adrenalinnal), a hisztamin és az indolaminok (melatonin és szerotonin) metabolizmusának folyamatai stimulálódnak.

A gyógyszerek használata stabilizálja a foszfolipid -metilációt az idegsejtek falain belül, normalizálja az idegsejtek mozgását és növeli az idegsejtek aktivitási idejét.

Kísérletek igazolták a Heptral hatékonyságát a depresszió kezelésében. Antidepresszáns hatása nagy ütemben fejlődik ki, a csúcsértékeket a kábítószer-használat 5.-7. A gyógyszerek alkalmazása során az ademetionin legyőzi az endogén komponenshez hasonló átalakulási fázisokat.

Farmakokinetikája

Szívás.

Gyógyszerek alkalmazása során az ademetionin farmakokinetikája biexponenciális jellegű, kifejezett és nagyfokú szöveteloszlású, valamint az elimináció utolsó szakaszában, felezési ideje körülbelül 90 perc.

A gyógyszer felszívódása az alkalmazás után majdnem teljes (96%), és a Cmax értékeket 45 perc elteltével rögzítik. Ha szájon át alkalmazzák, akkor egy ademetionin tabletta, amelynek Cmax értékei az adag méretéhez vannak kötve és 0,5-1 mg / l; ennek a mutatónak az eléréséhez 0,4-1 g-os 1-szeres adag bevezetésével 3-5 óra szükséges. Az intraplazmatikus szint 24 óra alatt a kezdeti szintre csökken.

Az orális biohasznosulási értékek növekednek, ha a gyógyszereket étkezések között használják. Orális adagolás után a tabletták felszívódnak a gyomor -bél traktusban, és jelentősen növelik a plazma ademetionin értékét.

Izotópos eljárásokkal végzett állatkísérletek megerősítették, hogy az ademetionin szájon át történő alkalmazása serkenti a metilezett intrahepatikus szalagok kialakulását. Ezenkívül bebizonyosodott, hogy az anyag asszimilálódik az endogén szalagokra jellemző tipikus metabolikus utakon (transzszulfonálás transzmetilezéssel, dekarboxilezés stb.).

Elosztási folyamatok.

Az eloszlási térfogat mutatói 0,41, valamint 0,44 l / kg 0,1 és 0,5 g -os adagokkal, A fehérjeszintézis meglehetősen gyenge - ≤5%.

Cserefolyamatok.

Az ademetionin termelési, regenerálási és felszívódási folyamatait ademetionin ciklusnak nevezik. Ennek a ciklusnak az első fázisában az ademetionin-függő metiláz ademetionint használ szubsztrátként az S-adenozil-homocisztein előállításához, és ezt az elemet tovább hidrolizálva adenozint képez homociszteinnel (az S-adenozil-homocisztein részvételével) Hidroláz).

Ebben az esetben a homocisztein visszaalakul metioninná - a metil alkategória 5 -metil -tetrahidrofolátból történő áthelyezése révén. A végén a metionin átalakul ademetioninná, ami véget vet a ciklusnak.

Kiválasztás.

Az önkéntesek részvételével végzett radioizotóp tesztek során - radioaktívan jelzett (például metil -14C) ademetionin lenyelése kimutatta, hogy egy radioaktív elem kiválasztódik a vizelettel, ami 48 óra elteltével 15,5 ± 1,5%; ürülékkel 72 óra alatt 23,5 ± 3,5% ürült ki. Ugyanakkor a gyógyszerek körülbelül 60% -a maradt a stabil medencékben.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át (tablettákban) vagy intravénásán / intramuszkulárisan injektálják (liofilizátumot feloldva a mellékelt L-lizin oldószerben az injekció beadása előtt). Az intravénás eljárást nagyon alacsony sebességgel hajtják végre.

Az intenzív terápia során a Heptralt injekció formájában adják be (a napi adag 1-2 injekciós üveg (0,4-0,8 g) a kezelés első 14-21 napján).

Fenntartó kezelés esetén a gyógyszert szájon át kell bevenni 800-1600 mg napi adagban (2-4 tabletta).

A gyógyszert étkezések között kell bevenni. Ajánlott ezt a nap első felében tenni, mert a gyógyszerek bevezetésével enyhe idegi izgalom figyelhető meg. A tablettákat rágás nélkül le kell nyelni, és sima vízzel le kell mosni.

A támogató kezelési ciklus időtartamát a kezelőorvos választja ki (átlagosan 0,5-2 hónap).

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságosságáról a gyermekgyógyászatban.

Terhesség Heptral alatt történő alkalmazás

Nem írhat fel gyógyszert az első és a második trimeszterben; a 3. Trimeszterben alkalmazása lehetséges, de csak olyan helyzetekben, amikor a várható előny várhatóan nagyobb, mint a szövődmények lehetséges kockázata.

Ha a Heptral alkalmazása hepatitisz B esetén szükséges, először meg kell oldani a szoptatás megszakításának kérdését.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt felírni olyan személyeknek, akik személyes intoleranciával rendelkeznek a gyógyszer elemeivel.

Mellékhatások Heptral

A fő oldalsó jelek:

• a gyomor -bél traktus munkájával kapcsolatos rendellenességek: diszpepszia, hányinger, gyomorégés vagy gastralgia;
• problémák a központi idegrendszer munkájával: az alvás ritmusa megváltozhat (kijavításához éjszaka szedhet nyugtatókat);
• allergiás tünetek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Van információ a szerotonin mérgezés megjelenéséről azokban az emberekben, akik ademetionint és klomipramint használtak. Ezért, bár az interakció valószínűsége csak elméleti, nagyon óvatosnak kell lenni, amikor a gyógyszert SSRI -kkel, gyógynövény -elemekkel, triptofánt tartalmazó gyógynövény -elemekkel, valamint triciklusos szerekkel (beleértve a klomipramint is) együtt alkalmazzák.

Tárolási feltételek

A Heptral -t a nedvesség behatolásától védett helyen, 25 ° C -os hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Heptral a gyógyszer -elem gyártásának időpontjától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Heptor és az Ademetionine.

Vélemények

Sok beteg a Heptral -t az egyik leghatékonyabbnak, sőt az egyetlen igazán segítő májvédő gyógyszernek nevezi. Sok vélemény azt jelzi, hogy a gyógyszer nagyon jól segít a máj kezelésében. Bár vannak vélemények azokról is, akiknek egyáltalán nem illett a gyógyszer. A hiányosságok közül csak a gyógyszerek nagyon magas költségei figyelhetők meg.