Diloxol

A Diloxol egy antitrombotikus hatású gyógyszer.

A gyógyszer elpusztítja a vérlemezke -aggregáció folyamatait, blokkolja az adenozin -difoszfát és a vérlemezke membránon elhelyezkedő végződések szintézisét, és ezzel egyidejűleg aktiválja a IIb / IIIa glikoprotein végződést. [1]

A terápiás szer segít gyengíteni a vérlemezkék aggregációját, amelyek más agonisták aktivitásával járnak, és lassítja azok aktiválódását is, ami a felszabadult adenozin -difoszfát hatására következik be.

Jelzések Diloxol

Az aterotrombózis tüneteinek megelőzésére használják:

• olyan személyeknél, akik korábban szívinfarktust vagy ischaemiás stroke -ot szenvedtek , és artériás perifériás rendellenességben (vaszkuláris aterotrombózis és a lábak artériás elváltozásai) szenvedtek;
• aktív koszorúér-szindrómában szenvedő embereknél: az ST-index növekedése nélkül (instabil angina és nem Q-infarktus), beleértve azokat is, akik bypass műtéten estek át a koszorúér-angioplasztika során; az ST értékek növekedésével (aszpirinnel együtt).

Ezenkívül a pitvarfibrilláció aterotrombotikus és thromboemboliás rendellenességeinek megelőzésére írják fel.

Kiadási űrlap

A gyógyszer kiszabadulását tabletták formájában értékesítik - 14 darab sejtcsomagban; egy csomagban - 1 vagy 2 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A klopidogrél hatással van azáltal, hogy visszafordíthatatlanul megváltoztatja az ADP végződések vérlemezkékre gyakorolt hatását. A vérlemezkék károsodnak a klopidogrél hatására, és ebben az állapotban maradnak a teljes életciklus során; a vérlemezkék normál működésének helyreállítása a vérlemezkék megújulásának ütemével összhangban történik (kb. 7 nap). [2]

A kiszolgálás méretétől függő, statisztikailag szignifikánsan lassuló vérlemezke-aggregáció 2 óra elteltével alakul ki a klopidogrél egyetlen orális adagjának beadásától számítva. A 75 mg -os gyógyszer újrafelhasználható dózisa már az első napon jelentősen gátolja az ADP -aktivitáshoz kapcsolódó vérlemezke -aggregációt. Ez a lassulás fokozatosan növekszik, 3-7 nap múlva éri el az egyensúlyi értékeket. Egyensúlyi értékek esetén a vérlemezke-aggregáció szuppressziójának átlagos értéke, 75 mg napi dózis esetén, 40-60%.

A kezelés abbahagyása után a vérlemezke -aggregáció és a vérzés időtartama visszatér a korábbi szintre, gyakran körülbelül 1 hét után.

Farmakokinetikája

Napi 75 mg -os többszörös orális adagolás esetén a klopidogrél gyorsan felszívódik. A klopidogrél metabolikus elemeinek vizelettel történő kiválasztásának számítása alapján a felszívódása kevesebb, mint 50%.

A keringő fő bomlástermék lineáris farmakokinetikája (a plazma szintje a gyógyszer dózisának megfelelően növekszik) 0,05-0,15 g klopidogrél dózistartományban.

A klopidogrél nagy része részt vesz az intrahepatikus metabolikus folyamatokban. Fő metabolikus terméke, egy karbonsav -származék, nem változtatja meg a vérlemezkék aggregációját. A plazmában keringő aktív elemhez hasonló vegyületek körülbelül 85% -át tartalmazza. A metabolikus elem intraplazmatikus Cmax szintjét körülbelül 1 órával a Diloxol alkalmazása után észlelik.

A fenti komponensek reverzibilisen részt vesznek a fehérjeszintézisben in vitro (98 és 94%-kal). Azt találtuk, hogy ez a szintézis nem telített nagy mennyiségben in vitro.

A gyógyszer körülbelül 50% -a kiválasztódik a vizelettel, és körülbelül 46% -a ürül a széklettel. Egy anyagcsere-termék felezési ideje 8 óra, egyszeri és többszörös adaggal.

Adagolás és beadás

A Diloxolt szájon át kell bevenni, étkezésre való utalás nélkül. Általában 75 mg gyógyszert kell bevenni naponta egyszer.

ACS esetén (az ST elem növekedésével és növelése nélkül) a terápia 1-szeres 0,3 g-os terhelési résszel kezdődik, majd 75 mg-ot használnak, napi 1-szeresére. Aszpirinnel kombinálva a vérzés valószínűsége nő, ezért nem szabad 0,1 g -nál nagyobb adagokat használni.A maximális terápiás hatás általában 3 hónapos kezelés után figyelhető meg.

A 75 év feletti embereknél a kezelést a töltő adag elfogyasztása nélkül kell elkezdeni.

Pitvarfibrilláció esetén 75 mg hatóanyagot 1-szeresen kell bevenni.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban tilos felírni.

Terhesség Diloxol alatt történő alkalmazás

A Diloxol nem alkalmazható szoptatásra és terhességre.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a máj elégtelensége;
• allergia a klopidogrélre;
• túlérzékenység a gyógyszer további elemeivel szemben;
• a vérzés aktív formája.

Óvatosság szükséges, ha krónikus vesekárosodásban szenvedő személyek, a CYP2C19 izoenzim aktivitásának örökletes gyengülése vagy vérzésveszély esetén alkalmazzák. Ezenkívül azoknál az embereknél, akik NSAID -ot, heparint, aszpirint és a glikoprotein IIb / IIIa gátló anyagokat használják.

Mellékhatások Diloxol

A mellékhatások közül:

• a vér indikációiban bekövetkező változások: leuko-, granulocyto-, neutro-, pancyto- és súlyos thrombocytopenia, eozinofília, anaemia (szintén aplasztikus), thrombocytopeniás purpura és agranulocytosis;
• immunkárosodás: keresztolerancia a tienopiridinekkel (tiklopidin vagy prasugrel), szérumbetegség és anafilaktoid tünetek;
• mentális problémák: hallucinációk és zavartság;
• neurológiai rendellenességek: cefalalgia, paresztézia, ízváltozások, koponyaűri vérzés és szédülés;
• szemészeti betegségek: retina, kötőhártya vagy szemvérzés;
• fül -orr -gégészeti elváltozások: szédülés;
• kardiovaszkuláris rendellenességek: vasculitis, csökkent vérnyomásértékek, hematoma, sebvérzés műtét után és súlyos vérzés;
• légzési rendellenességek: orr- vagy tüdővérzés, hörgőgörcs, intersticiális tüdőgyulladás, eozinofil tüdőgyulladás és hemoptysis;
• emésztési problémák: hasi fájdalom, puffadás, vérzés a gyomor -bél traktusban, gastritis, hasmenés, hányinger, fekélyek és székrekedés. Vérzés (a gyomor -bél traktust érintő vagy retroperitoneális jellegű), hepatitis, aktív májelégtelenség, retroperitoneális vérzés, hasnyálmirigy -gyulladás, kóros májfunkció, vastagbélgyulladás (limfocitás vagy fekélyes típusú) és szájgyulladás;
• dermatológiai elváltozások: viszketés, Quincke ödéma, bőr alatti vérzés, kiütések (szintén exfoliatív), ekcéma, bullous dermatitis, lichen planus, purpura, csalánkiütés, gyógyszer intolerancia szindróma és DRESS szindróma;
• az ODA diszfunkciója: myalgia, arthritis, arthralgia és hemarthrosis;
• a húgyúti tevékenység zavarai: hematuria, glomerulonephritis és a vér kreatininszintjének növekedése;
• szisztémás megnyilvánulások: lázas állapot.

Overdose

A mérgezés tünetei: a vérzéses szövődmények megjelenése és a vérzési időszak meghosszabbítása.

A vérzést meg kell állítani, és vérlemezke -transzfúziós eljárást kell végezni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Szükséges a Diloxol és az NSAID -ok óvatos kombinálása, mivel ez növelheti a gyomor -bél traktuson belüli vérzés valószínűségét.

Az emberi máj mikroszómáival végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer lelassítja a CYP 2C9 izoenzim aktivitását, amely a hemoprotein P450 (2C9) enzim része. Ennek eredményeként a gyógyszerek, például a tolbutamid vagy a fenitoin plazmaindexe emelkedhet, mivel metabolikus folyamataik a CYP 2C9 részvételével zajlanak.

Szükséges elhagyni a gyógyszer kombinációját növényi anyagokkal (ginkgo biloba, zöld tea, fokhagyma, gyömbér, ginzeng, gyógyászati anacyclus, esculus, pubescent uncaria, angelica, kétéves kankalin és vörös lóhere), mivel antitrombotikus hatás.

Tárolási feltételek

A Diloxolt 15-25 ° C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Diloxol a gyógyszer értékesítésének napjától számított 24 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Arthrogrel, Avix és Areplex gyógyszerek Gridoklein -nel, valamint az Agrel és az Aterocard.