Cyclodol

A ciklodol egy parkinsonizmus elleni gyógyszer; Trihexifenidil hatóanyagot tartalmaz. A gyógyszer központi antikolinerg hatású, megszakítja a kötéseket, amelyek a központi idegrendszeren belül acetilkolin és dopamin között keletkeznek.

A trihexifenidil expozíció a kolinerg aktivitás gyengüléséhez vezet, amely a központi idegrendszer dopaminhiányával jár. A gyógyszer erőteljes központi n-antikolinerg és ezen kívül perifériás m-antikolinerg hatású.[1]

Jelzések Cyclodol

Mono- és komplex kezelésre (levodopával együtt) használják a parkinsonizmus kezelésére , amely más jellegű.

5 mg térfogatú tablettákban az alábbi betegségek kezelésére alkalmazható:

• az antipszichotikumok vagy hasonló hatású gyógyszerek alkalmazásával járó extrapiramidális jelek;
• görcsös diplegia;
• Parkinson kór;
• az extrapiramidális rendszert érintő rendellenességek által okozott spasztikus bénulás;
• néha piramisparézissel segít csökkenteni a hangot és javítani a motoros aktivitást.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása 2 és 5 mg térfogatú tablettákban történik - 10 darab sejtcsomagolásban; a doboz belsejében - 4 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Parkinsonizmus esetén a Cyclodol, mint más antikolinerg szerek, gyengíti a remegést. A kevésbé aktív gyógyszer befolyásolja az izommerevséget bradikinézia esetén.

A gyógyszer antikolinerg hatása gyengíti a verejtékezést, a nyálképződést és a faggyút. [2]

A gyógyszerek görcsoldó hatása szintén antikolinerg hatásokkal és közvetlen myotrop hatásokkal jár. [3]

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén a gyógyszer nagy sebességgel szívódik fel; az aktív elem legyőzi a BBB -t. A felezési idő átlagos értéke 6-10 órán belül van.

Adagolás és beadás

A gyógyszer adagját egyedileg választják ki, kezdve a minimumtól, és növelve a legalacsonyabb hatásos adagig.

Parkinson -szindróma esetén a kezdeti adag mérete napi 1 mg trihexifenidil -hidroklorid (1 mg -os adag esetén a ciklodolt nem alkalmazzák). 3-5 napos időközönként ezt az adagot fokozatosan napi 1-2 mg -mal növelik, amíg el nem éri az optimális terápiás hatást. A fenntartó adag napi 6-16 mg (3-5 alkalmazásra osztva). Naponta legfeljebb 20 mg gyógyszert lehet bevenni.

A gyógyszerek alkalmazása által okozott extrapiramidális rendellenességek kiküszöbölésére napi 2-16 mg gyógyszert kell használni (az adag mérete a megnyilvánulások súlyosságától függ). Naponta legfeljebb 20 mg gyógyszert szabad használni.

Más extrapiramidális rendellenességek antikolinerg kezelése során a gyógyszer adagját fokozatosan állítják be, naponta növelve a kezdeti adagot (2 mg) a legalacsonyabb hatásos fenntartó adagra (ez meghaladhatja az egyéb javallatoknál használt maximális térfogatot). Naponta legfeljebb 50 mg megengedett.

Az 5-17 éves gyermekek számára a gyógyszert csak az extrapiramidális dystonia kezelésére írják fel. Ugyanakkor naponta legfeljebb 40 mg gyógyszert vehetnek be.

A gyógyszer alkalmazása nem függ az étkezéstől. A tablettát sima vízzel (0,15-0,2 l) kell bevenni. A kezelés megkezdése előtt észlelt hipersaliváció esetén a gyógyszert étkezés után kell bevenni. Ha a kezelés során xerostomia alakul ki, a gyógyszereket étkezés előtt használják (feltéve, hogy nincs hányinger).

A terápiát fokozatosan meg kell szakítani, a trihexifenidil adagját 1-2 hét alatt csökkenteni kell, amíg teljesen abba nem hagyják. A gyógyszerek éles visszavonása esetén a beteg állapota rosszabbodhat - a betegség tüneteinek súlyosbodása kezdődik.

A terápiás kurzus időtartamát az orvos személyesen választja ki.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert 5 évesnél idősebb gyermekek gyermekgyógyászatában alkalmazzák, és csak az extrapiramidális dystonia kezelésére.

Terhesség Cyclodol alatt történő alkalmazás

A Cyclodol nem alkalmazható terhesség alatt.

A trihexifenidil anyatejjel történő eliminációjával kapcsolatos információk hiánya miatt, ha gyógyszert kell szednie, abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a trihexifenidilre vagy a gyógyszer egyéb elemeire;
• késleltetett vizelés;
• glaukóma;
• a prosztata hipertrófiája, amelyben megsértik a vizelet kiáramlását, és a prosztata adenoma;
• a gyomor -bél traktust érintő betegségek szűkítő formái (achalasia, pyloroduodenalis stenosis stb.);
• bél atónia, bénult vagy mechanikus típusú bélelzáródás, székrekedés atóniás formái és megakolon;
• tachyarrhythmia, beleértve a pitvarfibrillációt;
• dekompenzált kardiopátia.

Mellékhatások Cyclodol

Mentális és NS -vel kapcsolatos problémák: fejfájás, ingerlékenység, gyengeség és alvászavarok (beleértve az álmosságot), valamint szédülés, hányás és hányinger. A myasthenia gravis lefolyása súlyosbodhat.

Túl nagy adagok alkalmazása vagy súlyos gyógyszer intolerancia esetén idegesség, kognitív diszfunkció (rövid távú és azonnali memória zavara, zavartság), szorongás, eufória és izgatottság, továbbá delírium, álmatlanság, hallucinációk és paranoiás tünetek jelentkezhetnek. (különösen időseknél és érelmeszesedésben szenvedőknél).

Vannak információk a diszkinézia kialakulásáról a test, az ajkak, az arc és a végtagok akaratlan mozdulatai formájában (különösen a levodopát használó embereknél), amelyek korea jellegűek. Ha mentális rendellenességek jelentkeznek, szükség lehet a Cyclodol alkalmazásának felfüggesztésére. Hallucinogén és eufórikus aktivitásával összefüggő trihexifenidil -visszaélésekről számoltak be.

Az antikolinerg hatáshoz kapcsolódó hatás: a nyálkahártya és az epidermisz szárazsága (a xerostomia kialakulása a dysphagia lehetséges megjelenésével), hypohidrosis, szomjúság, hőhullámok és hipertermia; ezenkívül a hörgők szekréciójának gyengülése, tachycardia, húgyúti rendellenesség (vizeletvisszatartás és nehézség a folyamat elején) és székrekedés. Megfigyelhető az elhelyezés zavara (ide tartozik a cikloplegia), a látás homályossága, a mydriasis, az IOP növekedése, a fotofóbia és a bezárt szögű glaukóma kialakulása (néha vaksággal).

Bizonyítékok vannak a paradox sinus sinus bradycardia előfordulására, a parotitis gennyes formájának elszigetelt eseteire, amelyek másodlagosak a túlzott xerostomia miatt, és emellett megjelennek a bélelzáródás és a vastagbél kitágulása.

Immunrendszeri betegségek: intolerancia jelei, beleértve az epidermális kiütést.

A gyógyszer hirtelen visszavonása esetén súlyosbodnak a parkinsonizmus megnyilvánulásai és a ZNS megjelenése.

A gyerekek pszichózist, koreát, hiperkinéziát, fogyást, memória- és alvászavarokat, valamint szorongást mutattak.

A leírt jelek nagy része eltűnik a terápia során, vagy eltűnik az adag csökkentése vagy a gyógyszerek alkalmazása közötti intervallum növelése után.

Overdose

A trihexifenidil túl nagy adagjainak használata veszélyes mérgezést válthat ki.

Az antikolinerg szerekkel való mérgezés jelei közé tartozik a nyálkahártya és az epidermisz kiszáradása, az arc hiperémiája, az alkalmazkodó bénulás, a mydriasis, és emellett a vérnyomás és a hőmérséklet emelkedése, nyelési és pulzusszámzavarok (köztük tachycardia), hányás, gyors légzés és hányinger. Kiütés a felső törzsön és az arcon lehetséges. Súlyos mérgezés esetén vizelési zavarok, izomgyengeség és a bél perisztaltikájának gyengülése jelentkezik.

A központi idegrendszer irritációjának jelei: tájékozódási zavar, zavartság, delírium, izgatottság, hallucinációk és hiperaktivitás; emellett szorongás, ataxia, következetlenség, agresszivitás és paranoiás rendellenességek vannak; néha görcsök jelennek meg. Progresszió alakulhat ki, elérve a központi idegrendszer depresszióját, a légzési és szív- és érrendszeri elégtelenséget, valamint a kómát és a halált.

A terápiát nagyon gyorsan el kell kezdeni, biztosítva a légutak átjárhatóságát. A hemodialízis hemoperfúziót kizárólag a mérgezést követő első órákban lehet elvégezni. Az aritmiák kialakulásához antiaritmiás szereket nem szabad felírni. A diazepám alkalmazható görcsök és izgatottság kezelésére, de figyelembe kell venni a központi idegrendszeri depresszió kockázatát. Szükséges az acidózis kompenzálása hipoxiával. A CVS -t érintő szövődmények kiküszöböléséhez laktát vagy nátrium -hidrogén -karbonát használata szükséges.

A fizosztigmin a mérgezés egyes jeleinek (kóma, delírium, extrapiramidális rendellenességek), gyakori kamrai extraszisztolák, tachyarrhythmiák és különféle elzáródások eltávolítására szolgál. Az anyagot az EKG monitorozása során adják be (2-8 mg, infúzió útján). Fizosztigmin mérgezés esetén (felezési ideje 20-40 perc) az atropin a választott gyógyszer-1 mg fizosztigmin ellensúlyozásához 0,5 mg atropin szükséges.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A kannabinoid -barbiturátok, alkohol, opiátok és más központi idegrendszeri depresszánsok additív hatás kialakulásához vezethetnek, ha trihexifenidillal együtt alkalmazzák, valamint fokozhatják a szedációt. Fennáll a visszaélés veszélye.

A klozapin, a nefopám, a fenotiazinok (köztük a klórpromazin), a disopiramid, az antihisztaminok (beleértve a diprazint és a difenhidramint) és az amantadin fokozhatják a kolinolitikus mellékhatásokat.

Az antikolinerg hatású triciklusos szerek és a MAOI -k az additív hatás kifejlődése miatt a gyógyszer antikolinerg hatásának erősödéséhez vezethetnek. Ennek a hatásnak a megnyilvánulásai közé tartozik a székrekedés, a xerostomia, a vizeletvisszatartás, az aktív glaukóma, a homályos látás, a vizelési folyamat kezdetén jelentkező nehézségek és a bénult bélelzáródás (különösen időseknél). Az antikolinerg szereket nagyon óvatosan használják MAO -gátlókkal vagy triciklusos szerekkel kombinálva. Az antidepresszánsok alkalmazásakor el kell kezdeni a trihexifenidil szedését csökkentett adaggal; ebben az esetben folyamatosan figyelemmel kell kísérnie a beteg állapotát.

Nyugtatókkal együtt adva nő a diszkinézia késői formájának valószínűsége, ezért tilos a Cyclodol alkalmazása a gyógyszerek által kiváltott parkinsonizmus megelőzésére a nyugtatókkal végzett kezelés során. A nyugtatók alkalmazásával járó diszkinézia fokozódik, ha trihexifenidillal kombinálva adják őket.

A gyógyszer csökkenti a domperidon és a metoklopramid hatását a gyomor -bél traktusra.

A gyógyszer levodopával kombinálva történő alkalmazása gyengíti annak felszívódását és csökkenti a szisztémás paramétereket; e tekintetben részének korrekciójára van szükség. Tekintettel arra, hogy ez a kombináció képes fokozni a gyógyszerek által kiváltott diszkinéziát (különösen a kezelés kezdetén), a trihexifenidil vagy a levodopa standard adagját csökkenteni kell, amikor kombinálják őket.

A gyógyszer terápiás hatása antagonista lehet a paraszimpatomimetikumok aktivitásával.

Az antiaritmiás antikolinerg szerek (köztük a kinidin) felerősítik az antikolinerg hatást a szív munkájára (lassítja az AV vezetést).

A rezerpin csökkenti a trihexifenidil parkinson -ellenes aktivitását, ezért a Parkinson -szindróma fokozódik.

Tárolási feltételek

A Cyclodol -t kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékletjelzők - nem magasabb, mint 25 ° С.

Szavatossági idő

A Cyclodol a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 5 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Romparkin, a Parkopan, a Tryfen és a Trihexyphenidil.