Cycloral

A Cycloral egy ciklikus típusú polipeptid, amely 11 aminosavat tartalmaz. Immunszuppresszív hatása van.

A gyógyszer gátolja a sejtreakciók kialakulását, beleértve az allograft elleni immunvédelmet és a késleltetett epidermális intoleranciát, valamint a GVHD patológia kialakulását, az encephalomyelitis allergiás formáját, a Freund -féle adjuvánshoz társuló ízületi gyulladást, és ezzel együtt az antitestek képződését, ami a T-limfociták aktivitásától függ. [1]

Jelzések Cycloral

A transzplantológiában használják az esetleges kilökődés megelőzésére szilárd szervek (köztük a szív, a tüdő, a vesék, a hasnyálmirigy máj vagy a komplex kardiopulmonális transzplantáció) átültetése után, valamint a csontvelő -transzplantáció után . Ezenkívül a transzplantátum kilökődésének kezelésére írják fel azokat a személyeket, akik korábban más immunszuppresszánsokat használtak.

Nem szervátültetési rendellenességek esetén:

• endogén típusú uveitis (veszélyes az uveitis aktív típusára, a szem hátuljára vagy közepére ütődik, nem fertőző eredetű, mivel a standard kezelés hatástalan vagy súlyos káros tüneteket okoz; a retinát érintő Behcet-betegség, amelyben a gyulladás kiújul);
• a GCS hatása alatt keletkezik és ellenáll a nefrotikus szindrómának, amely az erek glomerulusának károsodásával jár (a következő patológiákkal - szegmentális és fókuszos típusú glomerulosclerosis, BMI és a glomerulonephritis membrán formája), hogy előidézze és fenntartsa a remisszió, valamint a GCS által okozott remisszió fenntartása további törlésükkel;
• a reumatoid típusú ízületi gyulladás aktív formában, súlyos fokon (olyan helyzetekben, amikor a lassú hatású hagyományos antireumatikus gyógyszereknek nincs hatásuk, vagy használatuk lehetetlen);
• pikkelysömör (súlyos fokon, amikor a standard kezelés nem működik, vagy annak végrehajtása lehetetlen);
• súlyos dermatitis atópiás formája, amikor szisztémás kezelésre van szükség.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása 25, 50, 100 mg térfogatú kapszula formájában valósul meg - 10 db egyenként egy sejtcsomagolásban (5 ilyen csomagolás egy dobozban). Polietilén palackokban is gyártják - 50 vagy 100 darab a palack belsejében.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a sejtek szintjén blokkolja a sejtciklus Go vagy G1 szakaszában található limfocitákat, és gátolja a limfokinek termelését és felszabadulását (ideértve az IL-2-t is, amelyek a T-limfociták növekedési tényezői), amelyeket a T- limfociták, amelyeket az antigén okoz.

Úgy gondolják, hogy a Cycloral limfocitákra gyakorolt hatása visszafordítható. A gyógyszer nem gátolja a vérképzést, és nem befolyásolja a fagocita sejtek aktivitását, ami megkülönbözteti a citosztatikumoktól.[2]

Farmakokinetikája

Orális alkalmazás esetén a plazma Cmax értéke 17 ± 0,3 óra elteltével figyelhető meg. Stabil felszívódás és alacsony függőség van az étellel történő alkalmazástól és a napi ritmustól. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően a farmakokinetikai paraméterek közötti interperszonális különbségek súlyossága csökken, és a gyógyszerhez képest a napi időszakban és a különböző napokban egyenletesebb expozíció figyelhető meg.

Az elosztás főként a véráramon kívül történik; a plazmán belül a gyógyszer 33-47%-a, a limfociták belsejében-4-9%, a granulocitákon belül-5-12%, az eritrocitákon belül-41-58%.[3]

A vérplazmán belül a gyógyszer körülbelül 90% -a részt vesz a fehérjeszintézisben (főleg lipoproteinekkel). Részt vesz a biotranszformációban, amely magában foglalja a különböző reakciókat, amelyek körülbelül 15 anyagcsere -elem kialakulásához vezetnek.

A kiválasztás elsősorban metabolikus komponensek formájában történik, az epével együtt; Az adag 6% -a a vesén keresztül ürül. A felezési idő 7-19 óra (súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél).

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át adják be, az adagot személyesen választják ki és állítják be (a laboratóriumi és klinikai indikációkat figyelembe veszik). A kapszulákat egészben, rágás nélkül kell lenyelni.

Felnőttnél végzett szilárd szervátültetési eljárás esetén a terápia 12 órával a műtét előtt kezdődik: 10-15 mg / kg dózisban, amelyet 2 adagra osztanak. A műtétet követő 1-2 hétben a gyógyszert naponta használják a jelzett adagban, majd fokozatosan hetente 5% -kal csökkentve, hogy 2 használatban (ebben az esetben vér értékeket ellenőrizni kell ciklosporin).

GCS-sel és más immunszuppresszánsokkal kombinálva kisebb adagokban (3-6 mg / kg / nap a kezdeti terápiás szakaszban) alkalmazható.

Csontvelő -transzplantáció.

A transzplantáció előtti napon, valamint a transzplantáció utáni időszakban (legfeljebb 14 napig) intravénás ciklosporint kell beadni. Ezt követően a beteget napi 2 alkalommal 12,5 mg / kg adagban Cycloral fenntartó kezelésre kell átvinni. A fenntartó időszak legalább 3-6 hónapig tart (hat hónap ajánlott), majd az adagot fokozatosan csökkentik a kezelés leállítására 1 évvel a transzplantáció után.

Ha GVHD alakul ki, a terápiát folytatni kell; enyhe krónikus rendellenesség esetén a gyógyszer alacsony dózisát alkalmazzák.

2 éves kortól a gyógyszert felnőtt adagokban írják fel. A felnőtteket meghaladó adagok is alkalmazhatók.

A fenntartó kezelés során az adagot fokozatosan csökkentik, amíg el nem érik a minimális hatásos dózist (remisszió esetén ez nem haladhatja meg a napi 5 mg / kg -ot).

Az uveitis endogén formája.

A remisszió kiváltásához a gyógyszert először 5 mg / kg napi dózisban alkalmazzák 2 felhasználásra - mindaddig, amíg a látásélesség javul, és az aktív gyulladás tünetei eltűnnek. Megoldhatatlan esetekben az adag rövid ideig napi 7 mg / kg -ra emelhető.

Nefrotikus szindróma.

A remisszió kiváltásához napi 5 mg / kg (felnőtt) és 6 mg / kg 2 adag (gyermek) adagolása szükséges. Az adagok egészséges vesefunkciójú embereknek szólnak, a proteinuria kivételével. A veseelégtelenségben szenvedőknek a gyógyszert napi 2,5 mg / kg -ot meg nem haladó dózisban kell használniuk.

Az adagokat egyedileg választják ki, figyelembe véve a hatékonyság (proteinuria), valamint a biztonság (szérum kreatinin) értékeit, de tilos túllépni az 5 mg / kg (felnőtt) és 6 mg / kg (napi) adagot. Gyermek).

A fenntartó kezelés során az adagot fokozatosan a legalacsonyabb hatásos dózisra csökkentik.

Rheumatoid arthritis.

A kezelés első 1,5 hónapjában napi 3 mg / kg adagot kell alkalmazni 2 adagban. Ha a gyógyszer hatása nem elegendő (feltéve, hogy jól tolerálható), akkor fokozatosan növelheti az adagot legfeljebb 5 mg / kg -ra.

A kezelés legfeljebb 3 hónapig tart. Támogató kezelés esetén az adagot egyedileg választják ki, figyelembe véve a gyógyszer toleranciáját.

Pikkelysömör.

Az adag méretét személyesen határozzák meg. A remisszió indukálása általában napi 2,5 mg / kg -ot igényel 2 adagban. Ha 1 hónapos kezelés után nincs javulás, a napi adagot fokozatosan növelik (de nem több, mint 5 mg / kg). Ha az 5 hónapos, 5 mg / kg -os dózist alkalmazó terápia után nincs pozitív változás (vagy ha a megfelelő adag nem felel meg a megállapított biztonsági határértékeknek), akkor abba kell hagyni.

A fenntartó adagokat személyesen választják ki (a legalacsonyabb hatékony adag), és nem haladhatja meg a napi 5 mg / kg -ot.

Atópiás dermatitis.

Az adag kiválasztása személyesen történik. Először is ajánlott napi 2,5-5 mg / kg adagot alkalmazni (2 adag esetén). Pozitív változások hiányában, amikor a 2,5 mg / kg kezdeti dózist 2 hét alatt alkalmazzák, a maximális szintre (5 mg / kg) növelhető. Ha a beteg állapota rendkívül nehéz, akkor a patológia megfelelő és gyors szabályozása azonnal elérhető napi 5 mg / kg adag használatával. A kívánt hatás elérése után az adagot fokozatosan csökkentik, majd, ha lehetséges, a Cycloral -t törölni kell. Relapszus kialakulása esetén második ciklus írható elő.

Bár a 2 hónapos kezelés elegendő az epidermisz tisztításához, megállapítást nyert, hogy az 1 évig tartó kezelést komplikációk nélkül tolerálják, és jó hatékonyságot mutat (a fontos létfontosságú jelek folyamatos ellenőrzése mellett).

Terhesség Cycloral alatt történő alkalmazás

Tilos a Cycloral felírása terhesség alatt (a klinikai információk hiánya miatt). A terápia idejére el kell hagyni a GV -t.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység esetén.

Mellékhatások Cycloral

A fő mellékhatások:

• az urogenitális rendszer rendellenességei: néha veseműködési zavarok lépnek fel, amelyekben a szérum karbamid- és kreatininszint emelkedik (az adag nagyságától függően, és a kezelés első heteiben észlelhető). Hosszan tartó használata intersticiális fibrózist okozhat (meg kell különböztetni a krónikus kilökődéssel járó változásoktól);
• a máj és a gyomor -bél traktus károsodása: hányinger, hasi fájdalom, étvágytalanság, hasmenés, hasnyálmirigy -gyulladás és hányás; kezelhető májműködési zavarok léphetnek fel - a bilirubin és a transzamináz szint emelkedése (az adag nagyságától függően);
• a szív- és érrendszer és a vérrendszer munkájával kapcsolatos problémák (hemosztázis és vérképzés): a vérnyomás gyakran emelkedik (különösen a szívátültetés utáni embereknél). Esetenként vérszegénységet és thrombopeniát figyelnek meg, amely a veseelégtelenség és a mikroangiopátiás típusú (HUS) hemolítikus anémia miatt következik be;
• az érzékszervek és az NS rendellenességei: paresztézia, fejfájás és görcsök jelenhetnek meg. Időnként izomgörcsök és gyengeség, remegés és myopathia alakul ki. A májtranszplantáció utáni embereknél látászavarok, motoros aktivitás és tudatzavar, valamint encephalopathia tünetei alakulnak ki;
• anyagcserezavarok: amenorrhoea és kezelhető dysmenorrhoea; hiperurikémia és -kalémia, valamint hipomagnesémia. Időnként a szérum lipidértékének enyhe reverzibilis növekedése figyelhető meg;
• allergia jelei: epidermális kiütések;
• mások: fáradtság, duzzanat, hypertrichosis, íny hipertrófia és súlygyarapodás. Limfoproliferatív és rosszindulatú patológiák jelenhetnek meg (nefrotikus szindrómában szenvedőknél is). Pikkelysömörben rosszindulatú daganatok (pl. Epidermális) fordulhatnak elő.

Overdose

A túladagolás jelei közé tartozik a veseműködési zavar.

Tüneti és nem specifikus műveleteket hajtanak végre (gyomormosással kell kezdeni). A hemoperfúziós és hemodialízis eljárások nem hozzák meg a kívánt hatást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer csökkenti a prednizolon clearance -ét.

Ha a Cycloral-t kálium-anyagokkal és kálium-megtakarító diuretikumokkal együtt alkalmazzák, a hiperkalémia valószínűsége nő.

Az aminoglikozidokkal, trimetoprimmel, NSAID -okkal, valamint ciprofloxacinnal, amfotericin B -vel és kolhicinnel való kombináció növeli a nephrotoxicitás kockázatát.

A lovasztatinnal (vagy kolchicinnel) való kombináció növeli a gyengeség és a myalgia kialakulásának valószínűségét.

A gyógyszer plazmaszintjét növeli a doxiciklin, bizonyos makrolidok (köztük josamicin eritromicinnel), ketokonazol, propafenon, orális fogamzásgátlás, bizonyos CCB -k (ideértve a diltiazemet és a verapamilt nikardipinnel) és a nagy dózisú metilprednizolon.

A gyógyszerek plazmaértéke csökken, ha fenitoinnal, barbiturátokkal, metamizollal Na, rifampicinnel és karbamazepinnel kombinálják. Hasonló hatást fejt ki a trimetoprim szulfadimezinnel együtt (intravénás alkalmazás esetén).

Tárolási feltételek

A cycloral -t sötét helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. Ne tartsa a gyógyszert a hűtőszekrényben. Hőmérséklet -mutatók - legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

A Cycloral a terápiás anyag értékesítésének pillanatától számítva 24 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Imusporin, a Cellsept, az Arava és az Equoral és a Panimun, valamint a Mifortik és a Lifemun.