Metotrexát

A metotrexát (metotrexát) egy olyan gyógyszer, amelyet az orvostudományban rákellenes (tumorellenes) szerként használnak különféle ráktípusok kezelésére, valamint immunmoduláló és gyulladásgátló szerként reumatológiai betegségekben.

Íme néhány a metotrexát fő felhasználási területei közül:

1. Onkológia : A metotrexátot széles körben alkalmazzák a kemoterápiában különféle ráktípusok, például leukémia, limfóma, húgyhólyagrák, mellrák, méhnyakrák és mások kezelésére. Általában injekciók vagy orális tabletták formájában adják be a szervezetbe.
2. Reumatológia : A metotrexátot a rheumatoid arthritis, a pikkelysömör, az arthritis psoriatica és az ízületek és a bőr egyéb gyulladásos betegségeinek kezelésére használják. Ezekben az esetekben általában tabletták vagy injekciók formájában veszik be.
3. Extrapulmonális szarkoidózis : A metotrexát a szarkoidózis kezelésére alkalmazható, ha tüneteket okoz és terápiát igényel.

A metotrexát hatásmechanizmusa az, hogy blokkolja a folsavat, ami károsítja a nukleinsavszintézist és gátolja a sejtosztódást. Ez különösen fontos a gyorsan osztódó daganatsejtek esetében, így a metotrexát hatékony a rákos sejtekkel szemben.

Fontos megjegyezni, hogy a metotrexát erős gyógyszer, súlyos mellékhatásokkal, és csak akkor szabad alkalmazni, ha orvos írja fel és felügyelete alatt áll.

Jelzések Metotrexát

1. Onkológia :

   • Leukémia (beleértve az akut limfoblasztos és akut myeloblastos leukémiát).
   • Limfómák (pl. Hodgkin limfóma és non-Hodgkin limfóma ).
   • Húgyhólyagrák .
   • Mellrák .
   • Méhnyakrák .
   • Fej-nyaki rák.
   • Egyéb rákos megbetegedések.

2. Reumatológia :

   • Rheumatoid arthritis .
   • Psoriasis (beleértve az ízületi gyulladást is ).
   • Poliarthritis .
   • Spondylitis ankylopoetica .
   • Az ízületek és a bőr egyéb gyulladásos betegségei.

3. Szarkoidózis :

   • Extrapulmonalis sarcoidosis , amikor tüneteket okoz és kezelést igényel.
4. Pszoriázisos eritroderma : Ez egy olyan állapot, amelyben a test bőrének nagy részét pszoriázisos plakkok borítják.
5. Az ujjak pszoriázisos pustulózisa : Ez a pikkelysömör egyik formája, amelyet az ujjak bőrén hólyagok képződése jellemez.
6. Sclerosis multiplex : Egyes esetekben a metotrexát alkalmazható szklerózis multiplex kezelésére , különösen akkor, ha aktív.

Kiadási űrlap

1. Orális tabletták: Ez a leggyakoribb forma az autoimmun betegségek, például a rheumatoid arthritis és a pikkelysömör kezelésére. A metotrexát tabletta kényelmesen használható, de pontos adagolási rendet igényel.
2. Oldatos szubkután beadásra: Egyes betegeknél előnyösebb lehet a metotrexát oldatos injekció formájában, különösen akkor, ha a hatás gyors megjelenésére van szükség, vagy ha a beteg nem tudja bevenni a tablettát. Az injekciók az adagolás pontos szabályozását is lehetővé teszik.
3. Megoldás intramuszkuláris és intravénás beadásra: Ezeket a formákat gyakrabban használják az onkológiában kemoterápiára. Ezeket a formákat gyakrabban használják az onkológiában a kemoterápiában.
4. Megoldás intratekális beadásra: Egyes esetekben, például bizonyos központi idegrendszeri rákos megbetegedések kezelésében, a metotrexát közvetlenül a cerebrospinális folyadékba adható.

Gyógyszerhatástani

1. A dihidrofolát-reduktáz (DHFR) gátlása : A metotrexát gátolja a DHFR enzim aktivitását, amely részt vesz a dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá történő átalakulásában. Így gátolja a timidin-monofoszfát és purin nukleotidok képződéséhez szükséges tetrahidrofolsav szintézisét, így lassítja a sejtnövekedést és osztódást.
2. Gyulladáscsökkentő hatás: A metotrexát gyulladáscsökkentő hatással bír azáltal, hogy gátolja a citokinek, például az interleukin-1 (IL-1), az interleukin-6 (IL-6) és a tumor nekrózis faktor α (TNF-α) szintézisét. Ez csökkenti a gyulladást és csökkenti az immunrendszer aktivitását.
3. Immunszuppresszív hatások : A metotrexát elnyomja az immunrendszert, különösen a sejtes immunitást, ami hasznos lehet az autoimmun betegségek kezelésében és a transzplantátum kilökődésének megelőzésében.
4. Rákellenes hatások: A metotrexát az egyik fő daganatellenes gyógyszer, és különféle ráktípusok kezelésére használják, beleértve a leukémiát, a limfómát, a mellrákot, a tüdőrákot és másokat. Tumorellenes hatását a sejtosztódás és a daganatnövekedés gátlásával fejti ki.
5. Betegségrem isszió : Egyes esetekben a metotrexát segíthet a hosszú távú remisszió elérésében rákos vagy autoimmun betegségben szenvedő betegeknél.
6. Antiproliferatív hatás: A metotrexát antiproliferatív hatást fejthet ki a sejtosztódás és a sejtnövekedés gátlásával.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A metotrexát orális adagolást követően általában jól és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az élelmiszer befolyásolhatja felszívódásának sebességét és mértékét.
2. Eloszlás : A metotrexát eloszlási térfogata nagy, és áthatol a vér-agy gáton. Az anyatejbe is behatol.
3. Metabolizmus : A metotrexát nem metabolizálódik a májban, és szinte változatlan formában ürül a vesén keresztül. Kis mennyiségben azonban előfordulhat hidroxilezés és glükuronidáció.
4. Kiválasztás : A metotrexát fő módja a vesén keresztül történő kiválasztódásának a szervezetből. Szinte teljesen változatlan formában ürül ki.
5. Felezési idő : A metotrexát felezési ideje az adagtól és a betegtől függően változhat, de általában körülbelül 3-10 óra felnőtteknél és körülbelül 2-5 óra gyermekeknél.
6. Hatásmechanizmus : A metotrexát gátolja a dihidrofolát-reduktázt, ami a nukleinsavszintézishez szükséges tetrahidrofolsav szintézisének károsodásához vezet. Ez a sejtosztódás károsodásához és a sejtnövekedés csökkenéséhez vezet, így hatékony daganatellenes szer.

Adagolás és beadás

Metotrexát tablettákban

• Rheumatoid arthritis: A standard kezdő adag hetente egyszer 7,5 mg, amely a kezelésre adott választól függően fokozatosan emelhető. A maximális ajánlott adag heti 20-25 mg.
• Psoriasis: A kezdeti adag általában 10-25 mg hetente egyszer, a későbbi adag esetleges módosításával.

Metotrexát injekció formájában

• Az injekciók adagolása és beadási módja a terápiás javallattól függően jelentősen változhat. Az injekció lehet szubkután, intramuszkuláris, intravénás vagy akár intratekális (a cerebrospinális folyadékba) a betegségtől függően.
• Rák : A rák kezelésére alkalmazott adag általában sokkal magasabb, mint az autoimmun betegségek esetében, és pontos orvosi ellenőrzést igényel.

Fontos jegyzetek

• A metotrexátot szigorúan hetente egyszer szedik az autoimmun betegségek kezelésére, ami fontos, hogy ne tévessze össze a napi szedéssel a túladagolás elkerülése érdekében.
• A metotrexát-kezelés során az orvosok rendszeres vérvizsgálatot javasolnak a máj, a vese és a vérképzőrendszer működésének ellenőrzésére.
• Fontos, hogy beszélje meg kezelőorvosával a metotrexát lehetséges mellékhatásait és óvintézkedéseit, beleértve a termékenységre gyakorolt ​​hatásokat és a terhes nőket érintő lehetséges kockázatokat.
• Kerülje az alkoholfogyasztást a metotrexát-kezelés alatt, mert növelheti a májkárosodás kockázatát.

Terhesség Metotrexát alatt történő alkalmazás

A metotrexát terhesség alatti alkalmazása komoly kockázatot jelenthet a magzati fejlődésre nézve.

A metotrexát toxikus hatásokat okozhat a magzatra, például veleszületett rendellenességeket és koraszülést, különösen, ha a terhesség korai szakaszában alkalmazzák. Ezért a metotrexátot az FDA (Food and Drug Administration) X. Kategóriába sorolja terhesség alatti használatra, ami azt jelenti, hogy terhesség alatti alkalmazása erősen ellenjavallt.

Ellenjavallatok

1. Terhesség és szoptatás : A metotrexát károsíthatja a magzatot, és vetéléshez, fejlődési rendellenességekhez és a magzatra gyakorolt ​​egyéb veszélyes hatásokhoz vezethet. Ezért terhesség és szoptatás ideje alatt ellenjavallt.
2. Aktív fertőzés : Aktív fertőzés jelenlétében a metotrexát immunszuppresszív hatása miatt ronthatja a fertőzés lefolyását.
3. Súlyos vese- és májbetegségek : Súlyos máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél a metotrexát felhalmozódhat a szervezetben, ami toxikus hatásokhoz vezethet . Ezért ilyen esetekben óvatosnak kell lennie, vagy akár ellenjavallt is.
4. Alkoholizmus : Alkoholfüggő embereknél a metotrexát alkalmazása fokozhatja a májra gyakorolt ​​toxikus hatásokat.
5. Fogamzásgátlás : A metotrexátot szedő betegeknek hatékony fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk, mivel magzati károsodást okozhat, ha egy nő a gyógyszer szedése közben teherbe esik.
6. Metotrexáttal szembeni túlérzékenység : A metotrexátra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire ismerten túlérzékeny személyeknek szintén kerülniük kell a használatát.
7. Vérképzőszervi rendellenességek : A metotrexát csökkentheti a vérlemezkék és a fehérvérsejtek számát, ami a vérzés és a fertőzések fokozott kockázatához vezethet.

Mellékhatások Metotrexát

1. Emésztőrendszeri betegségek : Ez lehet hányinger, hányás, hasmenés, anorexia (étvágytalanság), gyomorfájdalom vagy szájfekély.
2. Csökkent vérsejtszám : A metotrexát csökkentheti a fehérvérsejtek (leukopénia), a vörösvértestek (vérszegénység) és a vérlemezkék (trombocitopénia) számát , ami növelheti a fertőzések, anémia és a vérzés kockázatát.
3. Napfénnyel szembeni túlérzékenység : Egyes betegek túlérzékenységet tapasztalhatnak a napra vagy fényérzékenységre, ami napfény hatására leégést vagy bőrkiütést okozhat.
4. A májenzimek szintjének emelkedése : A metotrexát az AST és az ALT szintjének emelkedését okozhatja, ami májkárosodásra utal.
5. Nyálkahártyagyulladás : Ez a száj, a torok vagy a gyomor nyálkahártyájának gyulladása, amely fájdalmat és nyelési nehézséget okozhat.
6. Pneumonitis : Ritka, de súlyos mellékhatás, amelyet a tüdő gyulladása jellemez, és köhögésben, légzési nehézségben és mellkasi fájdalomban nyilvánul meg.
7. Haj : Egyes betegek hajhullást tapasztalhatnak, vagy megváltozhatnak a haj szerkezete.
8. Az immunrendszer csökkent működése : Ez növelheti a fertőzések kockázatát.
9. Hepatotoxicitás : A metotrexát májkárosodást okozhat.
10. Nefrotoxicitás : A metotrexát ritkán vesekárosodást okozhat.

Overdose

1. Toxikus hatás a csontvelőre : A metotrexát gátolja a sejtosztódást és növekedést, beleértve a csontvelősejteket is, ami hematológiai rendellenességekhez, például súlyos aplasztikus anémiához, leukopeniához és thrombocytopeniához vezethet.
2. Emésztőrendszeri tünetek : Ide tartoznak a hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, hasi fájdalom és egyéb gyomor-bélrendszeri rendellenességek.
3. Veseelégtelenség : A metotrexát súlyos túladagolása esetén a vesére gyakorolt ​​toxikus hatások miatt akut vagy krónikus veseelégtelenség alakulhat ki.
4. Hepatotoxikus hatások : A túladagolás májkárosodást és diszfunkciót okozhat, amely emelkedett májenzimekben, sárgaságban és a májelégtelenség egyéb tüneteiben nyilvánulhat meg.
5. Központi idegrendszer (CNS) tünetei : Ide tartozik a fejfájás, az álmosság, az álmatlanság, a zavartság, a görcsrohamok és a neurológiai rendellenességek egyéb tünetei.
6. Egyéb szervek és rendszerek : A tüdő, a szív, az erek és más szervek is érintettek lehetnek, ami akut vagy krónikus szövődményekhez vezethet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők) : Az NSAID-ok metotrexáttal kombinációban történő alkalmazása fokozhatja annak toxicitását, különösen a máj és a vesék vonatkozásában. Ezenkívül az NSAID-ok csökkenthetik a vesetubuláris filtrációt, ami a metotrexát felhalmozódásához vezethet a szervezetben, és fokozhatja annak nemkívánatos hatásait.
2. Veseműködést befolyásoló gyógyszerek : A vesefunkciót csökkentő gyógyszerek (pl. Egyes antibiotikumok, vízhajtók és gyulladáscsökkentő szerek) alkalmazása növelheti a metotrexát vérkoncentrációját és fokozhatja toxicitását.
3. Rákellenes szerek : A metotrexát növelheti más rákellenes szerek toxicitását, különösen, ha nagy dózisban alkalmazzák egyidejűleg.
4. Reumaellenes szerek : A metotrexát más reumaellenes gyógyszerekkel (pl. Leflunomid, hidroxiklorokin, szulfaszalazin) kombinációban történő alkalmazása fokozhatja terápiás hatását a rheumatoid arthritis és más gyulladásos betegségek kezelésében.
5. Vérzést fokozó szerek: A metotrexát vérzésfokozó gyógyszerekkel (pl. Acetilszalicilsav) együtt történő alkalmazása növelheti a vérzés kockázatát.
6. Antibiotikumok és gombaellenes szerek : Egyes antibiotikumok és gombaellenes szerek növelhetik a metotrexát toxicitását azáltal, hogy csökkentik a májban történő metabolizmusát.

Tárolási feltételek

1. Hőmérséklet : Általában ajánlott a metotrexátot szabályozott szobahőmérsékleten tárolni, ami 20-25 Celsius fok. Időnként 15-30 Celsius-fok (59-86 Fahrenheit-fok) közötti ideiglenes tárolás megengedett.
2. Fény : A gyógyszert sötét helyen, közvetlen napfénytől védett helyen kell tárolni. A fény ronthatja a gyógyszer hatóanyagait.
3. Csomagolás : A nedvességtől és fénytől való védelem érdekében a metotrexátot az eredeti tartályában tárolja. Használat után szorosan zárja le a tartályt.
4. Gyermekek : Ügyeljen arra, hogy a metotrexátot gyermekektől távol tartsa a véletlen használat elkerülése érdekében.
5. Különleges feltételek : Bizonyos esetekben további tárolási ajánlások is szerepelhetnek a csomagoláson vagy a gyógyszer használati utasításában. Kérjük, olvassa el ezeket az ajánlásokat a pontosabb információkért.