Nikotinsav

A nikotinsav, más néven niacin vagy B3-vitamin, a nyolc B-vitamin egyike. Fontos szerepet játszik a szervezet anyagcsere-folyamataiban, segíti a táplálék energiává alakítását. A niacin részt vesz az idegrendszer működésében, az egészséges bőr megőrzésében és a vér normál koleszterinszintjének fenntartásában is.

A nikotinsavnak számos fő jellemzője és felhasználása van:

1. Koleszterinszint csökkentése: A niacin hatékonyan csökkentheti a magas LDL ("rossz") koleszterin és trigliceridek szintjét a vérben, és növelheti a HDL ("jó") koleszterinszintet. Ez hasznossá teszi az érelmeszesedés és a kapcsolódó szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében.
2. A pellagra kezelése: A niacinhiány pellagra kialakulásához vezethet, amely hasmenéssel, dermatitisszel és demenciával jellemezhető betegség. A nikotinsavat e betegség kezelésére és megelőzésére használják.
3. Javított általános egészségi állapot: A NAD és NADP koenzimek fontos összetevőjeként a niacin nélkülözhetetlen számos sejtreakcióhoz, beleértve a DNS-javítást, az energiatermelést és a sejtanyagcserét.

A niacin számos élelmiszerben megtalálható, beleértve a húst, halat, tejtermékeket, tojást, dióféléket és zöld zöldségeket. Kiegészítő formában is kapható, és az orvos magasabb dózisban is felírhatja bizonyos betegségek, például a magas koleszterinszint kezelésére.

Nagy dózisban szedve a nikotinsav mellékhatásokat, például bőrpírt, viszketést, szédülést és gyomor-bélrendszeri problémákat okozhat. Ezért fontos, hogy orvosi felügyelet mellett használja, különösen, ha kiegészítésként használják egészségügyi állapotok kezelésére.

Jelzések Nikotinsav

1. Niacin-hiány : A niacin egy fontos B-vitamin, és hiánya számos egészségügyi problémához vezethet, beleértve a pellagrát .
2. Hiperkoleszterinémia : A niacint gyógyszerként használják a vér koleszterinszintjének , különösen az LDL (rossz) koleszterinszintjének csökkentésére, ami csökkentheti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.
3. Hipertrigliceridémia : A niacin segíthet csökkenteni a vér trigliceridszintjét , ami szintén összefüggésben áll a szív- és érrendszeri betegségek kockázatával.
4. A dermatitisz egyes formáinak kezelése : Bizonyos esetekben a niacin alkalmazható a nem megfelelő niacinbevitellel vagy más tényezőkkel összefüggő dermatitisz kezelésére.
5. Szürkehályog megelőzés : Egyes tanulmányok azt sugallják, hogy a niacin hasznos lehet a szürkehályog és más szembetegségek megelőzésében.
6. Egyéb állapotok : A niacin más állapotok, például migrén, ízületi gyulladás és még bizonyos mentális rendellenességek kezelésére vagy megelőzésére is használható , bár ezeken a területeken a tudományos bizonyítékok nem olyan kiterjedtek.

Kiadási űrlap

1. Orális tabletták és kapszulák: Ez a niacin leggyakoribb formája, amely vény nélkül kapható és vényköteles változatban is kapható. A tabletták és kapszulák tartalmazhatják a niacint azonnali felszabadulású formában, amely gyorsan bejut a véráramba, vagy elnyújtott/fokozatos felszabadulású formában, amely minimalizálja a mellékhatásokat és stabilabb niacinszintet biztosít a nap folyamán.
2. Folyékony formák: A folyékony niacin előnyös lehet azoknak az embereknek, akiknek nehézségei vannak a tabletták vagy kapszulák lenyelésével. Ez a forma lehetővé teszi az adagolás pontosabb beállítását.
3. Tapszok : Egyes termékek niacint kínálhatnak tapasz formájában, ami a niacin fokozatos felszabadulását biztosítja a bőrön keresztül a nap folyamán, bár ez a felszabadulási forma kevésbé gyakori.
4. Intravénás oldatok: Orvosi körülmények között a niacin intravénásan beadható a niacinhiányhoz kapcsolódó akut állapotok kezelésére vagy más speciális célokra szigorú orvosi felügyelet mellett.

Gyógyszerhatástani

A nikotinsav, más néven niacin, az emberi egészség megőrzéséhez nélkülözhetetlen B-vitaminok egyike. A gyógyászatban széles körben alkalmazzák az érelmeszesedés megelőzésére és kezelésére, mivel képes csökkenteni az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) szintjét és növelni a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) szintjét a plazmában. Egy tanulmány kimutatta, hogy a nikotinsav az immunsejtek által expresszált GPR109A receptora révén gátolni tudja az egerekben az érelmeszesedés progresszióját, függetlenül annak lipidmódosító hatásaitól ( Lukasova et al., 2011 ).

A lipidanyagcserére gyakorolt ​​közvetlen hatásai mellett a nikotinsav számos farmakológiai hatást is kifejt az adipocitákon és immunsejteken expresszált receptor aktiválása révén, ami lehetővé teszi számunkra, hogy feltárjuk lehetséges alkalmazását más gyulladásos betegségek, például a sclerosis multiplex kezelésében. Vagy pikkelysömör (Lukasova et al., 2011).

A nikotinsav ipari előállítását elsősorban az 5-etil-2-metil-piridin salétromsavval történő oxidációjával végzik, de ez a folyamat nitrogén-oxid képződésével jár együtt, amely üvegházhatású gáz. Olyan új technológiák kidolgozására van szükség a nikotinsav előállítására, amelyek zöldebbek és nem terhelik a környezetet ( Lisicki et al., 2022 ).

KÖVETKEZTETÉS: A nikotinsav egy fontos B-vitamin, amely széles körű orvosi alkalmazásokkal rendelkezik, beleértve az érelmeszesedés kezelését és megelőzését, és gyulladásos betegségek kezelésében is felhasználható. Előállításához környezetbarát módszerek kidolgozására is szükség van.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A nikotinsav felszívódhat a gyomor-bél traktuson keresztül szájon át adott gyógyszeres kezelés vagy étellel lenyelés után. Felszívódása után gyorsan eloszlik a testszövetekben.
2. Eloszlás : A nikotinsav jól eloszlik a testszövetekben, beleértve a májat, a veséket és az izmokat.
3. Metabolizmus : A szervezetben a nikotinsav metabolizmuson megy keresztül, beleértve a hidroxilezést, a dezaminációt és az adenozinnal történő kondenzációt nikotinamid-adenin-dinukleotiddá (NAD) és nikotinamid-adenin-dinukleotid-foszfáttá (NADP). Az elfogyasztott nikotinsav körülbelül 60%-a a májban metabolizálódik.
4. Kiválasztás : A nikotinsav és metabolitjai főként a vizelettel ürülnek ki.
5. Hatásmechanizmus : A nikotinsav a NAD és NADP koenzim fontos összetevője, amely kulcsszerepet játszik a szénhidrátok, zsírok és fehérjék metabolizmusában. A vér koleszterinszintjét is befolyásolhatja, és értágító tulajdonságokkal rendelkezik.

Adagolás és beadás

A nikotinsav (niacin) felhasználási módja és adagolása a felhasználás konkrét céljától függ, legyen szó a koleszterinszint csökkentéséről, a niacinhiány (pellagra) kezeléséről, a bőr egészségének javításáról vagy egyéb egészségügyi állapotokról. Fontos hangsúlyozni, hogy a niacin minden alkalmazását meg kell beszélni orvosával, különösen, ha nagy dózisokról van szó, mivel mellékhatások léphetnek fel. Az alábbi általános adagolási ajánlások találhatók, amelyek az egyéni szükségletek és egészségi állapot függvényében változhatnak:

Niacin-hiány esetén (pellagra):

• Felnőttek: A szokásos adag 14-16 mg niacin naponta az étrendben. Niacinhiány esetén az adagok lényegesen magasabbak lehetnek.
• Gyermekek: Az ajánlott adag az életkortól és az étrendi követelményektől függően változik.

A koleszterinszint csökkentésére:

• A kezdő adag gyakran napi 500 mg-mal kezdődik vacsoraidőben az azonnali felszabadulású niacin esetében, fokozatosan növelve a kívánt adagot, amely akár napi 1,5-2 g is lehet, több étkezésre elosztva a mellékhatások minimalizálása érdekében.
• A szabályozott hatóanyag-leadású termékeknél az adagolás változhat, és az orvos utasítása szerint kell bevenni.

Általános ajánlások:

• A niacint étkezés közben kell bevenni a gyomorpanaszok kockázatának csökkentése érdekében.
• Az olyan mellékhatások, mint a bőrpír vagy viszketés minimalizálása érdekében ajánlott alacsony adaggal kezdeni, és fokozatosan növelni az adagot.
• A toxicitás elkerülése és a mellékhatások ellenőrzése érdekében fontos, hogy kövesse orvosa ajánlásait.

Terhesség Nikotinsav alatt történő alkalmazás

A nikotinsav (niacin, B3-vitamin) általában biztonságosnak tekinthető terhesség alatt, ha az ajánlott adagokban, multivitamin-készítmények részeként vagy önálló gyógyszerként e vitamin hiányának kezelésére alkalmazzák. Azonban, mint minden más gyógyszer esetében, a nikotinsav terhesség alatti alkalmazását is meg kell beszélni kezelőorvosával.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : A nikotinsavra vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére ismert túlérzékenység esetén nem szabad alkalmazni az allergiás reakciók kialakulása miatt.
2. Peptikus fekélybetegség : A nikotinsav a gyomor nyálkahártyájának irritációját okozhatja, ezért alkalmazása ellenjavallt peptikus fekélybetegségben vagy gyomorhurutban szenvedőknél.
3. Májbetegség : A nikotinsav befolyásolhatja a májműködést, ezért alkalmazásakor óvatosan kell eljárni májbetegségben szenvedő betegeknél vagy más, a májat befolyásoló gyógyszerek szedése közben .
4. Hiperurikémia : A nikotinsav növelheti a húgysavszintet a vérben, ami ronthatja a köszvényes tüneteket vagy súlyosbodhat.
5. Diabetes mellitus: A nikotinsav szedése befolyásolhatja a vércukorszintet, ezért cukorbetegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni, különösen a glükózszint ellenőrzésekor.
6. Terhesség és szoptatás : Terhes nőknek és szoptató anyáknak meg kell beszélniük kezelőorvosukkal a nikotinsav használatát, mivel a biztonságossági adatok korlátozottak.
7. Gyermekek : A nikotinsav gyermekeknek csak orvosi okokból és orvos felügyelete mellett adható be.

Mellékhatások Nikotinsav

1. Bőrvörösség (túlmelegedés) : A niacin egyik legismertebb mellékhatása az arc, a nyak és a test bőrének kipirosodása, amelyet "túlmelegedésnek" neveznek. Ez a kapillárisok niacin hatására bekövetkező kitágulása miatt következik be.
2. Bőrkiütés és viszketés : Egyes embereknél a niacin bőrkiütést vagy viszketést okozhat.
3. Fejfájás és szédülés: Néhány ember fejfájást vagy szédülést tapasztalhat a niacin szedése során.
4. Tachycardia (gyors szívverés) : A niacin egyeseknél gyors szívverést okozhat.
5. Gyomorfájdalom és diszkomfort : Egyes betegek gyomorfájdalmat, émelygést, hányást vagy egyéb gyomorpanaszokat tapasztalhatnak.
6. Megnövekedett vércukorszint : Egyes embereknél a niacin növelheti a vércukorszintet, ami problémás lehet a cukorbetegek számára.
7. Megnövekedett húgysavszint : Ez a köszvény súlyosbodásához vezethet az ilyen állapotú embereknél.
8. Hepatotoxicitás : Ritka esetekben a niacin májmellékhatásokat okozhat, beleértve a megnövekedett májenzimeket és még a hepatitist is.
9. Egyéb mellékhatások : Ide tartoznak az allergiás reakciók, a vérnyomás változásai, a látási problémák és mások.

Overdose

1. Bőrpír : A nagy dózisú nikotinsav bevételének egyik leggyakoribb mellékhatása a bőr kipirosodása, különösen az arcon, a nyakon és a felsőtesten. Ennek oka a bőr hajszálereinek kitágulása.
2. Hipotenzió (csökkent vérnyomás) : A nikotinsav túladagolása vérnyomásesést okozhat, ami szédülést, gyengeséget, eszméletvesztést és egyéb, hipotenzióhoz kapcsolódó tüneteket okozhat.
3. Dyspeptikus tünetek: Emésztőrendszeri tünetek, például hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom stb.
4. Hepatotoxicitás : Nagy dózisú nikotinsav alkalmazásakor hepatotoxicitás alakulhat ki, amely a vérben a májenzimek emelkedett szintjében és a májkárosodás egyéb jeleiben nyilvánul meg.
5. Hiperglikémia : A nikotinsav nagy dózisainak bevétele egyes embereknél hiperglikémiát okozhat, ami veszélyes lehet a cukorbetegségben szenvedő vagy arra hajlamos betegek számára.
6. Egyéb nemkívánatos hatások : Egyéb ritka nem kívánt hatások, mint például keringési problémák, allergiás reakciók és súlyos allergia esetén akár anafilaxiás sokk is lehetségesek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek : A nikotinsav fokozhatja a koleszterinszint-csökkentő hatást sztatinokkal vagy más lipidcsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén. Azonban növelheti az olyan mellékhatások kockázatát, mint a hepatotoxicitás vagy a myopathia.
2. Vércukorszint-csökkentő szerek : A nikotinsav fokozhatja az inzulin vagy a diabetes mellitusban alkalmazott hipoglikémiás szerek hipoglikémiás hatását. Cukorbetegeknél előfordulhat, hogy módosítani kell a vércukorszint-csökkentő gyógyszerek adagját, ha egyidejűleg nikotinsavat is szednek.
3. Hiperurikémia elleni gyógyszerek : A nikotinsav növelheti a vér húgysavszintjét, ami növelheti a köszvény kockázatát, ha hiperurikémia gyógyszerekkel, például allopurinollal együtt alkalmazzák.
4. Hipertóniás gyógyszerek : A nikotinsav fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például a kalcium-antagonisták vagy az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását. Ez a vérnyomás csökkenéséhez és a hipotenzió fokozott kockázatához vezethet.
5. Citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek : A nikotinsav befolyásolhatja a citokróm P450 enzimek aktivitását, ami megváltoztathatja az ezen enzimek által metabolizált egyéb gyógyszerek metabolizmusát. Ez növelheti vagy csökkentheti más gyógyszerek vérkoncentrációját, és megváltoztathatja azok hatékonyságát vagy biztonságát.