Cefotaxim-Norton

A cefotaxim-norton egy félig mesterséges antibiotikum, széleskörű terápiás hatásokkal. Parenterálisan adják be.

A gyógyszer baktericid tulajdonságai akkor alakulnak ki, amikor a baktériumsejtmembrán kötődési folyamatai lelassulnak. A gyógyszer magas stabilitási indexszel rendelkezik a béta-laktamázok hatására. Ugyanakkor viszonylag nagyszámú, az ampicillin, más cefalosporinok, gentamicin és más antimikrobiális szerek aktivitásával szemben rezisztens kórokozó aktivitását mutatja.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Cefotaxim-Norton

A cefalosporinokra érzékeny baktériumok okozta súlyos fertőzések esetén alkalmazzák:

• légúti elváltozások (bakteriális eredetű tüdőgyulladás, aktív vagy krónikus fázisban lévő hörghurut, tüdőtályog, fertőző eredetű hörgőtágulat és a szegycsont területén végzett műtétek utáni fertőzés okozta szövődmények);
• bakterémia vagy szepszis;
• agyhártyagyulladás (kivéve a listeriát) és egyéb, a központi idegrendszert érintő fertőzések;
• csontokkal járó ízületi fertőzések (oszteomyelitis vagy szeptikus ízületi gyulladás);
• a bőr alatti szövet elváltozásai az epidermiszben;
• szülészeti és nőgyógyászati fertőzések (a medencei területet érintő gyulladások);
• fertőzések a hashártyában (beleértve a hashártyagyulladást is);
• a húgyutak elváltozásai (húgyhólyag-gyulladás, pyelonephritis aktív vagy krónikus fázisban és bakteriuria tünetek kialakulása nélkül);
• gonorrea.

Nőgyógyászati vagy urológiai műtétek, valamint a gyomor-bél traktusban végzett beavatkozások utáni fertőzések megelőzése.

[ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer injekciós liofilizátum formájában kapható; 1 vagy 10 injekciós üveg porral a csomagolásban.

[ 4 ], [ 5 ]

Gyógyszerhatástani

A cefotaxim általában klinikai környezetben és in vitro tesztekben is hatékonynak bizonyult bizonyos baktériumokkal szemben.

Gram-pozitív aerobok: Staphylococcus aureus (beleértve a penicillinázt termelő és nem termelő törzseket is), enterococcusok, epidermális staphylococcusok, pneumococcusok, gennyes streptococcusok (β-hemolitikus az A alcsoportból) és agalactia streptococcusok.

Gram-negatív aerob baktériumok: enterobaktériumok, meningococcusok, Citrobacter fajok, Haemophilus influenzae (beleértve az ampicillinre rezisztenseket is), Klebsiella (beleértve a Klebsiella pneumoniae-t is), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokokkok (penicillinázt termelő és nem termelő törzsekkel), Morgan baktériumok, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii és Serratia fajok.

A fent leírt baktériumok számos törzse, amelyek más antibiotikumokkal (például cefalosporinokkal, penicillinekkel és aminoglikozidokkal) szemben rezisztensek, érzékenyek a cefotaxim Na-ra.

A cefotaxim bizonyos Pseudomonas aeruginosa törzsekkel szemben hatékonynak bizonyult.

Anaerobok: bakteroidok (beleértve a Bacteroides fragilis egyes törzseit), peptococcusok, klostridiumok (a Clostridium difficile legtöbb törzse rezisztens), Fusobacterium fajok (beleértve a Plaut-bacillust) és peptostreptococcusok.

A cefotaxim in vitro hatékony a Providence, a Salmonella fajok (beleértve az S. typhi-t is) és a Shigella ellen, de ennek klinikai jelentőségét még nem határozták meg.

A cefotaxim az aminoglikozidokkal együtt in vitro szinergikus hatást fejt ki a Pseudomonas aeruginosa egyes törzseivel szemben.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

A cefotaxim komponens könnyen behatol a szövetekbe folyadékkal, és olyan értékeket ér el, amelyek jelentősen meghaladják számos kórokozó mikroba MIC-értékét. 1 g cefotaxim egyszeri alkalmazása után a Cmax átlagos plazmaértéke fél óra elteltével 23,5 mg/l.

Az anyag felezési ideje 1,2 óra. A gyógyszer beadásától számított 12 óra elteltével az antibiotikum-indikátorok még mindig meglehetősen magasak, és lehetővé teszik az érzékeny baktériumokra gyakorolt baktericid hatás feltárását.

A gyógyszer a vesén keresztül ürül ki (körülbelül 20-36%-ban változatlan formában). 15-25%-a a fő metabolikus elem, a dezacetil-cefotaxim formájában ürül (baktericid hatással rendelkezik). A gyógyszer további 20-25%-a két inaktív metabolikus komponens formájában ürül. A gyógyszer egy része az epével is ürül.

[ 10 ]

Adagolás és beadás

Az alkalmazás módját, az adagolási méreteket és az alkalmazások közötti időközöket a patológiát okozó baktériumok érzékenységének mértéke és a lézió súlyossága határozza meg.

A gyógyszer intravénásan (infúzióban vagy bólusban), valamint intramuszkulárisan is alkalmazható, miután bőrpróbát végeztek az antibiotikum-tolerancia vizsgálatára.

Bolus (jet) alkalmazás.

0,25, 0,5 vagy 1 g liofilizátumot kell steril injekciós folyadékban (4 ml) hígítani. Ha 2 g port veszünk be, 10 ml folyadékra van szükség. A gyógyszert jet módszerrel, alacsony sebességgel (3-5 perc) adjuk be.

Intravénás infúziók beadása.

1-2 g gyógyszert kell hígítani 0,9% NaCl-ban vagy 5% glükózoldatban (Ringer-laktát oldat vagy más infúziós folyadék, a Na-karbonát kivételével) - 40-100 ml folyadék szükséges.

Egy rövid infúzió (2 g por 40 ml folyadékban) 20 percig tart. Egy hosszabb infúziót (2 g liofilizátum 0,1 l folyadékban) 50-60 percen belül kell beadni.

Intramuszkuláris injekciók.

1 g gyógyszert steril folyadékban vagy 1%-os lidokain oldatban (4 ml; vagy 2 ml 0,25-0,5 g anyagra vonatkoztatva) kell hígítani. A gyógyszert mélyen a farizmoba kell beadni.

Adagolási adagok különböző betegségek esetén.

Felnőtteknek:

• gonorrhoea aktív fázisban szövődmények nélkül – 1 g gyógyszer egyszeri intramuszkuláris injekciója;
• a húgyutakat érintő fertőzések és a szövődménymentes elváltozások - 1 g anyag intravénás injekciója vagy intramuszkuláris injekciója 12 órás időközönként;
• közepes súlyosságú elváltozások: 1-2 g gyógyszert intramuszkulárisan vagy intravénásan adnak be 12 órás szünetekkel;
• nagyon súlyos fertőzési formák (például agyhártyagyulladás): 2 g gyógyszer intravénás beadása 6-8 órás időközönként;
• A műtétek utáni fertőző szövődmények megelőzése érdekében: az érzéstelenítés bevezetésével együtt 1 g gyógyszert intravénásan adnak be egyszer. Szükség esetén 6-12 óra elteltével ismételt injekciót lehet végezni.

Naponta legfeljebb 12 g Cefotaxime-Norton használható.

1 hónaposnál idősebb és 12 évesnél fiatalabb gyermekek (50 kg-nál kisebb testsúly): Naponta 0,1-0,15 g/kg anyagot kell intramuszkulárisan vagy intravénásan beadni (csak 2,5 év feletti gyermekeknek). Ezt az adagot 3-4 injekcióra osztják (6-8 órás időközzel), figyelembe véve a fertőzés intenzitását. Súlyos fertőzés esetén napi 0,2 g/kg adag is alkalmazható.

Az 50 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekeknek standard felnőtt adagokat kell felírniuk, maximális napi adag 12 g.

1-4 hetes csecsemők és koraszülöttek: napi 50 mg/kg intravénás adagolása megengedett (3-4 injekcióban, 6-8 órás időközönként). Súlyos rendellenességek esetén napi 0,15-0,2 g/kg gyógyszer adható.

7 napos korig és koraszülöttek: napi 50 mg/ttkg intravénás injekció, 2 egyenlő részre osztva (12 órás időközönként).

A kezelési ciklus időtartamát egyénileg választják ki.

Veseelégtelenség esetén az adag méretét a veseelégtelenség súlyosságának figyelembevételével választják ki. Az anuria kezdeti szakaszában (a CC szintje kevesebb, mint 10 ml percenként) a gyógyszer standard adagját a felére csökkentik, anélkül, hogy az adagok közötti intervallumot megváltoztatnák.

[ 13 ], [ 14 ]

Terhesség Cefotaxim-Norton alatt történő alkalmazás

A Cefotaxime-Norton terhes nőknek, különösen az első trimeszterben történő alkalmazása tilos. Az egyetlen kivétel a szigorú indikációk szerinti alkalmazás. Ez annak köszönhető, hogy nincsenek megerősített adatok a gyógyszer terhes nők számára történő biztonságosságáról.

A gyógyszer kis mennyisége kiválasztódik az anyatejbe, ezért ha szoptatás alatt szükséges a komponens beadása, először a szoptatást kell abbahagyni a terápia időtartama alatt.

Ellenjavallatok

A kontraindikációk közé tartozik: a cefalosporin antibiotikumok hatásainak súlyos intoleranciája.

Azokban az esetekben, amikor az injektált folyadék lidokaint tartalmaz:

• személyes intolerancia a lidokainnal szemben;
• intracardialis blokádok pacemaker nélküli egyéneknél;
• súlyos szívelégtelenségben szenved;
• intravénás injekciók.

[ 11 ]

Mellékhatások Cefotaxim-Norton

Fő mellékhatások:

• allergia jelei: kiütés, hörgőgörcs, csalánkiütés, viszketés és Quincke ödéma. Ritkán SJS, MEE, anafilaxia, eozinofília, TEN és láz figyelhető meg;
• máj- és emésztőrendszeri károsodás: esetenként hányás, hasmenés, étvágytalanság, hasi fájdalom és hányinger, valamint a transzamináz vagy bilirubin, az alkalikus foszfatáz és az LDH szintjének emelkedése figyelhető meg. A Cefotaxime Norton alkalmazása során vagy a terápia befejezése után a Clostridium difficile hatása által okozott pszeudomembranosus vastagbélgyulladás léphet fel;
• hematopoietikus folyamatok rendellenességei: trombocitopénia, neutropénia vagy leukopénia, hemolitikus anémia, agranulocitózis és eozinofília;
• húgyúti diszfunkció: tubulointerstitialis nephritis;
• központi idegrendszeri problémák: fejfájás vagy kezelhető encephalopathia (nagy dózisok alkalmazása esetén, különösen veseelégtelenségben szenvedőknél);
• Biológiai hatások okozta mellékhatások: a hosszú távú terápia candidiasishoz, diszbakteriózishoz vagy gyógyszerrezisztens törzsek okozta szuperinfekcióhoz vezethet;
• Egyéb: a nyálkahártyákat érintő kandidózis és láz. A túlzott folyadékbevitel ritmuszavart okozhat;
• helyi tünetek: fájdalom az injekció beadásának területén, valamint visszérgyulladás, amely intravénás injekció esetén jelentkezik.

[ 12 ]

Overdose

A mérgezés lehetséges jelei lehetnek: thrombocytopenia vagy leukopénia, láz, nehézlégzés, aktív hemolitikus anémia, étvágytalanság, gyomor-bélrendszeri vagy epidermális tünetek, májtünetek, valamint szájgyulladás, térbeli orientáció elvesztése, veseelégtelenség, átmeneti halláskárosodás és encephalopathia (különösen veseelégtelenség esetén).

A gyógyszernek nincs ellenszere. A szükséges tüneti intézkedéseket a szervezet létfontosságú funkcióinak támogatása érdekében megteszik.

[ 15 ], [ 16 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer aminoglikozidokkal történő együttes alkalmazása a nefrotoxikus hatás fokozódását okozta. Hasonló hatásokat fejtenek ki a diuretikumok is - az etakrinsav piretadinnal és más diuretikumokkal (például furoszemiddel) alkotott származékai.

A nifedipinnel kombinálva a cefotaxim biohasznosulása 70%-kal nő.

Probenecid alkalmazása esetén a cefotaxim tubulusokon keresztüli kiválasztása blokkolódik, és felezési ideje meghosszabbodik.

NSAID-okkal (például diklofenák, aszpirin vagy indometacin) történő együttes alkalmazás növeli a vérzés valószínűségét (beleértve az emésztőrendszeri vérzést is).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Tárolási feltételek

A Cefotaxime-Norton-t sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok - legfeljebb 25 °C. Az elkészített oldat 24 órán át stabil marad 2-8 °C hőmérsékleten.

[ 21 ]

Szavatossági idő

A Cefotaxime-Norton a gyógyszer eladásának dátumától számított 24 hónapig használható.

[ 22 ], [ 23 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer 1-12 hónapos csecsemőknek csak szigorú indikációk esetén adható be. A gyógyszert 2,5 év alatti gyermekeknek intramuszkulárisan sem szabad beadni.

[ 24 ], [ 25 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Loraxim, a Cefotaxime a Taxtammal, valamint a Sefotak, a Cefantral és a Fagocef a Tax-O-Biddel.

[ 26 ]