Klórpromazin

A klórpromazin hányingercsillapító és nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik. Neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Klórpromazin

A következő esetekben használják:

• paranoia állapotok (akut vagy krónikus stádiumok);
• hallucinációs állapotok;
• skizofrénia, amelynek hátterében pszichomotoros jellegű izgalom áll fenn;
• mániás izgalom;
• epilepsziás rohamok, amelyeket pszichotikus rendellenességek kísérnek;
• izgatott természetű depresszió;
• epileptikus állapot;
• túlzott alkoholfogyasztás okozta pszichózis;
• fokozott izomtónus;
• fájdalom szindróma jelenléte;
• állandó álmatlanság;
• viszkető jellegű dermatózisok (például ekcéma vagy neurodermatitis);
• az érzéstelenítő hatásának fokozása.

Hányáscsillapító gyógyszerként palémia, terhes nők toxikózisa, valamint sugárterápia során is alkalmazható.

[ 5 ], [ 6 ]

Kiadási űrlap

Injekciós oldat formájában, valamint drazsékban és tablettákban szabadul fel.

[ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

A klórpromazin egy fenotiazin kategóriába tartozó antipszichotikum, az első generációs neuroleptikumok képviselője. A neuroleptikus hatás az egyes agyi struktúrákban található dopaminvezetők blokkolásával alakul ki. Blokádjuk miatt fokozódik az agyalapi mirigy prolaktintermelése. A gyógyszer blokkolja az α-adrenerg receptorokat is, ami nyugtató hatást eredményez.

A központi hányingercsillapító hatás a kisagy bizonyos régiójában található D2-vezetők blokádjának, a perifériás hatás pedig a vagus bélideg blokádjának köszönhető. A gyógyszer hányingercsillapító aktivitása antihisztamin, nyugtató és kolinolitikus tulajdonságaival függ össze.

A gyógyszer antipszichotikus hatása a hallucinációk és téveszmék megszüntetésében, a feszültség, a szorongás, az aggodalom és a félelem érzésének csökkentésében, valamint a pszichomotoros agitáció megállításában nyilvánul meg. Nagyon gyors nyugtató hatással rendelkezik, ezért a pszichózis akut formáinak kezelésében alkalmazzák. Depresszió esetén tilos alkalmazni.

Hipotermiás, anti-sokk, anti-csuklás és antiaritmiás hatásokkal, valamint mérsékelt extrapiramidális hatással is rendelkezik.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer szájon át történő bevétel után gyorsan felszívódik, de nem teljesen. A csúcsértékeket 3-4 óra elteltével éri el.

Létezik egy first-pass hatás is, ami azt jelenti, hogy szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer vérszintje alacsonyabb lesz, mint parenterális adagolás esetén.

A májban anyagcsere-folyamatok zajlanak le, bomlástermékeket képezve (aktív és inaktív formában). A plazma fehérjeszintézise 95-98%. A gyógyszer átjut a vér-agy gáton (BBB), és az agyban lévő mutatói mindig magasabbak, mint a vérben. Nincs közvetlen összefüggés az aktív elem értékei és a plazmában lévő anyagcsere-termékei, valamint a gyógyszer hatása között.

A felezési idő 30+ óra. Az anyagcsere-termékek az epével és a vizelettel ürülnek.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Adagolás és beadás

A terápiás adagolási forma (parenterális vagy orális alkalmazás) megválasztását a klinikai kép határozza meg.

Felnőtteknek injekcióhoz és intravénás beadáshoz 25-50 mg (vagy 1-2 ml) adagra van szükségük. Szükség esetén az eljárás 3-12 órás időközönként megismételhető. A gyógyszer intramuszkuláris beadásakor az anyagot 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban (2 ml) kell hígítani. Intravénás injekciók esetén a gyógyszert 20 ml gyógyszerben hígítják. Egy eljárásban egy felnőtt legfeljebb 150 mg (intramuszkulárisan) és 100 mg (intravénásan) adható be.

Ha a beteg a műtét előtt szorongást tapasztal, 0,5-1 ml gyógyszert adnak be intramuszkulárisan (2 órával a beavatkozás előtt).

Gyermekeknél az intravénás vagy intramuszkuláris beadás egyszeri adagja 250-500 mcg/ttkg.

Szájon át történő alkalmazás esetén a felnőttek kezdeti adagja 25-100 mg/nap. Egyszerre vagy 4 részre osztva kell bevenni. Szükség esetén az adag 0,7-1 g/nap-ra emelhető. Egyedi esetekben az adag 1,2-1,5 g/nap-ra emelhető. Egy felnőtt adagonként legfeljebb 0,3 g gyógyszert, naponta legfeljebb 1,5 g-ot vehet be.

Azt is meg kell jegyezni, hogy egy hosszú távú terápiás kúra során folyamatosan ellenőrizni kell a PT mutatókat és ellenőrizni kell a vérösszetételt.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Terhesség Klórpromazin alatt történő alkalmazás

A klórpromazint nem szabad terhesség alatt alkalmazni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszerrel szembeni intolerancia jelenléte;
• súlyos vese-/májelégtelenség;
• kóma állapota;
• agysérülések (akut stádiumban);
• stroke-ok;
• a hematopoietikus folyamatok kifejezett elnyomása;
• pajzsmirigy-alulműködés;
• dekompenzált szívelégtelenség (szívhibák hátterében);
• tromboembóliás szindróma;
• súlyos hörgőtágulat;
• zárt zugú glaukóma;
• urolithiasis és epekövesség;
• fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktusban az akut stádiumban;
• szoptatási időszak;
• csecsemők 1 éves korig.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Klórpromazin

A gyógyszerek használata a következő mellékhatások kialakulását okozhatja:

• extrapiramidális zavarok, szorongás és nyugtalanság, hőszabályozási problémák, remegő bénulás. Alkalmanként görcsök is előfordulhatnak;
• tachycardia kialakulása, valamint a vérnyomásértékek csökkenése (intravénás gyógyszeradagolás esetén);
• diszpepszia megnyilvánulásai (szájon át történő alkalmazás esetén);
• agranulocitózis vagy leukopénia kialakulása;
• vizeletretenció;
• gynecomastia vagy impotencia, valamint menstruációs zavarok és súlygyarapodás;
• erythema vagy dermatitis kialakulása, viszketés, kiütések és bőrpigmentáció megjelenése.

A gyógyszer hosszan tartó használata miatt az anyag lerakódhat a lencse és a szaruhártya területén, ami felgyorsítja az előbbiek öregedési folyamatait. A gyógyszer intramuszkuláris beadása után néha beszűrődések alakulnak ki, intravénás injekciók után pedig visszérgyulladás jelentkezik.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdose

Klórpromazinnal történő mérgezés esetén a vérnyomás tartós csökkenése, a hepatitisz toxikus formájának kialakulása, neuroleptikus szindróma és hipotermia is megfigyelhető.

A rendellenességek kiküszöbölésére tüneti eljárásokat írnak elő.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos az oldatot más gyógyszerekkel keverni ugyanabban a fecskendőben.

A klórpromazin orális alkalmazása a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel (opiátok, etil-alkohol, görcsoldók, barbiturátok és egyéb altatók) együtt fokozhatja azok elnyomó hatását és a légzési aktivitás depressziójához vezethet.

A gyógyszer csökkenti az amfetaminok, a guanetidin, valamint az efedrin és a klonidin hatékonyságát.

A fájdalomcsillapítókkal kombinált hosszú távú alkalmazás tilos.

A gyógyszer gátolja a levodopa hatásait, és fokozhatja az extrapiramidális tüneteket.

Kolinészteráz-gátlókkal együtt alkalmazva izomgyengeség léphet fel. Amitriptilinnel kombinálva diszkinéziát okozhat a gyomor-bél traktusban.

Diazoxiddal kombinálva kifejezett hiperglikémiát okoz, zopiklonnal pedig a nyugtató hatás fokozódását.

Antacidokkal kombinálva történő alkalmazás esetén a gyógyszer felszívódása megzavaródik a gyomor-bél traktusból, és ezen felül csökken a hatóanyag szintje a vérben. A cimetidinnel együtt alkalmazva a klórpromazin szintje is csökken a vérben.

A gyógyszer morfinnal való kombinációja myoclonus kialakulásához vezet. A lítium-karbonáttal való kombináció fokozza a gyógyszer neurotoxikus tulajdonságait, és kifejezett extrapiramidális tünetek kialakulásához vezet.

A trazodonnal való egyidejű alkalmazás csökkenti a vérnyomásértékeket, míg a propranolollal kombinálva mindkét gyógyszer értékeit növeli. A trifluoperazinnal való kombináció súlyos hiperpirexia kialakulásához vezet, a fenitoinnal pedig megváltoztatja a vérben lévő értékeket.

A fluoxetinnel való kombináció növeli az extrapiramidális rendellenességek valószínűségét, és a szulfadoxinnal vagy klorokinnal együtt történő alkalmazás növeli a klórpromazin toxikus hatásainak kialakulásának kockázatát.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Tárolási feltételek

A klórpromazint legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Szavatossági idő

A klórpromazin a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Vélemények

A klórpromazinról meglehetősen vegyesek a vélemények. Sokan úgy vélik, hogy a gyógyszer hatékony a nyugtató hatás biztosításában, ugyanakkor meglehetősen gyenge antipszichotikus szerként. Ez nem meglepő, mivel a flufenazin és a trifluoperazin ugyanabba a gyógyszerkategóriába (fenotiazinok) tartozó neuroleptikus hatásuk 20-szor erősebb, mint a klórpromaziné, ugyanakkor nyugtató tulajdonságaik lényegesen gyengébbek.

Emiatt a gyógyszert sürgősségi ellátás nyújtására ajánlják - az érzelmi és pszichomotoros jellegű akut izgalom enyhítésére.