Droperidol

A Droperidol egy olyan gyógyszer, amelyet az orvosi gyakorlatban gyakran használnak számos betegség kezelésére, beleértve a mentális zavarokat, valamint a hányingert és hányást. 

A Droperidolt általában orvosi felügyelet mellett használják, és injekció formájában is kapható. Fontos megjegyezni, hogy a droperidolt csak az orvos által előírt módon szabad alkalmazni, aki meghatározza a megfelelő adagolást és kezelési rendet a páciens speciális szükségletei és állapota alapján.

Jelzések Droperidol

1. Antipszichotikus hatás: A Droperidol az antipszichotikus gyógyszerek osztályába tartozik, és gyakran használják különféle mentális rendellenességek, például skizofrénia és bipoláris zavar kezelésére. Általában az agy dopaminreceptorainak blokkolásával fejti ki hatását, ami segíthet csökkenteni a pszichotikus tüneteket, például téveszméket, hallucinációkat és gondolkodási zavarokat.
2. Hányinger és hányás megelőzése: A Droperidol felhasználható az émelygés és hányás megelőzésére, különösen műtéttel vagy sugár- vagy kemoterápiás kezeléssel összefüggésben.
3. Nyugtató hatások: A gyógyszer nyugtató hatású lehet, ami segíthet enyhíteni a szorongást és megnyugtatni egyes betegeket.
4. Antiemetikus hatás: A Droperidol segíthet csökkenteni a különféle okok, például műtét, betegség vagy más gyógyszeres kezelés által okozott hányingert és hányást.
5. Mozgászavarok megelőzése és kezelése: Bizonyos esetekben a droperidol felhasználható bizonyos neurológiai vagy pszichiátriai állapotokhoz kapcsolódó mozgászavarok, például tremor vagy dyskinesia megelőzésére és kezelésére.

Kiadási űrlap

Injekciós oldat: intravénás vagy intramuszkuláris beadásra szánt oldat. Az injekciós oldatokat általában ampullákban vagy fiolákban szállítják, és az orvosi személyzet felügyelete mellett kell használni.

Gyógyszerhatástani

1. Hatás: A Droperidol egy tipikus antipszichotikus gyógyszer, amely az agy dopaminreceptorainak antagonistájaként működik. Elsődleges antagonista hatása van a dopamin D2 receptorokra, ami segít csökkenteni a dopaminerg rendszer túlműködését, amely a skizofrénia és más mentális zavarok tüneteivel járhat.
2. Hányáscsillapító hatás: A Droperidolnak hányáscsillapító hatása is van az agy hányásközpontjában lévő dopaminreceptorokra gyakorolt hatása miatt. Ez hasznossá teszi az émelygés és hányás leküzdésére, különösen sebészeti beavatkozások vagy kemoterápia esetén.
3. Sedáció: A Droperidol egyes betegeknél szedációt okozhat, ami hasznos lehet a szorongásos vagy izgatott állapotok kezelésében.
4. Dopaminerg aktivitás: A Droperidol más dopaminreceptorokra is hathat az agyban, beleértve a D1- és D3-receptorokat is, de fő hatása a D2-receptorokra hat.
5. Más rendszerekre gyakorolt hatás: A dopaminreceptorokra kifejtett hatásai mellett a droperidol más neurotranszmitter rendszerekre is hatással lehet, például a szerotoninra és a noradrenalinra, de fő hatásmechanizmusa a dopaminhoz kapcsolódik.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A Droperidol intravénásan, intramuszkulárisan vagy orálisan is beadható. A gyógyszer szájon át történő beadása után a felszívódás a gyomor-bél traktusban történik, de az alacsony biohasznosulás (kb. 50%) miatt gyakran alkalmaznak más adagolási módokat is a tünetek súlyosságának enyhítésére.
2. Eloszlás: A Droperidol jól eloszlik a szervezetben. Átjuthat a vér-agy gáton, és magas koncentrációt képezhet a központi idegrendszerben.
3. Metabolizmus: A droperidol a májban metabolizálódik aktív metabolitokká. A fő metabolit a 4-butoxi-4-fluor-1-piperidin-karbonsav (BHPM). Ennek a metabolitnak antipszichotikus hatása is van.
4. Kiválasztás: A Droperidol és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki. A vizelettel kiválasztott droperidol és metabolitjai általában konjugált formában vannak.
5. Félidő (t½): A droperidol felezési ideje körülbelül 3-4 óra, fő metabolitja, a BHPM esetében pedig körülbelül 20 óra.
6. Fehérjekötés: A Droperidol jelentős mértékben, körülbelül 90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Adagolás és beadás

A Droperidol intravénásan vagy intramuszkulárisan adható be, általában egészségügyi intézményben, egészségügyi személyzet felügyelete mellett. Az oldat adagját általában az orvos határozza meg a tünetek súlyosságától és a beteg szükségleteitől függően. A kezdő adag általában 2,5-5 mg, de a szervezet reakciójától függően növelhető vagy csökkenthető.

Terhesség Droperidol alatt történő alkalmazás

A droperidol terhesség alatt történő alkalmazása körültekintően és csak szigorú orvosi rendelvény alapján történhet. Fontos felmérni a gyógyszer használatának előnyeit az anya számára, valamint a magzat fejlődésére gyakorolt lehetséges kockázatokat.

Bár a droperidol terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak, egyes vizsgálatok a magzatra gyakorolt káros hatások kockázatának enyhe növekedését mutatták ki. Ez magában foglalhatja a koraszülést vagy a magzati szívfrekvencia csökkenését. Bizonyos esetekben azonban, amikor az anya számára nyújtott előnyök meghaladják a magzatot érintő lehetséges kockázatokat, az orvos dönthet úgy, hogy droperidolt ír fel.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A droperidolra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire ismert túlérzékenységben vagy allergiás reakcióban szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
2. Parkinsonizmus: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél parkinsonizmus vagy a parkinsonizmus tünetei vannak, mivel fokozhatja ennek az állapotnak a tüneteit.
3. Megnyúlt QT-szakasz: A Droperidol a QT-intervallum megnyúlását okozhatja az EKG-n, ezért alkalmazása kerülendő olyan betegeknél, akiknél ismert, hogy megnyúlt a QT-intervallum, vagy olyan betegeknél, akik olyan gyógyszert szednek, amely ronthatja ezt az állapotot.
4. Központi depresszáns hatások: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek központi depresszív hatása van, vagy akik más központi depresszív hatású gyógyszert szednek, mivel ez fokozhatja a légzésdepressziót és a központi hatásokat.
5. Paralitikus ileus: A Droperidol ellenjavallt bénulásos ileusban szenvedő betegeknél, mivel képes lassítani a bélmozgást.
6. Epilepszia: A droperidol alkalmazásakor óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében epilepszia szerepel, vagy akik hajlamosak epilepsziás rohamokra, mivel a gyógyszer csökkentheti az ingerlékenységi küszöböt.
7. Terhesség és szoptatás: A droperidol terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazása ellenjavallt lehet, mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat a biztonságosságáról ezekben az állapotokban.
8. Gyermekek: A Droperidolt óvatosan kell alkalmazni gyermekeknél, mivel biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem igazolták teljesen.

Mellékhatások Droperidol

1. Sedáció és álmosság: A Droperidol álmosságot vagy központi idegrendszeri depressziót okozhat, különösen nagy dózisokban vagy érzékeny betegeknél.
2. Extrapiramidális tünetek: Ezek a tünetek közé tartozik a remegés, a kamrai ritmikus mozgások, a diszkinéziák stb. Ezek a droperidol-terápia során korábban vagy később jelentkezhetnek.
3. Antikolinerg hatások: Ide tartozik a szájszárazság, a székrekedés, a vizelési nehézség és a látás megváltozása.
4. Tachycardia: A gyors szívverés a droperidol egyik mellékhatása lehet.
5. Hipotónia: A droperidol alkalmazása során a vérnyomás csökkenhet, különösen azoknál az egyéneknél, akiknél alacsony a kiindulási vérnyomás.
6. Emelkedett prolaktin: A Droperidol a vér prolaktinszintjének emelkedését okozhatja, ami hiperprolaktinémiához és kapcsolódó mellékhatásokhoz, például nőgyógyászati betegséghez, galaktorrhoeához és menstruációs rendellenességekhez vezethet nőknél.
7. Allergiás reakciók: Ritkán előfordulhatnak allergiás reakciók, például bőrkiütés, viszketés vagy angioödéma.
8. Hatás a szív- és érrendszerre: Ritka esetekben a droperidol QT-intervallumot okozhat, ami szívritmuszavarokhoz vezethet.

Overdose

A túladagolás tünetei lehetnek álmosság, tudatzavar, izgatottság, izgatottság, izommerevség, remegés, bradycardia, hipotenzió, aritmia, hipotermia, légzésdepresszió, kóma és egyéb neurológiai és kardiovaszkuláris szövődmények.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Centrális fájdalomcsillapítók és nyugtatók: A droperidol fájdalomcsillapítókkal és nyugtatókkal, például opioidokkal vagy benzodiazepinekkel való egyidejű alkalmazása fokozhatja központi hatásukat, és fokozott szedációhoz vezethet.
2. Antihisztaminok: A droperidol antihisztaminokkal, például dimenhidrináttal vagy cetirizinnel együtt történő alkalmazása fokozhatja az antikolinerg mellékhatásokat, például szájszárazságot, székrekedést és vizelési nehézséget.
3. Antiaritmiás szerek: A Droperidol megnövelheti a QT-időt az elektrokardiogramon, ezért más antiarrhythmiás gyógyszerekkel, például amidaronnal vagy kinidinnel való egyidejű alkalmazása növelheti a szívritmuszavarok kialakulásának kockázatát.
4. QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek: A droperidol és más, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel, például makrolid antibiotikumokkal vagy gombaellenes szerekkel történő egyidejű alkalmazása növelheti a szívritmuszavarok kialakulásának kockázatát.
5. A májban metabolizálódó gyógyszerek: A Droperidolt a máj metabolizálja, így más, a májban szintén a citokróm P450-en keresztül metabolizálódó gyógyszerekkel történő együttadás növelheti a toxikus hatások kockázatát.