Editsin

Antimikrobás szer szisztémás használatra, antibiotikum glikopeptid csoport - Az edicin (Edicin) jó eredményeket mutat a fertőző és gyulladásos folyamatok kezelésében.

[1], [2], [3]

Jelzések Editsin

Az Edicyin használatára utaló jelek a vankomicin (vancomycin) aktív vegyi anyag fizikai-kémiai tulajdonságainak tulajdoníthatók.

A fő javallata a gyógyszer használatát Editsin - betegség alapján kifejlesztett által okozott gyulladás különböző fertőzések, akiben fokozott érzékenység vancomycin. Ez különösen igaz az intoleranciára vagy a cefalosporin vagy penicillin-csoport gyógyszerekkel való nem hatékony kezelésére.

• A csont- és csontszövet fertőző károsodása, például osteomyelitis.
• Szepszis.
• Az enterocolitis a gasztrointesztinális rendszer közös patológiája, amelyben az ízületi gyulladás és vastag (vastagbélgyulladás) és a vékony (bélgyulladás) bél fordul elő.
• Alsó légúti rendszerek és szervek károsodása, beleértve a tüdőgyulladást, bronchitist stb.
• Az endocarditis a szív belső héja (endocardium) gyulladása.
• A Clostridium difficile által kiváltott hamis vastagbél colitis.
• A központi idegrendszer receptorait befolyásoló fertőzés, például minigitis.
• Az epidermisz és más szövetek fertőzése.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Kiadási űrlap

Az edicin fő aktív vegyülete a vankomicin-hidroklorid anyaga. Ennek az anyagnak egy grammja az 1.000.000 NE vankomicinnek felel meg. A hatóanyag egységben lévő mennyiségét a következő számok határozzák meg: 0,5 mg vagy 1,0 mg. A gyógyászati hatóanyag felszabadulásának formája szárított gyógyászati kivonat (liofilizátum), amelyet folyékony gyógyszerkészítmények előállítására használnak. A folyadékot sötét üveg üvegeiben szabadítják fel, majd egy klasszikus dobozba csomagolva.

Gyógyszerhatástani

A szóban forgó hatóanyag fő farmakológiai tulajdonságait a hatóanyag kémiai vegyület fizikai-kémiai indexei határozzák meg, amelyek a gyógyszer egység, a vankomicin alapját képezik. A Farmakodinamika Edicyin a patogén növényzet sejtjeinek fejlődését és eloszlását gátolja, növelve a már meglévő struktúrák permeabilitását. Ez a tény lehetővé teszi az invazív fertőzés meglévő egységeinek kialakulását és megszüntetését. Ezt a hatást a vankomicinnek az alanin-D-acil-D-alanin mucopeptidhez történő kötődésének és áthatolásának a képessége okozza, ami az "agresszor" ribonukleinsavjának kombinálásának meghiúsulásához vezet.

A készítmény farmakodinámiája Az edicyin különösen biológiailag aktív az aerob Gram-pozitív törzsek, valamint az anaerob gram-pozitív törzsek tekintetében. Ezek a következők:

1. Actinomyces spp.
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., A Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, valamint rezisztens törzsekkel a penicillin-csoport.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp.
7. Staphylococcus spp., Beleértve a rezisztens-meticillin mikroorganizmusokat, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus törzsek.
8. Clostridium spp.

Az élő szervezeten kívül a vankomicin nem gyakorol jelentős hatást Gram-negatív mikroszkópikus organizmusokra, gomba reprezentánsokra, protozoákra, mikroszkopikus baktériumokra és vírusokra.

Az Edicin és más csoportok antibiotikumai között nincs kölcsönös ellenállás. Az Edicyin farmakodinamikája a maximális terápiás hatékonyságot mutatja a savas bázis 8-as faktorral. Ha a pH 6-ra csökken, akkor a végeredmény minősége jelentősen csökken. A gyógyszer csak kórokozó mikroszkópikus organizmusokon tevékenykedik, a reprodukció színpadán.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmakokinetikája

A megfontolt gyógyszert a testbe való bevitelkor gyengén felszívja az emésztőrendszer nyálkahártyája. Az intraperitoneális gyógyszerfelvétel (peritoneumon keresztül) az Edicyin farmakokinetikája 60% -os szisztémás adszorpciós eredményt mutathat.

Amikor a test a beteg a gyógyszer 30 mg testsúly-kilogrammonként a beteg, a maximális számú számjegyet meghatározva a vérben körülbelül 10 mg / ml. Ezt a koncentrációt a beadás után hat órával végeztük el. Abban az esetben, intravénás Bejövő Editsina ilyen magas, mely biztosítja a terápiás hatást figyeltek meg sok emberi szervek és rendszerek: a váladék és a transzudátumok pleurális, aszciteszfolyadék hasüreg rétegekben fülkagyló, váladék perikardiális régió a biológiai környezetben a szinoviális (ízületi) zóna , a peritoneális szűrők kenőanyag komponensében, a vizeletben.

Farmakokinetika Az edicycin alacsony vérszint-kötődési szintet mutat. Ez a szám körülbelül 55%. A gyógyszer nem bizonyítja a vér-agy gát felszámolásának képességét, hanem magas placentánfertőzést és az anyatejbe való behatolást. Amikor az agy gyulladását és / vagy a gerincvelő (meningitis) terápiás hatóanyag-koncentrációk figyelhető meg a cerebrospinális vagy gerincvelői folyadék (CSF).

A vankomicin-hidroklorid gyakorlatilag nem alkalmazható biotranszformációra. Ha a felnőtt betegnek egészséges vese van, akkor a gyógyszer felezési ideje (T _1/2 ) négy-hat órát vesz igénybe. Amikor a beteg történetét, terhelt krónikus veseelégtelenség, illetve abban az esetben, ha a bemenet a vizelet a húgyhólyagba (anuria), a kihasználtsági fokát és az elimináció a beteg fékezett, és lehet akár 7-8 napig.  

Terápiás kezelés esetén a gyógyszer többszöri adagolásával lehetséges a vankomicin felhalmozódása.  

A gyógyszer szedése, a glomeruláris szűrés és a vesén keresztül történő vizelet után az első napon az Edicine körülbelül 75% -a ürül ki a szervezetből. Ha a beteg nephrectomia következett be (vese eltávolítása), akkor az elvonási eljárás némileg lelassult, és az elszigetelés mechanizmusa eddig nem ismert. Csak az ismeretes, hogy mérsékelt mennyiség az epével távozik. Ha a gyógyszer orálisan belép a szervezetbe, szinte teljesen eltávolítják a széklet tömegéből és kis dózisokban peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel.

[18], [19], [20], [21], [22],

Adagolás és beadás

A szükséges gyógyhatás eléréséhez az alkalmazás módját és a dózist csak szakember írhatja le. A vankomicint csak intravénásan adják be a betegnek , intramuszkuláris injekció nem megengedett. Bolusz injekciót nem ajánlott, kivéve a vénába történő infúziót.

Felnőtt betegek esetében a kiindulási dózis általában 0,5 g, az intravénás infúzió lassú adagolását hat óránként végezzük, és kétszer adagolt gyógyszerek (1 g), majd naponta kétszer, tizenkét óra intervallummal. A csepegtető sebessége nem haladja meg a 10 mg / perc értéket, az alapadagolás (0,5 g) beadása legalább egy óráig tart. A vankomicin koncentrációja az infúziós oldatban nem lehet 5 mg / ml feletti.

Kis betegek esetén a gyógyszer adagja közvetlenül a gyermek korától függ.

1. A még hét napos újszülöttek esetében a kiindulási dózis 15 mg / testtömeg kilogrammonként számolandó, a dózis pedig 10 mg / kg-ra csökken. A hatóanyagot tizenkét óránként beadják.
2. Azok a Breastfedi, akik még nem fordultak el egy hónapon belül, a kezdő dózis a beteg súlyának kilogrammonként 10 mg-ra van számítva, és nyolcóonként beadják az infúziót.
3. Egy hónapos és idősebb korú gyermekek esetében a kezdő napi dózis a páciens súlyának kilogrammonként 40 mg-ra van számítva, három infúzióra osztva nyolcórás időközzel.

A vankomicin koncentrációja az infúziós oldatban nem lehet nagyobb, mint 2,5-5 mg / ml. A csepegtető sebessége nem haladja meg a 10 mg / perc értéket, az alapadagolás (0,5 g) beadása legalább egy óráig tart.

A kis beteg maximális elfogadható egyszeri dózisa nem haladhatja meg a 15 mg / kg-ot. Ugyanez a napi szám a gyermek testsúlykilogrammonként 60 mg-os értéknek felel meg, és nem haladhatja meg a felnőtt beteg esetében azonos értéket - legfeljebb 2 g naponta.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az Edicine adagolásának és / vagy az infúziók közötti időtartamnak a korrigálása kötelező, az elégtelenség szintjétől függően. Ebben az esetben a kiindulási összeget a beteg súlya kilogrammonként 15 mg-os arányban határozták meg. A befecskendezett gyógyszerek közötti hatékony, de biztonságos intervallum meghatározásához a kreatinin-clearance rendszeres monitorozását végezzük.

Az oldat szükséges koncentrációjának eléréséhez (50 mg / ml) 500 mg Edicyint fel kell oldani 10 ml speciális tiszta vízhez, amelyet orvosi eljárásokhoz használnak. Ha a gyógyszer 1 g, akkor a víz kétszer annyi.

Ha alacsonyabb terápiás koncentrációra van szükség, 500 mg vankomicint 100 ml speciális hígítóval hígítanak. 1 g-ot hígítottunk 200 ml-re. Hígítószerként elsősorban 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot veszünk fel, a második, gyakran használt készítmény 5% -os glükózoldat. A vankomicin mennyiségi összetevője az előkészített oldatban nem lehet több, mint 5 mg / ml.

Ha az oldatot hígítjuk a kívánt koncentrációra, anélkül bármilyen eltérés a követelmények, 0,9% nátrium-klorid vagy 5% -os glükóz, a gyógyszer előállítására nélkül tárolható veszteség kockázata a hatékonyság két hétig hűtőszekrényben 2-8 ° C-on

Ne felejtsük el, hogy az infúzió előtt az injektált oldatot szemrevételezéssel ellenőrizni kell az idegen testek és szennyezések hiányában, valamint a folyadék színárnyalatának valószínűségét.

Az elkészített oldatot szájon át (orálisan), vagy szükség esetén a nasogastrikus csövön keresztül kell beadni.

Orális adagolás esetén az oldatot kissé eltérően állítjuk elő: 0,5 g injekciós üveget 30 ml tiszta steril injekciós vízzel hígítunk.

A szirupok és parfümök formájában speciális élelmiszer-adalékanyagokat használnak az Edicine ízminőségének javítására, ha italként kinevezik.

Felnőtt betegeknél a kezdő dózis általában 0,5 g - 1 g, három-négy orális adagban hígítva. Orvosi szükség esetén a gyógyszer mennyiségét növelni lehet, de a napi adag nem haladhatja meg a 2 g-ot, a terápiás képzés időtartama hét-tíz nap.

A kisméretű betegek esetében a napi dózis 40 mg-nak számítandó, a csecsemő súlya egy kilogrammjára, és három-négy bemenetre osztva. A terápia időtartama hét-tíz nap.

A májfunkciós problémákkal küzdők (enzimhiány) nem változtathatják meg az Edicyin adagját.

[35], [36], [37]

Terhesség Editsin alatt történő alkalmazás

Azon a tényen alapul, hogy a vancomycin mutatja inkább jó placenta invázió és könnyen behatol mell anyatejben a gyógyszer használatát Editsin a terhesség alatt, különösen az első trimeszterben, amikor van egy fül, és megalakult a szervek és szervrendszerek a jövő ember, abszolút ellenjavallt. Alkalmazás akut kezelésre, a második és harmadik trimeszterében a terhesség, csak akkor lehetséges, ha a súlyos életjeleket, amikor egy valódi segítséget a nők egészségügyi jelentősen meghaladják a leendő komplikációk léphetnek fel a az embrió fejlődése.

Az Edicine a C csoporthoz tartozik az FDA kockázati kategóriája szerint, amikor a terhes nők kábítószert használnak. Ez azt jelenti, hogy az állatokkal végzett kísérletek azt mutatták, negatív hatás a gyógyszer az embrió, és a szükséges vizsgálatokat terhes nők nem végeztek, azonban a kapcsolódó potenciális előnyök az e kábítószer használata a jövőben anyu is jogosítanak fel, annak ellenére, hogy a kockázatot a csecsemőre.

Ha terápiás szükség van egy fiatal anya kezelésére abban az időszakban, amikor újszülöttet táplál egy mellével, akkor a terápia során ajánlatos abbahagyni a szoptatást anyatejjel.

Ellenjavallatok

Az adott szisztémás hatás, amely negatív tünetek megjelenését eredményezi, a kérdéses gyógyszernek nincs hatása. Ezért az Edicyin használatával szembeni ellenjavallatok jelentéktelenek és a következő kórképekre korlátozódnak:

• A gyógyszer összetevőinek fokozott egyéni intoleranciája.
• Gyulladásos folyamat az idegben, amely a hallóideg hallás-ideggyulladásának működését biztosítja.
• A terhesség első harmadában.
• Az újszülött csecsemő táplálása az anyatejjel.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Mellékhatások Editsin

Minden egyes szervezet egyedi és saját érzékenységi szintje van. Ezért a kémiai vegyület adagolása a kívánt terápiás hatás eléréséhez szükséges dózisokban néha okozhat az Edicyin mellékhatásait.

• Ez lehet egy csúcs, amely ilyen tünetegyüttesben nyilvánul meg:
  • A hallás romlása.
  • A kellemetlen állandó zajkísérés megjelenése.
  • Hányinger erős érzékenységgel, amely hányinger reflexet okoz.
  • A verejtéktermelő mirigyek fokozott működése.
  • Szívpalpitació.
• Neutropenia reverzibilis természet.
• Hasmenés.
• Eosinophilia - az eozinofilok mennyiségi szintjének emelkedése a vérplazmában.
• A pseudomembranosus colitis a vastagbél súlyos patológiája, amely az antibiotikum terápia szövődménye.
• Kiütések, viszketés.
• Thrombocytopenia - a vérlemezkék számának csökkenése 150 × 109 / l-nél kisebb, melyet fokozott vérzés és a vérzés leállítása okoz.
• Leukopenia - a leukociták mennyiségi szintjének csökkenése 4,0 * 109 / l alatt.
• Ritkán előforduló agranulocitózis - a vérben lévő granulociták (kisebb, mint 1x109 / l, a neutrofil granulociták kevesebb mint 0,5x1x109 / l).
• A szervezet infúziós reakciója a gyógyszer gyors adagolásával.
• Nephrotoxicitás, ritka esetekben beleértve a veseelégtelenség provokációját.
• A nagy dózisok vagy az aminoglikozidokkal való kombináció hosszantartó alkalmazása esetén lehetőség van nitrogén növekedésre a karbamidban, valamint a kreatinin plazmakoncentrációjában.
• Az intersticiális nephritis ritkán fejlődhet. Ilyen eredmény akkor érhető el, ha a páciensnek vesefunkciója romlik vagy az aminoglikozidok egyike párhuzamosan van beadva.
• Exfoliatív dermatitis.
• Szédülés.
• A hörgők izmainak és a hát és a nyak izomzatának görcsössége.
• Gyulladás, ami az erek falainak megsemmisítéséhez vezet (vasculitis).
• Vérbőség.
• A toxikus epidermális nekrolízis a szervezetnek a gyógyszer injekciójára adott reakciója.
• A vérnyomás csökkenése.
• Láz.
• Ha az infúziós követelményeket megsértették, helyi beavatkozás következhet be a bevitelre:
  • A tromboflebitis olyan gyulladásos folyamat, amely a vénák falát érinti, vérrögképződéssel (thrombus).
  • A fájdalom tünetei az injekció területén.
  • A szöveti sejtekrózis folyamata az infúzió területén.

[31], [32], [33], [34]

Overdose

Ha az intravénás vagy orális beadásra szánt oldat elkészítése és az infúzió folyamata önmagában nem felel meg a követelményeknek és az ajánlásoknak, a gyógyszer nagy dózisainak megszerzésének valószínűsége minimális. De ha túladagolás történt, bármilyen oknál fogva, akkor megfigyelhetjük a mellékhatások megnyilvánulásainak intenzitásának növekedését.

Ebben a helyzetben tüneti terápiát írnak elő. Pozitív eredményt lehet elérni párhuzamos hemofiltrációval és hemoperfúzióval is.

[38], [39], [40], [41]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Abszolút komplex terápia esetén gyakran megfigyelhető egy adott gyógyszer jellemzőinek indukciója, vagy fordítva. Az előre nem látható eredmények elkerülése és a várható maximális hatékonyság elérése érdekében ismerni kell az Edicyin és más gyógyszerek közötti kölcsönhatást. Ellenkező esetben helyrehozhatatlan károsodást okozhat a beteg egészségi állapotában.

Egyidejű bemeneti vankomicin ilyen gyógyszerek és gyógyszerek, mint a csoportok aminoglikozid antibiotikumok, kacsdiuretikumok, polimixin, az amfotericin B, a ciklosporinok, bacitracin ciszplatin vagy képesek provokáló tárgyalás probléma és patológiai változások a vesékben.

Ha a komplex kezelés magában foglalja a kábítószerrel kapcsolatos vesekárosító vagy neurotoxikus farmakopreparatam, a legtöbb esetben arra utal, hogy viomiotsinu, etakrinsav és a polimixin B, kolisztin, valamint a  neuromuszkuláris szereket - blokkolók, van egy gyógyászati igény szorosabb a beteg monitorozása terápia során .

A kolesztiramin csökkenti az Edicine farmakodinámiás jellemzőit. Az anesztetikumok tandem használata jelentősen megnöveli a hipotónia kialakulásának valószínűségét, az allergiás tünetek megjelenését viszketés és csalánkiütés formájában. A további kölcsönös használat a bőr rendellenes redukciójához, hisztaminszerű dagályokhoz, az anafilaktoid reakcióhoz és az anafilaxiás sokkhoz vezethet. De az ilyen negatív megnyilvánulások gyakoriságának és intenzitásának csökkentése a vankomicin nagyon alacsony arányú bevezetésével járhat (0,5 g hatóanyagot több mint egy órán át) és érzéstelenítés megkezdése előtt.

Érdemes figyelmeztetni, hogy különleges óvintézkedésekre van szükség az Edicine újszülöttekbe történő bevezetésekor, különösen ha koraszülöttek. Rendszeresen ellenőrizni kell a hatóanyag szintjét a vérplazmában.

Az egész terápia során periodikus kontrollvizsgálatokat kell végezni:

• Összehasonlító audiogram, egy grafikon, amely lehetővé teszi a hallás állapotának figyelését.
• A vese munka állapotának monitoringja:
  • A vizelet vizsgálata.
  • A karbamidban lévő nitrogénmutatók.
  • A kreatinin szintjének meghatározása.
• Nem felesleges meghatározni a vankomicin kvantitatív indexét a vérszérumban. Ez különösen igaz az idős betegekre és a veseelégtelenségben szenvedő betegekre.

[42], [43], [44], [45], [46]

Tárolási feltételek

A szóban forgó gyógyszer magas farmakodinámiás és farmakokinetikai tulajdonságainak fenntartása érdekében nagyon világosan be kell tartani az Edicyin összes tárolási körülményeit, mivel ez közvetlenül befolyásolja a hatékony gyógyszeres munka időtartamát.

 Az Edicyin tárolási feltételei gyakran megtalálhatók az egyéb gyógyszerek használatára vonatkozó utasításokban, mert eléggé szabványosak.

1. Az Edicyin tárolt helyiség hőmérsékleti jellemzői nem haladhatják meg a 25 Celsius fokot.
2. A terméket ne tegye ki közvetlen napfénynek.
3. A kábítószer nem állhat a kis kutatók rendelkezésére.
4. A gyógyszert egy csökkentett nedvességtartalmú helyiségben kell tárolni.

[47], [48], [49], [50], [51]

Szavatossági idő

Ha teljesülnek az Egilok gyógyászati készítmény tárolásának összes követelményei, a lejárati idő és a terápiás célokra való hatékony felhasználás két évig (vagy 24 hónapig) tartható a kibocsátás időpontjától számítva. Ha a tárolási feltételek legalább egyikét megsértették, a szóban forgó gyógyszer hatékony alkalmazásának időintervalluma csökken. A végleges eltarthatóság végén a gyógyszer további alkalmazása elfogadhatatlan.

[52], [53], [54], [55]