Herpeval

A Gerpeval egy vírusellenes gyógyszer. Hatóanyaga a valaciklovir (az anyag az aciklovir L-valin-észtere, amely a purinok (guanin) nukleozidjának analógja).

A májban a gyógyszer aktív komponense a valaciklovir hidroláz elem részvételével két anyaggá – valinná és aciklovirrá – alakul át. Az aciklovir terápiás szelektivitása főként azzal magyarázható, hogy a vírus egy specifikus enzimje aktiválja. [ 1 ]

Jelzések Herpeval

A következő betegségek kezelésében alkalmazzák:

• herpesz zoster;
• a herpes simplex vírussal összefüggő nyálkahártyák és epidermisz elváltozásai (ez magában foglalja az elsődleges és visszatérő típusú herpesz genitális formáját is);
• ajakláz.

A közönséges herpesz (és a genitális herpesz formája) által okozott visszatérő hám- és nyálkahártyafertőzések megelőzésére használják. Felírható a genitális herpesz egészséges partnerre történő átvitelének valószínűségének csökkentésére szexuális kapcsolat során.

A CMV-fertőzés megelőzésére és a szervátültetés utáni patológiák kialakulásának megelőzésére írják fel.

Kiadási űrlap

A gyógyszerkészítmény tablettákban kapható - 10 darab egy cellás csomagban; egy dobozban - 1, 2 vagy 4 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Az aciklovir specifikusan lassítja a herpesz vírus hatását in vitro (az 1-es és 2-es típusú herpesz, a CMV, az övsömör, az EBV és az 5-ös típusú herpeszvírus ellen). Aktív formája az aciklovir-3-foszfát, amely a sejtkinázok (a vírus timidin-kinázja) segítségével történő foszforilációs folyamatok során képződik. Ez az elem kompetitíven lassítja a vírus DNS-polimerázát, és beépül a DNS-ébe.

A rezisztencia a vírus timidin-kináz hiányával jár, ami lehetővé teszi a vírus túlzott terjedését a szervezetben. Az aciklovirral szembeni csökkent érzékenység néha olyan vírustörzsek megjelenésével jár, amelyekben a DNS-polimeráz vagy a vírus TK-szerkezetének integritása károsodott. [ 2 ]

Egészséges immunrendszerű egyéneknél szórványosan megfigyelhető az aciklovirral szemben legyengült érzékenységű vírus, és néha csak súlyos immunrendszeri rendellenességben szenvedőknél alakul ki. [ 3 ]

Farmakokinetikája

A valaciklovir jól felszívódik, az aciklovirral szinte teljes mértékben és nagy sebességgel valinná alakul. Az aciklovir biohasznosulási indexe 1 g valaciklovir bevétele esetén 54% (ételbeviteltől függetlenül). Az aciklovir Cmax értéke 10-37 μmol, ha egyetlen 0,25-2 g-os adagot adunk be (a gyógyszer bevételétől számított 1-2 óra elteltével). A valaciklovir plazmaszintje az aciklovir értékének 4%-a, és átlagosan 30-100 perc után mérhető; 3 óra elteltével a kimutathatósági határ alá csökken.

A valaciklovir fehérjeszintézise rendkívül alacsony – 15%.

Az aciklovir felezési ideje körülbelül 3 óra; terminális veseelégtelenségben szenvedőknél körülbelül 14 óra. A valaciklovir a vizelettel ürül, elsősorban aciklovir (a dózis több mint 80%-a) és metabolikus egysége, a 9-karboxi-metoxi-metilguanin formájában.

Adagolás és beadás

Herpes zoster esetén: az első héten naponta háromszor 2 tablettát (1 g) kell bevenni a gyógyszerből.

Herpes simplex vírus okozta fertőzések terápiája.

Egészséges immunrendszerrel rendelkezőknek – 1 tabletta (0,5 g), naponta kétszer.

Relapszusok esetén a terápia 3-5 napig tart. Az elsődleges kezelés esetén, ami bonyolultabb lehet, a kúra 10 nap. A herpes simplex vírus relapszusainak terápiáját a lehető leghamarabb el kell kezdeni - a gyógyszer bevételének optimális időpontja a prodromális stádium vagy az első tünetek megjelenése után azonnal. A gyógyszer megelőzheti a léziók megjelenését relapszus esetén, ha a terápiát a betegség első tüneteinek kialakulása után azonnal megkezdik.

Alternatív megoldásként a szeméremajkak kezelésére az adag 4 tabletta (2 g), naponta kétszer. A második adagot az első adag bevétele után körülbelül 12 órával (legalább 6 órával) kell bevenni. A megadott adagokban a terápia időtartama legfeljebb 1 nap lehet, mivel megállapították, hogy a hosszabb ideig tartó alkalmazás nem növeli a gyógyszer hatékonyságát. A kezelést a szeméremajkak korai jeleinek (viszketés, bizsergés vagy égő érzés az ajkakon) megjelenése után azonnal meg kell kezdeni.

A herpes simplex vírussal összefüggő fertőzések kiújulásának elnyomása:

• az egészséges immunitású embereknek napi egyszer 1 tablettát (0,5 g) kell felírniuk;
• Immunhiány esetén naponta kétszer 1 tablettát (0,5 g) kell bevenni.

A genitális herpesz átvitelének valószínűségének csökkentése.

Az egészséges immunitás érdekében azoknál az egyéneknél, akiknél a betegség évente kilenc vagy kevesebb súlyosbodása fordul elő, a Gerpeval-t napi egyszeri 0,5 g-os dózisban írják fel.

A CMV és a szervátültetés utáni patológiák kialakulásának megelőzése.

A gyógyszert 4 tabletta (2 g) adagban, napi 4 alkalommal kell bevenni, a transzplantáció után a lehető leghamarabb. Veseelégtelenség esetén az adagokat csökkenteni kell. A terápia általában 3 hónapig tart, de a fokozott kockázatú betegeknél meghosszabbítható.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

12 éves és idősebb gyermekeknek írják fel a CMV vagy a transzplantáció utáni patológiák kialakulásának megelőzésére.

Terhesség Herpeval alatt történő alkalmazás

A Gerpeval terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor megengedett, ha a lehetséges előnyök valószínűbbek, mint a magzati szövődmények kockázatai.

Szoptatás alatt a gyógyszert óvatosan kell felírni, csak akkor, ha feltétlenül szükséges. Ugyanakkor a valaciklovir alkalmazható újszülöttek terápiájában.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt az aciklovir és a gyógyszer egyéb összetevőinek súlyos intoleranciája esetén.

Mellékhatások Herpeval

Fő mellékhatások:

• Idegrendszeri és pszichés rendellenességek: szédülés, hallucinációk, fejfájás, izgatottság, zavartság, csökkent intellektuális képességek és ataxia, valamint görcsök, remegés, dysarthria, encephalopathia, pszichotikus tünetek és kómás állapot;
• a gyomor-bélrendszeri problémák: hasmenés, hányinger, hasi diszkomfort és hányás;
• hepatobiliáris rendszerrel kapcsolatos rendellenességek: a májfunkciós tesztek eredményeinek átmeneti emelkedése (néha hepatitiszként írják le);
• nyirok- és vérrendszeri tünetek: thrombocytopenia vagy leukopénia (ez utóbbi főként immunhiányos betegeknél fordul elő);
• immunkárosodás: alkalmanként anafilaxia fordul elő;
• a légzőrendszer és a szegycsont szerveinek rendellenességei: nehézlégzés;
• a bőr alatti réteget és az epidermiszt érintő tünetek: kiütés, amely magában foglalja a fényérzékenység jeleit, Quincke ödémáját, csalánkiütést és viszketést;
• vese- és húgyúti betegségek: akut veseelégtelenség, veseműködési zavar, ágyéki fájdalom és vérvizelés (gyakran más veseműködési zavarokkal társul). A vese fájdalma veseelégtelenséggel járhat;
• Egyéb: súlyos immunhiányos betegeknél, különösen a késői stádiumú HIV-fertőzésben szenvedőknél, akik hosszú ideig nagy dózisban (napi 8 g) használták a valaciklovirt, veseelégtelenségről, mikroangiopátiás hemolitikus anémiáról és thrombocytopeniáról (néha kombinációban) számoltak be. Hasonló tüneteket figyeltek meg hasonló patológiájú betegeknél is, akik nem használtak valaciklovirt.

Overdose

Mérgezés jelei: hányás, akut veseelégtelenség, hányinger, neurológiai tünetek, beleértve a hallucinációkat, zavartságot, eszméletvesztést, izgatottságot és kómát.

Tüneti kezelést és hemodialízist végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A valaciklovir aktív tubuláris szekréció útján ürül a vizelettel, és az ezen kiválasztási útvonalért versengő egyéb gyógyszerek növelhetik az egyik vagy mindkét gyógyszer, illetve metabolitjaik plazmaszintjét.

A mikofenolát-mofetil (szervátültetés során alkalmazott immunszuppresszáns) és az aciklovir plazmaszintje, valamint a mikofenolát-mofetil inaktív metabolikus komponensének plazmaszintje megnő.

A Gerpeval nagy dózisait (4+ g) óvatosan kell kombinálni más, a vesefunkciót megváltoztató gyógyszerekkel (például takrolimusz vagy ciklosporin).

Tárolási feltételek

A Gerpevalt kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérséklet mérése nem haladhatja meg a 30°C-ot.

Szavatossági idő

A Herpeval a terápiás anyag gyártásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Vairowa, a Vacirex, a Valcicon Valavirral, a Valmik és a Valmax Valacitekkel. Ezenkívül a lista tartalmazza a Valogardot, a Valtrovir Herpacivirral, a Valcikot és a Virdelt.