Hypatone

Az Ipaton egy antitrombotikus gyógyszer. Tiklopidint tartalmaz. Gátolja a vérlemezkék adhézióját és aggregációját, valamint a vérlemezke-faktorok felszabadulásának folyamatát. Ezenkívül meghosszabbítja a vérzési időt, csökkenti a vérrögök visszahúzódását, csökkenti a vér viszkozitását és a fibrinogén szintet, ugyanakkor növeli a vörösvértestek teljes vérrel történő szűrési aktivitását.

A különböző tesztekben kimutatott hatások azt mutatják, hogy a gyógyszer csökkenti a trombózis valószínűségét az artériákban (főleg a lábakban lévő érrendszeri elváltozások és az agyi véráramlási zavarok esetén). [ 1 ]

A tiklopidin nem befolyásolja a fibrinolízist és a véralvadási folyamatokat. [ 2 ]

Jelzések Hypatone

Az artériás véráramlási zavarokban (perifériás vagy agyi) szenvedő betegeknél ischaemiás szövődmények (kardiovaszkuláris vagy cerebrovaszkuláris) kialakulásának megelőzésére szolgál.

A műtétek vagy hosszú távú hemodialízis során mesterséges véráramlással összefüggő vérlemezke-diszfunkció korrigálására vagy megelőzésére írják fel.

A beültetett koszorúér-stentet érintő szubakut elzáródás kialakulásának megelőzésére használják.

A fent leírt rendellenességek esetén a gyógyszert általában aszpirin-intoleranciában szenvedőknél alkalmazzák, vagy ha alkalmazása hatástalan.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 10 darab buborékcsomagolásban; egy dobozban 2 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A tiklopidin blokkoló hatással van a vérlemezke-aggregációra azáltal, hogy gátolja az ADP-hez kapcsolódó fibrinogén és IIb/IIIa glikoproteinek (a vérlemezkefalak specifikus végei) szintézisét. A gyógyszer nincs hatással az AMP-hez és a COX-hoz kapcsolódó vérlemezke-aktivitásra. Bár a hatás biokémiai elvét és a részt vevő mediátorokat jól tanulmányozták, a vérlemezke-aggregáció gátlása csak in vivo fordul elő; in vitro a tiklopidin nem változtatja meg a vérlemezke-funkciót. [ 3 ]

A tiklopidin terápiás dózisai lehetővé teszik az ADP elem által kiváltott vérlemezke-aggregáció 50-70%-os elnyomását (indikátor 2,5 μmol/l). Orális adagolás után a tiklopidin vérlemezke-gátló aktivitása a dózis nagyságától függ, napi 0,5 g-ig, de a későbbi emelésekkel nem növekszik.

A gyógyszer napi kétszeri, 0,25 g-os adagolása esetén a vérlemezke-aggregáció gátlása 2 nap után alakul ki, és a maximális hatás az 5-8. napon figyelhető meg.

A legtöbb betegnél a vérzési időszak és a vérlemezke-funkció egyéb értékei a gyógyszer abbahagyásától számított 7 nap után stabilizálódnak.

Farmakokinetikája

Egyszeri adagban, szájon át történő alkalmazás esetén a tiklopidin szinte teljes mértékben és nagy sebességgel felszívódik. A plazmában a Cmax értéke 2 óra elteltével jelentkezik.

Étkezés után bevéve a gyógyszer biohasznosulása 20%-kal nő. A stabil plazma paraméterek 7-10 napos alkalmazás után érhetők el, napi kétszer 0,25 g-os dózisban.

A tiklopidin szintézise lipoproteinekkel, albuminnal és α1-glikoproteinekkel 98%. A tiklopidin gátló hatása a vérlemezke-aggregációra nem kapcsolódik a gyógyszer plazmaszintjéhez. Nagy mennyiségű tiklopidin vesz részt az intrahepatikus anyagcserében, 20 olyan metabolikus komponens képződésével, amelyek nem rendelkeznek gyógyászati aktivitással.

A beadott dózis körülbelül 50-60%-a a vizelettel, a fennmaradó rész pedig a széklettel ürül ki. A tiklopidin felezési ideje körülbelül 30-50 óra.

Adagolás és beadás

A gyomor-bélrendszeri rendellenességek előfordulásának csökkentése érdekében a tablettákat étkezés közben kell bevenni.

Egy felnőttnek naponta kétszer 1 tablettát kell bevennie.

A koszorúér-stent beültetésével járó szubakut elzáródás kialakulásának megelőzése érdekében a terápia a beültetés előtt vagy közvetlenül utána kezdődik - naponta kétszer 1 tablettát kell bevenni aszpirinnel kombinálva (napi 0,1-0,325 g). Egy ilyen kombinált ciklusnak legalább 1 hónapig kell tartania.

Alkalmazása májműködési zavarban szenvedőknél.

A terápiát nagyon óvatosan kell végezni; néha szükséges az Ipaton adagjának csökkentése. Sárgaság vagy hepatitisz esetén a terápiát abba kell hagyni. A gyógyszert nem szabad súlyos májelégtelenség esetén alkalmazni.

Súlyos veseelégtelenség esetén a tiklopidin adagjának csökkentése vagy a kezelés abbahagyása válhat szükségessé.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.

Terhesség Hypatone alatt történő alkalmazás

A szoptatás és a terhesség alatti Ipaton alkalmazásával kapcsolatos kevés információ miatt ezekben az időszakokban nem írják fel.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a tiklopidinnel vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• vérzéses diatézis;
• a vérzésre való hajlam által okozott szerves elváltozások (beleértve a gyomor-bél traktusban lévő fekélyek súlyosbodását vagy a vérzéses típusú stroke-ot az aktív fázisban);
• vérképzőszervi patológiák, amelyekben a vérzési időszak meghosszabbodik;
• súlyos májelégtelenség;
• thrombocytopenia vagy leukopénia, valamint agranulocitózis szerepel az anamnézisben.

Szigorúan tilos a gyógyszer egészséges embereknél történő alkalmazása a tromboembólia elsődleges megelőzésének eszközeként.

Mellékhatások Hypatone

Fő mellékhatások:

• Vér- és nyirokrendszeri betegségek: neutropenia (szintén annak súlyos formája). A terápia első 3 hónapjában főként súlyos neutropenia vagy agranulocitózis volt megfigyelhető. Csontvelő-aplázia, pancitopénia vagy thrombocytopenia (indikátorok <80 000/mm3) alakulhat ki. TTP kialakulását, valamint thrombocytopeniával társuló hemolitikus anémiát figyeltek meg. A súlyos neutropenia szepszist válthat ki. Szeptikus sokk is előfordulhat, ami halálhoz vezethet. Fennáll a hyponatremia veszélye;
• immunrendszeri rendellenességek: különféle immunológiai tünetek figyelhetők meg - köztük allergia jelei, anafilaxiás megnyilvánulások, ízületi fájdalom, nephropathia, Quincke ödéma, vaszkulitisz, eozinofília, lupusszerű szindróma és allergiás eredetű intersticiális pneumonitis;
• idegrendszeri problémák: fejfájás vagy más területeken jelentkező fájdalom, fülzúgás, polyneuropathia, álmosság, idegesség, gyengeség, szédülés és koncentrációzavar;
• a szív- és érrendszert érintő elváltozások: tachycardia vagy palpitáció;
• érrendszeri diszfunkció: vérömlenyek, hiperémia vagy vérzés. Orrvérzés esetén gyakran megfigyeltek vérzéses szövődményeket. Előfordulhat pre- és posztoperatív vérzés, valamint vérvizelés, zúzódások és vérzések a kötőhártyában. Intracerebrális vérzések is előfordulhatnak;
• Emésztőrendszeri betegségek: vastagbélgyulladás léphet fel (beleértve a limfocitás formát is), amely súlyos hasmenéssel jár. A betegség tartós és súlyos stádiuma esetén a terápiát abba kell hagyni. Általában hányingerrel járó hasmenés alakul ki. A hasmenés gyakran rövid távú és mérsékelt (a terápia első 3 hónapjában jelentkezik). Alapvetően ez a negatív hatás 7-14 napon belül elmúlik anélkül, hogy a gyógyszert le kellene állítani. Ezenkívül fekélyek alakulhatnak ki, vagy az étvágy romolhat;
• Problémák a hepatobiliáris rendszerrel: a terápia első hónapjában esetenként hepatitis (kolesztatikus vagy hemolitikus sárgaság) jelentkezhet. Ezek a tünetek általában a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek. Fulmináns hepatitis is előfordulhat. A tiklopidin alkalmazása a májenzimek értékeinek emelkedését okozhatja (a nem izolált vagy izolált alkalikus foszfatáz és a szérum transzaminázok aktivitásának kétszeresére való növekedése). A terápia során a szérum bilirubin értékének enyhe emelkedése lehetséges;
• az epidermisz és a bőr alatti réteg elváltozásai: a kezelés első 3 hónapjában gyakran jelentkeznek kiütések (maculopapularis vagy urticaria, amelyek gyakran viszketéssel járnak). A bőrgyógyászati tünetek generalizálódhatnak, de a gyógyszer abbahagyása után az első néhány napon belül eltűnnek. A poliform erythema, a TEN vagy az SSD szórványosan jelentkezik;
• szisztémás tünetek: lázas állapot kialakulása;
• laboratóriumi adatok változása: az LDL-koleszterin, HDL-koleszterin, VLDL-koleszterin és a szérum trigliceridek értékének 8-10%-os növekedése a kúra első 1-4 hónapjában, a terápia folytatásával további progresszió nélkül. A lipoprotein frakciók (különösen a HDL/LDL) arányának szintje a korábbi határértékeken belül marad. A klinikai vizsgálatokból származó információk azt mutatják, hogy ez a reakció nem kapcsolódik a nemhez, az életkorhoz, a cukorbetegség jelenlétéhez, az alkoholfogyasztáshoz, és nem növeli a szív- és érrendszeri betegségek valószínűségét;
• Egyéb rendellenességek: torokgyulladás, ízületi gyulladás, szájnyálkahártya-fekélyek, nefrózis szindróma és torokfájás esetenként előfordulhat. A vérzési időszak megnyúlása (kétszeresére/ötszörösére) előfordulhat a terápia kezdeti értékéhez képest. A gyógyszer csökkentheti a vér fibrinogén indexét.

Overdose

Állatkísérletek adatai azt mutatják, hogy a gyógyszermérgezés súlyos gyomor-bélrendszeri intoleranciát okozhat.

Mérgezés esetén hánytatás, gyomormosás és támogató kezelések szükségesek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel a tiklopidin befolyásolhatja bizonyos gyógyszerek hatását, a következő gyógyszerekkel rendkívül óvatosan kell kombinálni.

Teofillin.

A tiklopidin alkalmazása során plazmaszintje emelkedik. Amennyiben szükséges ezen gyógyszerek együttes alkalmazása, a beteg állapotát szorosan ellenőrizni kell, és szükség esetén a plazma teofillinszintjét is ellenőrizni kell. Az Ipaton-kezelés kezdetén és befejezésekor szükség lehet a teofillin adagjának módosítására.

Digoxin.

A plazma digoxinszintjének enyhe (≈15%-os) csökkenése lehetséges.

Ciklosporin.

A gyógyszerrel történő együttes alkalmazás csökkentheti a ciklosporin plazmaszintjét, ezért szintjét szorosan ellenőrizni kell.

Fenitoin.

Szükséges a fenitoin intraplazmatikus értékeinek monitorozása. Az Ipaton és a fenitoin kombinációja néha növelheti annak mutatóit és toxikus tünetek kialakulását.

A fokozott vérzésveszély miatt a gyógyszert és az alább leírt anyagokat rendkívüli óvatossággal kell kombinálni, a laboratóriumi értékek szoros ellenőrzése mellett:

• Szájon át szedhető antikoagulánsok (az INR-szintet rendszeresen ellenőrizni kell);
• NSAID-ok;
• heparin szerek (nem frakcionált heparin alkalmazása esetén az APTT-értékeket gyakrabban kell ellenőrizni);
• vérlemezke-gátló szerek (például szalicilsav-származékok).

Az antacidok csökkentik a gyógyszer felszívódását, ami a plazmaszintjének csökkenéséhez vezet.

A cimetidin, amely blokkolja a mikroszómák oxidációs folyamatait, felére csökkenti a clearance sebességét.

Tárolási feltételek

Az Ipatont kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti értékek - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

Az Ipatone a gyógyászati anyag gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Vazotik és a Tiklopidin gyógyszerek, valamint a Ticlid és az Aklotin.