Irbetan

Az Irbetan egy vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszer. Alkalmazása során csökken a szisztémás perifériás érrendszeri ellenállás, ezenkívül csökken az összvérnyomás, a pulmonális keringésben lévő nyomás és a szív utóterhelése.

A maximális gyógyszeraktivitás a beadástól számított 3-6 óra elteltével alakul ki, és a terápiás hatás 24 órán át tart. A stabil klinikai hatás eléréséhez 1-2 hétig kell szedni a gyógyszert. [ 1 ]

Jelzések Irbetan

Olyan betegségek esetén alkalmazzák, mint az elsődleges magas vérnyomás és a magas vérnyomás vesebetegségben szenvedőknél.

2-es típusú cukorbetegség vérnyomáscsökkentő kezelésében kombinációban is felírható.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tablettákban történik - 10 darab egy cellás csomagban; egy dobozban - 2 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Szájon át történő alkalmazás esetén az irbezartán az angiotenzin-2 (AT1) terminál hatékony, szelektív antagonistájaként működik. A komponens képes blokkolni az angiotenzin-2 AO1 terminál által közvetített hatásait, függetlenül az angiotenzin-2 kötődésének módjától vagy forrásától.

Az angiotenzin-2 (AT1) terminálisok szelektív antagonizmusa a plazma renin- és angiotenzin-2-szintjének emelkedését, valamint a plazma aldoszteronszintjének csökkenését eredményezi. [ 2 ]

A szérum káliumszintjén az irbezartánnak önmagában nincs jelentős hatása (a javasolt dózisokban). Az anyagot nem gátolja az ACE (kinináz-2), egy olyan enzim, amely katalizálja az angiotenzin-2 képződését, valamint a bradikinin lebomlását olyan metabolikus elemekké, amelyeknek nincs terápiás hatásuk. Az irbezartán metabolikus stimuláció nélkül is aktív. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Az orálisan alkalmazott irbezartán jól felszívódik, biohasznosulása 60-80% között van. Étellel együtt szedve nem változik a gyógyszer biohasznosulása.

Az irbezartán intraplazmás fehérjeszintézise körülbelül 96%-os, de a vérsejtekkel való szintézise nagyon gyenge. A gyógyszer eloszlási térfogata 53-93 l között van.

Amikor a 14C-irbezartánt orálisan vagy intravénásan adják be, a vérplazmában keringő radioaktív részecskék 80-85%-a változatlan irbezartán.

Az intrahepatikus anyagcsere-folyamatok oxidáció és glükuronid-konjugáció útján mennek végbe. A glükuronid a gyógyszer fő keringő metabolikus komponense (kb. 6%). Bizonyítékok vannak arra, hogy az irbezartán oxidációja főként a P450 hemoprotein CYP2C9 enzimjén keresztül történik; a CYP3A4 izoenzimnek nagyon csekély hatása van az anyagcsere-folyamatokra.

Az irbezartán farmakokinetikája lineáris és függ az adag nagyságától (0,01-0,6 g tartományban). 0,6 g-nál nagyobb adagok orális adagolása esetén (ez a maximálisan megengedett adag kétszerese) a gyógyszer felszívódásának gyengébb, dózisfüggő növekedését figyelték meg, de ennek a reakciónak a mechanizmusa nem ismert. A plazma Cmax-értékei a gyógyszer beadásától számított 1,5-2 óra elteltével alakulnak ki.

A gyógyszer vese- és szisztémás clearance-e 3-3,5, valamint percenként 157-176 ml.

Az irbezartán terminális felezési ideje 11-15 óra. Az egyensúlyi intraplazmatikus index a terápia kezdetétől számított 3 nap után figyelhető meg (napi egyszeri adagolás). A gyógyszer napi egyszeri többszöri adagolása a gyógyszer korlátozott felhalmozódásához vezet a vérplazmában (<20%).

Az irbezartán és metabolikus komponensei az epével és a vizelettel ürülnek ki. Orális adagolás és 14C-irbezartán alkalmazása után a radioaktív komponensek körülbelül 20%-a a vizelettel, a fennmaradó rész pedig a széklettel ürül ki. Az adag kevesebb mint 2%-a változatlan formában ürül a vizelettel.

Adagolás és beadás

Az Irbetan-t naponta egyszer, ugyanabban az időben kell bevenni, az étkezéstől függetlenül. A tablettákat rágás nélkül, vízzel kell lenyelni.

A leggyakrabban használt kezdeti és fenntartó adag 0,15 g gyógyszer. Szükség esetén 3-4 hét elteltével 0,3 g-ra emelhető. A dózis későbbi növelésével a gyógyszer hatékonysága nem növekszik.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban (18 év alatt) nem írják fel.

Terhesség Irbetan alatt történő alkalmazás

Az Irbetan terhesség alatt tilos, mivel befolyásolja a renin-angiotenzin-alkil...-alkil--alkil--alkil--alkil--alkil--alkil-------------------------

Az is lehetséges, hogy a gyermeknél újszülöttkori toxikus reakció alakul ki – csökkent vérnyomás, hiperkalémia és veseelégtelenség.

Ha a gyógyszer szedése alatt terhesség következik be, a kezelést azonnal le kell állítani. Ugyanakkor ultrahanggal ellenőrizni kell a magzat vesefunkcióját és koponyájának állapotát - ha a beteg gondatlanságból már a terhesség alatt is hosszú ideig szedte a gyógyszert.

A fogantatás tervezésekor alternatív kezelési módszert kell választani.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• szoptatás és terhesség;
• laktázhiány, galaktozémia és glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

A gyógyszert különös óvatossággal alkalmazzák a következő esetekben:

• mindkét vese artériáit vagy az egyetlen működő vese artériáját érintő szűkület;
• májelégtelenség vagy súlyos szívelégtelenség;
• kiszáradás;
• a Na elem feleslege a szervezetben;
• elhúzódó hasmenés vagy hányás;
• sómentes étrend;
• dialízis eljárások;
• primer aldoszteronizmus;
• mitrális vagy aorta stenosis;
• hipertrófiás típusú kardiomiopátia, amely obstruktív jellegű.

Mellékhatások Irbetan

A gyógyszeradagolással járó mellékhatások általában átmenetiek és enyhék. Ezek a következők:

• tachycardia, fokozott fáradtság, ortosztatikus összeomlás, szédülés, fülzúgás és fejfájás;
• hányás, székrekedés, emésztési zavar, hányinger, gyomorégés, hasmenés és ízérzékelési zavarok;
• májműködési zavar és hepatitisz;
• veseelégtelenség;
• köhögés;
• ízületi fájdalom vagy fájdalom, amely az ízületeket, a mellkast vagy az izmokat érinti;
• epidermális hiperémia, Quincke ödéma, leukocitoklasztikus vaszkulitisz, csalánkiütés és kiütések;
• impotencia;
• hiperkalémia vagy csökkent vér hemoglobinszint;
• izomfájdalom vagy izomgörcsök.

Overdose

Irbetane-mérgezés eseteiről eddig nem számoltak be. Rendkívül nagy dózisok (napi 0,9 g-nál több) bevétele esetén tachycardia vagy bradycardia alakulhat ki, valamint hirtelen vérnyomásesés.

Ilyen esetekben gyomormosást és aktív szén beadását végzik. Ezenkívül szükséges a beteg orvosi felügyelete, és szükség esetén tüneti kezelések elvégzése.

A hemodialízis eljárásai hatástalanok lesznek a gyógyszerrel való mérgezés esetén.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Irbetan kombinálható tiazid típusú diuretikumokkal, a Ca-csatornák hatását blokkoló anyagokkal, valamint ACE-gátlókkal is.

Azokban az esetekben, amikor a gyógyszer beadása előtt a beteget hosszú ideig nagy dózisú diuretikumokkal kezelték, a terápia kezdeti szakaszában a vérnyomás csökkenésének kockázata a szervezet kiszáradása miatt nő.

Kálium-megtakarító diuretikumokkal és káliumtartalmú étrend-kiegészítőkkel kombinálva növelheti a plazma káliumszintjét.

A gyógyszer nem kombinálható amiodaronnal, flukonazollal és rifamipicinnel, valamint cimetidinnel, lítiummal, szulfafenazollal, omeprazollal és ketokonazollal.

A gyógyszer NSAID-okkal történő együttes alkalmazása terápiás aktivitásának gyengüléséhez vezethet.

Tárolási feltételek

Az Irbetan-t sötét helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek nem haladhatják meg a +25°C-ot.

Szavatossági idő

Az Irbetan a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Converium, a Votum és az Irsar Angizarral, valamint az Aprovel, a Diosar és az Ibertan Valzarral, valamint a Coaprovel és a Diostar.