Irbetan

Az Irbetan egy vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszer. Alkalmazásakor a szisztémás perifériás érrendszeri ellenállás gyengül, és ezenkívül csökken a vérnyomás, a vérkeringés kis körén belüli nyomás és a szív utóterhelés összértéke.

A gyógyszer maximális aktivitásának kialakulása az alkalmazás pillanatától számított 3-6 óra múlva alakul ki, és a terápiás hatás 24 órán keresztül tart. A stabil klinikai hatás eléréséhez a gyógyszert 1-2 hétig kell bevenni. [1]

Jelzések Irbetan

Olyan betegségek kezelésére használják, mint az elsődleges magas vérnyomás és a megnövekedett vérnyomás vesebetegségben szenvedőknél.

A 2 -es típusú cukorbetegség vérnyomáscsökkentő kezelésére kombinációban is felírható .

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab a sejtcsomag belsejében; a doboz belsejében - 2 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Az irbezartán szájon át történő alkalmazásakor szelektív antagonistaként hat az angiotenzin-2 (AT1) végződésekre, erőteljes aktív hatással. A komponens képes blokkolni az angiotenzin-2 bármely olyan hatását, amelyet az AO1 vége közvetít, függetlenül az angiotenzin-2 kötési módjától vagy forrásától.

Az angiotenzin-2 (AT1) végződéseinek szelektív antagonizmusa a renin és az angiotenzin-2 indexének növekedését okozza a vérplazmában, valamint csökkenti az aldoszteron plazmaértékét. [2]

A szérum káliumszintjén az irbezartánnak nincs jelentős hatása (az ajánlott adagok bevezetésével). Az anyag nem lassul az ACE (kinináz-2), egy enzim hatására, amely katalizálja az angiotenzin-2 képződését, valamint a bradikinin bomlását olyan anyagcsere-elemek állapotába, amelyeknek nincs terápiás hatása. Az irbezartán metabolikus stimuláció nélkül aktív. [3]

Farmakokinetikája

A lenyelt irbezartán jól felszívódik, biohasznosulása 60-80%között van. Az étellel történő étkezés nem változtatja meg a gyógyszer biohasznosulását.

Az irbezartán intraplazmatikus fehérjeszintézise megközelítőleg 96%, de a sejtszintű vérselemekkel történő szintézis nagyon gyenge. A gyógyszer eloszlási térfogata 53-93 liter.

Lenyelve vagy intravénásan beadva 14C-irbezartánt, a vérplazmában keringő radioaktív részecskékből, 80-85% -a változatlan irbezartán.

Az intrahepatikus anyagcsere folyamatok oxidáció és glükuronid konjugáció révén játszódnak le. A glükuronid a gyógyszerek fő keringő metabolikus összetevője (kb. 6%). Bizonyíték van arra, hogy az irbezartán oxidációja elsősorban a hemoprotein P450 CYP2C9 enzimjén keresztül valósul meg; a CYRZA4 izoenzim igen jelentéktelen hatással van az anyagcsere folyamatokra.

Az irbezartán farmakokinetikája lineáris, és az adag nagyságától függ (0,01-0,6 g tartományban). A gyógyszer felszívódásának gyengébb dózisfüggő növekedése volt tapasztalható, ha szájon át, 0,6 g-nál nagyobb adagokban fogyasztották (ez a megengedett maximális adag kétszerese), de ennek a reakciónak a mechanizmusát nem határozták meg. A plazma Cmax mutatói a gyógyszer beadásától számított 1,5-2 óra elteltével érik el.

A gyógyszer vese- és szisztémás clearance-e 3-3,5, valamint 157-176 ml percenként.

Az irbezartán terminális felezési ideje 11-15 óra. Az egyensúlyi intraplazmatikus indikátor a kezelés kezdetétől számított 3 nap elteltével figyelhető meg (napi 1 adag). A gyógyszerek napi egyszeri többszöri alkalmazása a gyógyszer korlátozott felhalmozódásához vezet a vérplazmában (<20%).

Az irbezartán és annak metabolikus elemei kiválasztódnak az epével és a vizelettel. Orális adagolás és 14C-irbezartán beadása után a radioaktív komponensek körülbelül 20% -a kiválasztódott a vizelettel, a maradék pedig a széklettel. Egy rész kevesebb, mint 2% -a ürül változatlan elem formájában a vizeletben.

Adagolás és beadás

Az Irbetan -t naponta 1 alkalommal kell bevennie, ugyanabban az időben, függetlenül az étkezéstől. A tablettákat rágás nélkül le kell nyelni, sima vízzel le kell mosni.

A leggyakrabban használt kezdeti és fenntartó adag mérete 0,15 g gyógyszer. Ha szükséges, 3-4 hét elteltével 0,3 g-ra növelhető.Az adag későbbi növelésével a gyógyszer hatékonysága nem nő.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban nem írják elő (18 év alatt).

Terhesség Irbetan alatt történő alkalmazás

Az Irbetan alkalmazása tilos a terhesség alatt, mivel hatással van a RAAS aktivitására, ami negatívan befolyásolhatja a magzat méhen belüli fejlődését, okozhat oligohidraminózist, késleltetett koponyacsontosodást és károsíthatja a veseműködést.

Az is lehetséges, hogy a gyermeknél újszülöttkori toxikus reakció alakul ki - vérnyomáscsökkenés, hiperkalémia és vesefunkció -elégtelenség.

Ha a gyógyszer szedése közben teherbe esik, azonnal meg kell szakítania a kezelést. Ugyanakkor echográfiával ellenőrizni kell a vesefunkciót és a magzat koponyájának állapotát - ha a beteg akaratlanul is hosszú ideig folytatta a gyógyszer alkalmazását már a terhesség alatt.

A fogantatás tervezésekor alternatív kezelési módot kell választani.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer elemeivel szemben;
• szoptatás és terhesség;
• laktázhiány, galaktózémia és glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

Rendkívül óvatosan a gyógyszert a következő esetekben alkalmazzák:

• szűkület, amely mindkét vese artériáit vagy az egyetlen működő vese artériáját érinti;
• májelégtelenség vagy súlyos szívelégtelenség;
• kiszáradás;
• felesleges Na -elem a test belsejében;
• hosszan tartó hasmenés vagy hányás;
• sómentes étrend;
• dialízis eljárások;
• az aldoszteronizmus elsődleges formájában;
• mitralis vagy aorta stenosis;
• hipertrófiás típusú kardiomiopátia, amely obstruktív jellegű.

Mellékhatások Irbetan

A gyógyszer beadásával járó káros tünetek általában átmeneti és mérsékeltek. Közöttük:

• tachycardia, fokozott fáradtság, ortosztatikus összeomlás, szédülés, fülzúgás és fejfájás;
• hányás, székrekedés, dyspepsia, hányinger, gyomorégés, hasmenés és dysgeusia;
• májműködési zavar és hepatitis;
• veseelégtelenség;
• köhögés;
• ízületi fájdalom, ízületeket, szegycsontot vagy izmokat érintő fájdalom;
• epidermális hiperémia, Quincke -ödéma, leukocitoklasztikus típusú vasculitis, csalánkiütés és kiütések;
• impotencia;
• hiperkalémia vagy csökkent vér hemoglobin értékek;
• izomfájdalmak vagy izomgörcsök.

Overdose

A mai napig nem jelentettek Irbetan -mérgezés eseteit. Rendkívül nagy adagok (több mint 0,9 g naponta) alkalmazása esetén tachycardia vagy bradycardia alakulhat ki, és a vérnyomásszint is drámaian csökkenhet.

Ilyen jogsértések esetén gyomormosást és aktív szén bevitelét végzik. Ezenkívül szükséges a beteg orvosi felügyeletének létrehozása és szükség esetén tüneti intézkedések végrehajtása.

A gyógyszeres mérgezés hemodialízis eljárása hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Irbetant kombinálni lehet tiazid típusú diuretikumokkal, olyan anyagokkal, amelyek gátolják a Ca-csatornák hatását, valamint ACE-gátlókkal.

Azokban az esetekben, amikor a beteget hosszú ideig nagy adag diuretikumokkal kezelték a gyógyszerek beadása előtt, a kezelés kezdeti szakaszában a test kiszáradása miatt nő a vérnyomáscsökkenés kockázata.

Kálium-megtakarító diuretikumokkal és káliumtartalmú étrend-kiegészítőkkel való kombináció növelheti a plazma káliumszintjét.

A gyógyszert nem szabad kombinálni amiodaronnal, flukonazollal és rifamipicinnel, továbbá cimetidinnel, lítiummal, szulfafenozollal, omeprazollal és ketokonazollal.

A gyógyszer NSAID -okkal együtt történő bevezetése terápiás aktivitásának gyengüléséhez vezethet.

Tárolási feltételek

Az Irbetan -t sötét helyen, a gyermekek behatolásától elzárva kell tárolni. A hőmérséklet értéke nem haladja meg a + 25oC -ot.

Szavatossági idő

Az Irbetane a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 36 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Konverium, a Votum és az Irsar anyagok az Angizarral, ezen kívül az Aprovel, a Diosar és az Ibertan a Valzarral, valamint a Coaprovel és a Diostar.