Irin

Az Irin terápiás gyógyszer a daganatellenes típusú gyógyszerek alcsoportjából. Fő hatóanyaga az irinotekán-hidroklorid, amely az irinotekán-anyagok csoportjába tartozik (ezek a kamptotecin-komponens félig mesterséges származékai).

A gyógyszer kifejezett daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik, ráadásul kifejezetten lelassítja az izomeráz enzimek aktivitását, amelyek aktív hatással vannak a DNS topológiájára (topoizomerázok). [1]

Jelzések Irin

A vastag- és végbélrák kezelésére használják, emellett Lennox-Gastaut-szindróma okozta görcsrohamok kialakulásával .

Alkalmazható önmagában, vagy kapecitabinnal, leukovorinnal, 5-fluorouracillal és cetuximabbal vagy bevacizumabbal kombinálva.

Kiadási űrlap

A felszabadulás injekciós folyadék formájában történik, 5 ml -es injekciós üvegekben.

Gyógyszerhatástani

Más rákellenes szerekkel összehasonlítva nagyobb citotoxicitással rendelkezik bizonyos típusú rákokkal szemben, beleértve azokat is, amelyek nem engedtek a vinblasztin és a doxorubicin gyógyszerek hatásának.

Az irinotekán -hidroklorid másik kifejezett gyógyhatása, hogy képes elnyomni egy hidrolitikus enzim, az acetil -kolinészteráz hatását. [2]

A citotoxikus aktivitás a sejtciklus szakaszától és az expozíció idejétől függ. [3]

Farmakokinetikája

A gyógyszer intraplazmatikus szétesése 2 vagy akár 3 fázisú modellnek felel meg. A plazma felezési ideje az első szakaszban 12 perc, a másodikban - 2,5 óra, a harmadikban - 14,2 óra. 24 óra alatt az alkalmazott adag 19,9% -a ürül a vizelettel.

Az SN-38 és az irinotekán fehérjeszintézise in vitro 95% és 65%.

Intravénás injekció után az irinotekán részt vesz az anyagcsere folyamatokban az SN-38 aktív bomlástermékének képződésével. Az anyagcsere folyamatok elsősorban a májban játszódnak le.

Az SN-38 metabolikus elem vizelettel történő kiválasztásának átlagos sebessége 24 óra alatt 0,25%. Az irinotekán farmakokinetikája nem függ az adag nagyságától.

Adagolás és beadás

Az Irint infúziós gyógyszer formájában alkalmazzák, a központi vagy perifériás vénába injektálják. A hígítást és az infúziót csak tapasztalt egészségügyi szakember végezheti. Az adagot tapasztalt onkológus választja ki. A gyógyszert glükóz- vagy NaCl -oldatban kell hígítani.

Gyakran előfordul, hogy a gyógyszert 1 alkalommal alkalmazzák 3 hét alatt; ritkábban a kezelési rendszert 1 hetente 1 alkalommal kell bevezetni. Kombinált kezeléssel - 1 alkalommal 2 hét alatt. Az infúziót 0,5-1,5 óra sebességgel adják be.

Monoterápia esetén az adag mérete általában 0,35 g / m2. A komplex kezelés során a gyógyszert általában 0,18 g / m2 dózisban adják be.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban.

Terhesség Irin alatt történő alkalmazás

Az Irin nem írható fel terhesség alatt (csak akkor engedélyezett, ha létfontosságú indikációk vannak).

Ha a hepatitis B alatt gyógyszereket kell használnia, akkor egy időre abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia jelenléte a gyógyszer hatóanyagával vagy további elemeivel szemben;
• krónikus bélgyulladás, bélelzáródás;
• hiperbilirubinémia;
• a csontvelő elégtelenségének súlyos formája;
• a beteg egészségi állapotának általános mutatói a 2 jel alatt vannak (a WHO indexének megfelelően);
• a neutropenia súlyos formája.

Tilos az orbáncfüvet tartalmazó gyógyszerekkel együtt használni. Más ellenjavallatok is lehetnek más daganatellenes szerekkel kombinálva.

Mellékhatások Irin

Az oldalsó tünetek között:

• szédülés, idegesség, cefalalgia;
• látás, beszéd vagy gondolkodás zavarai;
• hányás, hasmenés;
• neutro- vagy leukopenia.

Más gyógyszerekkel együtt alkalmazva az adott gyógyszerre jellemző rendellenességek jelentkezhetnek. A bevacizumabbal történő együttadás a vérnyomás értékének növekedését okozza.

Ezenkívül lehetnek:

• thromboembolia vagy trombózis;
• miokardiális infarktus vagy ischaemiás szívbetegség;
• neutropeniás láz.

Overdose

Ha az adagot kétszer túllépik, lehetséges a beteg halála (1-szeres eset). Ezenkívül súlyos hasmenés vagy súlyos neutropenia alakulhat ki.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Szükséges megakadályozni a fertőzések kialakulását és az akut kiszáradást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az irinotekán antikolinészteráz hatású, ezért megnövelheti a neuromuszkuláris blokád időtartamát szuxametónium alkalmazása esetén.

Nem depolarizáló típusú izomrelaxánsokkal kombinálva a neuromuszkuláris transzmisszió antagonista hatása lehetséges.

Egyes vizsgálatok azt mutatták, hogy a CYP3A hatását kiváltó görcsoldó szerekkel kombinálva (például fenobarbitál karbamazepinnel vagy fenitoinnal) csökken az irinotekán, az SN-38-glükuronid SN-38 expozíciója, valamint a farmakodinamika tulajdonságait. A hemoprotein P450ZA enzimek indukciója mellett a glükuronidáció erősítése és az epeváladék intenzitásának növekedése befolyásolhatja az irinotekán bomlástermékeinek való kitettségének csökkenését.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni azoknál az embereknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket használnak, amelyek gátolják (például ketokonazolt) vagy indukálják (például fenitoin vagy karbamazepin fenobarbitállal) a gyógyszerek metabolikus folyamatait, amelyek a P450 3A hemoprotein segítségével következnek be. El kell hagyni ennek az anyagcsereútnak az induktorok / inhibitorok kombinációját, mivel ez befolyásolhatja az Irina metabolikus folyamatait.

Az orbáncfüvet tilos a gyógyszerrel együtt használni, mivel csökkenti az SN-38 plazmaértékét.

Tárolási feltételek

Az Irint legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tartani.

Szavatossági idő

Az Irin alkalmazható a hatóanyag gyártásának időpontjától számított 2 éves időtartamon belül.