Irin

Az Irin egy daganatellenes gyógyszerek alcsoportjába tartozó terápiás gyógyszer. Fő hatóanyaga az irinotekán-hidroklorid, amely az irinotekán csoportba tartozik (ezek a kamptotecin komponens félig mesterséges származékai).

A gyógyszer kifejezett daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik, ezen felül specifikusan lassítja az izomeráz enzimek aktivitását, amelyek aktív hatással vannak a DNS topológiára (topoizomerázok). [ 1 ]

Jelzések Irin

Vastagbélrák kezelésére, valamint Lennox-Gastaut-szindróma okozta rohamok kialakulásának megelőzésére használják.

Önmagában vagy kapecitabinnal, leukovorinnal, 5-fluorouracillal és cetuximabbal vagy bevacizumabbal kombinálva alkalmazható.

Kiadási űrlap

A termék injekciós folyadék formájában, 5 ml-es injekciós üvegekben kapható.

Gyógyszerhatástani

Más daganatellenes szerekhez képest nagyobb citotoxicitást mutat bizonyos típusú rákkal szemben, beleértve azokat is, amelyek nem reagáltak a vinblasztin és a doxorubicin gyógyszerekre.

Az irinotekán-hidroklorid egy másik kifejezett gyógyhatása, hogy képes elnyomni a hidrolitikus enzim, az acetilkolinészteráz működését. [ 2 ]

A citotoxikus aktivitás a sejtfejlődési ciklus szakaszától és az expozíció időtartamától függ. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Az intraplazmás gyógyszerlebomlás egy 2- vagy akár 3-fázisú modellnek felel meg. A plazma felezési ideje az 1. szakaszban 12 perc, a 2. szakaszban 2,5 óra, a 3. szakaszban pedig 14,2 óra. 24 óra alatt az alkalmazott dózis 19,9%-a ürül a vizelettel.

Az SN-38 és az irinotekán fehérjeszintézise in vitro 95%, illetve 65%.

Intravénás injekció beadása után az irinotekán részt vesz az anyagcsere-folyamatokban az aktív bomlástermék, az SN-38 képződésével. Az anyagcsere-folyamatok főként a májban zajlanak.

Az SN-38 metabolikus elem átlagos vizelettel történő kiválasztása 24 óra alatt 0,25%. Az irinotekán farmakokinetikája független az adag nagyságától.

Adagolás és beadás

Az Irint infúzió formájában alkalmazzák, központi vagy perifériás vénába adják be. A hígítást és az infúziót csak tapasztalt orvos végezheti. Az adagot tapasztalt onkológus választja ki. A gyógyszert glükóz- vagy NaCl-oldatban kell hígítani.

A gyógyszert gyakran 3 hetente egyszer alkalmazzák; ritkábban hetente egyszeri adagolási rendet alkalmaznak. Kombinált kezelés esetén – 2 hetente egyszer. Az infúziót 0,5-1,5 órás sebességgel adják be.

Monoterápia esetén az adag általában 0,35 g/m². Kombinációs terápia során a gyógyszert általában 0,18 g/m² dózisban adják be.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.

Terhesség Irin alatt történő alkalmazás

Az Irint terhesség alatt nem szabad felírni (csak akkor engedélyezett, ha vannak létfontosságú indikációk).

Ha szoptatás alatt gyógyszereket kell szednie, egy ideig abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy annak további elemeivel szembeni súlyos intolerancia jelenléte;
• krónikus bélgyulladások, bélelzáródás;
• hiperbilirubinémia;
• súlyos csontvelő-elégtelenség;
• a beteg általános egészségi állapota 2 alatt van (a WHO indexével összhangban);
• súlyos neutropenia formája.

Tilos orbáncfüvet tartalmazó gyógyszerekkel együtt alkalmazni. Más daganatellenes szerekkel kombinálva egyéb ellenjavallatok is előfordulhatnak.

Mellékhatások Irin

Mellékhatások a következők:

• szédülés, idegesség, fejfájás;
• látási, beszéd- vagy gondolkodási zavarok;
• hányás, hasmenés;
• neutropenia vagy leukopénia.

Más gyógyszerekkel együtt alkalmazva az adott gyógyszerre jellemző rendellenességek jelentkezhetnek. A bevacizumabbal történő együttes alkalmazás a vérnyomásértékek emelkedését okozza.

Ezenkívül a következők fordulhatnak elő:

• tromboembólia vagy trombózis;
• miokardiális infarktus vagy koszorúér-betegség;
• neutropéniás láz.

Overdose

Ha a dózist kétszer túllépik, a beteg meghalhat (1-szeres eset). Ezenkívül súlyos hasmenés vagy súlyos neutropenia alakulhat ki.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Szükséges a fertőzések és az akut kiszáradás kialakulásának megelőzése érdekében.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az irinotekán antikolinészteráz hatással rendelkezik, ezért szuxametónium alkalmazása esetén növelheti a neuromuszkuláris blokád időtartamát.

Nem depolarizáló izomrelaxánsokkal kombinálva antagonista hatás lehetséges a neuromuszkuláris ingerületátvitelre.

Egyes tesztek kimutatták, hogy a CYP3A hatását kiváltó görcsoldó szerekkel (például fenobarbitál karbamazepinnel vagy fenitoinnal) kombinálva az SN-38 expozíciójának csökkenése irinotekánnal, SN-38-glükuroniddal és farmakodinámiás tulajdonságokkal. A hemoprotein P4503A enzimek indukciója mellett a glükuronidáció fokozódása és az epe kiválasztásának intenzitásának növekedése befolyásolhatja az irinotekán expozíciójának csökkenését bomlástermékeivel.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni azoknál a személyeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek gátolják (pl. ketokonazol) vagy indukálják (pl. fenitoin vagy karbamazepin fenobarbitállal) a hemoprotein P450 3A segítségével zajló gyógyszerek metabolikus folyamatait. Kerülni kell az anyagcsere-út induktorainak/gátlóinak kombinálását, mivel ez befolyásolhatja az Irina metabolikus folyamatait.

Az orbáncfüvet nem szabad a gyógyszerrel együtt szedni, mivel csökkenti a plazma SN-38-értékeit.

Tárolási feltételek

Az Irint legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Irin a gyógyászati anyag gyártásának dátumától számított 2 éven belül felhasználható.