Melperon

A melperon a butirofenonok alcsoportjába tartozó gyógyszer, és azokra jellemző neuroleptikus hatásokat mutatja.

A gyógyszer blokkolja a dopamin-végződések aktivitását, ami a dopamin neurotranszmitter intenzitásának gyengüléséhez vezet. Ugyanakkor a gyógyszer erős antiszerotonerg hatást mutat, míg az antipszichotikus hatás csak a gyógyszer nagy dózisainak bevezetésével alakul ki. [ 1 ]

A melperon antiaritmiás aktivitás és izomlazulás kialakulásához vezethet. [ 2 ]

Jelzések Melperon

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• diszomnia, pszichomotoros izgatottság vagy izgatottság és zavartság időseknél és mentális zavarokkal küzdőknél;
• demencia, neurózisok vagy pszichózisok, valamint szerves agykárosodással összefüggő oligofrénia.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot orális adagolásra szolgáló folyadék formájában szabadul fel - 5 mg/ml koncentrációban, 0,2 vagy 0,3 literes injekciós üvegekben. A csomagban 1 ilyen injekciós üveg és egy adagolópohár található.

Gyógyszerhatástani

A melperon-hidroklorid butirofen. D2-végződésű szintézise majdnem 200-szor alacsonyabb, mint a haloperidolé. A dopaminerg hatás mellett a gyógyszer erős antiszerotonerg hatást is mutat.

A melperon beadása után affektív relaxáció figyelhető meg, amely a gyógyszer dózisának nagyságához kötődik, és hajlamos csökkenteni az álmosságot. A delírium, hallucinációk és autizmus elleni antipszichotikus aktivitás csak a gyógyszer nagy dózisainak alkalmazásakor alakul ki.

A fent leírt alapvető tulajdonságok mellett, amelyek a gyenge hatású neuroleptikumokra jellemzőek, a gyógyszer antiaritmiás és izomlazító hatású.

A melperon abban különbözik a többi neuroleptikumtól, hogy terápiás dózisokban nincs hatással az agyi görcsküszöbre. A gyógyszer átlagos terápiás dózisainak alkalmazásakor ennek a küszöbértéknek az enyhe emelkedése figyelhető meg.

A gyógyszer extrapiramidális motoros aktivitással kapcsolatos aktivitása meglehetősen gyenge.

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén a gyógyszer teljes mértékben és gyorsan felszívódik, intenzív anyagcsere-folyamatokon megy keresztül az első intrahepatikus áthaladás során.

A plazma Cmax szintjét a gyógyszer beadásától számított 60-90 perc elteltével figyelik meg.

Az adag növelése esetén a melperon plazma Cmax-értékeinek nemlineáris növekedése következik be az intrahepatikus metabolikus folyamatok sajátosságai miatt.

A fehérjeszintézis szintje 50% (18%-ot intraszérum albuminnal szintetizálnak).

Az étel bevitele nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását vagy vérszintjét.

A melperon nagymértékben, szinte teljes mértékben metabolizálódik intrahepatikusan; a változatlan hatóanyag 5-10%-a ürül ki a veséken keresztül. Egyszeri adag felezési ideje körülbelül 4-6 óra. Ismételt adagolás esetén ez az érték körülbelül 6-8 órára nő.

A gyógyszer metabolikus folyamatait nem változtatják meg az intrahepatikus enzimeket indukáló anyagok (fenitoin fenobarbitállal és karbamazepinnel), ami megkülönbözteti a butirofenon más származékaitól.

Adagolás és beadás

Az adagot a beteg életkora, testsúlya, egyéni érzékenysége és a betegség súlyossága alapján választják ki.

Enyhe nyugtató hatás eléréséhez, amelyet a hangulat javulása kísér, a gyógyszert napi 20-75 mg-os dózisban alkalmazzák.

Zavartság és izgatottság esetén a gyógyszert kezdetben napi 0,05-0,1 g-os dózisban kell bevenni. Szükség esetén, orvosi rendelvényre, ez az adag 0,2 g-ra emelhető. A maximálisan megengedett napi adag 0,4 g.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

12 év alatti személyek számára nem javasolt.

Terhesség Melperon alatt történő alkalmazás

A Melperont nem szabad terhes nőknek felírni.

Ha szoptatás alatt szükséges a használata, a szoptatást a terápia ideje alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a melperonnal, más butirofenonokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
• opiátok, alkohol, altatók és más, a központi idegrendszert gyengítő pszichotróp gyógyszerek (neuroleptikumokkal és lítiumsókkal kombinált antidepresszánsok) okozta akut mérgezés vagy kóma;
• súlyos májelégtelenség;
• központi idegrendszeri betegségek története.

Mellékhatások Melperon

Fő mellékhatások:

• csökkent vérnyomás, fáradtság, reflexszerű pulzusszám-növekedés, valamint ortosztatikus szabályozási zavar;
• remegő bénulás jelei (merevség és remegés), akaratlagos mozgások zavarai (extrapiramidális tünetek) és hiperkinézia;
• az epe kiáramlási folyamatainak gyengülése, a májenzimek aktivitásának átmeneti növekedése és sárgaság;
• az allergia epidermális jelei;
• trombocitopénia, leukopénia vagy pancitopénia.

Overdose

A gyógyszermérgezés a negatív tünetek fokozódásához vezethet.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer etil-alkohollal együtt történő alkalmazása az utóbbi aktivitásának növekedését okozza.

A központi idegrendszer aktivitását elnyomó szerekkel (beleértve a fájdalomcsillapítókat, antihisztaminokat, altatókat és más pszichotróp gyógyszereket) kombinálva történő alkalmazás a szedatív hatás fokozódását vagy légzésdepressziót válthat ki.

A gyógyszerek és a triciklusos antidepresszánsok együttes alkalmazása kölcsönösen fokozhatja a gyógyszeraktivitást.

A gyógyszerrel való kombináció fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

Dopamin antagonistákkal (pl. levodopa) történő együttes alkalmazása a dopamin agonista terápiás hatásának csökkenéséhez vezethet.

A neuroleptikumok más dopamin antagonistákkal (például metoklopramiddal) kombinált alkalmazása az extrapiramidális rendellenességek intenzitásának növekedését okozhatja.

A Melperone egyidejű alkalmazása kolinolitikus hatású anyagokkal (például atropin) fokozhatja a kolinolitikus hatást. Ilyen esetben látászavarok, megnövekedett szemnyomás, székrekedés, xerostomia, szapora szívverés, nyálfolyás, vizelési zavarok, hipohidrózis, beszédzavarok és részleges amnézia alakulhat ki. A Melperone hatásának intenzitása gyengülhet a gyomor-bél traktusban történő felszívódásának csökkenése miatt.

A butirofenonok vegyületeket képezhetnek a teával, kávéval és tejjel, ami csökkenti az oldhatóságukat; ez megnehezíti a gyógyszer felszívódását.

Mivel a melperon csak meglehetősen gyenge és rövid távú prolaktinszint-emelkedést okoz, a prolaktin hatását gátló szerek (például gonadorelin) hatása csökkenhet. Ilyen kölcsönhatás a mai napig nem alakult ki, de nem szabad teljesen kizárni.

Az amfetamin stimulánsok gyengíthetik a gyógyszer antipszichotikus hatását.

Az epinefrin tachycardia kialakulását és a vérnyomás paradox csökkenését okozhatja.

A melperonnal együtt történő alkalmazás csökkentheti a fenilefrin gyógyászati hatását.

A dopaminnal való kombináció antagonista hatást válthat ki a perifériás értágulattal (például veseartériákkal) szemben, vagy nagy dózisú dopamin beadásakor érszűkületet okozhat.

Ki kell zárni a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek (beleértve a makrolidokat, az IA vagy III típusú antiaritmiás szereket, valamint az antihisztaminokat) együttes alkalmazását, hipokalémia kialakulásához vezethet (például diuretikumok), vagy lassíthatja a gyógyszer intrahepatikus lebomlását (beleértve a fluoxetint cimetidinnel).

Tárolási feltételek

A Melperont gyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Melperone a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapon belül felhasználható. A felbontott üveg eltarthatósága 2 hónap.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Halopril és a Halomond, a Senorm és a Haloperidol és a Droperidol együttes hatóanyagai.