Papaverin-hidroklorid

A papaverin-hidroklorid egy gyomor-bélrendszeri problémákra használt gyógyszer. A papaverinok és származékai kategóriájába tartozik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Jelzések Papaverin-hidroklorid

A következő helyzetekben használják:

• a simaizomgörcsök kiküszöbölése és megelőzése a belső szervek területén a spasztikus vastagbélgyulladás, valamint a pylorospasmus vagy a kolecisztitisz hátterében;
• a vesékben és a gyomorban lévő kólika eltávolítása;
• érrendszeri eredetű impotencia kezelése;
• terápia az agyi erekben, valamint a végtagokban fellépő endarteritis és görcsök eltüntetésére (a kombinált kezelés szerves része).

[ 7 ], [ 8 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer 2%-os injekciós oldat formájában, 2 ml-es ampullákban kapható. A buborékfóliában 10 ilyen ampulla található. A doboz 1 vagy 2 buborékfóliát tartalmaz ampullákkal.

[ 9 ], [ 10 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer görcsoldó és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.

A papaverin hatása a PDE4 komponens aktivitására gyakorolt blokkoló hatásának köszönhető. Az enzim blokkolása miatt a cAMP elem hidrolízise leáll, és értékei megnőnek a simaizom-erek és a belső szervek sejtjeiben. A cAMP elem csökkenti az izomsejtekbe jutó kalciumionok térfogatát, emellett inaktiválja a könnyű miozinláncokban található kinázt (ez egy összehúzódó fehérje, amely elősegíti az izom-összehúzódási folyamatokat).

A gyógyszer segít ellazítani az erek és a belső szervek simaizmait, és egyidejűleg csökkenteni azok tónusát (légző- és urogenitális rendszer, valamint a gyomor-bél traktus). A hatóanyag főként az artériás ereket tágítja és növeli a véráramlás mennyiségét (ez magában foglalja az agyi vért is).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

Intramuszkuláris és szubkután adagolás esetén a gyógyszer teljesen és gyorsan felszívódik. A gyógyszer gyógyászatilag hatékony értékei a plazmában 0,2-2 μg/ml. A gyógyszer ismételt adagolása után farmakokinetikai paraméterei változatlanok maradnak.

A plazma fehérjeszintézise eléri a 90%-ot. A gyógyszer könnyen áthatol a hisztohematikus gátakon. Depót képez a zsírszövetekben, valamint a májban (ebben a papaverin biotranszformálódik). A gyógyszer felezési ideje 0,5-2 óra.

A kiválasztás a vizelettel történik, bomlástermékek formájában. A gyógyszer kis része (kevesebb, mint 0,5%) változatlan formában ürül ki.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Adagolás és beadás

Az oldatot többféleképpen adják be: intramuszkulárisan, szubkután vagy intravénásan.

Felnőttek esetében a szükséges adag 20-40 mg (ami 1-2 ml 2%-os oldatnak felel meg), amelyet naponta 2-4 alkalommal kell beadni (legalább 4 órás időközönként az injekciók között). Ha 10 mg gyógyszer (1 ml) intravénás injekciójára van szükség, az oldatot először nátrium-kloriddal (10-20 ml 0,9%-os oldat) kell hígítani. Injekciónként legfeljebb 0,2 g oldat (10 ml) adható be, és összesen legfeljebb 0,3 g (15 ml) naponta.

Az érrendszeri eredetű impotencia kiküszöbölése érdekében intrakavernális injekciót kell beadni - 10 mg (0,5 ml) mennyiségben. Az eljárást 20-30 perccel a várható szexuális kapcsolat előtt kell elvégezni.

A 70 éves és idősebb emberek egyszerre legfeljebb 10 mg (0,5 ml) gyógyszert kaphatnak.

1-12 éves gyermekeknek az oldatot 0,3-0,5 mg/ttkg adagban adják be naponta 2-3 alkalommal.

[ 25 ], [ 26 ]

Terhesség Papaverin-hidroklorid alatt történő alkalmazás

Az oldatot néha a terhesség késői szakaszában, röviddel a szülés előtt alkalmazzák a méh hipertóniájának csökkentése és a koraszülés kockázatának mérséklése érdekében.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• 12 hónapos korig terjedő csecsemők;
• kóma állapota vagy a légzési aktivitás elnyomása;
• glaukóma;
• AV blokk;
• a papaverin intoleranciájának jelenléte;
• 75 év feletti emberek (túl magas a hipertermia kialakulásának kockázata);
• Peyronie-kór (intrakavernózus injekciók végrehajtása).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Papaverin-hidroklorid

Az oldat használata néha a következő mellékhatásokat okozza:

• székrekedés vagy hányinger;
• hyperhidrosis vagy álmosság érzése;
• eozinofília kialakulása és megnövekedett transzaminázértékek;
• AV-blokk, csökkent vérnyomás, kamrai extraszisztolé;
• Peyronie-kór vagy priapizmus, amelyet intrakavernózus injekció okoz.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Overdose

A mérgezés jelei nagy dózisú oldat beadása után jelentkeznek, különösen vese- vagy májbetegség esetén. Jellemzően kettős látás, álmosság vagy gyengeség érzése és csökkent vérnyomás jelentkezik.

A gyógyszernek nincs specifikus ellenszere. A rendellenesség megszüntetéséhez hagyja abba a gyógyszer használatát, végezzen gyomormosást, adjon a sérültnek aktív szenet és tejet, és egyidejűleg tüneti és támogató kezelést végezzen. Ez segít növelni a vérnyomást és megszüntetni más rendellenességeket.

A priapizmus megszüntetése érdekében, amely az oldat intrakavernális injekciója következtében alakul ki, fenilefrin és adrenalin intrakavernális beadása szükséges. A betegség súlyos formáiban véraspirációt, valamint a pénisz ereinek területén shuntölést végeznek.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A papaverinnel való kombináció eredményeként a metildopa vérnyomáscsökkentő tulajdonságai csökkennek, és az alkohol hatása fokozódik.

A dohányosok felgyorsul a papaverin anyagcseréje, így plazmaértékei, valamint gyógyászati tulajdonságai gyengülnek.

A fentolamin kombinált alkalmazás esetén fokozza a gyógyszer hatékonyságát a pénisz kavernózus testeivel kapcsolatban.

A metamizol difenhidraminnal és diklofenákkal fokozza a papaverin görcsoldó hatását.

A papaverin-hidroklorid oldatok gyógyászatilag nem kompatibilisek a glükózoldattal (a papaverin hatásának részleges inaktiválása miatt).

[ 32 ], [ 33 ]

Tárolási feltételek

A papaverin-hidrokloridot gyermekektől és napfénytől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti mutatók – maximum 25ºC.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Szavatossági idő

A Papaverine-hidroklorid a terápiás szer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 39 ]