Pentasa

A Pentasa intenzív gyulladáscsökkentő hatást fejt ki. A gyógyszer nem rendelkezik szisztémás hatással, megmutatja hatását a bél gyulladt területein belül. A gyógyszer támogató alkalmazásával nagyon kicsi a vastagbélrák kialakulásának esélye.

A bélrendszeri gyulladásban szenvedő egyéneknél a leukociták mozgása, a citokinek kóros termelődése, az arachidonsav metabolikus elemeinek termelődésének növekedése (különösen a B4 típusú leukotriének esetében) és a szabad gyökök növekedése a gyulladt bélszövetekben. [1]

Jelzések Pentasa

A granulátumokat és a tablettákat a fekélyes vastagbélgyulladás (nem specifikus) közepes és enyhe formáinak kezelésére használják.

A kúpokat általában fekélyes proktitisz kezelésére írják fel.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab a sejtlemez belsejében.

Ezenkívül a gyógyszer por granulátum formájában is előállítható - 1 vagy 2 g papírzacskó belsejében.

Rektális kúpok formájában is értékesítik (gumiujjhegyekkel kiegészítve), 28 darab csomagonként.

Gyógyszerhatástani

A leukocita kemotaxis elnyomásával a gyógyszer megakadályozza a leukociták mozgását a gyulladás fókuszán belül, ami lehetővé teszi a beszivárgás csökkentését. A gyulladásos vezetők, köztük a leukotriének, a PG és az arachidonsav egyéb metabolikus komponenseinek kötődése szintén gyengül.

A Pentasa csökkenti az LPO komponensek térfogatát, lassítva azok káros hatását a bélszövetekre. [2]

Farmakokinetikája

A gyógyszer granulátumok etil -cellulóz bevonattal rendelkeznek. A lenyelt és feloldott mesalazin ezután fokozatosan felszabadul minden mikrogranulátumból, miközben a tabletta áthalad a gyomor -bél traktuson (bármilyen bél pH -n). A gyógyszer belsejében történő bevételétől számított 60 perc elteltével a mikrogranulátumokat a duodenum belsejében határozzák meg (ez nem függ az élelmiszer fogyasztásától). Az önkénteseknél a gyógyszerek belekben való áthaladásának átlagos időtartama 3-4 óra.

Cserefolyamatok.

A mesalazin N-acetil-mezalazin elemmé alakul (előzetesen a bélnyálkahártyán belül és szisztémásan a májban). A vastagbél mikrobák segítségével gyenge acetilezés következik be, ami N-acetil-5-aminoszalicilsav képződését eredményezi. Úgy gondolják, hogy az acetil-mesalazinnak nincs toxikus és terápiás hatása.

Abszorpció.

Az orális adagolás után a gyógyszer 30-50% -ában felszívódik a vékonybélben. Már az alkalmazás pillanatától számított 15 perc elteltével a mesalazint regisztrálják a vérplazmában. A plazma Cmax értékei a gyógyszer beadásától számított 1-4 óra elteltével figyelhetők meg. Továbbá az anyag plazmaszintje fokozatosan csökken; 12 óra elteltével már nem észleli.

A plazma AUC hasonló mintázatú, de értékei még mindig magasabbak, és az elimináció lassabb. Az acetil-mesalazin és a mezalazin metabolikus intraplazmatikus aránya 3,5-1,3 tartományban van, ha szájon át 0,5 g-ot adnak naponta, valamint 2 g-ot naponta 3-szor. Ez arra enged következtetni, hogy ezek az acetilezés intenzitásától függenek.

A vérplazmán belüli mesalazin átlagos átlagos értéke napi 2, 8 és 12 μmol / l, ha 1,5, 4 és 6 g -ot adnak be. Az acetil-mesalazin esetében ezek a mutatók 6, 13 és 16 μmol / l.

Orális alkalmazás esetén a gyógyszer mozgása és felszabadulása nem függ az élelmiszer fogyasztásától, mivel az anyag gyenge szisztémás felszívódással rendelkezik.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer aktív eleme és metabolitja nem győzi le a BBB -t. A mesalazin fehérjeszintézise körülbelül 50%, az acetil-mesalaziné körülbelül 80%.

Kiválasztás.

A mesalazin felezési ideje körülbelül 40 perc, az acetil-mesalaziné pedig körülbelül 70 perc. Bár a mesalazin mindig felszabadul a gyomor-bél traktuson való mozgás során, szájon át történő alkalmazáskor lehetetlen meghatározni a felezési idejét. A tesztek kimutatták, hogy a mesalazin stabil értékeit szájon át történő beadás után 5 napig észlelik.

A gyógyszerek mindkét eleme ürül a széklettel és a vizelettel. Ugyanakkor az acetil-mesalazin elsősorban a vizelettel ürül.

Adagolás és beadás

A granulátumokat vagy tablettákat szájon át kell bevenni rágás nélkül. A lenyelés megkönnyítése érdekében a gyógyszert gyümölcslével vagy sima vízzel le kell mosni. Az adag méretét a személyesen kezelő orvos választja ki.

A NUC vagy a Crohn -betegség visszaesésében szenvedő felnőttnek napi 4000 mg gyógyszert kell bevennie. A fenntartó adag nagysága Crohn -betegség esetén 4 g, NUC esetén - 2 g. A napi adagot több alkalmazásra is fel lehet osztani.

A gyermekeknek 30 mg / kg gyógyszert írnak fel; a napi adagot is több felhasználás során kell elfogyasztani.

A végbélkúpokat a végbélnyílásba kell behelyezni - napi 1-2 darabot, amíg a körkörös izom ellenállása ezzel az eljárással leáll. A bevezetés elvégzése előtt meg kell tisztítani a bélt egy beöntéssel. Az eljárás során a szükséges higiénia biztosítása érdekében használja a gyógyszerhez mellékelt gumiujjhegyeket. A gyertya behelyezésének megkönnyítése érdekében vízzel meg lehet nedvesíteni.

Ha a kúp spontán kiesett a bélből, az eljárást meg kell ismételni a következő 10 percben.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nem adható 2 év alatti személyeknek.

Terhesség Pentasa alatt történő alkalmazás

A Pentasu -t nem írják fel terhes nőknek. A gyógyszer csak az első trimeszterben alkalmazható, ha szigorú indikációk vannak. A gyógyszer használatának befejezéséhez egy hónappal a szülés előtt kell lennie (ha a patológia folyamata ezt lehetővé teszi).

A kezelés ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a mesalazinnal és annak metabolikus elemeivel kapcsolatban (szalicilátok elleni keresztrezisztencia figyelhető meg);
• alkalmazása súlyos máj- vagy szekréciós diszfunkcióban szenvedő személyeknél;
• károsodott véralvadás;
• fekélyes patológia.

Mellékhatások Pentasa

Az oldalsó tünetek között:

• rendellenességek a gyomor -bél traktusban: diszpeptikus rendellenességek, hasi fájdalom, hányinger, székletzavarok. Néha hányás lép fel. Ezenkívül biokémiai vizsgálatokkal megfigyelhető a májenzimek hatásának növekedése;
• a központi idegrendszer működésével kapcsolatos problémák: diszkoordináció, tinnitus, szédülés, depresszió, remegés és bizsergés a végtagokban;
• a szekréciós tevékenység megsértése: hematuria vagy proteinuria, valamint húgyúti rendellenességek, amelyek anúriává alakulhatnak;
• allergia jelei: epidermális égés vagy viszketés, valamint exanthema;
• CVS -hez kapcsolódó elváltozások: fájdalom a szegycsontban, a szív elhalványulásának szubjektív érzése, az SBP növekedése vagy csökkenése, bradycardia és nehézlégzés;
• vérvizsgálati indikációk: immunszuppresszió, minden vérképző csíra elnyomása és véralvadási zavar;
• mások: időnként alopecia jelenik meg, vagy a könnyfolyadék csökken.

Overdose

A Pentasa -mérgezésről csak korlátozott információ áll rendelkezésre. A tünetek általában hasonlóak azokhoz, amelyek szalicilát -só mérgezés esetén jelentkeznek. A kiszáradással együtt a tüdő hiperventillációja, a sav-bázis paraméterek megsértése és a hipoglikémia jelentkezik.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre, és az áldozatot kórházba szállítják. A gyógyszernek nincs ellenszere.

A gyógyszer bevétele utáni első órákban gyomormosás történik. Ezenkívül rendszeresen ellenőrzik az elektrolit- és a CBS -paramétereket, valamint a veseaktivitást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer metotrexáttal, merkaptopurinnal és azatioprinnal együtt történő bevezetése növeli az utóbbi toxikus tulajdonságait.

A gyógyszer gyengíti a warfarin hatását.

A Pentasa fokozza a szulfonil -karbamid -származékok hipoglikémiás aktivitását.

A GCS rákkeltő hatása fokozódik, ha a gyógyszerrel kombinálják.

A gyógyszer fokozza az antikoagulánsok terápiás hatását.

A rifampicin, a szulfonamidok és a tiazid típusú diuretikumok gyógyszerhatása gyengül a hatóanyag aktív elemével történő kombináció esetén.

A gyógyszerrel való kombináció a cianokobalamin felszívódásának elnyomásához vezet.

A bevezetés urikozurikus anyagokkal együtt fokozza gyógyhatásukat.

Tárolási feltételek

A pentasa -t 25 ° C -ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Pentasa a terápiás termék gyártásától számított 24 hónapon belül használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Budenofalk, a Tykveol, a Medrol és a Probifor anyagok hidrokortizonnal, az orbáncfű és a Defenorm, továbbá a Depo-medrol, az Atzilakt és a Cortef a Solu-medrollal, valamint a Bifiliz és a Cinquefoil rizóma.