Pentasa

A Pentasa intenzív gyulladáscsökkentő hatást mutat. A gyógyszernek nincs szisztémás hatása, a bél gyulladt területein fejti ki hatását. A gyógyszer fenntartó alkalmazása esetén a vastagbélrák kialakulásának valószínűsége nagyon alacsony.

Gyulladásos bélbetegségben szenvedőknél leukocita-migráció, rendellenes citokintermelés, az anyagcsere-építőkövek, az arachidonsav (különösen a B4 típusú leukotriének) fokozott termelése, valamint a gyulladt bélszövetekben megnövekedett szabadgyök-szint tapasztalható. [ 1 ]

Jelzések Pentasa

A granulátumokat és tablettákat a fekélyes vastagbélgyulladás közepes és enyhe formáinak (nem specifikus) kezelésére használják.

A kúpokat általában fekélyes proktitisz kezelésére írják fel .

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban szabadul fel - 10 darab egy sejtlemezben.

A gyógyszer por granulátum formájában is előállítható – papírtasakban (1 vagy 2 g térfogat).

Rektális kúpok formájában is kapható (gumi ujjvédőkkel együtt), csomagonként 28 darab.

Gyógyszerhatástani

A leukocita kemotaxis elnyomásával a gyógyszer megakadályozza a leukociták gyulladásos helyre jutását, ami csökkenti a beszűrődést. A gyulladást vezető anyagok, köztük a leukotriének, a PG és az arachidonsav egyéb metabolikus komponenseinek kötődése is gyengül.

A Pentasa csökkenti az LPO komponensek mennyiségét, lassítva azok káros hatását a bélszövetekre. [ 2 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer granulátumai etilcellulóz bevonattal rendelkeznek. A szájon át bevett és feloldott mesalazin fokozatosan felszabadul az összes mikrogranulátumból, miközben a tabletta áthalad a gyomor-bél traktuson (bármely bél pH-értéken). A gyógyszer szájon át történő bevételétől számított 60 perc elteltével a mikrogranulátumok kimutathatók a nyombélben (ez nem függ az étel fogyasztásától). A gyógyszer átlagos áthaladási ideje a bélben önkénteseknél 3-4 óra.

Cserefolyamatok.

A mesalazin N-acetil-meszalazinná alakul (preszisztémásan a bélnyálkahártyában és szisztémásan a májban). A vastagbél mikrobáinak segítségével gyenge acetilezés történik, ami N-acetil-5-aminoszalicilsav képződéséhez vezet. Az acetil-meszalazint nem tekintik toxikus és terápiás hatásúnak.

Abszorpció.

Orális adagolás után a gyógyszer 30-50%-a felszívódik a vékonybélben. Már 15 perccel a beadás után a mesalazin kimutatható a vérplazmában. A plazma Cmax értékei a beadástól számított 1-4 óra elteltével figyelhetők meg. Ezt követően az anyag plazmaszintje fokozatosan csökken; 12 óra elteltével már nem mutatható ki.

A plazma AUC-szintje hasonló jellegű, de értékei továbbra is magasabbak, és az elimináció lassabb. Az acetil-meszalazin és a mesalazin metabolikus intraplazmás aránya 3,5-1,3 között van, ha naponta háromszor 0,5 g-ot, illetve naponta háromszor 2 g-ot orálisan veszünk be. Ez arra enged következtetni, hogy ezek az acetilezés intenzitásától függenek.

A mesalazin stabil átlagértékei a vérplazmában napi 1,5, 4 és 6 g-os adagolás esetén rendre 2, 8 és 12 μmol/l. Az acetil-mesalazin esetében ezek az értékek rendre 6, 13 és 16 μmol/l.

Orális adagolás esetén a gyógyszer mozgását és felszabadulását nem befolyásolja az étel bevitele, mivel az anyag szisztémás felszívódása gyenge.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer hatóanyaga és metabolitja nem jut át a vér-agy gáton. A mesalazin fehérjeszintézise körülbelül 50%, az acetil-mesalaziné pedig körülbelül 80%.

Kiválasztás.

A meszalazin felezési ideje körülbelül 40 perc, az acetil-meszalaziné pedig körülbelül 70 perc. Bár a meszalazin mindig felszabadul a gyomor-bél traktuson keresztüli tranzit során, orális adagolás utáni felezési ideje nem határozható meg. A vizsgálatok kimutatták, hogy a meszalazin orális adagolás utáni értékei 5 napig stabilak.

A gyógyszer mindkét eleme a széklettel és a vizelettel ürül ki. Ebben az esetben főként az acetil-meszalazin ürül a vizelettel.

Adagolás és beadás

A granulátumokat vagy tablettákat szájon át, rágás nélkül kell bevenni. A lenyelés megkönnyítése érdekében a gyógyszert gyümölcslével vagy tiszta vízzel kell lemosni. Az adag méretét a kezelőorvos személyesen választja ki.

Egy felnőttnek, akinek fekélyes vastagbélgyulladása vagy Crohn-betegsége van, napi 4000 mg gyógyszert kell bevennie. A fenntartó adag Crohn-betegség esetén 4 g gyógyszer, fekélyes vastagbélgyulladás esetén pedig 2 g. A napi adag több részre osztható.

Gyermekeknek 30 mg/kg gyógyszert írnak fel; a napi adagot több részletben kell bevenni.

A végbélkúpokat a végbélnyílásba helyezzük - naponta 1-2 darabot, amíg a körkörös izom ellenállása meg nem szűnik. A behelyezés előtt a beleket beöntéssel kell kitisztítani. A beavatkozás során a szükséges higiénia biztosítása érdekében gumi ujjvédőket kell használni, amelyek a gyógyszerhez tartoznak. A kúp behelyezésének megkönnyítése érdekében vízzel megnedvesíthető.

Ha a kúp spontán kiesik a bélből, az eljárást a következő 10 percen belül meg kell ismételni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

2 év alatti személyeknek nem adható be.

Terhesség Pentasa alatt történő alkalmazás

A Pentasu-t nem írják fel terhes nőknek. A gyógyszer csak az első trimeszterben alkalmazható, szigorú indikációk esetén. A gyógyszer alkalmazását egy hónappal a szülés előtt le kell állítani (ha a patológia lefolyása ezt lehetővé teszi).

A kezelés ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a mesalazinnal és annak metabolikus komponenseivel kapcsolatos súlyos intolerancia (szalicilátokkal való keresztrezisztencia figyelhető meg);
• súlyos máj- vagy szekréciós diszfunkcióban szenvedő egyéneknél történő alkalmazás;
• károsodott véralvadás;
• fekélyes patológiák.

Mellékhatások Pentasa

Mellékhatások a következők:

• Emésztőrendszeri betegségek: diszpepsziás zavarok, hasi fájdalom, hányinger, bélrendszeri zavarok. Hányás előfordulhat. A biokémiai vizsgálatok a májenzimek aktivitásának emelkedését is mutathatják.
• központi idegrendszeri problémák: koordinációs zavarok, fülzúgás, szédülés, depresszió, remegés és bizsergés a végtagokban;
• szekréciós rendellenességek: hematuria vagy proteinuria, valamint vizelési rendellenességek, amelyek anuriává alakulhatnak;
• allergia jelei: epidermális égés vagy viszketés, valamint exanthema;
• a szív- és érrendszerrel kapcsolatos elváltozások: szegycsontfájdalom, szubjektív szívmegállás-érzés, a szisztolés vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, bradycardia és dyspnoe;
• vérvizsgálati eredmények: immunszuppresszió, minden vérképző kórokozó és véralvadási zavar elnyomása;
• Egyéb: alkalmanként alopecia jelentkezik, vagy a könnyezés folyamata csökken.

Overdose

Kevés információ áll rendelkezésre a Pentasa mérgezésről. A tünetek általában hasonlóak a szalicilátsóknál tapasztaltakhoz. A kiszáradást hiperventilláció, sav-bázis egyensúlyhiány és hipoglikémia kíséri.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre, és az áldozatot kórházba szállítják. A gyógyszernek nincs ellenszere.

A gyógyszer szájon át történő bevételét követő első órákban gyomormosást végeznek. Rendszeresen ellenőrizni kell az elektrolit- és sav-bázis egyensúly mutatóit, valamint a vesefunkciót.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer metotrexáttal, merkaptopurinnal és azatioprinnal történő együttes alkalmazása az utóbbi toxikus tulajdonságainak növekedését okozza.

A gyógyszer gyengíti a warfarin hatását.

A Pentasa fokozza a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás aktivitását.

A GCS rákkeltő hatása fokozódik, ha a gyógyszerrel kombinálva alkalmazzák.

A gyógyszer fokozza az antikoagulánsok terápiás hatását.

A rifampicin, a szulfonamidok és a tiazid típusú diuretikumok gyógyászati hatása gyengül, ha a gyógyszer hatóanyagával kombinálják.

A gyógyszerrel való kombináció a cianokobalamin felszívódásának elnyomásához vezet.

Az urikozuriás szerekkel együtt alkalmazva fokozódik azok gyógyhatása.

Tárolási feltételek

A Pentasát legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Pentasa a terápiás termék gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Budenofalk, Tykveol, Medrol és Probifor hidrokortizonnal, orbáncfű Defenormmal, valamint Depo-medrol, Acylact és Cortef Solu-medrolral, valamint Bifiliz és Cinquefoil rizómával.