Recofol

A Recofol egy gyorsan ható érzéstelenítő intravénás alkalmazásra.

Jelzések Recofol

A következő eljárásokhoz használják:

• a beteg anesztéziájának bevezetése, majd a szisztémás anesztézia fenntartása;
• nyugtató hatás az intenzív osztályon mesterséges lélegeztetésre szoruló betegeknél;
• szedatív hatás diagnosztikai vagy sebészeti beavatkozások során helyi vagy regionális érzéstelenítésben.

Kiadási űrlap

A gyógyszer 20 ml-es ampullákban kapható. A csomagban 5 ilyen ampulla található. 50 ml-es palackokban is kapható, 1 palackkal a csomagban.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer nem specifikus hatással van a központi idegrendszer lipidfalaira, és nem vezet a kezdeti stimuláló hatás kialakulásához.

Az érzéstelenítésből való kilépéskor gyakran nem figyelhető meg fejfájás és posztoperatív hányás hányingerrel.

Farmakokinetikája

A propofol 97%-ban intraplazmatikus fehérjékkel szintetizálódik.

Megállapították, hogy a gyógyszer infúziója során az elimináció felezési ideje 277-403 perc. A propofol farmakokinetikai tulajdonságai bolus injekció során 3 szakaszban fejlődnek ki: a gyors eloszlási folyamatok szakaszában (a felezési idő 1,8-8,3 perc), a β-eliminációs szakaszban (a felezési idő 0,5-1 óra) és a γ-eliminációs szakaszban (a felezési idő 200-300 percen belül van). A γ-eliminációs szakaszban a gyógyszerszint a vérben lassan csökken, ami a mélyebb rétegekből (valószínűleg zsírszövetekből) történő lassú újraeloszlási folyamatokkal jár. Ez a szakasz nem befolyásolja az érzéstelenítés utáni felépülés folyamatát.

A propofol metabolizmusa a májban konjugációs folyamatokon keresztül történik. A clearance-érték körülbelül 2 l/perc. Vannak olyan mechanizmusok is, amelyek nem járnak anyagcsere-folyamatokkal.

Az inaktív anyagcsere-termékek főként a veséken keresztül ürülnek ki (körülbelül 88%).

A standard anesztéziafenntartó kezelés során nem figyeltek meg jelentős propofol-felhalmozódást (legalább 5 órán át tartó műtétek során).

[ 1 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer adagját minden egyes személyre külön-külön kell kiválasztani (ezt tapasztalt aneszteziológusnak kell elvégeznie), figyelembe véve a beteg klinikai állapotát és súlyát, valamint a propofolra való érzékenységét.

Tapasztalatok vannak a 20 mg/ml emulzió alkalmazásával szedatív hatás elérésére diagnosztikai vagy sebészeti beavatkozások során (epidurális és spinális érzéstelenítéssel kombinálva).

Az anesztézia indukciójához a gyógyszer adagját egyénenként titrálják, 20-40 mg anyaggal 10 másodperces időközönként, figyelembe véve a beteg reakcióját. Sok 55 év alatti felnőtt számára az optimális adag 1,5-2,5 mg/kg.

Az idősek (55 év felettiek) és az ASA 3. vagy 4. fokozatú betegeknek alacsonyabb adagokat kell adni: a teljes adagot a megengedett legkisebb 1 mg/kg térfogatra kell csökkenteni. Ezeknek a személyeknek a gyógyszert alacsonyabb sebességgel – körülbelül 20 mg-mal (2 ml 10%-os vagy 1 ml 20%-os emulzióban) – kell beadni, 10 másodperces időközönként. A teljes adag lassabb injekciós sebességgel (20-50 mg/perc sebességgel) csökkenthető.

Az anesztézia kiváltásához 10 mg/ml emulzió adható be bolus infúzióban vagy alacsony sebességű injekcióban. Az általános anesztézia fenntartásához 20 mg/ml emulzió adható be folyamatos infúzióban, és a 10 mg/ml emulzió ismételt bolus injekciókban is beadható, biztosítva a megfelelő anesztéziát.

Folyamatos infúzió során a megfelelő sebesség egyénenként jelentősen eltér. Felnőtteknél az általános érzéstelenítés fenntartásához a Recofol-t 4-12 mg/kg/óra dózisban alkalmazzák. Legyengült vagy idős embereknél, valamint hipovolémiában vagy ASA 3. és 4. fokozatú betegeknél az adag 4 mg/kg/órára csökken. Az érzéstelenítő hatás kezdete után (körülbelül az első 10-20 perc után) az infúzió sebességének enyhe növelése (akár 8-10 mg/kg/órára) megengedett egyes betegeknél.

Az ismételt bolus injekciókat 25-50 mg-os adagokban (ami 2,5-5 ml-nek felel meg) adják be, figyelembe véve a beteg reakcióját. Idősek nem alkalmazhatnak nagy sebességű bolus injekciókat (mind egyszeri, mind ismételt), mert ez szív- és tüdőelégtelenséghez vezethet.

Intenzív osztályon gépi lélegeztetés alatt álló betegek szedációjának biztosítására a gyógyszert folyamatos infúzióban adják be, a szedáció kívánt mélységének megfelelően megválasztott sebességgel. Sok betegnél a kívánt szint 0,3-4 mg/kg/óra pontossággal számított dózis beadása után figyelhető meg. Legfeljebb 4 mg/kg/óra dózisok alkalmazása ajánlott. A gyógyszer folyamatos infúziós eljárásainak ciklusa legfeljebb 7 nap lehet. Az intenzív osztályon a szedációt célzott infúziós rendszer alkalmazása nélkül kell elérni.

Diagnosztikai vagy sebészeti beavatkozások során a szedáció biztosításához az adagot egyénileg választják ki. A gyógyszer 0,5-1 mg/kg/óra dózisban 1-5 percig történő alkalmazása után megfelelő szedáció alakul ki, majd ezt a hatást 1-4,5 mg/kg/óra sebességű állandó infúzióval tartják fenn. Ha erősebb szedatív hatásra van szükség, további 10-20 mg propofol bolus dózis megengedett. Az ASA 3. és 4. fokozatú betegek, valamint az idősek gyakran alkalmasak alacsonyabb gyógyszeradagokra.

Gyermekeknél az anesztézia kiváltásához az adagot lassan kell titrálni, figyelembe véve a beteg reakcióját, amíg az anesztézia klinikai tünetei meg nem jelennek. Az adagokat a gyermek súlya vagy életkora alapján választják ki. Sok 8 év feletti gyermeknél körülbelül 2,5 mg/kg adag elegendő az anesztézia kiváltásához. 8 év alatti gyermeknél azonban ez az adag még magasabb is lehet (2,5-4 mg/kg-on belül). Mivel nincsenek klinikai adatok a Recofol alkalmazásáról a magas kockázatú kategóriába tartozó (ASA 3. vagy 4. fokozat) gyermekeknél, alacsonyabb adagokban alkalmazzák.

A 20 mg/ml dózisú emulzió alkalmazása tilos 1 hónapos és 3 éves kor közötti gyermekeknél érzéstelenítés céljából, mivel a gyógyszer kis térfogatú beadása meglehetősen nehézkes. Ilyen eljárásokhoz 10 mg/ml koncentrációjú emulzió alkalmazása ajánlott.

Az általános érzéstelenítés fenntartásához 20 mg/ml emulziót adnak be folyamatos infúzióban, és ezen felül 10 mg/ml emulziós dózis alkalmazható folyamatos infúziós eljárásokhoz vagy ismételt bolus injekciókhoz (a szükséges érzéstelenítés biztosításához). A szisztémás érzéstelenítés fenntartásához a Recofolt folyamatos infúzióban adják be, amelynek dózisát minden betegnél egyénileg választják ki; a szükséges érzéstelenítés eléréséhez az infúzió sebessége gyakran 9-15 mg/kg/óra között van. Nincs információ a gyógyszer ASA 3. vagy 4. fokozatú gyermekeknél történő alkalmazásáról.

3 év alatti gyermekek esetében nagyobb adag szükséges. Ezt egyénileg kell kiválasztani, gondosan ellenőrizve a szükséges érzéstelenítés biztosítását.

A 3 év alatti gyermekek szisztémás anesztéziájának fenntartására irányuló vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a gyógyszeradagolás időtartama gyakran körülbelül 20 perc volt, a maximális időtartam pedig 75 perc. Tilos a gyógyszert 1 óránál tovább beadni (kivéve azokat az eseteket, amikor hosszabb eljárásra van szükség - például rosszindulatú jellegű hipertermia esetén, amely megköveteli az inhalációs anesztetikumok alkalmazásának kerülését).

A propofol utasítások be nem tartása súlyos mellékhatások (beleértve a haláleseteket is) megjelenéséhez vezet, bár nem volt lehetséges bizonyítani, hogy ezek kialakulása összefüggésben áll a gyógyszer használatával. A mellékhatásokat gyakran észlelték légúti fertőzésekben szenvedő gyermekeknél, akiknél a felnőtteknek ajánlott adagokat meghaladó adagokat írtak fel.

[ 3 ]

Terhesség Recofol alatt történő alkalmazás

A propofol átjut a méhlepényen és gátolhatja a magzati fejlődési folyamatokat. Ezért a gyógyszer nagy dózisban nem alkalmazható terhesség vagy szülés alatt.

Az anyag kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. A csecsemő számára biztonságosnak tekinthető, de csak akkor, ha a nő a propofol bevétele után több órán át nem szoptat.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a propofol vagy a gyógyszer más összetevőinek intoleranciája esetén.

Mellékhatások Recofol

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatások megjelenését okozhatja:

• Általános tünetek: csökkent vérnyomás és átmeneti légzésleállás (ezek a rendellenességek súlyosak lehetnek, különösen súlyos általános állapotú embereknél). Alkalmanként epileptiform mozgások is előfordulhatnak, beleértve a görcsöket vagy opisthotonust (néha több órán át vagy akár napig is tartanak), valamint tüdőödéma;
• altatás utáni ébredés után: néha rövid távú eszméletvesztés figyelhető meg. Alkalmanként fejfájás, hányás, posztoperatív láz és hányinger jelentkezhet. Elkülönült allergiás tünetek jelentkezhetnek anafilaxiás tünetekkel együtt (hörgőgörcsök, arcbőrpír, jelentős vérnyomáscsökkenés és Quincke ödéma). Bradycardia vagy szívmegállás (asystole kialakulása) eseteiről is beszámoltak;
• Intenzív osztályon 4 mg/kg/óránál nagyobb dózisú propofol szedatív hatás elérése érdekében történő alkalmazása során metabolikus acidózis, rabdomiolízis, hiperkalémia vagy szívelégtelenség (egyes esetekben halálos kimenetelű) elszigetelt eseteit figyelték meg.
• Propofol beadása után izolált esetekben hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásáról is beszámoltak (bár ok-okozati összefüggést nem lehetett megállapítani). Beszámoltak posztoperatív tünetekről - hő- vagy hidegérzet, hidegrázás és eufória. Előfordulhat a vizelet színének megváltozása (vörösesbarna vagy zöld) és szexuális zavar (hosszan tartó használat esetén). A propofol ismételt alkalmazása esetén néha trombocitopénia figyelhető meg;
• helyi tünetek: a gyógyszert gyakran szövődmények nélkül tolerálják. Leggyakrabban a fájdalom a gyógyszer beadásának területén jelentkezik (ez a megnyilvánulás csökkenthető, ha az anyagot a könyök vagy az alkaron található egyik legnagyobb vénába injektáljuk). Ritkán vénás trombózis vagy visszérgyulladás alakul ki. Paravasalis injekciók esetén súlyos szöveti manifesztációk figyelhetők meg.

[ 2 ]

Overdose

Túladagolás jelei: a szív- és érrendszeri, valamint a légzőszervi funkciók elnyomása.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében mesterséges lélegeztetést kell alkalmazni oxigénnel együtt. Szükség esetén dextróz (glükóz) oldatokat, plazmapótlókat, sóoldatokat (beleértve a Ringer-oldatot is), valamint vazopresszor gyógyszereket alkalmaznak.

[ 4 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A propofol és a premedikációs szerek, fájdalomcsillapítók vagy inhalációs szerek kombinációja az anesztézia fokozódásához és káros szív- és érrendszeri hatások kialakulásához vezethet.

Opioidokkal való kombináció növeli a légzésszupresszió valószínűségét (a légzésleállás gyakrabban fordul elő és hosszabb ideig tart).

Fentanil alkalmazása esetén a plazma propofolszintjének átmeneti emelkedése figyelhető meg.

Ciklosporint szedő betegeknél a lipid emulziók (beleértve a Recofolt is) alkalmazása néha leukoencephalopathia kialakulásához vezet.

A gyógyszer helyi érzéstelenítőkkel való kiegészítéseként történő alkalmazása alacsonyabb propofol dózisokat igényelhet.

A gyógyszer egyetlen cseppentőben vagy fecskendőben történő keverése csak 5%-os dextróz (glükóz) oldattal vagy lidokainnal megengedett.

[ 5 ], [ 6 ]

Tárolási feltételek

A Recofol-t sötét helyen kell tárolni. A gyógyszer fagyasztása tilos.

Szavatossági idő

A Recofol a terápiás szer gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

A 10 mg/ml emulzió 5%-os dextrózoldattal történő feloldása után kapott anyagok eltarthatósága a gyártástól számított 6 óra. A 10 mg/ml emulzió lidokainnal történő hígítása után kapott oldatokat azonnal be kell adni.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nem szabad 1 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek anesztézia indukciójához és az anesztézia későbbi fenntartásához felírni. 16 év alatti gyermekek és serdülők intenzív osztályos beavatkozásai során szedáció céljából sem alkalmazható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Diprivan, a Propofol-Medargo, a Propofol Fresenius Pofollal, a Propofol-Lipuro és a Propovan, valamint a Propofol Abbott és az 1% Propofol Fresenius.