Tamoxifen

A tamoxifen egy antiösztrogén gyógyszer, amely daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Tamoxifen

Javallt ösztrogénfüggő emlőrák (nőknél, különösen a menopauzában lévőknél) vagy emlőmirigyek gynecomastiájának kezelésére férfiaknál. A gyógyszer a következő szervek onkológiai betegségeinek kezelésére is alkalmazható: méhnyálkahártya vagy petefészkek, valamint vesék. Ezen túlmenően melanoma és szarkóma (lágy szöveteket érintő) esetén, amelyek a daganat ösztrogénreceptorainak jelenlétében fordulnak elő. A gyógyszer felhasználható prosztatarák megszüntetésére, ha a szervezet más gyógyszerekkel szemben rezisztens.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz. Egy csomag 1, 3 vagy 10 buborékfóliát tartalmazhat.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Gyógyszerhatástani

A tamoxifen hatása azon tulajdonságain alapul, amelyek lehetővé teszik számára, hogy interferáljon az ösztrogénreceptorok aktivitásával. A tamoxifen az egyes metabolitokkal együtt az E2-vel küzd a citoplazmatikus ösztrogénvezetőkkel való kapcsolódási területekért a méh és az emlőmirigyek sejtjeiben, valamint az adenohipofízisben és a hüvelyben. Ezenkívül hatással van a megnövekedett számú ösztrogénvezetőt tartalmazó tumorokra is. Az ösztrogénvezető komplexszel ellentétben az azonos tamoxifen komplex nem provokálja a DNS-szintézis folyamatát a sejtmagban. Ehelyett gátolja a sejtosztódást, aminek következtében a tumorsejtek elkezdenek visszafejlődni, majd elpusztulnak.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a tamoxifen gyorsan felszívódik, a szérum csúcskoncentrációját egyetlen adag bevétele után 4-7 óra múlva éri el. A tamoxifen általában 3-4 hét gyógyszeradagolás után éri el az egyensúlyi szérumkoncentrációt. 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A metabolizmus, amely bomlástermékek képződéséhez vezet, a májban történik.

A hatóanyag két különálló fázisban ürül ki. A kezdeti felezési idő 7-14 óra, az ezt követő lassú terminális periódus pedig 7 napig tart. A hatóanyag főként a széklettel ürül ki konjugátumok formájában. A gyógyszer fennmaradó kis része a vizelettel ürül ki a szervezetből.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

Az adagot általában egyénileg határozzák meg, a javallatoktól függően. A napi adag 20-40 mg, ajánlott naponta 20 mg gyógyszert szedni hosszú ideig. A betegség progressziójának tünetei esetén a gyógyszer szedését abba kell hagyni.

A tablettákat rágás nélkül kell lenyelni, majd vízzel leöblíteni. A gyógyszert beveheti egy adagban reggel, vagy a napi adagot két részre osztva, reggel és este is beveheti.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Terhesség Tamoxifen alatt történő alkalmazás

A tamoxifen terhesség alatt történő alkalmazása tilos.

Ellenjavallatok

Egyéb ellenjavallatok között:

• szoptatási időszak;
• túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszerben található egyéb anyagokkal szemben.

Óvatosság szükséges a gyógyszer felírásakor cukorbetegség, valamint veseelégtelenség, szembetegségek (például szürkehályog), mélyvénás trombózis, tromboembólia (beleértve a kórtörténetet is), hiperkalcémia és hiperlipidémia, trombocitopénia és leukopénia, valamint közvetett antikoagulánsokkal történő kombinált kezelés esetén.

[ 17 ]

Mellékhatások Tamoxifen

A gyógyszer szedésének mellékhatásai a következők:

• A keringési rendszer szervei: leukopénia vagy thrombocytopenia alakulhat ki (a vérlemezkeszám gyakran 80-90x109/l-re csökken). Ritka esetekben pancyto- vagy neutropenia is előfordulhat.
• Endokrin rendszer szervei: erős hüvelyi vérzés vagy folyás, hőhullámok, menstruációs zavarok, súlyos nemi viszketés. A tamoxifennel történő kezelés növeli a méhnyálkahártya produktív változásainak kockázatát - endometriózis alakulhat ki, valamint polipok vagy hiperplázia, és egyes esetekben akár rák is. A menopauza előtti szakaszban a nőknél leállhat a menstruáció, és bizonyos esetekben reverzibilis serózus ödéma léphet fel a petefészkekben. A férfiaknál libidócsökkenés vagy impotencia jelentkezhet.
• Emésztőrendszeri betegségek: hányás és hányinger. Elkülönített esetekben ízlelőbimbók zavarai, étvágytalanság, hasmenés vagy székrekedés.
• Látószervek: látásélesség csökkenése, retinopátia vagy szürkehályog kialakulása, szaruhártya-homályosodás.
• Emésztőrendszer: a gyógyszer befolyásolhatja a vérszérum lipidspektrumát. A hipertrigliceridémia ritkán fordul elő, egyes esetekben hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásával jár. A tamoxifennel történő kezelés növeli a májenzimek mennyiségét, és néha súlyosabb rendellenességeket okozhat (például epeúti elzáródást, zsíros hepatózist vagy hepatitiszt).
• A bőr és származékainak reakciói: kiütés, kopaszság vagy éppen ellenkezőleg, felgyorsult hajnövekedés.
• Túlérzékenység: Quincke ödéma, erythema multiforme, malignus exudatív erythema, parapemfigus.
• Érrendszeri szervek: leggyakrabban trombózis, ritka esetekben tüdőembólia fordul elő.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Citosztatikumokkal kombinált alkalmazás esetén a vérrögök kockázata nő.

Az antacidok, a H2-blokkolók és más hasonló hatású gyógyszerek növelik a gyomor pH-értékét, aminek következtében a bélben oldott tabletta idő előtt feloldódhat, és így elveszítheti védő tulajdonságait. Ezért 1-2 órás szünetet kell tartani az ilyen gyógyszerek és a tamoxifen bevétele között.

Bizonyítékok vannak arra, hogy a tamoxifen fokozza a kumarin gyógyszerek (például warfarin) antikoaguláns hatását.

A kalciumkiválasztás sebességét csökkentő gyógyszerek (például tiazid-diuretikumok) tamoxifennel kombinálva növelhetik a hiperkalcémia kockázatát.

A tamoxifen és a tegafur kombinációja májzsugorodást vagy krónikus hepatitiszt okozhat.

Amikor a Tamoxifent más hormonális gyógyszerekkel (különösen az ösztrogént tartalmazó fogamzásgátlókkal) egyidejűleg szedik, mindkét gyógyszer specifikus hatása gyengül.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert száraz, gyermekektől elzárva, napfénytől védett helyen kell tárolni, a hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Szavatossági idő

A tamoxifen a gyártás dátumától számított 3 évig használható.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]