Vepezide

A Vepesid egy daganatellenes szer, amely egy etopozid (félmiklós podofillotoxin-származék) elemet tartalmaz.

Jelzések Vepezida

Rákos megbetegedések kezelésére alkalmazzák többek között:

• kissejtes típusú pulmonalis carcinoma;
• a limfóma utolsó stádiumai, valamint a malignus típusú limfogranulomatosis;
• a herék és petefészkek neoplazmái, csírázó jellegűek;
• a leukémia relapszusának súlyosbodása, amely nem lymphocytás jellegű;
• khorionkartsinoma;
• nem kissejtes tüdő neoplazmák és más szolid tumorok;
• angioendotelioma bőr és a csont szarkóma ;
• gyomorrák;
• trofoblaszt alakú neoplazmák;
• nem-fibroblaszt.

[1], [2], [3]

Kiadási űrlap

A felszabadulást infúziós folyadék koncentrátum formájában, 5 ml térfogatú foltok formájában végezzük. A dobozban van egy ilyen üveg.

A gyógyszert kapszulákban is értékesítik, 20 darabos mennyiségben a palackban, 1 palack egy csomagban.

[4], [5], [6]

Gyógyszerhatástani

A kísérleti vizsgálatok eredményeként kapott adatok azt mutatták, hogy a Vepesid segíti a sejtciklus megszakítását a G2 szakaszban. A hatóanyag in vitro lassítja timidin beépülést a DNS-be nagy tételekben (akár 10 ug / ml) segítségével a mitotikus sejt lízis lépést, és a kis (a tartományban 0,3-10 ug / ml) - elnyomja a tevékenysége a sejtek a kezdeti szakaszban prophase.

A Vepesid sok emberben új formációban hatékony. Az etopozid hatásának súlyossága sok beteg esetében attól függ, hogy milyen gyakran alkalmazzák a hatóanyagot (a vizsgálatok során a legjobb eredményt a 3-5 napos alkalmazás során mutatták ki).

[7]

Farmakokinetikája

A vizsgálatok során nem volt szignifikáns különbség az intravénás vagy orális adagolás után az anyagcsere folyamatokban és az etopozid eltávolítás útjaiban. Egy felnőttnél közvetlen összefüggés van a gyógyszereltávolítás szintjével a QA indexekkel és az albumin plazmaértékek mellett.

Az etopozid Cmax és AUC értéke a terápiás tartományba eső dózisok beadása után hasonlóan csökkenti mind az intravénás beadás, mind a lenyelés után.

A kapszulák átlagos biohasznosulása körülbelül 50% (változékonyság 26-76%). A növekvő adagban a biológiai hozzáférhetőség szintje csökken (a vizsgálatok során a biohasznosulási értékek 55-98% a 0,1 g gyógyszer fogyasztása után, és 30-66% a 0,4 g bevitelt követően).

Az elosztási folyamatok és az etopozid anyag kiválasztódása kétlépcsős struktúrával rendelkezik. Az elosztás első szakaszában félúton van 90 perc, a második (terminál) átadása - 4-11 óra. A vérszérumban lévő aktív elem indexei lineárisak és a dózis nagyságától függenek. Naponta egyszer (4-6 napon TI) alkalmazása 0,1 g / m ² a kábítószer-etopozid nem halmozódik a szervezetben.

Vepesid szinte nem halad át a BBB-n. Az anyag kiválasztódása elsősorban a vesén keresztül történik (az adag körülbelül 42-67% -a); Egy kis része (maximum 16%) ürül a belekben. A gyógyszer körülbelül 50% -a változatlan marad.

[8], [9], [10], [11]

Adagolás és beadás

Az infúziós koncentrátum felhasználási módja.

Az infúziós oldat gyártásához koncentrátumot kell használni. A gyógyszer adagolását minden egyes személy esetében külön-külön választják ki. Az alkalmazás módját, a terápiás kurzust és az azt kísérő orvosi eljárásokat csak az onkológiai megbetegedések kezelésében szerzett tapasztalattal rendelkező orvos választhatja ki. A komplex terápiás gyógyszerek kiválasztása során figyelembe kell venni az összes gyógyszer myelosuppresszív hatását, továbbá a korábbi sugárzás vagy kemoterápia hatását a csontvelőre.

A folyadék bevezetése alacsony fordulatszámon (0,5-1 óra alatt) történhet. Az átlagos dózis adag egyenlő 0,05-0,1 g / m ² naponta, 4-5 perc alatt a nap. Az ilyen 4-5 napos kezelést meg kell ismételni 3-4 hetes időközönként.

Egy alternatív módszer - a bevezetése infúziós mérete 100-125 mg / m ² naponta, a gyakorisága „napi” (eljárást kell végezni az 1., 3. és 5. Napon a természetesen).

Ismételje meg a kezelési ciklusokat csak a perifériás vér értékének normalizálása után.

Az infúziós folyadék előállításához a koncentrátum szükséges részét NaCl-oldattal vagy 5% glükózzal infúzióhoz hígítjuk. Az infúziós folyadék belsejében a hatóanyag végső mutatói 0,2-0,4 mg / ml-nek kell lenniük.

A gyógyszerkapszulák alkalmazási rendszere.

A gyógyszer belsejében fogyasztódik. A dózis nagyságát olyan orvos választja ki, aki onkológiai patológiák kezelésében szerzett tapasztalatot. Amikor kiválaszt egy kúra szükséges figyelembe venni a mieloszuppresszió által biztosított más gyógyszerek, amelyek részei a terápiás rendszer, és amellett, hogy ezt a hatást a csontvelőben ülés előtt tartott kemoterápia vagy sugárkezelés.

A kapszulákat gyakran 50 mg / m ² napi dózisban kell bevenni 3 hét alatt. Az ilyen ciklusokat 28 naponként megismétlik. Alternatívaként mód használható a napi 0,1-0,2 g / m ² gyógyszer orálisan 5 egymást követő napon. Hasonló 5 napos tanfolyamokat gyakran 21 napos időközönként ismételnek meg.

A terápiás kurzusok elvégzése csak akkor lehetséges, ha a kialakult vérértékek stabilizálódtak. Az új kezelési ciklusok megkezdése előtt és a kezelés teljes időtartama alatt a perifériás vér értékeit ellenőrizni kell.

[19], [20], [21]

Terhesség Vepezida alatt történő alkalmazás

A Vapezid-et terhes nők számára nem írják elő. Ha egy nő teherbe esik, figyelmeztetni kell a komplikációk esetleges alakulására és a gyógyszer mérgező tulajdonságaira.

A gyógyszer toxikus hatással van a reprodukciós aktivitásra. A nők és a férfiak, alkalmazása etopoziddal a szükséges kezelés ebben az időszakban használható megbízható fogamzásgátló - beleértve annak lehetőségét negatív hatása a gyógyszerek vonatkozásában spermatogenezisben, valamint teratogén és embriotoxikus hatást fejt ki a citosztatikumok.

Laktáció esetén a gyógyszer csak akkor engedélyezett, ha a szoptatást elutasítják.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• Tilos a gyógyszer felírása, ha az etopozidra vagy más elemekre túlérzékenység van;
• és töményítjük, és a kapszulákat nem használják a gyógyászatban az emberek mieloszuppresszió (itt azok a mutatók és neutrofilek alatti 500 / mm ³ és vérlemezkék alatti 50.000 / mm ³ );
• Nem írható fel súlyos fertőzésben szenvedőknek a súlyosbodás szakaszában.

[12], [13], [14]

Mellékhatások Vepezida

A monoterápiában szedett gyógyszerek gyakran okoznak leukopeniát. Ugyanakkor a kezelés 7-14. Napján gyakran a minimális indikátorokat figyelték meg. A thrombocytopenia kialakulását ritkábban észlelték, minimális indikátorok megjelenésével a kezelés 9. és 16. Napján. A kezelés harmadik hetének végére a vérben a legtöbb ember stabilizálódott.

A kábítószerek bevezetése a gastrointestinalis traktus toxicitásának kialakulásához vezethet, és néha hányás okozhat hányingert. Ha egy beteg hányik, adjon neki antiemetikumot. A gyomor-bél traktuson belüli toxicitás a Vepesid infúziók bevezetésével kevésbé volt kimondott. A széklet, az étvágycsökkenés és a szájnyálkahártya megjelenésének rendellenességeit külön jegyezték be.

Az infúziók használata csökkentheti a vérnyomást és a hisztamin tüneteit, de a kardiotoxicitás tünetei nélkül. Ha van hisztamin-hatása és csökken a vérnyomás, haladéktalanul le kell állítania a gyógyszer injekcióját. A vérnyomáscsökkenés elkerülése érdekében a gyógyszert alacsony fordulatszámon kell adagolni egy csepegtetőn keresztül (sugárbefecskendezéssel, a negatív tünetek növekedésével).

Etopoziddal kezelve a betegek allergiás tüneteket tapasztalhatnak, beleértve a hörgőgörcsöt, hipertermia, dyspnoe és tachycardia. Ha a páciens intoleranciát mutat, köteles előírni neki antihisztamin, adrenerg vagy kortikoszteroid gyógyszerek alkalmazását (egy specifikusabb módszer az orvosi indikációtól függ).

Használata Vepeside okozhat a fejlesztési alopecia, polineuropathiák (ilyen szabálysértés megjelenése valószínűbb, ha a gyógyszer kombinált tartalmazó gyógyszerek barvinkovy alkaloid), fényérzékenység, érzés álmosság vagy fáradtság és növelése mellett a tevékenység a máj-transzaminázok lépéseket.

A nefrotoxikus vagy hepatotoxikus hatások nem jellemzőek az etopozid anyag esetében, de a kezelés teljes időtartama alatt rendszeresen monitorozni kell a májműködést a vesékkel.

[15], [16], [17], [18]

Overdose

Ha 2,4-3,5 g / m ³ gyógyszert ad 3 napig naponta , akkor a csontvelő-szövetek erős mérgezést, valamint a nyálkahártyák gyulladásának kialakulását okozhatja. A nagy dózisú gyógyszerek alkalmazása az acidózis és a hepatotoxikus tünetek metabolikus formáját is okozhatja.

Az etopoziddal mérgező személyeknek azonnal méregtelenítő és tüneti tevékenységeket kell alkalmazni. Ha túladagolás szükséges a létfontosságú rendszerek működésének megfigyeléséhez és a perifériás vér teljesítményének monitorozásához. Az intoxikáció után az etopozid használatának folytatásáról szóló döntést a beavatkozó orvos veszi át.

[22], [23]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Vepesid és a cisplatin kombinációja esetén az első gyógyszer daganatellenes hatása növekszik. Figyelembe kell venni, hogy azoknál az embereknél, akik korábban ciszplatint alkalmaztak, az etopozid kiválasztódása felborul, és a negatív reakciók kialakulásának valószínűsége nő.

A gyógyszer immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek nagymértékű súlyosságú fertőzésekhez vezethetnek élő vakcinák alkalmazásakor. A Vepesid-kezelés alatt kategorikusan tilos vakcinázási eljárásokat alkalmazni, amelyekben az élő jogorvoslati módszereket alkalmazzák (az etopozid legutolsó adagja után legalább 3 hónappal engedélyezett élőanyagokkal történő immunizálás).

A gyógyszer myelosuppresszív hatása potencírozódik, ha más citosztatikumokkal vagy gyógyszerekkel kombinálva elősegíti a mieloszuppresszió kialakulását.

[24], [25], [26], [27],

Tárolási feltételek

A Vapezide-ot kisgyerekek számára zárva tartják, ahol a napfény nem hatol be. A gyógyszert a terápiás szerek standard hőmérsékleti körülmények között kell tárolni.

[28], [29]

Szavatossági idő

A Vapezide-t a gyógyszer felszabadulásától számított 36 hónapon belül szabad alkalmazni.

[30]

Gyermekkedvezmény

A gyógyszert gyermekgyógyászatban tilos használni.

[31], [32], [33], [34]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Lusteth és Phytoside hatóanyagai Etoposiddal.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]