Victose

A Victoza egy cukorbetegség elleni gyógyszer. A liraglutid a GLP-1 természetes elem analógja, amelyet rekombináns DNS-biotechnológia alkalmazásával állítanak elő, amely sörélesztő törzset használ, amely 97% -ban homológ a humán GLP-1-gyel. Ez az összetevő szintetizálódik és aktiválja a természetes GLP-1 végződését. Ezek a végződések a természetes GLP-1 (a belső hormon inkretin, amely a glükóz-függő inzulin szekrécióját stimulálják a hasnyálmirigy β-sejtjeiben) célpontjaként működnek.

Jelzések Victose

Ezt alkalmazzák abban az esetben a 2-es típusú diabetes mellitus kombinálva fizikai eljárásokkal és diéta megszerzése érdekében a glikémiás kontroll. Monoterápiaként alkalmazható; ezenkívül egy vagy több orális cukorbetegség elleni gyógyszerrel (szulfonil -karbamid -származékok, valamint metformin vagy tiazolidindilonok) kombinálva olyan embereknél, akiket a korábbi kezelés nem segített. Ezenkívül inzulinnal kombinálva alkalmazzák olyan embereknél, akik nem tudták elérni az eredményt, ha liraglutidokat metforminnal együtt alkalmaznak.

A CVD -rendellenességek (például a CVD -betegség, a stroke és a szívinfarktus miatti halál, amely nem vezetett halálhoz) valószínűségének csökkentésére szolgál cukorbetegeknél (2. Típus), diagnosztizált CVS -patológiával - a CVD standard terápiájának kiegészítéseként betegségek (a CVS első jelentős diszfunkciójának fejlődési időszakának elemzése alapján).

Kiadási űrlap

A gyógyszert folyadék formájában szabadítják fel n / a injekciókhoz, 3 ml -es patronokban; a csomagoláson belül is speciális fecskendő toll van.

Gyógyszerhatástani

A hosszú távú plazma felezési idő 3 mechanizmussal jár együtt: az ön-asszociáció, amely lelassítja a gyógyszerek felszívódását, az albuminnal való szintézis, valamint a DPP-4-hez és a NEP-enzimhez képest megnövekedett enzim-stabilitási index.

A liraglutid kölcsönhatásba lép a GLP-1 végződésekkel, ami növeli a cAMP értékeket. Ennek eredményeképpen kialakul az inzulin szekréció glükózfüggő stimulációja, és javul a hasnyálmirigy β-sejtjeinek aktivitása. Ezzel párhuzamosan a Victoza hatása alatt glükózfüggő gátlás alakul ki a glükagon-felesleg kiválasztásában. Ennek eredményeképpen a vércukorszint emelkedésével a glukagon -szekréció gátlása alakul ki, és stimulálódik az inzulinszekréció. Ugyanakkor alacsony vércukorszint mellett a liraglutid csökkenti az inzulinszekréciót, de nem gátolja a glukagon szekréciót. [1]

A glikémia gyengülésével a gyomor kiürülése némileg késik. A gyógyszer csökkenti a súlyt és a zsírszintet, csökkenti az energiaköltségeket és az éhségérzetet.

A GLP-1 fiziológiásan szabályozza a kalóriabevitelt és az étvágyat, végei pedig az agy több területén is megtalálhatók, amelyek segítenek az étvágy szabályozásában.

Farmakokinetikája

A liraglutid szubkután injekcióval történő felszívódása alacsony sebességgel történik, a plazma Tmax 8-12 óra. A Cmax plazma értékei 600 μg egyetlen adag s / c beadásakor 9,4 nmol / l.

1,8 mg liraglutid egy adagjának alkalmazása után a plazma Css átlagos értéke körülbelül 34 nmol / l. Az anyag expozíciós szintje az alkalmazott dózissal arányosan növekszik. A szerek 1-szeres adagjának alkalmazása után az AUC variáció intrapopulációs aránya 11%. A komponens abszolút biohasznosulásának értékei s / c injekcióval körülbelül 55%.

A szubkután injekciózású gyógyszer Vd szövetének látszólagos indexei 11-17 liter. Az átlagos Vd -értékek intravénás adagolás esetén 0,07 l / kg. A liraglutid nagy része vérfehérjével szintetizálódik (> 98%).

Miután a [3H] -liraglutid (radioaktív típusú izotóppal előre megjelölt) 1-szeres részét önkénteseknek használták, a liraglutid változatlan állapotban maradt a plazma fő eleme 24 órán keresztül. A plazmán belül 2 metabolikus elemet regisztráltak (a teljes intraplazmatikus radioaktivitás ≤9% és ≤5% -a). A liraglutid metabolikus folyamata endogén módon megy végbe (hasonlóan a nagy fehérjékhez).

A [3H] -liraglutid egy részének injektálása után a változatlan elem nem volt megfigyelhető a székletben vagy a vizeletben. A liraglutiddal szintetizált metabolikus elemek formájában lévő radioaktív komponensek csak kis része (6%, illetve 5%) ürült ki a vesén vagy a beleken keresztül. Ezeken az utakon a kiválasztás főként a gyógyszerek alkalmazása utáni első 6-8 napon történik. A gyógyszer egyszeri adagjának szubkután injekciójának átlagos clearance -e körülbelül 1,2 l / óra; felezési ideje körülbelül 13 óra.

A liraglutid expozíciós indexe enyhe és közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél 13-23%-kal csökken. Súlyos károsodásban szenvedő embereknél ezek az értékek lényegesen alacsonyabbak (44%-kal).

Elégtelen vesefunkció esetén az expozíció 33% -kal csökken (CC érték 50-80 ml percenként), 14% -kal (CC 30-50 ml / perc), 27% -kal (CC-<30 ml / perc) és 28% (a betegség végső fázisa; dialízis betegek).

Adagolás és beadás

A gyógyszert szubkután, naponta egyszer kell beadni a comb, a has vagy a váll területére. Tilos az intramuszkuláris vagy intravénás beadás.

A kiindulási adag napi 0,6 mg. Legalább 1 hetes használat után az adagot 1,2 mg -ra emelik. A maximális glikémiás kontroll elérése érdekében, figyelembe véve a gyógyszer klinikai hatását, megengedett az adag 1,8 mg -ra történő növelése (legalább 1 hét 1,2 mg -os adag használata után is). Tilos 1,8 mg -nál nagyobb napi adagot bevinni.

Ha ezeket a gyógyszereket a metformin beadása mellett vagy a tiazolidindion és a metformin kombinált terápiája mellett alkalmazzák, ezeket a gyógyszereket azonos dózisokban alkalmazzák.

A Victoza és a szulfonil -karbamid -származékok együttes alkalmazása az utóbbiak részének csökkentését igényli - a hipoglikémia mellékhatásainak kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében.

• Alkalmazás gyerekeknek

Tilos a gyógyszert gyermekgyógyászatban használni (18 év alatti személyek számára).

Terhesség Victose alatt történő alkalmazás

A Victoza -t nem írhatja fel hepatitis B -vel és terhességgel.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• típusú cukorbetegség;
• súlyos veseelégtelenség;
• a diabéteszes típusú ketoacidózis;
• májműködési zavar;
• a 3-4. Osztály szívének kudarca;
• gyulladás a bélben;
• gyomor parézis;
• súlyos intolerancia a liraglutiddal szemben.

Mellékhatások Victose

Az oldalsó tünetek között:

• anyagcsere -folyamatokkal kapcsolatos problémák: gyakran észlelnek hipoglikémiát (különösen szulfonil -karbamid -származékokkal kombinálva), csökkent étvágyat és étvágytalanságot;
• az Országgyűlés tevékenységének megsértése: gyakran megjelenik a cefalalgia;
• emésztési zavarok: főleg hasmenés és hányinger fordul elő. Gyakori a dyspepsia, székrekedés, hányás, gastritis, puffadás, böfögés, felső hasi fájdalom és GERD;
• fertőző elváltozások: elsősorban a felső légúti fertőzések figyelhetők meg;
• allergiás tünetek: Quincke ödéma egyedül fordul elő;
• mások: esetenként megnyilvánulások vannak a pajzsmirigy régióban. Néha a liraglutid elleni antitestek képződnek (nem vezet a gyógyszer hatékonyságának gyengüléséhez).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A liraglutid alkalmazásával összefüggő némi késés a gyomor kiürülésében szintén befolyásolhatja a vele együtt alkalmazott orális gyógyszerek felszívódását. A Victoza alkalmazásakor kialakuló hasmenés megváltoztathatja a vele együtt alkalmazott orális gyógyszerek felszívódását.

A liraglutid használatának kezdetén a warfarint használó személyeknek rendszeresen ellenőrizniük kell az MHO indikátort.

Tárolási feltételek

A Victoza -t kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékletjelzők - 2-8˚С -on belül. Nem fagyaszthatja le az oldatot.

Szavatossági idő

A Victoza a terápiás anyag gyártásától számított 30 hónapig használható fel. Az eltarthatóság az első használat után 1 hónap.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Guarem, a Bayeta, a Novonorm és az Invokana gyógyszerek.