Vizudin

A Vizudin a daganatellenes gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyeket fotodinamikai kezelési eljárások elvégzésére használnak.

A verteporfin hatóanyaga a benzoporfirin-monosav (BPD-MA) úgynevezett származéka, amely a BPD-MAD regioizomerek és a BPD-MAC kombinációját tartalmazza, amelyek azonos aktivitással rendelkeznek (ezeket az összetevőket tartalmazza 1: 1 arány). A gyógyszert fényaktiváló anyagként használják (fényérzékenyítő). [1]

Jelzések Vizudin

Az ilyen betegségek kezelésére használják:

• a choroidal subfoveal típusú neovaszkularizáció (főleg klasszikus vagy látens), amelyet az életkorral összefüggő változások okozta makuladegeneráció okoz;
• szem alatti hisztoplazmózishoz , kóros myopiához vagy a makuláris régió egyéb elváltozásaihoz társuló subfovealis choroid jellegű neovaszkularizáció.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása infúziós liofilizátum formájában történik - 15 mg -os injekciós üvegekben (csomagoláson belül - 1 injekciós üveg).

Gyógyszerhatástani

A Verteporfin citotoxinokat termel kizárólag oxigén jelenlétében, fény hatására. A porfirin által történő felszívódás után az energia oxigénné alakul, majd rövid szingulett oxigén képződik, amely erős reaktivitással rendelkezik. Elpusztítja a biológiai struktúrákat a diffúziós területen, ami helyi érzáródást és sejtkárosodást okoz. Ezenkívül bizonyos körülmények között sejtpusztulás is előfordulhat. [2]

A verteporfinnal végzett fotodinamikai kezelés szelektivitása a fény helyi hatásán túlmenően a verteporfin gyors felszívódásán és szelektív visszatartásán alapul, amelyet gyorsan szaporodó sejtek (köztük a neovaskularizáció choroidális területének endotéliuma) termelnek. [3]

Farmakokinetikája

Elosztási folyamatok.

A Cmax 10 perces infúzió után 6 és 12 mg / m2 testfelület esetén körülbelül 1,5 és 3,5 μg / ml.

Az anyag plazmán belüli szintézise lipoprotein frakciókkal (90%) és albuminnal (kb. 6%) történik.

Cserefolyamatok.

A verteporfin észter alcsoportja részt vesz a máj- és plazmaészterázok hidrolízisében, ennek eredményeként 2-fő benzoporfirin-származék (BPD-DA) keletkezik. Ez az elem fényérzékenyítő is, de összhatása gyengébb (a verteporfin hatásának 5-10% -a azt mutatja, hogy a gyógyszer főként változatlan formában ürül ki).

Kiválasztás.

A verteporfin kiválasztása infúzió után biexponenciális. Az expozíciós szint és a plazma Cmax 6-20 mg / m2 dózisnak felel meg.

A plazma felezési ideje körülbelül 5-6 óra. Ez a szám körülbelül 20% -kal volt magasabb enyhe májelégtelenségben szenvedőknél.

A verteporfin és a BPD-DA együttes kiválasztása a vizelettel kevesebb, mint 1%, ami azt sugallja, hogy az epével választódnak ki.

Adagolás és beadás

A terápiát 2 szakaszban végzik.

Az első során 10 perces Vizudin infúziót kell végrehajtani a testfelület 6 mg / m2-es részében (szükség van az adag 30 ml oldatban történő hígítására).

Az oldatot az alábbiak szerint állítjuk elő: a gyógyszert 7 ml injekciós folyadékban hígítjuk (7,5 ml oldatot kell készíteni, amelynek koncentrációja 2 mg / ml). A 6 mg / m2 dózis megadásához fel kell oldani a szükséges mennyiségű folyadékot 5% -os injekciós glükózban (dextróz), 30 ml végtérfogatban. Sóoldatok nem használhatók. Standard típusú cseppentőt kell használni, hidrofil falakkal (pórusméret legalább 1,2 μm).

A második szakaszban a gyógyszert fény hatására aktiválják (az infúzió kezdetétől számított 15 perc elteltével). Az eljárást diódalézerrel végzik, amely vörös, nem termikus fényt bocsát ki (689nm + 3nm hullámhosszal). A réslámpára szerelt optikai üvegszálas eszközön keresztül (megfelelő kontaktlencsét használva) a neovaszkuláris koroidális sérülés területére irányítják. Az ajánlott 600 mW / cm -es fényintenzitás alkalmazása esetén a szükséges 50 J / cm -es fényáteresztés 83 másodperc.

A betegeket 3 havonta meg kell vizsgálni. A kezelést ugyanebben az időszakban végezzük +/- 2 hetes hibával.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszer gyermekgyógyászati alkalmazását nem vizsgálták.

Terhesség Vizudin alatt történő alkalmazás

A Vizudine terhesség alatti alkalmazását nem vizsgálták, ezért csak olyan esetekben írható fel, amikor az előnyök valószínűsége meghaladja a magzat szövődményeinek lehetséges kockázatát.

A verteporfin, 2 fő metabolikus elemével, megtalálható az emberi anyatejben. Egyetlen 6 mg / m2 -es adag bevezetésével az anyatejben lévő verteporfin -index a megfelelő plazmaszint 66% -a volt, és 12 óra múlva nem jelent meg. A 2 fő metabolit Cmax értéke alacsonyabb volt, ami körülbelül 48 órán keresztül fennmaradt. Mivel ezeknek az összetevőknek a csecsemőkre gyakorolt hatásáról nem állnak rendelkezésre információk, el kell hagyni a hepatitis B -t vagy el kell halasztani a kezelést (figyelembe véve a késleltetés kockázatát a nőre nézve). Figyelembe véve a 2 fő metabolit mutatóinak 48 órás csökkenését, a szoptatást nem szabad elvégezni a gyógyszer alkalmazását követő 96 órán belül.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a verteporfin vagy más gyógyszerek elemeinek súlyos intoleranciája esetén, valamint a porfíria felírása.

Mellékhatások Vizudin

A fő oldalsó jelek:

• látászavarok: gyakran előfordulnak látászavarok, beleértve a fényvillanást, ködöt, látótérhibákat (sötét / szürke csillogás megjelenése), homályosodást, homályos látást és homályos látást, fekete foltokat és scotomákat. Néha retinaleválás, üvegtestvérzés vagy retina / subretinalis vérzés jelentkezik;
• megsértések az injekció beadásának területén: gyakran duzzanat, transzudáció, fájdalom és gyulladás figyelhető meg. Néha az intolerancia, az elszíneződés és a vérzés tünetei jelennek meg;
• általános negatív megnyilvánulások: az infúzióval járó fájdalom (főleg a háti), az aszténia és a fényérzékenység jelei (leégés, általában az infúziót követő 24 órán belül jelentkezik). Néha hányingert, magas vérnyomást, lázat és hipesztéziát észlelnek. Előfordult, hogy hólyagok képződtek az injekció beadásának területén vagy a koroidális vagy retina erek elzáródása;
• szisztémás rendellenességek: vasovagus tünetek és intolerancia jelei (néha súlyosak). A szisztémás megnyilvánulások közé tartozik a rossz közérzet, szédülés, ájulás, cefalalgia, izzadás, nehézlégzés, csalánkiütés, kiütések, viszketés és az arcbőr kipirulása, valamint a vérnyomás vagy a pulzusszám változása.
• Az infúzió okozta mellkasi és hátfájás más területekre is átterjedhet (szegycsont, váll és medenceöv).

Overdose

A terápiában használt gyógyszerekkel vagy fénnyel való mérgezés szelektíven blokkolhatja az egészséges retina ereket, ami súlyosan károsíthatja a látást.

A gyógyszer túladagolása néhány nappal megnövelheti a megnövekedett fényérzékenységet egy betegben. Ilyen esetekben a betegeknek, figyelembe véve a mérgezés mértékét, meg kell hosszabbítaniuk azt a határidőt, hogy elkerüljék az erős mesterséges fény és a közvetlen napfény szemmel és bőrrel való érintkezését.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más fényérzékenyítő anyagok (például fenotiazinok, tetraciklin, cukorbetegség elleni gyógyszerek, szulfonamidok, griseofulvin, szulfonilureák és tiazid diuretikumok) alkalmazása esetén a fényérzékenységi tünetek valószínűsége nőhet.

Tárolási feltételek

A Vizudint kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25oС.

Szavatossági idő

A Vizudine a terápiás szer értékesítésének időpontjától számított 4 évig használható fel. Az elkészített és hígított folyadék eltarthatósága 4 óra.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Oxoralen, Ammifurin, Lamadin, Beroxan és Alasens gyógyszerek.