Zairis

A Zayris gyógyszer gyártója az indiai gyógyszeripari vállalat, a Cadila Healthcare Ltd. A riszperidon a nemzetközi neve, a riszperidon a gyógyszer fő hatóanyaga is.

Jelzések Zairis

A Zairis alkalmazásának főbb indikációi az akut rohamok blokkolása és kiküszöbölése, valamint a hosszú távú fenntartó terápia lefolytatása:

• Akut vagy krónikus skizofrénia esetén, beleértve a pszichózis primer rohamait is.
• Egyéb produktív tünetekkel járó mentális zavarok:
  • A beteg agresszivitást mutat.
  • Gyanakvás jellemzi.
  • A gondolkodás patológiája egyértelműen kifejeződik.
  • A hallucinációk megjelenése.
  • A beteg delíriumban van.
• Negatív tünetekkel járó rendellenességek:
  • Érzelmi hanyatlás és gátlás.
  • Társadalmi elidegenedés.
  • Érzelmi komplexusok.
  • Alacsony beszédtartalom.
• Az affektív eltérések enyhítése, mint például:
  • Depresszív állapot.
  • Szorongó izgalom.
  • Félelem.
• A Zairis alkalmazásának indikációja a demenciában diagnosztizált beteg viselkedési zavara is (szerzett demencia, amelyet a beteg agyának kognitív képességeinek tartós csökkenése jellemez).
  • Agresszív tünetek megnyilvánulása.
  • Dühkitörések.
  • Fizikai erőszak.
  • Izgatottság (erős érzelmi izgalom, szorongás és félelem érzésével, amely motoros nyugtalanságba fordul).
• Mániás epizódok kezelése mániás-depresszív pszichózis esetén.
• Az agresszív és apatikus jellegű különféle megnyilvánulások okainak kiküszöbölése, ha azok illeszkednek a betegség klinikai képébe.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

Kiadási forma: filmtabletta.

A hatóanyag a riszperidon. A gyógyszerpiac különböző mennyiségi tartalmú Zairis tablettákat gyárt - a gyógyszerben riszperidon található:

• Egy tabletta 1 mg hatóanyagot, valamint opadry Y1 7000 fehér színezéket tartalmaz.
• Egy tabletta 2 mg hatóanyagot, valamint opadry 02N84915 rózsaszínt tartalmaz.
• Egy tabletta 4 mg hatóanyagot, valamint opadry 02N51441 zöldet tartalmaz.

A tabletta további összetevői: laktóz-monohidrát, nátrium-lauril-szulfát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, hipromellóz, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát.

Gyógyszerhatástani

A hatásmechanizmus szerint a Zairis hatóanyaga (risperidon) a monoaminok kibékíthetetlen ellenfele, amelyek nagy affinitással rendelkeznek a D2-dopamin és az 5-TH2 szerotonin receptorokhoz. A Zairis farmakodinamikája az α1-adrenoreceptorokkal kapcsolatban is megnyilvánul, és enyhe affinitást mutat az α2-mellékvese és a H1-hisztamin receptorokhoz, anélkül, hogy befolyásolná a kolinerg receptorokat, amelyek részt vesznek az elektromos impulzusok egyik neuronális sejtből a másikba történő átvitelében.

Annak ellenére, hogy a hatóanyag nagyon erős antagonista (ez lehetővé teszi számára, hogy hatékonyan enyhítse a mentális zavarokkal, például a skizofréniával járó tüneteket), a Zairis nem gátolja jelentősen a motoros készségeket. Még a már ismert neuroleptikumokhoz képest is kisebb mértékben fokozza a katalepsziát (az alváshoz hasonló állapot, amelyben csökken az érzékenység mind a külső, mind a belső ingerekre).

A Zairis hatékony gyógyszer a skizofrénia produktív és negatív tüneteinek kezelésére.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Felszívódás. Közelebbről megvizsgálva a Zairis farmakokinetikája meglehetősen rózsásnak tűnik. A gyógyszer hatóanyaga a tabletta orális bevétele után tökéletesen felszívódik a bélbe. Egy-két óra elteltével a vérplazma-elemzés mutatja a maximális koncentrációját. Ugyanakkor a gyógyszer bevételének idejét nem kell összehangolni az étkezéssel.

Anyagcsere és kiválasztás. A riszperidon felezési ideje körülbelül három óra. Származékának (9-hidroxiriszperidon) a kiürülése körülbelül egy napot vesz igénybe. A Zairis jól és meglehetősen gyorsan eloszlik a beteg szöveteiben. Az eloszlási térfogat körülbelül 1-2 liter a beteg testsúlykilogrammjánként.

A riszperidon plazmafehérjékhez való kötődésének folyamata 88%, a 9-hidroxi-riszperidoné pedig 77%. A riszperidon mennyiségi komponensének egyensúlya a vérben a betegek túlnyomó többségében 24 órán belül, a 9-hidroxi-riszperidoné négy-öt napon belül érhető el.

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszeradag 70%-a a vesén keresztül ürül a vizelettel, 14%-a a széklettel.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél, valamint időseknél a gyógyszer koncentrációja a vérben jelentősen magasabb, miközben a gyógyszer kiürülésének ideje is megnő. Ha a beteg májműködési zavarban szenved, a Zairis gyógyszer hatóanyagának koncentrációja a vérplazmában megfelel a normális májfunkció mellett megfigyelt koncentrációnak. Az elimináció megnyúlása ebben az esetben nem figyelhető meg.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Adagolás és beadás

A Zairis-t szájon át kell bevenni. A szükséges adagot egy pohár vízzel kell lenyelni. Az alkalmazás módja és a gyógyszer adagolása a diagnózistól, a tünetek súlyosságától és a beteg állapotától függ.

Skizofrénia

Felnőtteknek ezt a gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer írják fel. A gyógyszer kezdő napi adagja 2 mg, másnap az adagot 4 mg-ra emelik, majd ezen a szinten tartják. Szükség esetén módosítható, 6 mg-ra emelve. Nagy dózisok - napi 10 mg - alkalmazása nem hoz magas hatékonyságot (klinikai megfigyelések is bizonyítják). De extrapiramidális tünetek kialakulását okozhatják. A napi 16 mg-nál nagyobb dózisokat nem vizsgálták, ezért a gyógyszer ilyen mennyisége nem alkalmazható.

Idős embereknek ajánlott napi kétszer 0,5 mg kezdő adagot felírni. Szükség esetén az egyszeri adag 1-2 mg-ra emelhető.

Serdülőknek a javasolt kezdő adag napi 0,5 mg, amelyet reggel vagy este egyszer kell bevenni. Orvosilag indokolt esetben a gyógyszer mennyisége napi 0,5 vagy 1 mg-mal emelhető, de legfeljebb kétnaponta, amíg el nem éri a 3 mg/nap adagot. A várt hatás napi 1-6 mg-os adagokkal figyelhető meg, az ezen értékek feletti adagokat nem vizsgálták.

Azoknál a betegeknél, akik állandó álmosságot és apátiát tapasztalnak, az adag felére csökkenthető, két részre osztva. Nehéz konkrét mennyiségről beszélni a 13 év alatti, skizofréniában szenvedő gyermekek esetében, mivel nincs széleskörű tapasztalat a Zairis alkalmazásával kapcsolatban.

Mániás-depressziós szindróma (bipoláris zavar)

Ennél a diagnózisnál a felnőtteknek ajánlott adag 2-3 mg gyógyszer naponta egyszer. Egyénileg, szükség esetén ez a szám napi 1 mg-mal növelhető, de legfeljebb minden második nap. A kívánt pozitív eredményt általában napi 1-6 mg-os adaggal érik el.

Gyermekek és serdülők esetében a kezdő adag 0,5 mg, naponta egyszer, reggel és este bevéve. Terápiás igény esetén az adag egyénileg 0,5 vagy 1 mg-mal emelhető. Az adagot minden második nap növelni kell, amíg el nem éri a napi 2,5 mg-ot. A terápiás kezelés napi 0,5-6 mg közötti adaggal hatékony. Ha az olyan mellékhatások, mint az álmosság, továbbra is fennállnak, a gyógyszer adagját a felére kell csökkenteni.

Mint sok más gyógyszer esetében, a Zairis alkalmazásának módját és adagját a kezelés során módosítani kell. Gyakorlatilag nincs tapasztalat ezzel a gyógyszerrel tíz év alatti gyermekeknél ebben a patológiában.

Elmebaj

A kezdő napi adag felnőtteknek 0,25 mg, két részre osztva. Szükség esetén a gyógyszer adagja naponta kétszer 0,25 mg-mal emelhető, de legfeljebb minden második nap. A legtöbb beteg számára az optimális egyszeri adag 0,5 mg, naponta kétszer bevéve, de vannak olyan esetek, amikor napi kétszer 1 mg-ra kell emelni.

A kívánt hatás elérése után a beteg áttérhet napi 1 mg Zairis egyszeri adagjára. Mint más gyógyszerek esetében, ebben az esetben a kezelőorvosnak állandó felügyelet alatt kell tartania a beteget, és módosítania kell a bevitt gyógyszer mennyiségét.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Egyéb pszichiátriai betegségek

50 kg-nál nagyobb testsúlyú betegek esetében az ajánlott kezdő adag napi egyszer 0,5 mg. A kezelés során megengedett a Zairis adagjának módosítása 0,5 mg gyógyszer hozzáadásával, de legfeljebb minden második nap. A legtöbb betegnél a hatékony adag napi egyszer 0,5 mg. Bizonyos esetekben azonban a pozitív hatás eléréséhez elegendő, ha a betegek napi egyszer legfeljebb 0,25 mg-ot vesznek be, míg másoknak napi 0,75 mg-ra lehet szükségük.

50 kg-nál kisebb testsúlyú betegek esetében az ajánlott kezdő adag 0,25 mg naponta egyszer. A kezelés során megengedett a Zairis adagjának módosítása 0,25 mg gyógyszer hozzáadásával, de legfeljebb minden második nap. A legtöbb betegnél a hatékony adag 0,5 mg naponta egyszer. Bizonyos esetekben azonban a pozitív hatás eléréséhez elegendő, ha a betegek legfeljebb napi egyszer 0,5 mg-ot vesznek be, míg másoknak napi 1,5 mg-ra van szükségük.

A Zairis hosszan tartó alkalmazása esetén a gyógyszeradagok folyamatos módosítása szükséges. Nincs tapasztalat a gyógyszer 5 év alatti gyermekek általi alkalmazására vonatkozóan.

Ha a beteg kórtörténetében funkcionális máj- és vesebetegség szerepel. A javasolt kezdő adag napi kétszer 0,5 mg. Szükség esetén, egyénileg elbírálva, az adag napi kétszer 0,5 mg-mal emelhető, napi kétszer 1-2 mg-ra. A Zairis-kezelést kellő óvatossággal, szakorvos állandó felügyelete mellett kell végezni, különösen az ebbe a csoportba tartozó betegek esetében.

Terhesség Zairis alatt történő alkalmazás

Sem klinikai, sem laboratóriumi megfigyeléseket nem végeztek terhesség alatti nőkön. Ezért a Zairis alkalmazása terhesség alatt csak akkor indokolt, ha a várandós anya számára várható pozitív hatás meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot, mivel az antipszichotikus gyógyszerek szedése a terhesség harmadik trimeszterében meglehetősen negatív hatással lehet a gyermek pszichoszomatikus fejlődésére. Születés után azoknál a csecsemőknél, akik a méhen belül Zairis adagot kaptak, nagyobb a valószínűsége a következő rendellenességek kialakulásának: izgatottság (erős érzelmi izgalom), álmosság, magas vérnyomás, alacsony vérnyomás, remegés, táplálkozási zavarok. Ezért az ilyen csecsemőket gondosabban kell ellenőrizni.

Hasonló megközelítést kell alkalmazni a Zairis gyógyszer felírásakor, ha egy nő szoptatja újszülött gyermekét. Állatkísérletek kimutatták, hogy a gyógyszer hatóanyaga kiválasztódik az anyatejbe. Ezért, ha nem tud nélkülözni a gyógyszert, akkor tanácsos abbahagyni a szoptatást.

Ellenjavallatok

A hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység talán az egyetlen dolog, ami a Zairis alkalmazásának ellenjavallatának minősülhet.

[ 10 ], [ 11 ]

Mellékhatások Zairis

A gyógyszer használata után a Zairis mellékhatásai mérsékeltek vagy súlyosak. Ezek feloszthatók irány és hatásmechanizmus szerint is.

• Fertőzések és a sejtek osztódási és a környező szövetekbe való behatolási képessége.
  • A felső légúti és húgyúti fertőző betegségek (torokgyulladás, mandulagyulladás, hörghurut, hólyaggyulladás és mások).
  • Otitis és cellulitis.
  • Influenza.
  • És még sokan mások.
• Hematopoietikus rendszer:
  • Anémia.
  • Csökkent vérlemezkeszám.
  • Neutropénia (a neutrofilek szintjének csökkenése a vérben).
  • És mások.
• Immunrendszer:
  • Akut anafilaxiás reakciók.
  • Duzzanat.
  • Allergiás reakciók.
• Az anyagcsere- és anyagcsere-rendszer.
  • Étvágytalanság.
  • Cukorbetegség.
  • Vízmérgezés.
  • Megnövekedett koleszterinszint a vérben.
  • Az étvágy növekedése vagy csökkenése.
• Pszichológiai szempontok:
  • Szorongás és idegesség.
  • Álmatlanság.
  • A test általános tónusának csökkenése.
  • Csökkent érzelmesség.
  • Tudatzavar.
  • Depresszív állapot.
  • Mindenféle mániák megjelenése.
  • És mások.
• Idegrendszer:
  • Parkinsonizmus.
  • Szédülés, fejfájás.
  • Letargikus esetek.
  • Eszméletvesztés.
  • Agyi érrendszeri rendellenességek.
  • Akaratlan izom-összehúzódás.
  • Az arc izmainak görcsei.
  • És sok más megnyilvánulás.
• Látószervek:
  • Kötőhártya-gyulladás.
  • Duzzanat és viszketés.
  • Csökkent látás.
  • Száraz szemek és könnyező szemek.
  • Fénytől való félelem.
  • És mások.
• Hallószervek – fülzúgás.
• Szív- és érrendszer:
  • Tachycardia.
  • Artériás hipotenzió.
  • Vérbőség.
  • Hirtelen halál.
  • Vénás tromboembólia.
  • Rendellenes EKG.
• Légzőrendszer:
  • Orrdugulás és orrvérzés.
  • Tüdőgyulladás.
  • Légszomj és zihálás.
  • Pangás a légutakban.
  • Arcüreggyulladás és az orrüreg duzzanata.
  • Produktív köhögés.
• A Zairis emésztőrendszeri mellékhatásai:
  • Hányinger, hányás és hasmenés.
  • Szájszárazság.
  • Székrekedés és emésztési zavar vagy székletinkontinencia.
  • Gyomorfájás.
  • Az ízérzékelés torzulása.
  • Bélelzáródás.
  • Fogfájás.
  • És mások.
• Endokrin rendszer - hiperprolaktinémia.
• Bőr:
  • Kiütés, korpásodás.
  • Seborrheás dermatitis.
  • Ekcéma és viszketés.
  • És mások.
• Mozgásszervi rendszer:
  • Fájdalom a hátban és a végtagokban.
  • Izomgyengeség.
• Húgyúti rendszer:
  • Vizeletinkontinencia.
  • Vizeletretenció.
  • És mások.
• Reproduktív rendszer:
  • Menstruációs ciklus zavarai.
  • Az emlőmirigyek megnagyobbodása.
  • Impotencia.
  • Retrográd ejakuláció.
  • És mások.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Jelentős Zairis dózisok bevétele esetén túladagolás lehetséges, amely a következő tünetekkel kezd megnyilvánulni:

• Kifejezett nyugtató hatás.
• Álmosság.
• Artériás hipotenzió.
• Tachycardia.
• Extrapiramidális rendellenességek.
• Görcsök.
• Pitvarfibrilláció.
• Hiperszomnia.
• És néhány másik.

Ebben az esetben nincs egyértelmű ellenszer. Súlyos, akut túladagolás esetén a lehető leghamarabb meg kell kezdeni a méregtelenítő intézkedéseket, megfelelő lélegeztetést és oxigénellátást kell biztosítani.

Az ilyen betegeknél gyomormosás, aktív szén és hashajtók szedése javasolt. A folyamat során a szívműködés folyamatos monitorozása szükséges, beleértve a folyamatos EKG-felvételt is, az aritmia akut kialakulásának megelőzése érdekében.

Hipotenzió és összeomlás esetén megfelelő intézkedéseket kell tenni intravénás infúziók felírásával és/vagy szimpatomimetikumok adagolásával. Súlyos extrapiramidális zavarok esetén antikolinerg szereket írnak fel. A beteget folyamatos orvosi felügyelet alatt kell tartani, amíg a túladagolás tünetei teljesen meg nem szűnnek.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amennyiben a Zairis más gyógyszerekkel való kölcsönhatása szükséges, fokozott óvatossággal kell eljárni. Ez különösen azokra a gyógyszerekre vonatkozik, amelyek farmakodinamikailag hajlamosak a QT-intervallum megnyúlására, mivel a Zairis hatóanyaga, a riszperidon, ugyanilyen tulajdonságokkal rendelkezik.

Ilyen gyógyszerek például:

• Ia osztályú antiaritmiás gyógyszerek: disopiramid, kinidin, prokainamid.
• III. osztályú antiaritmiás gyógyszerek: amiodaron, sotalol.
• triciklikus antidepresszánsok, például amitriptilin.
• tetraciklikus antidepresszánsok, például a maprotilin.
• néhány antiaritmiás gyógyszer.
• számos antipszichotikus gyógyszer.
• néhány maláriaellenes gyógyszer: kinin és meflokin.
• elektrolit-egyensúlyhiányt okozó gyógyszerek.
• és néhány más. Ez a lista nem teljes.

A Zairis-t óvatosan kell alkalmazni más, a központi idegrendszert befolyásoló gyógyszerekkel kombinálva, beleértve az alkoholt, az opiátokat (kábító ópium alkaloidok), az antihisztaminokat (a hisztaminok felszabadulását gátló gyógyszerek az emberi vérbe) és a benzodiazepineket (altató, nyugtató és görcsoldó hatású pszichoaktív anyagokat tartalmazó gyógyszerek).

A riszperidon a levodopa (egy Parkinson-kór ellenes gyógyszer) antagonistája lehet. Amikor ilyen kombináció szükséges, különösen a Parkinson-kór súlyos stádiumaiban, a Zairis minimálisan hatásos dózisát kell felírni. Klinikailag jelentős artériás hipotenziót figyeltek meg riszperidon és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén.

Ez a gyógyszer nem befolyásolja jelentősen a valproát, lítium, digoxin vagy topiramát farmakokinetikáját.

Amikor a riszperidont más, a plazmafehérje-dinamikával jelentősen összefüggő gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, a klinikai képben nem figyelhető meg az egyik gyógyszer egyértelmű kiszorulása a vér fehérjefrakciójából.

Fluoxetin és paroxetin (májenzim-gátlók) - növelik a riszperidon koncentrációját a vérplazmában. Ez a tényező azonban kisebb, mint az antipszichotikus frakciók növekedése. Úgy vélik, hogy más májenzim-gátlók (például kinidin) közvetlenül befolyásolják a riszperidon koncentrációját a vérplazmában. A fluoxetin vagy paroxetin dózisának bármilyen változása esetén a Zairis mennyiségi összetevőjét felül kell vizsgálni.

A Zairis és a karbamazepin kombinációjának alkalmazásakor a riszperidon aktív antipszichotikus frakciójának koncentrációjának csökkenését figyelték meg a vérplazmában. Hasonló eredmény figyelhető meg más májenzim-induktorok (rifampicin, fenitoin, fenobarbitál és mások) alkalmazásakor is. Ha a karbamazepin (vagy hasonló gyógyszer) szedését abbahagyják, a Zairis adagját felül kell vizsgálni és csökkenteni kell.

Az amitriptilin nem módosítja a Zairis vagy az aktív antipszichotikus frakciók hatását. A cimetidin és a ranitidin fokozza a riszperidon biológiai penetrációját, de minimálisan aktiválja az antipszichotikus frakciókat. Az eritromicin nem változtatja meg a riszperidon farmakokinetikáját vagy az antipszichotikus frakciók aktivitását.

A galantamin és a donezepil nem befolyásolja jelentősen a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikáját. A fenotiazinok és egyes antidepresszánsok növelhetik a riszperidon százalékos arányát a vérplazmában.

[ 23 ], [ 24 ]

Tárolási feltételek

A Zairis tárolási körülményei nem különböznek sok más gyógyszerétől. A gyógyszer tárolására szolgáló helyiség hőmérséklete nem haladhatja meg a 25 °C-ot. A Zairis tárolási helyének gyermekek számára hozzáférhetetlennek kell lennie.

[ 25 ], [ 26 ]

Szavatossági idő

A gyógyszer lejárati dátuma szükségszerűen fel van tüntetve a csomagoláson, és 36 hónap (vagy három év). Abban az esetben, ha a Zairis eltarthatósági ideje lejárt, nem ajánlott a gyógyszer használata. A gyógyszer felbontása és használata után, a pecsét eltávolítása az üvegből, a lejárati dátum jelentősen csökken, és csak egy hónap.

[ 27 ]