Biszopropel

A biszopropel a szelektív β-adrenerg receptor blokkolók csoportjába tartozik. Ez egy szelektív β1-adrenerg blokkoló, amely nem rendelkezik membrán-stabilizáló hatással és belső szimpatomimetikus hatással. A gyógyszer antianginális és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén a megnövekedett általános perifériás érrendszeri ellenállás elsődleges csökkenése következik be. Ezenkívül a CHF -ben szenvedő embereknél a gyógyszer gátolja a szimpathoadrenális rendszer, valamint a RAAS aktivitását. [1]

Jelzések Biszopropel

CHF, ischaemiás szívbetegség (angina pectoris) kezelésére és a magas vérnyomás csökkentésére alkalmazzák .

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tabletták formájában történik - 10 darab a sejtlemez belsejében; egy csomagban - 2 vagy 3 ilyen lemez.

Gyógyszerhatástani

A vérnyomáscsökkentő hatás a perctérfogat csökkenésével, a renin renin felszabadulásának elnyomásával és a szimpatikus stimuláció csökkenésével jár a perifériás erekhez képest.

Az antianginális hatás a β1-adrenerg receptorok blokádjával alakul ki, ami a szívműködés gyengülését okozza a szívteljesítmény és a pulzusszám csökkentésével. Ennek eredményeként a szívizom oxigénigénye gyengül. [2]

A gyógyszer rendkívül gyenge affinitással rendelkezik az erek és a hörgők simaizmainak β2-végeivel, valamint az endokrin rendszer β2-végeivel. A Bisoproel egyszeri adagja után hatása 24 órán át tart. [3]

Farmakokinetikája

Ha szájon át alkalmazzák, a biszoprolol jól felszívódik a gyomor -bél traktusban. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 90%, és nem függ az ételtől. A Cmax értékeket 1-3 óra elteltével jegyezzük fel. A fehérjeszintézis körülbelül 30%.

Az 1. Intrahepatikus áthaladás aktivitása meglehetősen gyenge (10%alatt). A májban az adag körülbelül 50% -a biotranszformálódik inaktív metabolitok képződésével.

A gyógyszerek körülbelül 98% -a ürül a vesén keresztül (50% -a változatlan formában, a többi pedig metabolikus komponensek formájában). Egy adag körülbelül 2% -a ürül a belekben. A felezési idő 10-12 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell alkalmazni, 5-10 mg, naponta egyszer; a maximális napi adag 20 mg. Az adagokat személyesen kell kiválasztani, figyelembe véve a pulzusértékeket és a terápiás hatékonyságot. A tablettákat rágás nélkül kell lenyelni, sima vízzel lemosni, reggel éhgyomorra vagy reggelivel.

Ischaemiás szívbetegség vagy emelkedett vérnyomás esetén 5-10 mg Bisopropel-t kell bevenni naponta 1 alkalommal.

CHF esetén a terápiát minimális adaggal kell kezdeni, fokozatosan növelve azt több hét alatt. A kezdeti adag mérete 1,25 mg naponta egyszer (7 napon belül). A 2. Héten napi 2,5 mg -os adagot használnak, és a harmadik napon - 3,75 mg naponta.

A 4-8 hetes terápia során 5 mg gyógyszert kell bevenni. A 8-12. Héten az adag 7,5 mg. A 12. Hét után a napi maximális adagot alkalmazzák - 10 mg.

Az adag növekedését a pulzus és a vérnyomás szintjének, valamint a beteg általános állapotának figyelembevételével állítják be. Szükség esetén az adag fokozatosan csökkenthető. Tilos a terápia hirtelen megszakítása, a kezelési ciklust lassan kell befejezni, a gyógyszer adagjának fokozatos csökkenésével.

Súlyos vesebetegségben (CC érték- 20 ml / perc alatt) és májműködési zavarban szenvedő betegeknek napi 10 mg-nál többet nem szabad bevenniük.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs klinikai információ a gyógyszer terápiás hatásáról és biztonságosságáról a gyermekgyógyászatban, ezért nem alkalmazzák gyermekeknél.

Terhesség Biszopropel alatt történő alkalmazás

Tilos a gyógyszer alkalmazása hepatitis B vagy terhesség esetén, mivel nincsenek megbízható klinikai információk, amelyek megerősítik annak biztonságosságát. Ha feltétlenül szükséges a Bisopropel szedése terhes nőknél, a terápiát 72 órával a várható esedékesség előtt le kell állítani (mivel az újszülöttnél hipoglikémia, bradycardia és légzési depresszió alakulhat ki). Ha lehetetlen lemondani a gyógyszereket a szülés után, gondosan figyelemmel kell kísérnie a baba állapotát. A hipoglikémia jelei az első 3 napban alakulnak ki.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• Kardiogén sokk;
• SSSU;
• blokád (szintén szinoatriális) a 2-3.
• bradycardia (50 ütés / perc alatti pulzusmutatók);
• csökkent vérnyomás (szisztolés vérnyomás - kevesebb, mint 90 Hgmm);
• BA és egyéb obstruktív légúti elváltozások;
• a perifériás véráramlás súlyos fokú zavarai;
• az IMAO-val kombinálva (kivéve az IMAO-B-t);
• pikkelysömör (ennek családtörténete is);
• fokozott intolerancia a gyógyszerrel és annak elemeivel szemben.

Mellékhatások Biszopropel

A fő mellékhatások:

• elváltozások az NS területén: lehetséges a szédülés, depresszió, fáradtság, cefalalgia és alvászavarok megjelenése (különösen a kezelés kezdetén). Időnként hallucinációk lépnek fel (többnyire gyengék és 1-2 hét után eltűnnek), néha paresztézia alakulhat ki;
• szemproblémák: kötőhártya -gyulladás, látászavarok és könnyezés gyengülése (vegye figyelembe a kontaktlencsét viselő embereket);
• a CVS munkájával kapcsolatos rendellenességek: bradycardia kialakulása, ortosztatikus összeomlás, AV vezetési zavarok, HF dekompenzáció perifériás ödéma megjelenésével lehetséges. A terápia kezdeti szakaszában a beteg állapota rosszabbodhat - Raynaud -betegség vagy időszakos zúzódás alakul ki;
• a légzőrendszer problémái: időnként dyspnoét észlelnek (hörgőgörcsökre hajlamos személyeknél);
• emésztési zavarok: hányinger, székrekedés, hasi fájdalom, hasmenés és hepatitis, vagy a májenzimek plazmaindexének emelkedése (ALT és AST);
• mozgásszervi elváltozások: görcsrohamok, izomgyengeség, arthropathia (egy vagy több ízület érintett (poly- vagy monoarthritis));
• az endokrin rendszer zavarai: a glükóztolerancia csökkenése (látens diabetes mellitus esetén) és a hipoglikémia maszkos tüneteinek kialakulása. Potenciazavar és a trigliceridszint emelkedése lehetséges;
• epidermális jelek: dermatológiai megnyilvánulások - néha kiütések, viszketés, hyperhidrosis és az epidermisz vörössége jelentkezik.
• A β-adrenoreceptor-blokkolók alkalmazása esetén fülzaj vagy halláskárosodás, alopecia, hangulatlabilitás és allergiás jellegű orrfolyás jelentkezhet, emellett súlygyarapodás. Rövid távú memóriavesztés és Peyronie-kór is lehetséges.

Overdose

Túladagolás: manifesztáció, csökkent vérnyomás, bradycardia és hörgőgörcs.

Gyomormosást végeznek, aktív szenet írnak fel.

Vérnyomáscsökkenés vagy bradycardia esetén a glukagont 1-5 mg (legfeljebb 10 mg) vagy atropint 1,5 mg (legfeljebb 2 mg) adagokban kell beadni.

Hörgőgörcs esetén β2-adrenerg agonistákat alkalmaznak (például fenoterolt vagy szalbutamolt).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás hatékonyságuk fokozódásához vezethet.

A gyógyszerek klonidinnel, rezerpinnel, α-metildopával vagy guanfacinnal együtt történő alkalmazása a szívfrekvencia éles csökkenését okozhatja.

A guanfacinnal, klonidinnel és digitalis anyagokkal együtt történő alkalmazás szívvezetési zavarokhoz vezethet.

Ha a bisoprololt szimpatomimetikumokkal (szemcseppek, orrcseppek, köhögéscsillapítók) tartalmazza, a bisoprolol aktivitása csökkenhet.

A Ca -antagonisták (dihidropiridin -származékok) képesek fokozni a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.

A gyógyszerek kombinációja diltiazemmel vagy verapamillal és más antiaritmiás gyógyszerekkel a szívfrekvencia és a vérnyomás csökkenéséhez, valamint a szívelégtelenség vagy aritmia kialakulásához vezethet (tilos a gyógyszert antiaritmiás szerekkel és Ca -csatornával együtt felírni) blokkolók).

Ha egy gyógyszert klonidinnel kombinálnak, az utóbbit csak a biszoprolol beadásának befejezését követő néhány nap elteltével lehet törölni - mivel ez jelentősen növelheti a vérnyomást.

A bevezetés az ergotamin származékaival együtt (köztük az ergotamin tartalmú migrén elleni szerek) felerősítheti a perifériás véráramlás zavarait.

A rifampicinnel való együttes alkalmazás nem csökkentheti jelentősen a bisoprolol felezési idejét.

Az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel vagy inzulinnal való kombináció a hipoglikémia megnyilvánulásának lágyulását vagy elfedését okozza (folyamatosan figyelemmel kell kísérnie a vércukorszintet).

Tárolási feltételek

A biszopropelt sötét és száraz helyen, kisgyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladja meg a 25 ° C -ot.

Szavatossági idő

A biszopropelt a gyógyszer forgalomba hozatalától számított 36 hónapos időszakra lehet használni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Biprolol, Concor, Bikard és Bisoprolol anyagok, ezen kívül a Coronal, a Bisoprol és az Eurobisoprolol a Dorez -szel.