Diclonat o

A diklonát az a-toluolsav származéka; fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatású.

Diklofenak elemet tartalmaz, amely segít csökkenteni a fájdalom intenzitását (mozgás közben vagy nyugodt állapotban), csökkenti az ízületeket érintő duzzanatot, és csökkenti a reumatikus betegségekben fellépő reggeli merevséget. Más NSAID -okhoz hasonlóan a gyógyszer vérlemezke -gátló hatást fejt ki. [1]

Jelzések Diclonat o

Intramuszkuláris injekciókhoz használják ilyen esetekben:

• gyulladások érintő LET terület ( arthritis a pszoriázisos, reumás vagy krónikus juvenilis jellegű, és ezen kívül, arthritis a köszvényes eredetű az aktív fázisban, és a spondylitis ankylopoetica);
• gyulladás a medencei területen, és ezen kívül, végbélgyulladás a adnexitis, kólika, amelynek epés vagy renális jellegű, és algomenorrhea az elsődleges típusú;
• az ODA patológiájának degeneratív jellege (osteochondrosis vagy deformáló osteoarthritis);
• kombinált terápia gyulladásos fertőzések esetén a torokban, a fülben és az orrban, amelyekben intenzív fájdalom (mandulagyulladás vagy középfülgyulladás és torokgyulladás) jelentkezik;
• különböző fájdalmak (reuma a lágy szövetekben, isiász, bursitis és lumbágó, neuralgiával és tendovaginitissel, izomfájdalommal, fejfájással, fogfájással vagy migrénes fájdalommal, és ugyanakkor más eredetű mérsékelt fájdalom);
• sérülésekkel járó fájdalom, amelynek hátterében gyulladás alakul ki;
• műtét utáni fájdalom;
• lázas szindróma.

Intravénás infúziót csepegtetnek a műtét utáni fájdalom enyhítésére vagy megelőzésére.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása folyadék formájában valósul meg intravénás vagy intramuszkuláris injekciókhoz; a dobozban 5 db 3 ml -es ampulla található.

Diclonat p retard 100

A Diclonat p retard 100 tablettát (0,1 g térfogat) gyártják - 10 db buborékcsomagolásban. A doboz 2 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A diklofenak nem szelektíven gátolja a COX-1 és a COX-2 összetevőit, ezáltal elpusztítva az arachidonsavval előállított anyagcsere-folyamatokat. Ezenkívül gátolja a gyulladásos és fájdalomközvetítő PG -k bioszintézisét, és emeli a hőmérsékletet is. [2]

Farmakokinetikája

75 mg hatóanyag intramuszkuláris adagolásakor a plazma Cmax 2,5 μg / ml, és 20 perc elteltével rögzítik; ezek a mutatók lineárisan kapcsolódnak az alkalmazott rész méretéhez.

A 75 mg -os intravénás infúzió cseppentőn keresztül (több mint 2 órán át) 1,9 μg / ml plazma Cmax -hoz vezet. A gyógyszer értéke fordítottan függ az infúzió időtartamától. [3]

A gyógyszer fehérjeszintézise meglehetősen magas - 99% (főleg albuminnal szintetizálva). Az intraplazma felezési ideje 1-2 óra.

Ha a dózisok között megállapított intervallumot figyelik meg, a gyógyszer nem halmozódik fel. Jól elosztható a folyadékokban a szövetekkel együtt. A szinoviumba jut, 3-6 óra múlva éri el a Cmax szintet.

Részt vesz az intrahepatikus anyagcsere folyamatokban: 50% -kal az 1. Szakaszban. Az AUC értékek kétszer alacsonyabbak orális gyógyszerek beadása esetén (összehasonlítva hasonló dózis parenterális alkalmazásával). Metabolikus folyamatok fordulnak elő 1-szeres vagy többszörös konjugációval hidroxilezéssel. Az anyagcsere folyamatokat a P450 CYP2C9 enzimszerkezet alkalmazásával hajtják végre. A metabolikus komponensek gyógyászati aktivitása gyengébb, mint a diklofenaké.

A legtöbb Diclonat kiválasztását a vesék végzik. A teljes clearance 260 ml / perc. 60% -a kiválasztódik a vesék által metabolikus elemek formájában; kevesebb, mint 1% -a változatlan alakú. A többi anyagcsere -komponens az epével együtt ürül ki.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan csepegtető (infúzió) vagy intramuszkulárisan írják fel. A Diclonat n -t legfeljebb 2 napig kell használnia. Ha szükség van a terápia folytatására, akkor gyógyszert kell felírni kúpok vagy tabletták formájában.

Intramuszkuláris injekciók lebonyolítása: akut fájdalommal küzdő emberek naponta 75 mg gyógyszert használnak. Szükség esetén (vese- vagy epehólyag -kólikák kialakulása során) a napi adagot 0,15 g -ra növelik (1 ampulla naponta kétszer).

Intravénás infúziók végrehajtása csepegtetőn keresztül: a gyógyszer alkalmazása előtt 75 mg anyagot (1 ampulla) fel kell oldani 0,1-0,5 liter 5% -os dextrózban vagy 0,9% NaCl-ban (ezt megelőzően hozzá kell adni az infúziót) folyadék 8,4% nátrium -hidrogén -karbonát (0,5 ml)). A kész infúziós folyadékoknak tisztáknak kell lenniük.

A posztoperatív fájdalom (közepes vagy súlyos) kezelése során a gyógyszert 0,5-2 órán keresztül 75 mg-os adagban alkalmazzák. Szükség esetén néhány óra múlva újra alkalmazható, de a gyógyszer adagja nem haladhatja meg a napi 0,15 g -ot.

A posztoperatív fájdalom kialakulásának megelőzése érdekében 25-60 mg Diclonat p 15-60 perces infúziót hajtanak végre, majd az infúziót 5 mg / óra sebességgel folytatják, amíg 0,15 g napi adagot nem kapnak.

• Alkalmazás gyerekeknek

A Diclonat p -t 15 év alatti személyek nem használják.

Terhesség Diclonat o alatt történő alkalmazás

Tilos terhesség vagy szoptatás alatt felírni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel szemben (beleértve az aszpirint is), vagy ha a beteg "aszpirin" asztmában szenved;
• a gyomor -bél traktuson belüli eróziós és fekélyes elváltozások vérzése vagy aktív fázisai;
• a vérképző folyamatok elnyomása a csontvelőben;
• a hemosztázis különböző rendellenességei (beleértve a hemofíliát);
• a vérzés nagy valószínűségével járó állapotok (a történelemben való jelenlétük is).

Mellékhatások Diclonat o

A fő mellékhatások:

• emésztőrendszeri elváltozások: NSAID -gastropathiát gyakran észlelnek (epigasztrikus kellemetlen érzés és gastralgia, puffadás, hányás, böfögés, súlyos gyomorégés, hasi fájdalom, hányinger, gyomor túlzsúfoltság és hasmenés), vérzés a gyomor -bél traktusban (melena vagy hematemesis), a gyomor-bél traktus, amelynek eróziós-fekélyes jellege van (peptikus fekélyek, gyomor- vagy nyelőcső-elváltozások és a gyomor-bél traktus többszörös rendellenességei) és a bélfal perforációja (széklet vérrel, erős fájdalom vágó alakú, melena, égő az epigasztrikus zóna és a hematemézis), és ezen kívül a hasnyálmirigy -gyulladás, amelyet nem specifikus típusú vérzés vagy vastagbélgyulladás, székrekedés, xerostomia és toxikus hepatitis kísér. Néha vastagbélgyulladás vagy súlyosbodása, étvágytalanság vagy étvágytalanság, hányás, görcsök, a száj nyálkahártyáját érintő fájdalom és aftás szájgyulladás (fekélyek és erózió, valamint fehér lepedék a szájnyálkahártyában);
• az Országgyűlés tevékenységével kapcsolatos rendellenességek: szédülés vagy fejfájás gyakran előfordul. Néha depresszió, álmosság, görcsök, súlyos fáradtság, ingerlékenységgel járó idegesség, emellett aszeptikus eredetű agyhártyagyulladás, polineuropátia (remegés és hyposzthesia, valamint a lábak és karok izomzatának gyengesége vagy fájdalma), álmatlanság, memóriazavar, félelem és pszichotikus jelek;
• érzékszervi funkcióval kapcsolatos problémák: gyakran észlelik a toxikus ambliópiát, a látásélesség romlását, a diplopiát, a scotoma -t, a halláskárosodást és más hallási rendellenességeket, valamint a fülcsengést;
• epidermális elváltozások: gyakran epidermális hiperémia, viszketés vagy kiütések (többnyire csalánkiütés vagy erythematosus) jelentkeznek. Néha erythema polyform, SS, TEN és fotodermatitis (kiütések, súlyos leégések és pigmentációs rendellenességek) alakulnak ki. Előfordulhat, hogy intramuszkuláris injekcióval infiltráció, égés, zsírszöveti nekrózis és aszeptikus jellegű nekrózis jelenhet meg. Lehetséges nekrózis is az eljárás területén;
• az urogenitális funkció zavarai: gyakran késik a folyadék kiválasztás. Néha dysmenorrhoea, proteinuria, hematuria, ismeretlen természetű visszatérő hüvelyi fájdalmak, cystitis, anuria vagy oliguria alakulnak ki, emellett pollakiuria, tubulointerstitialis nephritis, a veseműködés romlása vagy a meglévő rendellenességek súlyosbodása, valamint nephrotikus szindróma és perifériás ödéma;
• a hematopoietikus aktivitással kapcsolatos problémák: néha vérszegénység (aplasztikus, hemolitikus vagy endogén vérzés okozta), agranulocitózis, neutro-, leuko- vagy trombocitopénia (purpurával együtt vagy nem) és ekchymosis;
• légzési diszfunkció: néha nehézlégzést figyelnek meg;
• elváltozások a CVS munkájában: a vérnyomás szintje gyakran emelkedik. Néha összeomlás, aritmia vagy cardialgia fordul elő. Időnként a CHF súlyosbodik, vagy mellkasi fájdalom jelentkezik;
• endokrin rendellenességek: esetenként súlycsökkenés; 
• allergiás tünetek: ritkán alakulnak ki anafilaktoid jelek (csalánkiütés, dyspnoe, epidermális viszketés, fokális alakú hyperemia, Quincke -ödéma, amely az ajkakat, a glottist, a szemhéjakat vagy a paraorbitalis szöveteket érintő nyelvet érinti, és ezen kívül ziháló és préselő fájdalom a mellkas területén) és anafilaxia, és ugyanakkor a bronchospasztikus allergia megnyilvánulásai.

Overdose

Mérgezés esetén a gyomor -bél traktus működésével kapcsolatos jelek alakulnak ki, a központi idegrendszer zavarai (az álmosságtól letargiával a kómás rohamok kialakulásával), a nephrotoxicitás (akut veseelégtelenséget is elérhet) és a hypotensio.

Tüneti és támogató intézkedéseket hoznak a rendellenességek jeleinek eltávolítására. A hemodialízis vagy a kényszerített diurézis eljárások hatástalanok lesznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer növeli a metotrexát, a ciklosporin plazmaszintjét lítium anyagokkal és digoxinnal.

Gyengíti a vizelethajtó gyógyszerek hatását.

Kálium-megtakarító diuretikumokkal együtt használva a hiperkalémia valószínűsége nő.

A trombolitikumokkal (streptokináz és altepláz urokinázzal) és antikoagulánsokkal történő együttes alkalmazás növeli a vérzés valószínűségét (főleg a gyomor -bél traktuson belül).

A gyógyszer csökkenti az altatók és vérnyomáscsökkentők terápiás aktivitását.

A Diclonat p -val való kombináció növeli más NSAID -ok és GCS negatív tüneteinek (a gyomor -bél traktuson belüli vérzés) kialakulásának kockázatát, a ciklosporin nefrotoxikus tulajdonságait és a metotrexát toxikus aktivitását.

Az aszpirin csökkenti a diklofenak vérképét.

Paracetamollal kombinálva a diklofenak nefrotoxikus tulajdonságainak valószínűsége megnő.

A gyógyszer gyengíti a cukorbetegség elleni gyógyszerek hipoglikémiás aktivitását.

A cefotetán, a plikamicin valproinsavval és a cefaperazon cefamandollal együtt növeli a hypoprothrombinemia előfordulását.

Az arany és a ciklosporin hatóanyagok fokozzák a diklofenaknak az intrarenális PG -kötődésre gyakorolt hatását, ami fokozott nephrotoxicitást eredményez.

A Diclonat p kolhicinnel, etil -alkohollal, orbáncfűvel vagy kortikotropinnal történő kombinációja növeli a gyomor -bél traktuson belüli vérzés valószínűségét.

A fényérzékenység kialakulását kiváltó gyógyszerek fokozzák a diklofenak szenzibilizáló hatását az UV -sugárzáshoz képest.

A tubuláris szekréciós folyamatokat gátló anyagok növelik a diklofenák plazmaszintjét, ami fokozza toxicitását és terápiás aktivitását.

Tárolási feltételek

A Diclonat n -t kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - 15-25 ° С között.

Szavatossági idő

A Diclonat p a terápiás szer gyártásának dátumától számított 5 éven belül használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Diclobene és a Voltaren Emulgel gyógyszerek, valamint a Dicloran és a Diclofenac Sandoz.