Ipaton

Az Ipaton trombózisellenes gyógyszer. A tiklopidin összetevőt tartalmazza. Gátolja a vérlemezkék tapadását és aggregációját, valamint a vérlemezke -faktorok felszabadulását. Ezenkívül meghosszabbítja a vérzési időszakot, csökkenti a vérrögök visszahúzódását, csökkenti a vér viszkozitását és a fibrinogén indexeket, ugyanakkor növeli az eritrociták teljes vérrel történő szűrési aktivitását.

A különböző tesztek során feltárt hatások azt mutatják, hogy a gyógyszer csökkenti a trombózis valószínűségét az artériás régióban (főként a lábakon lévő érrendszeri elváltozások és az agyi véráramlás zavarai esetén). [1]

A ciklopidin nem befolyásolja a fibrinolízis és a véralvadás folyamatát. [2]

Jelzések Ipaton

Az ischaemiás típusú (kardiovaszkuláris vagy cerebrovaszkuláris) szövődmények kialakulásának megelőzésére szolgál artériás (perifériás vagy agyi) vérkeringési zavarokban szenvedő embereknél.

A műtét vagy a hosszan tartó hemodialízis során a mesterséges véráramláshoz kapcsolódó vérlemezke -diszfunkció korrekciójára vagy megelőzésére írják fel .

Alkalmazzák a szubakut elzáródás kialakulásának megakadályozására beültetett koszorúér -stent bevonásával .

A fent leírt rendellenességek esetén a gyógyszert általában aszpirin -intoleranciában szenvedő embereknél alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszereket tablettákban állítják elő - 10 db buborékcsomagolásban; a doboz belsejében - 2 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A ciklopidin gátolja a vérlemezkék aggregációját, gátolja az ADP -hez kapcsolódó fibrinogén és IIb / IIIa (specifikus vérlemezke -végződések) glikoproteinek szintézisét. A gyógyszer nincs hatással az AMP -hez és a COX -hez kapcsolódó vérlemezkék aktivitására. Annak ellenére, hogy a befolyásolás biokémiai elvét és az abban részt vevő mediátorokat jól tanulmányozzák, a vérlemezke -aggregáció gátlása csak in vivo valósul meg; in vitro a tiklopidin nem változtatja meg a vérlemezkék működését. [3]

A tiklopidin terápiás részei lehetővé teszik az ADP-elem (2,5 μmol / l) által kiváltott vérlemezke-aggregáció 50-70%-os gátlását. Lenyelés után a tiklopidin trombocita -gátló aktivitása az adag nagyságától függ, legfeljebb napi 0,5 g -os adagig, de későbbi növelésével már nem növekszik.

A gyógyszer napi kétszeres bevitele esetén 0,25 g-os adagban a vérlemezke-aggregáció gátlása 2 nap múlva alakul ki, és a maximális hatás az 5-8. Napon figyelhető meg.

A legtöbb betegnél a vérzési periódus és a vérlemezke -funkció egyéb értékei a gyógyszer abbahagyásától számított 7 nap elteltével stabilizálódnak.

Farmakokinetikája

Egyszeri szájon át történő beadáskor a tiklopidin szinte teljesen és nagy sebességgel szívódik fel. A plazma belsejében a Cmax értékeit 2 óra múlva rögzítik.

Abban az esetben, ha étkezés után gyógyszert szed, biohasznosulása 20%-kal nő. A stabil plazmaindikátorok 7-10 nap elteltével érik el a gyógyszert napi kétszer 0,25 g-os adagban.

A tiklopidin szintézise lipoproteinekkel, albuminnal és α1-glikoproteinekkel 98%. A tiklopidin vérlemezke -aggregációra gyakorolt elnyomó hatása nem függ a gyógyszer plazmaszintjétől. Nagy mennyiségű tiklopidin vesz részt az intrahepatikus anyagcserében, 20 metabolikus komponens képződésével, amelyek nem rendelkeznek gyógyszer -aktivitással.

Az alkalmazott adag körülbelül 50-60% -a a vizelettel ürül, a maradék pedig a széklettel. A tiklopidin felezési ideje körülbelül 30-50 óra.

Adagolás és beadás

Az emésztőrendszeri betegségek előfordulásának csökkentése érdekében a tablettákat étkezés közben kell bevenni.

Egy felnőttnek naponta kétszer 1 tablettát kell bevennie.

A koszorúér -stent beültetésével járó szubakut elzáródás kialakulásának megelőzése érdekében a terápiát az implantáció előtt vagy közvetlenül azután kell elkezdeni - naponta kétszer 1 tablettát kell bevenni aszpirinnel kombinálva (0,1-0,325 g naponta). Ennek a kombinált ciklusnak legalább 1 hónapig kell tartania.

Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A terápiát nagyon óvatosan kell elvégezni; néha szükség van az Ipaton adagjának csökkentésére. Sárgaság vagy hepatitis esetén a kezelést meg kell szakítani. Nem használhatja a gyógyszert súlyos formájú májelégtelenség esetén.

Súlyos vesekárosodás esetén szükség lehet a tiklopidin adagjának csökkentésére vagy a kezelés abbahagyására.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban.

Terhesség Ipaton alatt történő alkalmazás

Mivel kevés információ áll rendelkezésre az Ipaton HB -re és terhességre történő alkalmazásával kapcsolatban, a gyógyszert a feltüntetett időszakokban nem írják fel.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a tiklopidinnel vagy a gyógyszer más elemeivel szemben;
• vérzéses típusú diatezis;
• a lézió szerves jellege, amelyet a vérzésre való hajlam okoz (többek között a gyomor -bél traktuson belüli fekélyek súlyosbodása vagy az agyvérzéses típusú stroke az aktív fázisban);
• vérpatológiák, amelyekben a vérzés időtartama meghosszabbodik;
• súlyos májelégtelenség;
• thrombocyto- vagy leukopenia, valamint a történelemben jelenlévő agranulocytosis.

Szigorúan tilos a gyógyszert egészséges embereknél a tromboembólia kialakulásának elsődleges megelőzésére használni.

Mellékhatások Ipaton

A fő mellékhatások:

• a vérrendszerrel és a nyirokkal kapcsolatos rendellenességek: neutropenia (annak súlyos formája is). A kezelés első 3 hónapjában főként a neutropenia vagy az agranulocytosis súlyos stádiuma volt. Talán a csontvelő-aplasia, a pancyto- vagy a thrombocytopenia megjelenése (mutatók <80 000 / mm3). Megfigyelték a TTP kialakulását, és emellett egy hemolitikus típusú vérszegénységet, amely trombocitopéniával jár. A súlyos neutropenia szepszist okozhat. Lehetséges szeptikus sokk, amely halálhoz vezethet. Fennáll a hiponatrémia lehetősége;
• immunrendellenességek: különböző típusú immunológiai tünetek figyelhetők meg - köztük allergia jelei, anafilaxiás megnyilvánulások, arthralgia, nephropathia, Quincke -ödéma, vasculitis, eozinofília, lupus -szerű szindróma és allergiás jellegű pneumonitis intersticiális formája;
• az NA tevékenységével kapcsolatos problémák: fejfájás vagy fájdalom más területeken, fülzaj, polineuropátia, álmosság, idegesség, gyengeség, szédülés és a koncentráció romlása;
• a CVS -t érintő elváltozások: tachycardia vagy palpitáció;
• az erek diszfunkciója: hematómák, hyperemia vagy vérzés. Az orrvérzéssel gyakran észleltek vérzéses típusú szövődményeket. Előfordulhat műtét előtti és utáni vérzés, valamint hematuria, véraláfutások és vérzések a kötőhártya régióban. Ezenkívül az agyon belüli vérzések is lehetségesek;
• rendellenességek az emésztőrendszerben: colitis (köztük a limfocita forma) jelenhet meg, amely ellen súlyos hasmenés lép fel. A betegség stabil és súlyos stádiuma esetén a terápiát meg kell szakítani. A hasmenés általában hányingerrel alakul ki. A hasmenés gyakran rövid ideig tartó és mérsékelt (a kezelés első 3 hónapjában jelentkezik). Alapvetően ez a negatív hatás 7-14 nap alatt eltűnik, anélkül, hogy szükség lenne a gyógyszer visszavonására. Ezenkívül fekélyek alakulhatnak ki, vagy romlik az étvágy;
• problémák a máj -epe rendszer működésében: esetenként, a kezelés első hónapjában hepatitis jelenik meg (kolesztatikus vagy hemolitikus sárgaság). Általában ezek a jelek a gyógyszer abbahagyása után eltűnnek. Fulmináns típusú hepatitis léphet fel. A tiklopidin alkalmazása a májenzimek értékének növekedését idézheti elő (a nem izolált vagy izolált alkalikus foszfatáz és a szérum transzaminázok aktivitásának növekedése a normál érték kétszerese). A terápia során a szérum bilirubin értékek jelentéktelen növekedése lehetséges;
• az epidermisz és a bőr alatti réteg elváltozásai: a kezelés első 3 hónapjában gyakran jelentkeznek kiütések (makulopapuláris vagy csalánkiütés, amelyben gyakran viszketés alakul ki). A bőrgyógyászati tünetek általánossá válhatnak, de a gyógyszer abbahagyása után az első napokban eltűnnek. Erythema polyform, PETN vagy SSD külön jelenik meg;
• szisztémás jelek: lázas állapot kialakulása;
• laboratóriumi adatok változása: az LDL-C, a HDL-koleszterin, a VLDL-C és a szérum trigliceridek értékének 8-10% -os növekedése a kurzus első 1-4 hónapjában a kezelés folytatása nélkül, további progresszió nélkül. A lipoprotein frakciók aránya (különösen a HDL / LDL) ugyanazon határokon belül marad. A klinikai vizsgálatokból nyert információk azt mutatják, hogy ez a reakció nem jár nemmel, életkorral, cukorbetegséggel, alkoholfogyasztással, és nem növeli a CVD -betegségek valószínűségét;
• egyéb betegségek: ritkán fordul elő torokgyulladás, ízületi gyulladás, fekélyek a szájnyálkahártyán, nephrotikus típusú szindróma és fájdalom a torokban. Előfordulhat, hogy a vérzési időszak meghosszabbodik (kétszer / ötször) a kezelés megkezdésekor mért értékekhez képest. A gyógyszer képes csökkenteni a vér fibrinogén számát.

Overdose

Az állatokon végzett vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy gyógyszermérgezés esetén súlyos gasztrointesztinális intolerancia léphet fel.

Mérgezés esetén hányás kiváltására, gyomormosásra és támogató eljárások kijelölésére van szükség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel a tiklopidin befolyásolhatja bizonyos gyógyszerek hatását, nagyon óvatosan kell kombinálni az alább felsorolt gyógyszerekkel.

Teofillin.

A plazma paraméterei nőnek a tiklopidin alkalmazásával. Ha ezeket a gyógyszereket együtt kell használnia, akkor szorosan figyelemmel kell kísérnie a beteg állapotát, és szükség esetén ellenőriznie kell a teofillin plazma értékeit. Az Ipaton -kezelés kezdetén és annak befejezésekor szükség lehet a teofillin adagjának módosítására.

Digoxin.

A plazma digoxin értékeinek jelentéktelen (~ 15%-os) csökkenése lehetséges.

Ciklosporin.

A gyógyszerrel történő alkalmazás csökkentheti a ciklosporin plazmaszintjét, ezért indikátorait szorosan ellenőrizni kell.

Fenitoin.

Szükséges a fenitoin intraplazmatikus értékeinek monitorozása. Néha az Ipaton és a fenitoin kombinációja növelheti teljesítményét és mérgező jelek kialakulását.

A megnövekedett vérzés valószínűsége miatt a gyógyszer és az alábbiakban ismertetett anyagok kombinációjának rendkívül óvatosnak kell lennie, gondosan ellenőrizve a laboratóriumi értékeket:

• orális antikoagulánsok (rendszeresen ellenőrizni kell az INR szintjét);
• NSAID -ok;
• a heparin eszközei (frakcionálatlan heparin használatakor gyakrabban kell ellenőrizni az APTT mutatókat);
• vérlemezke -gátló anyagok (például szalicilsav -származékok).

Az antacidok csökkentik a gyógyszer felszívódását, ami miatt plazmaindexe csökken.

A cimetidin, amely gátolja a mikroszómák oxidációs folyamatait, felére csökkenti a clearance szintjét.

Tárolási feltételek

Az Ipatont kisgyermekek behatolásától elzárt helyen kell tárolni. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

Az Ipaton a gyógyszergyártás időpontjától számított 36 hónapos időtartamig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Vasotik és a Ticlopidine, valamint a Tiklid és Aklotin gyógyszerek.