Cardipril

A Cardipril olyan gyógyszer, amely lelassítja az angiotenzin hatását. Használatának köszönhetően csökken a képződött angiotenzin-2 térfogata, valamint megelőzhető az érszűkítő hatása és a bradikinin lebomlásának blokkolása, ami PG és dinitrogén-oxid termelését okozza.

A gyógyszer csökkenti a szív utóterhelését és a vérnyomást, emellett csökkenti az aldestoron felszabadulását és a szisztémás érrendszeri rezisztenciát. Ugyanakkor a Cardipril segít csökkenteni a veseerekben lévő ellenállást és javítja azok vérellátását. [1]

Jelzések Cardipril

Ezt alkalmazzák az ilyen jogsértések esetén:

• emelkedett vérnyomás -mutatók ;
• a miokardiális infarktus HF aktív fázisának eredményeként alakult ki stabil hemodinamikai szinten szenvedő embereknél;
• CHF;
• cukorbeteg vagy nem cukorbetegségű kifejezett nefropátia;
• miokardiális infarktus vagy stroke kialakulásának megelőzésére , valamint a CVS területén a betegségek okozta halálozás valószínűségének csökkentésére.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása 1,25, 2,5 térfogatú kapszulákban, valamint 5 vagy 10 mg - 10 db -ban, a sejtcsomagok belsejében történik. A csomag belsejében - 1 vagy 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A ramiprilát, amely a ramipril metabolikus eleme (terápiás hatással), lelassítja a dipeptidil-karboxipeptidáz-1 enzim aktivitását. A szövetekben és a vérplazmában ez az enzim katalizálja az angiotenzin-1 átalakulását angiotenzin-2-vé (aktív érszűkítő), és egyúttal gátolja a bradikinin lebomlását (értágító hatása van).

A képződött angiotenzin-2 térfogatának csökkenése és a bradikinin lebomlásának lelassulása az erekhez képest értágulathoz vezet. Tekintettel arra, hogy az angiotenzin-2 az aldoszteron felszabadulását is serkenti, a ramiprilát hatása az aldoszteron felszabadulásának gyengüléséhez vezet. [2]

Farmakokinetikája

A ramipril nagy sebességgel szívódik fel szájon át. A vizeletben meghatározott radioaktív címke használatának köszönhetően kiderült, hogy az elem felszívódása legalább 56%. A gyógyszerek étellel történő alkalmazása során nem volt jelentős változás a felszívódás mértékében.

Az intraplazma Cmax értékeit a bevétel pillanatától számított 60 perc elteltével jegyzik fel. A ramipril felezési ideje körülbelül 1 óra. A ramiprilát plazmaszintjét a ramipril beadásának pillanatától számított 2-4 órán belül rögzítik. [3]

A máj belsejében a prodrug (ramipril) előrendszeres anyagcsere -folyamata zajlik, ami az egyetlen gyógyhatású metabolikus komponens - a ramiprilát - kialakulásához vezet (a hidrolízis során, amely elsősorban a májban valósul meg). A ramiprilát képződésével járó aktiválás mellett a hatóanyag aktív eleme glükuronizálódik, és éterré - ramipril -diketopiperazinná - alakul. A ramiprilát glükuronidáción is átesik, amely savvá - ramiprilát -diketopiperazinná alakul.

A prodrug aktiválása / cseréje után az orálisan lenyelt ramipril körülbelül 20% -a marad biológiailag hozzáférhető. 2,5 vagy 5 mg ramipril szájon át történő alkalmazása esetén a ramiprilát biohasznosulása körülbelül 45%.

10 mg ramipril bevezetésével, amelyet korábban radioaktív címkével láttak el, ennek a címkének körülbelül 40% -a ürül a széklettel, és körülbelül 60% -a - a vizelettel együtt. 5 mg ramipril szájon át történő beadása után, epeúti elvezetéssel rendelkező személyeknél az első 24 órában megközelítőleg azonos térfogatú ramipril és metabolikus komponensek választódtak ki az epe és a vizelet mellett.

Az epe belsejében lévő vizelettel kapcsolatos metabolikus elemek körülbelül 80-90% -a ramiprilát vagy metabolitjai. A hatóanyag glükuronidja és diketopiperazinja a teljes térfogat körülbelül 10-20% -át, a változatlan ramipril pedig körülbelül 2% -át teszi ki.

Állatkísérletek során megállapították, hogy a ramipril kiválasztódik az anyatejbe.

A ramiprilát plazmaszintjének csökkenését több szakaszban hajtják végre. A kezdeti elosztási és eliminációs szakasz fele körülbelül 3 óra. Ezután kezdődik az átmeneti szakasz (felezési ideje körülbelül 15 óra), majd ezt követően az utolsó szakasz, amelynél a ramiprilát intraplazmatikus értékei rendkívül alacsonyak (a felezési idő körülbelül 4-5 nap).

A végső szakasz jelenléte a ramiprilát alacsony sebességű disszociációjához kapcsolódik, szoros, de telített kötődéssel az ACE-hez.

Annak ellenére, hogy a gyógyszer hosszú távú kiválasztási szakaszban van, 2,5 mg -os ramipril egyszeri beadásakor stabil paraméterei a plazmán belül már 4 nap elteltével észlelhetők. Ismételt alkalmazás esetén a hatékony felezési idő, figyelembe véve az adagolást, 13-17 óra.

Az in vitro tesztek azt mutatták, hogy a ramiprilát lassulási állandója 7 mmol / l, és az anyag ACE-vel való féldiszociációjának ideje 10,7 óra, ami kimutatja kifejezett aktivitását.

A hatóanyag és a metabolit fehérjeszintézise 73%, illetve 56%.

Adagolás és beadás

A gyógyszert belsőleg alkalmazzák - minden nap, ugyanabban az időben, étkezésre való hivatkozás nélkül. A tablettákat egészben, tiszta vízzel kell lenyelni.

A megnövekedett vérnyomású betegeknek a tanfolyamot napi 2,5 mg -os adaggal kell kezdeniük. Szükség esetén az adag 2-3 hetes időközönként növelhető. A napi standard fenntartó adag mérete 2,5 és 5 mg között változik; a maximális méret 10 mg.

A CHF -ben szenvedő betegeknek napi 1,25 mg gyógyszert kell fogyasztaniuk. Ez az adag 2-3 hetes időközönként növelhető, amíg el nem éri a 10 mg-ot.

Miokardiális infarktus után a gyógyszer szedése a betegség kialakulásától számított 2-9 napon belül kezdődik. Először 1,25-2,5 mg hatóanyagot használnak naponta kétszer, majd ezt követően az adagot megduplázzák-2,5-5 mg-ig. A gyógyszer naponta legfeljebb 10 mg -ot adhat be.

Nefropátia esetén 1,25 mg Cardipril szükséges naponta. Ezt az adagot 2-3 hetes időközönként megemelni lehet, amíg el nem éri az 5 mg jelzést.

A profilaxis érdekében naponta 2,5 mg gyógyszert adnak be; az 1. Hét után ez az adag 5 mg -ra emelhető. 3 hét elteltével az adag ismét megduplázható - 10 mg -ra emelhető.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nem alkalmazható gyermekgyógyászatban (18 éves kor alatt).

Terhesség Cardipril alatt történő alkalmazás

A Cardipril nem alkalmazható terhesség alatt. Mielőtt gyógyszert írna fel reproduktív korú betegeknek, meg kell vizsgálni őket az esetleges terhesség szempontjából.

A kezelés ideje alatt a betegeknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk. A fogantatás tervezésekor el kell hagyni a kábítószerek használatát.

Ha a fogamzás a terápia során következett be, konzultáljon orvosával az alternatív kezelési módszerekre való áttérésről.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a kábítószerek elemeivel szemben;
• SLE;
• az ACE -gátló alkalmazása által okozott Quincke -ödéma;
• Quincke ödéma, amely örökletes vagy idiopátiás;
• szkleroderma;
• a vérképző folyamatok elnyomása a csontvelőben;
• túl sok K elem a test belsejében;
• szűkület, amely mindkét vese artériáit vagy az egyik vese artériáját érinti;
• a máj / vese elégtelensége;
• a Na elem hiánya a testben;
• veseátültetés;
• a hiperaldoszteronizmus kezdeti szakasza;
• szoptatás.

Mellékhatások Cardipril

Az oldalsó jelek között:

• erős vérnyomáscsökkenés, aszténia, angina pectoris, szívelégtelenség, tachycardia, szegycsontfájdalom és aritmia;
• szédülés, depresszió, álmosság, memóriazavar, fejfájás és görcsrohamok, valamint neuropátia, cerebrovaszkuláris rendellenességek, remegés, látásromlás, neuralgia és paresztézia;
• proteinuria, oliguria, ödéma és a vesefunkció gyengülése;
• thrombocyto- vagy pancytopenia, hemolitikus anaemia, eozinofília, agranulocitózis és mielodepresszió;
• hasmenés, étvágytalanság, hányinger, hipersaliváció, székrekedés, xerostomia, hányás, dyspepsia, epigasztrikus fájdalom és dysphagia, emellett hasnyálmirigy -gyulladás, gastroenteritis, hepatitis, májfunkciós problémák és a transzamináz paraméterek változása;
• arcüreggyulladás, tracheobronchitis, száraz köhögés, torokgyulladás, nehézlégzés, nátha, felső légúti fertőzések, gégegyulladás és hörgőgörcs;
• láz, kiütések, anafilaktoid tünetek, erythema polyformis, csalánkiütés, fényérzékenység és Quincke -ödéma;
• arthralgia, myalgia vagy ízületi gyulladás;
• súlycsökkenés, a kreatinin- és karbamid -nitrogén K -értékeinek és mutatóinak növekedése, valamint ezen túlmenően az enzimaktivitás, a bilirubin, a cukor és a húgysav szintjének megváltozása.

Overdose

A mérgezés fő tünetei közé tartozik a veseelégtelenség, a vérnyomás jelentős csökkenése, a sokk és az elektrolit -rendellenességek.

Ilyen jogsértések esetén gyomormosást és aktív szén bevitelét végzik. Ezenkívül a beteget intenzív osztályra kell küldeni a fontos testrendszerek munkájának figyelemmel kísérése és fenntartása érdekében.

A vérnyomásértékek kifejezett csökkenéséhez katekolaminok és angiotenzin-2 bevezetése szükséges, emellett pedig a Na és a folyadék mennyiségének növelése. A hemodialízisnek nincs hatása.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer alkalmazása vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, vizelethajtó szerekkel, kábító fájdalomcsillapítókkal és érzéstelenítőkkel együtt fokozza vérnyomáscsökkentő hatását, ellenkezőleg, csökkenti az NSAID -okkal és étkezési sóval történő együttes alkalmazást.

Az indometacin és más nem szteroid gyulladáscsökkentők megakadályozhatják a vérnyomáscsökkentő hatások kialakulását azáltal, hogy elnyomják a PG -k termelését a vesékben, és emellett visszatartják a Na -t és a folyadékot a szervezetben.

A gyógyszerek tejjel, ciklosporinnal, káliumtartalmú anyagokkal és azok adalékanyagaival, valamint sóhelyettesítőkkel és káliummegtakarító diuretikumokkal (triamteren és amilorid spironolaktonnal) együttes alkalmazása növeli a hiperkalémia kockázatát.

A csontvelő működését elnyomó gyógyszerek gyógyszerrel kombinálva növelik az agranulocitózis és a neutropenia kockázatát, ami halálhoz vezethet.

A Cardipril lítium -anyagokkal történő bevezetése növeli azok vérértékét.

A gyógyszer fokozhatja az inzulin és a szulfonil -karbamid -származékok antidiabetikus hatását.

A gyógyszerek allopurinollal, prokainamiddal, citosztatikumokkal és immunszuppresszánsokkal együtt történő alkalmazása fokozza a leukopenia kockázatát.

A gyógyszer fokozhatja az etil -alkohol elnyomó hatását az NS -hez képest.

A gyógyszer és az ösztrogén kombinációja csökkenti vérnyomáscsökkentő hatását.

Tárolási feltételek

A Cardipril -t kisgyermekektől és nedvességtől távol kell tartani. Hőmérséklet - maximum 30 ° C.

Szavatossági idő

A Cardipril a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapon belül használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Polapril, a Ramizes, a Ramipril és a Hartil az Ampril anyagokkal, valamint a Topril a Mipril N és a Ramigeksal a Ramag N anyagokkal.