Letrozole

A letrozol egy rákellenes gyógyszer, amely gátolja az ösztrogén kötődését.

A gyógyszer antiösztrogén hatással is rendelkezik, szelektíven lelassítja az aromatáz (az ösztrogénkötési folyamatok fontos bioenzimje) aktivitását az enzim összetevőivel való specifikus szintézis révén. Ezzel együtt a gyógyszer lelassítja az ösztrogén bioszintézis megvalósítását az egészséges perifériás szövetekben, valamint a daganatos szövetekben. [1]

Jelzések Letrozole

Ezt posztmenopauzás nőknél alkalmazzák - korai stádiumban rosszindulatú daganatokkal a mell területén (a női nemi hormonok végződését kifejezve), kiegészítő kezelésként.

Rosszindulatú emlő -elváltozások kezelésére alkalmazzák a korai stádiumban, a posztmenopauza idején, a standard kiegészítő tamoxifen -kezelés befejezése után - hosszabb ideig tartó kiegészítő anyagként.

Hormonfüggő rosszindulatú emlő elváltozásokra írják fel (gyakori) posztmenopauzális nőknél - 1. Vonalbeli terápia.

Széles körben elterjedt rosszindulatú emlőkarcinóma esetén is alkalmazzák posztmenopauzás nőknél, akik korábban antiösztrogéneket használtak.

Kiadási űrlap

Az anyag felszabadulása tabletta formájában történik - 10 darab sejtcsomagban; dobozban - 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A posztmenopauzás nőknél az ösztrogének egy nőben főleg aromatáz segítségével képződnek, amely ösztradiollal részben átalakítja a mellékvesékben képződött androgéneket ösztronná.

A gyógyszerek napi, 0,1-5 mg-os adagban történő állandó használata az ösztradiol és az ösztron ösztronszulfáttal történő plazmaértékének csökkenését okozza a kezdeti értékek 95% -áig. Az ösztrogének kötődésének gátlását a kezelés teljes időtartama alatt fenn kell tartani. [2]

Ha az ösztrogének kötődése blokkolva van, az androgének, amelyek kémiai szerkezetük szerint az ösztrogének prekurzorai, növekednek.

Ugyanakkor a letrozol -terápia kismértékben növeli a csontritkulás kialakulásának valószínűségét.

A malignus emlőkarcinóma korai szakaszában adjuváns kezelés csökkenti a kiújulás valószínűségét, növeli az 5 éves progressziómentes túlélést, és csökkenti az áttétek és másodlagos daganatok kockázatát.

A hosszan tartó kiegészítő kezelés 42%-kal csökkenti a visszaesés valószínűségét.

Farmakokinetikája

Ha szájon át alkalmazzák, a gyógyszer nagy sebességgel hat, és szinte teljesen felszívódik a bélben. Az átlagos biológiai hozzáférhetőség 99,9%. Az étkezés csökkenti a felszívódás sebességét. A Cmax értékek eléréséhez éhgyomorra történő drogfogyasztás esetén átlagosan 1 óra, élelmiszer fogyasztása esetén 2 óra szükséges.

Az intraplazmatikus fehérjeszintézis körülbelül 60%. A gyógyszer hosszú távú használatával nem figyelhető meg felhalmozódása.

A gyógyszer nagy része részt vesz az anyagcsere folyamatokban, és olyan metabolikus komponens képződik, amely nem rendelkezik aktivitással.

A kiválasztás főként metabolikus elemek formájában valósul meg a vizelettel együtt; a kisebb részt a belek választják ki. A felezési idő 2 nap.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, étkezés nélkül. Egy napig 1-szeres, 2,5 mg hatóanyagot használnak. A gyógyszert naponta és hosszú ideig (5 évig vagy a visszaesés bekövetkezéséig) alkalmazzák.

A tartós adjuváns kezelés általában 4 évig (legfeljebb 5 évig) tart. Ha a karcinóma progressziójának tüneteit észlelik, a gyógyszerek használatát teljesen fel kell függeszteni.

Az utolsó fázisban karcinómában szenvedő embereknél vagy áttétek megnyilvánulásainál a terápiát addig folytatják, amíg a neoplazma kifejezetten kialakul.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszer nem gyermekgyógyászati használatra készült.

Terhesség Letrozole alatt történő alkalmazás

A letrozol nem alkalmazható szoptatás vagy terhesség alatt.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• hormonális állapot, amelyet a termékenység során észlelnek;
• súlyos intolerancia a gyógyszer elemeivel szemben.

Óvatosság szükséges glükóz-galaktóz felszívódási zavarban, laktóz-intoleranciában és laktázhiányban szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Letrozole

Az oldalsó tünetek között:

• NS -hez kapcsolódó elváltozások: álmosság, dysesthesia, szédülés, paresztézia, depresszió és idegesség, továbbá álmatlanság, szorongás, hypesthesia, ingerlékenység, agyi véráramlás átmeneti zavarai és memóriazavar;
• az emésztőrendszert érintő problémák: hányinger, hasi fájdalom, székrekedés, dyspepsia, szájszárazság, nyálkahártya, hányás, stomatitis és hasmenés, emellett az intrahepatikus enzimek aktivitásának növekedése;
• a hematopoietikus folyamatok megsértése: leukopenia;
• légzési rendellenességek: köhögés vagy nehézlégzés;
• a véráramláshoz kapcsolódó jelek: artériás trombózis, tachycardia, stroke, felszíni és mélyvénákat érintő thrombophlebitis, tüdőembólia, emelkedett vérnyomás, valamint ischaemiás szívbetegség;
• epidermális elváltozások: kiütések, Quincke ödéma, bőrszárazság, hyperhidrosis, viszketés, alopecia, anafilaxiás tünetek és csalánkiütés;
• az ODA munkáját érintő rendellenességek: myalgia, ízületi gyulladás, törések, arthralgia, valamint csontritkulás és a csontokat érintő fájdalom;
• érzékszervi problémák: szürkehályog, ízérzékenység és homályos látás;
• az urogenitális funkciót befolyásoló rendellenességek: vérzés, a szegycsontot érintő fájdalom, a vizelés gyakorisága, hüvelyváladék és fertőzések;
• anyagcserezavarok: étvágytalanság, szomjúság, súlynövekedés vagy -csökkenés, fokozott étvágy és hiperkoleszterinémia;
• egyéb megnyilvánulások: fáradtság, rossz közérzet, perifériás ödéma, paroxizmális láz, hipertermia, aszténia, generalizált ödéma, száraz nyálkahártya és fájdalom a daganatos gócok területén.

Overdose

Bizonyíték van a letrozol -mérgezésre.

Nincs specifikus terápiás módszer a gyógyszerrel való mérgezésre, ezért tüneti és támogató intézkedéseket hajtanak végre. A gyógyszer hemodialízissel kiválasztható a szervezetből.

Tárolási feltételek

A letrozolt nedvességtől, gyermekektől és napfénytől védett helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladja meg a 25 ° C -ot.

Szavatossági idő

A letrozol felhasználható a terápiás anyag gyártásától számított 24 hónapos határidőn belül.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Femara, az Aralet, a Letromar és a Lerza, valamint a Letrotera és a Letrozole Teva eszközei, ezen kívül az Etruzil.

Vélemények

A letrozol kevés visszajelzést kap a betegektől - a rákos emberek nem túl hajlandóak beszélni patológiájukról és terápiájukról.

Az onkológusok ezzel szemben az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszereket nagyon hatékonynak tartják (ezt tudományos kutatások és vizsgálatok is megerősítik) az emlőrák kezelésében.