Melperon

A Melperon a butirofenonok alcsoportjába tartozó gyógyszer, és demonstrálja jellemző antipszichotikus hatásukat.

A gyógyszer blokkolja a dopamin végződések aktivitását, ami a dopamin neurotranszmitter hatásának intenzitásának gyengüléséhez vezet. Ezzel együtt a gyógyszer erőteljes antiszerotonerg hatást mutat, míg az antipszichotikus hatás csak a gyógyszerek nagy adagjainak bevezetésével alakul ki. [1]

A Melperon antiaritmiás aktivitás kialakulásához és izomlazításhoz vezethet. [2]

Jelzések Melperon

Az ilyen jogsértésekre használják:

• diszomnia, pszichomotoros izgatottság vagy izgatottság és zavartság időseknél és mentális zavarokkal küzdő embereknél;
• demencia , neurózisok vagy pszichózis, valamint a szerves típusú agyi elváltozásokkal összefüggő oligofrénia .

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása orális adagolásra alkalmas folyadék formájában történik - 5 mg / ml 0,2 vagy 0,3 literes palackokban. A csomagoláson belül - 1 ilyen üveg és egy adagolópohár.

Gyógyszerhatástani

A melperon -hidroklorid butirofén. Szintetikus indexe D2 végződéssel közel 200 -szor alacsonyabb, mint a haloperidolé. A dopaminerg hatás mellett a gyógyszer erőteljes antiszerotonerg hatást is fejt ki.

A melperon bevezetése után a hatóanyag dózisához kötött affektív relaxáció figyelhető meg, amely hajlamos az álmosság csökkentésére. A téveszmékkel, hallucinációkkal és autizmussal kapcsolatos antipszichotikus aktivitás csak a gyógyszer nagy adagjainak felhasználásával alakul ki.

A gyenge hatású antipszichotikumokra jellemző, fent ismertetett alapvető tulajdonságok mellett a gyógyszer antiaritmiás és izomlazító hatással is rendelkezik.

A Melperon abban különbözik más antipszichotikumoktól, hogy terápiás adagokban nem befolyásolja az agyi görcsküszöböt. E küszöb kismértékű emelkedése valószínűleg megfigyelhető lesz a gyógyszer közepes terápiás dózisainak alkalmazása esetén.

A gyógyszer aktivitása az extrapiramidális motoros aktivitáshoz képest meglehetősen gyenge.

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén a gyógyszer teljes mértékben és nagy sebességgel felszívódik, intenzív anyagcsere -folyamatokon megy keresztül az első intrahepatikus áthaladás során.

A plazma Cmax szintje a gyógyszer beadásától számított 60-90 perc elteltével figyelhető meg.

Az adag növelése esetén a melperon plazmaparamétereinek nemlineáris növekedése következik be - az intrahepatikus metabolikus folyamatok sajátosságai miatt.

A fehérjeszintézis szintje 50% (18% -át a szérumon belüli albumin szintetizálja).

Az étkezés nem változtatja meg a gyógyszerek felszívódását és a vérképet.

Melperon nagy sebességgel, szinte teljes mértékben részt vesz az intrahepatikus anyagcserében; A változatlan aktív elem 5-10% -a kiválasztódik a veséken keresztül. Egyszeri adagolás esetén a felezési idő körülbelül 4-6 óra. Ismételt beadás esetén ez az érték körülbelül 6-8 órára nő.

A gyógyszer metabolikus folyamata nem változik az intrahepatikus enzimeket indukáló anyagok hatására (fenitoin fenobarbitállal és karbamazepinnel), ami megkülönbözteti más butirofenon -származékoktól.

Adagolás és beadás

Az adag kiválasztása a betegség életkorának, egyéni érzékenységének, súlyának és súlyosságának figyelembevételével történik.

Enyhe nyugtató hatás elérése érdekében, amelyben javul a hangulat, a gyógyszert napi adagban kell használni, amely 20-75 mg tartományban van.

Zavaros és izgatott személyek először napi 0,05-0,1 g adagban használják a gyógyszert. Ha szükséges, orvos kinevezésével ez az adag 0,2 g -ra növelhető.A napi megengedett maximális adag 0,4 g.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nem rendelhető 12 év alatti személyekhez.

Terhesség Melperon alatt történő alkalmazás

A Melperon nem adható terhes nőknek.

Ha a hepatitis B alatt kell használni, akkor a terápia idejére abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a melperonra, más butirofenonokra vagy a gyógyszer egyéb elemeire;
• akut mérgezés vagy kóma, amelyet opiátok, alkohol, altatók és más pszichotróp szerek provokálnak, amelyek gyengítik a központi idegrendszer aktivitását (antidepresszánsok neuroleptikumokkal és lítiumsók);
• súlyos májelégtelenség;
• a ZNS története.

Mellékhatások Melperon

A fő mellékhatások:

• a vérnyomásértékek csökkenése, fáradtság, a pulzusmutatók reflexszerű növekedése, valamint ortosztatikus diszreguláció;
• bénulás jelei (merevség és remegés), önkéntes mozgászavarok (extrapiramidális megnyilvánulások) és hiperkinézia;
• az epe kiáramlásának gyengülése, a májenzimek aktivitásának átmeneti növekedése és sárgaság;
• az allergiák epidermális jelei;
• thrombocyto-, leuko- vagy pancytopenia.

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés a negatív tünetek erősödéséhez vezethet.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer etil -alkohollal együtt történő alkalmazása az utóbbi aktivitásának növekedését okozza.

A központi idegrendszer aktivitását elnyomó anyagokkal (köztük fájdalomcsillapítók, antihisztaminok, altatók és egyéb pszichotróp szerek) együtt adva a nyugtató hatás fokozódását vagy légzésdepressziót válthat ki.

A kábítószerek és a triciklusos szerek együttes alkalmazása kölcsönhatásba léphet a gyógyszer aktivitásával.

Gyógyszerekkel való kombináció fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek aktivitását.

A dopamin antagonistákkal (például levodopával) együtt történő alkalmazás a dopamin agonista terápiás hatásának csökkenését idézheti elő.

Az antipszichotikumok más dopamin -antagonistákkal (például metoklopramiddal) történő együttes alkalmazása az extrapiramidális rendellenességek intenzitásának növekedését idézheti elő.

A Melperon együttes alkalmazása antikolinerg hatású anyagokkal (például atropinnal) fokozhatja az antikolinerg hatást. Ebben az esetben látászavar, a szemnyomás emelkedése, székrekedés, xerostomia, szívfrekvencia növekedése, nyálképződés, húgyúti betegségek, hypohidrosis, beszédfolyamatok és részleges amnézia alakulhat ki. A melperon hatásának intenzitása gyengülhet, ha csökkenti felszívódását a gyomor -bél traktusban.

A butirofenonok teával, kávéval és tejjel képesek vegyületeket képezni, amelyek csökkentik oldhatóságukat; ez megnehezíti a gyógyszer felszívódását.

Annak ellenére, hogy a melperon csak a prolaktin-mutatók meglehetősen gyenge és rövid távú növekedéséhez vezet, a prolaktin hatását lassító gyógyszerek (például a gonadorelin) hatása csökkenhet. Az ilyen kölcsönhatás még nem alakult ki, de nem szabad teljesen kizárni.

Az amfetamin stimulánsok csökkenthetik a gyógyszerek antipszichotikus hatását.

Az epinefrin tachycardia kialakulását és a vérnyomás paradox csökkenését okozhatja.

A melperonnal együtt történő bevezetés csökkentheti a fenilefrin gyógyszerhatását.

A dopaminnal való kombináció antagonizálhatja a perifériás értágulatot (például a veseartériákat), vagy nagy dózisú dopamin bevezetésével az érszűkületet.

Ki kell zárni a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek (köztük makrolidok, IA vagy III típusú antiaritmiás szerek, valamint antihisztaminok) együttes alkalmazását, hipokalémia megjelenéséhez vezethetnek (például diuretikumok) vagy lassú a gyógyszer intrahepatikus szétesését (köztük a fluoxetint cimetidinnel).

Tárolási feltételek

A Melperont gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A Melperon felhasználható a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 36 hónapos határidőn belül. A kinyitott palack eltarthatósága 2 hónap.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Halopril Galomond, Senorm és Haloperidol Droperidollal.