Mepenam

A Mepenam egy antimikrobiális szisztémás gyógyszer a karbapenem alcsoportból.

A gyógyszer baktericid hatással rendelkezik -lassítja a gram -negatív és pozitív mikrobák sejtmembránjának kötődését, és egy olyan fehérjével szintetizálódik, amely részt vesz a penicillin (PBP) kötésében. [1]

A meropenem, valamint a makrolidok, aminoglikozidok tetraciklinekkel és kinolonokkal (beleértve a célbaktériumokat is) alcsoportjaiba tartozó gyógyszerek között keresztrezisztencia nem figyelhető meg. [2]

Jelzések Mepenam

A következő fertőzések kialakulására használják:

• tüdőgyulladás , amely magában foglalja a közösségben szerzett és a kórházi formákat is;
• a tüdő és a hörgők károsodása cisztás fibrózis esetén;
• a húgycső vagy a has fertőzésének szövődményei;
• a szülés során vagy a születési folyamat után kialakuló elváltozások;
• az epidermiszt és a lágyrészeket érintő fertőzések (szövődményekkel);
• a bakteriális meningitis aktív fázisa.

Neutropenia vagy lázas állapot esetén is felírható, ha bakteriális fertőzés kialakulásának gyanúja merül fel.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása injekciós liofilizátum formájában történik - 500-1000 mg térfogatú palackok belsejében. A csomagoláson belül - 1 ilyen üveg.

Gyógyszerhatástani

Más β-laktám antibakteriális szerekhez hasonlóan, azok az időértékek, amikor a meropenem szintje magasabb volt, mint a minimális retardáló mutató (T> MIC), egyértelműen korrelációt mutatnak a gyógyszer hatékonyságával. Van információ, hogy a preklinikai szakaszban a meropenem olyan hatást mutatott a plazmaértékeknél, amely meghaladta a MIC -szintet a baktériumok fertőzésében az adagolási intervallum körülbelül 40% -ával. Ezt a célt klinikailag nem határozták meg.

Mikrobiális rezisztencia alakulhat ki a meropenemhez képest ilyen esetekben:

• a gram-negatív mikroorganizmusok külső falának erősítése (a porinok termelésének csökkenése miatt);
• a célzott PBP -k iránti affinitás gyengülése;
• az efflux szivattyú elemeinek expressziójának növekedése, valamint a karbapenem hidrolízisére képes β-laktamázok termelése.

Farmakokinetikája

Az önkéntesek átlagos plazma felezési ideje körülbelül 1 óra. Az átlagos eloszlási térfogat körülbelül 0,25 l / kg (11-27 l tartományban). Az átlagos clearance 287 ml / perc, 0,25 g adag adagolásával (2 g -os adag alkalmazása esetén a clearance percenként 205 ml -re csökken).

A 0,5, 1 és 2 g-os adagok bevezetése 30 perces infúzió után ilyen átlagos Cmax értékeket eredményez- körülbelül 23, 49 és 115 μg / ml. Az AUC szint ebben az esetben 39,3, 62,3, valamint 153 μg × h / ml. Egy 5 perces infúzió bevezetésével a Cmax szint 52 és 112 μg / ml 0,5 és 1 g dózisok alkalmazása esetén. Több adag 8 órás szünetekkel történő alkalmazása nem vezet felhalmozódáshoz a meropenem mennyiségét egészséges veseműködésű emberekben.

Vannak információk, hogy 1 g gyógyszer 8 órás időközönként történő alkalmazása a hasi régió elváltozásaihoz kapcsolódó műtét elvégzése után a Cmax értékek eléréséhez vezetett, és az egészséges személyeknél rögzített szintnek megfelelő felezési idő., de ugyanakkor magasabb volt az elosztási arány.térfogat (27 l).

Elosztási folyamatok.

A meropenem fehérjeszintézisének átlagos szintje körülbelül 2% (nem függ a gyógyszer terápiás koncentrációjától). Nagy mennyiségű (legfeljebb 5 perces) gyógyszeradagolás esetén a farmakokinetikai paramétereket biexponenciálisnak tekintik, de ennek a tényezőnek a láthatósága nagymértékben csökken egy félórás infúzió esetén.

A gyógyszer folyadékokkal könnyen átjut az egyes szövetekbe, beleértve az epét a tüdővel, a cerebrospinális folyadékot, a hámot, a hörgők váladékát, a fasciát, a női nemi szervek szöveteit, a peritoneális váladékot és az izmokat.

Cserefolyamatok.

A Mepenam részt vesz az anyagcserében a β-laktámgyűrű hidrolízisén keresztül, metabolikus elemet képezve, amely nem rendelkezik mikrobiológiai hatással. In vitro a gyógyszer csökkent érzékenységet mutat a hidrolízisre humán DHP-I hatására (az imipenemhez képest), ezért nem szükséges további olyan anyagok alkalmazása, amelyek lassítják a DHP-I aktivitását.

Kiválasztás.

Elsősorban változatlan meropenem ürül a vesén keresztül - az adag körülbelül 70% -a (tartomány 50-75%) 12 óra alatt. Inaktív metabolikus komponens formájában a gyógyszerek 28% -a ürül ki. Az anyagnak csak körülbelül 2% -a ürül a széklettel.

Az intrarenális clearance és a probenecid aktivitásának megállapított mutatói arra engednek következtetni, hogy a meropenem részt vesz a tubuláris szekréció, valamint a szűrés folyamatában.

Adagolás és beadás

Az alábbi használati és adagolási sémák általánosak, de általában a kezelési ciklus időtartamának és az adag méretének kiválasztását a betegség súlyosságának, a kórokozó baktériumának és a betegnek a figyelembevételével kell elvégezni személyes érzékenység.

Meropenem, legfeljebb 2 g -os adag napi 3 -szoros bevezetése esetén (50 kg feletti gyermekeknél és felnőtteknél), valamint 40 mg / kg -os dózis alkalmazása esetén a beadás gyakorisága (gyermekeknél) a leghatékonyabb bizonyos típusú fertőzések esetén (többek között az acinetobacters vagy a Pseudomonas aeruginosa hatásával összefüggő kórházi elváltozások).

Egyszeri adagok 50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek és felnőttek számára, 8 órás időközönként:

• tüdőgyulladás (ez magában foglalja a közösségben szerzett és a kórházi formákat) - egyenként 0,5 vagy 1 g;
• fertőzések a tüdőben és a hörgőkben, amelyek a cisztás fibrózis hátterében jelentkeznek - egyenként 2000 mg;
• a húgyúti elváltozások szövődményeivel, a lágy szövetekkel az epidermisz vagy az intraabdominális régió kialakulásával - 0,5 vagy 1 g;
• a szülés alatt vagy után megjelenő fertőzések - egyenként 500 vagy 1000 mg;
• bakteriális jellegű agyhártyagyulladás az aktív fázisban - egyenként 2000 mg;
• neutropéniás láz esetén - 1000 mg.

A Mepenam-ot IV infúzióban adják be, amely gyakran 15-30 percig tart.

Ezenkívül az 1000 mg -nál kisebb (beleértve) dózisokat is be lehet adni a bolus IV -be (kb. 5 perc). A IV.

Bevezetés a veseműködési zavarokhoz.

A gyógyszer adagjai felnőtteknek és 50 kg feletti gyermekeknek, a CC értékek 51 ml / perc alatt:

• CC szint 26-50 ml / perc tartományban-teljes 1-szeres adag alkalmazásával 12 órás időközönként;
• CC érték 10-25 ml / perc tartományban-fél egyszeri adag bevezetése 12 órás szünetekkel;
• CC indikátor <10 ml percenként-az 1-szeres adag felének használata 24 órás intervallummal.

A gyógyszer kiürülhet a hemofiltráció és a hemodialízis során, ezért adagolását csak ezen folyamatok befejezése után szabad használni.

1-szeres adagok gyermekeknek (3 hónapos kortól 11 éves korig; súlya kevesebb, mint 50 kg), 8 órás szünetekkel:

• kórházi vagy közösségben szerzett tüdőgyulladás - 10 vagy 20 mg / kg;
• a tüdő és a hörgők cisztás fibrózis elváltozásai miatt fejlődő - 40 mg / kg;
• a has, a húgyutak, a lágy szövetek és az epidermisz fertőzésének szövődményei - 10 vagy 20 mg / kg;
• a bakteriális eredetű agyhártyagyulladás aktív formája - 40 mg / kg;
• neutropeniás láz - 20 mg / kg.

A gyógyszert nem alkalmazták vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél.

A gyermekek intravénás infúziót kapnak, amely 15-30 percig tart. Ezenkívül a gyógyszer 20 mg / kg -nál kisebb dózisai is alkalmazhatók bolus intravénás injekció formájában, körülbelül 5 percig. Csak korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre a gyermekek droghasználatának biztonságosságáról 40 mg / kg dózisban intravénás bolus injekció esetén.

Mielőtt IV.

Intravénás infúziókhoz a gyógyszert úgy készítik el, hogy a Mepenam -ot 0,9% -os infúziós NaCl -ban vagy 5% -os infúziós glükózban (dextróz) hígítják. Az oldást úgy végezzük, hogy 1-20 mg / ml mutatókat kapjunk.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert 3 hónaposnál idősebb személyeknek írják fel.

Terhesség Mepenam alatt történő alkalmazás

A meropenem terhesség alatti alkalmazására vonatkozó információk hiányosak vagy korlátozottak.

A meglévő preklinikai adatok azt mutatják, hogy nincs közvetlen vagy közvetett reprodukciós toxicitás. De még mindig nem ajánlott felírni a Mepenam -ot terhes nőknek.

Nincs információ arról, hogy a meropenem kiválasztódik -e az emberi anyatejbe. Az anyag kis mutatói az állatok anyatejében találhatók. Ha egy nőnek szüksége van a gyógyszer alkalmazására, akkor fontolóra kell venni a szoptatás leállításának lehetőségét.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt olyan személyeknél, akik súlyos intoleranciával rendelkeznek a gyógyszerek aktív elemével vagy segédkomponenseivel, vagy túlérzékenyek a karbapenem alcsoport bármely antibakteriális gyógyszerével szemben.

Ezt nem írják elő súlyos túlérzékenység esetén (például anafilaxiás tünetekkel vagy súlyos epidermális jelekkel) bármilyen típusú β-laktám antibakteriális anyaggal szemben (például cefalosporinok vagy penicillinek ellen).

Mellékhatások Mepenam

A mellékhatások közül:

• fertőző vagy invazív jellegű fertőzések: néha orális vagy hüvelyi candidiasis alakul ki;
• problémák a vérrendszer és a nyirok munkájával: gyakran előfordul thrombocytopenia. Néha leuko- vagy neutropeniát és eozinofíliát figyelnek meg. Talán a hemolitikus típusú vérszegénység vagy agranulocitózis kialakulása;
• immunrendszeri elváltozások: anafilaxiás tünetek vagy Quincke ödéma jelenhet meg;
• zavarok az NA munkájában: gyakran fejfájás alakul ki. Néha paresztézia jelenik meg. Időnként rohamok jelentkeznek;
• a gyomor -bélrendszer működésével kapcsolatos problémák: hányingert, hasmenést, hasi fájdalmat és hányást gyakran észlelnek. Az antibiotikumok beadásával járó vastagbélgyulladás megjelenése lehetséges;
• a máj és a gyomor -bél traktus aktivitásának zavarai: gyakran emelkedik az LDH és az alkalikus foszfatáz, valamint a transzaminázok vérértéke. Néha megnő a bilirubin vérszintje;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz elváltozásai: gyakran viszketés vagy kiütések jelennek meg. Néha csalánkiütés fordul elő. SJS, erythema vagy TEN kialakulása lehetséges;
• a vizelet- és vesefunkció rendellenességei: néha a vér karbamid- vagy kreatininszintje emelkedik;
• szisztémás rendellenességek és elváltozások az infúziós területen: gyakran jelentkezik fájdalom és gyulladás. Néha thrombophlebitis alakul ki.

Overdose

Relatív mérgezés alakulhat ki veseelégtelenségben szenvedő személyekben, olyan esetekben, amikor a gyógyszer adagját nem módosították. Túladagolás esetén általában a mellékhatásokra jellemző jelek kialakulását figyelik meg; gyakran enyheek és eltűnnek, amikor az adagot csökkentik vagy a gyógyszert abbahagyják. Ezenkívül tüneti intézkedések is végrehajthatók.

Egészséges vesefunkciójú embereknél a gyógyszer gyorsan kiválasztódik. A meropenem metabolikus elemeivel hemodialízissel ürülhet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A probenecid versenyképes hatást fejt ki a meropenemhez képest, a tubulusok aktív szekréciójával, ami gátolja az utóbbiak vesekiválasztását. Emiatt megnő a Mepenam plazmaszintje és felezési ideje. Ebben a tekintetben nagyon óvatosan kell kombinálni a gyógyszert a probeneciddel.

Karbapenemekkel együtt adva a valproinsav vérszintjének csökkenését észlelték - körülbelül 2 nap alatt 60-100%-kal. Az expozíció gyors kezdete és a nagyfokú csökkenés miatt ezeknek a gyógyszereknek a kombinált alkalmazása nem szabályozható, ezért el kell dobni.

Az antibiotikumok és a warfarin együttes alkalmazása fokozza véralvadásgátló hatását. Sok vélemény azt jelzi, hogy ha belső véralvadásgátlókat (beleértve a warfarint) antibakteriális gyógyszerekkel együtt használnak, akkor fokozódik az antikoaguláns hatás. A valószínűség mértéke ingadozhat, figyelembe véve a beteg állapotát és életkorát, valamint a mögöttes fertőzéseket. Ezért nehéz felmérni, hogy az antibakteriális anyagok mennyire vesznek részt az INR értékek növelésében. Ha antibiotikumot orális véralvadásgátlóval együtt használ, folyamatosan ellenőriznie kell az INR mutatókat.

Tárolási feltételek

A Mepen -t kisgyermekektől elzárva kell tartani. Ne fagyassza le a gyógyszert. Hőmérséklet - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A Mepenam a terápiás anyag értékesítésétől számítva 24 hónapig (500 mg -os injekciós üvegek) és 36 hónapig (1000 mg -os injekciós üvegek) használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Meromak, Sinerpen, Demopenem, Meromek, Merospin és Europen gyógyszerek, továbbá Meronem, Lastin és Inwanz. A listán szerepel még a Romenem, az Inemplus, a Meropenem és a Mesonex, a Tienam és a Merobocid, emellett a Prepenem, a Merotsef és a Ronem.