Simvatin

A Simvatin egy lipidcsökkentő gyógyszer, amely csökkenti a szérum triglicerid- és koleszterinszintjét.

A gyógyszer csökkenti a súlyos érrendszeri szövődmények kialakulásának valószínűségét és a revaszkularizáció szükségességét a nem koszorúér és perifériás erek területén. Csökkenti a súlyos koszorúér -betegségek kockázatát és a koszorúér -revaszkularizáció (PTCA és AS) szükségességét, valamint csökkenti a stroke valószínűségét. Ezenkívül a gyógyszer csökkenti az összhalandóságot, csökkenti a szívkoszorúér -betegséggel kapcsolatos halálozást, és csökkenti az angina pectoris miatti kórházi kezelések számát. [1]

A gyógyszer csökkenti az LDL-C / HDL-C arányát és az összes koleszterin / HDL-C arányát. [2]

Jelzések Simvatin

Olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél nagy a valószínűsége a koszorúér -betegségnek (hiperlipidémiával vagy anélkül) - például cukorbetegeknél, stroke -ban vagy más agyi érbetegségben szenvedőknél, valamint perifériás érrendszeri elváltozásban vagy koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél.

Étrendkiegészítőként írják elő, hogy csökkentse a megnövekedett összkoleszterin-, triglicerid-, LDL-C- és apo B-szintet, és emellett növelje a HDL-C-szintet azoknál az embereknél, akiknél a hiperkoleszterinémia elsődleges formája (a családi hiperkoleszterinémia) heterozigóta természet vagy vegyes típusú hiperkoleszterinémia) - olyan helyzetekben, amikor csak az étrend és a nem gyógyszeres terápiás módszerek alkalmazása hatástalan.

A gyógyszert hipertrigliceridémiára és a diszbetalipoproteinémia elsődleges formájára használják.

Ezenkívül az étrend és más terápiás módszerek kiegészítéseként is alkalmazható egy családi típusú homozigóta hiperkoleszterinémiában szenvedő egyéneknél - az összkoleszterin, az LDL -C és az apolipoprotein B megnövekedett szintjének csökkentésére.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulását tabletták formájában értékesítik - 10 db buborékcsomagolásban. A csomag 3 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A szimvasztatin koleszterinszint-csökkentő anyag. Lassítja a HMG-CoA reduktáz (az intrahepatikus koleszterin megkötésben részt vevő enzim) hatását.

A gyógyszer csökkenti az összes intrahepatikus koleszterin, a plazma trigliceridek és az LDL -koleszterin értékét. Ezzel párhuzamosan csökken a VLDL-C szint, valamint mérsékelten emelkedik a HDL-C szint. [3]

Ezenkívül a gyógyszer javítja a keringési rendszer vaszkuláris endotéliumának aktivitását, antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, és elnyomja a sejtek migrációját és proliferációját az ateroszklerotikus folyamatok során.

Farmakokinetikája

A szimvasztatin, amely egy inaktív lactione, meglehetősen jól szívódik fel a gyomor -bél traktusban, és átalakul aktív hatóanyag -változatossá.

Az első intrahepatikus áthaladással a felszívódott anyag több mint 79% -a megmarad a májban, és metabolikus folyamatokon megy keresztül.

A kiválasztást elsősorban ürülékkel és epével végzik.

A gyógyszer hatása 14 napon belül alakul ki, a maximális hatás a kezelés kezdetétől számított 1-2 hónap elteltével érhető el.

Adagolás és beadás

A gyógyszerek napi adagja 10-80 mg; a gyógyszert este, naponta egyszer kell bevenni. Az adag kiválasztásakor legalább 1 hónapos időközönként módosítható. A változtatásokat addig hajtják végre, amíg el nem éri a napi maximális sebességet - 80 mg.

Alkalmazása olyan személyeknél, akik ischaemiás szívbetegségben szenvednek, vagy nagy a valószínűsége a betegség kialakulásának.

A standard kezdő adag mérete a meghatározott betegcsoport esetében 40 mg, napi 1 adaggal (este). A gyógyszeres terápia a fizikoterápiával és a diétával egyidejűleg elkezdhető.

Hiperkoleszterinémiás betegek, akik nem tartoznak a fent leírt kockázati csoportokba.

A terápia megkezdése előtt szokásos hipokolesterin diétát végeznek, amelyet a kezelési ciklus teljes időszakában is megfigyelnek.

A napi kezdő adag gyakran 20 mg, este egyszer bevéve. Azok a személyek, akiknek jelentős (több mint 45%-os) LDL -értékcsökkentésre van szükségük, 40 mg kezdő adagot írhatnak fel.

Enyhe vagy közepes fokú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a Simvatint 10 mg kezdő adagban alkalmazzák. Szükség esetén az adagok korrekcióját a fent leírt séma szerint kell elvégezni.

Egyének, akik családi típusú homozigóta hiperkoleszterinémiában szenvednek.

Tekintettel az ellenőrzött klinikai vizsgálatokból származó adatokra, az ilyen típusú betegségben szenvedő betegeknek napi 40 mg -ot (1 alkalommal este) vagy 80 mg -ot (3 felhasználásra osztva - 20 mg minden reggel és délután) kell használniuk. 40 mg este).

Ezeknél a betegeknél a gyógyszert kiegészítő terápiaként kiegészítik, amely csökkenti a koleszterin értéket (például az LDL-plazmaferezis eljárás), vagy egyéb terápia nélkül, ha az nem áll rendelkezésre.

Kombinált sémák.

A Simvatin hatékony mind monoterápiában, mind epesav -lekötő szerekkel kombinálva.

Azok a személyek, akik ciklosporint vagy gemfibrozilt használnak más fibrátokkal, vagy lipidcsökkentő dózisokat (≥1 g / nap) a niacint gyógyszerekkel együtt, nem adhatnak napi 10 mg-nál több gyógyszert.

A verapamilt vagy amiodaront használó egyének maximális napi adagja 20 mg.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ a terápiás hatásról és a biztonságosságról a gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazása során, ezért nem írják elő a gyermekgyógyászatban.

Terhesség Simvatin alatt történő alkalmazás

A Simvatin nem alkalmazható HB vagy terhesség esetén.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a gyógyszer bármely elemével szemben;
• a májbetegség aktív fázisa;
• megmagyarázhatatlan okból fejlődik ki, a szérum transzaminázok értékének növekedése.

Mellékhatások Simvatin

Gyakran a gyógyszert komplikációk nélkül tolerálják, de néha mellékhatások jelentkeznek:

• epidermális és allergiás betegségek: viszketés, bőrkiütés és alopecia;
• emésztési problémák: hányinger, diszpepszia, puffadás, székrekedés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom és hasnyálmirigy -gyulladás. Időnként sárgaság vagy hepatitis alakul ki;
• rendellenességek az NA munkájában: paresztézia, fejfájás, polineuropátia, szédülés, aszténia és görcsök;
• az ODA tevékenységéhez kapcsolódó jelek: myalgia. Rhabdomyolysis vagy myopathia ritka;
• a keringési rendszer elváltozásai: vérszegénység;
• mások: esetenként vasculitis, arthralgia, reumás polymyalgia és arthritis jelentkezik, emellett csalánkiütés, láz, fotofóbia, angioödéma, hőhullámok és lupus-szerű szindróma fordul elő. Emellett időnként rossz közérzet, nehézlégzés, eozinofília, thrombocytopenia és emelkedett ESR szint alakul ki.

Overdose

Számos helyzetet regisztráltak szimvasztatin -anyagokkal való mérgezés esetén (a maximális adag 0,45 g), de a betegek nem mutattak specifikus szövődményeket és jeleket.

A túladagolás tüneti intézkedéseket igényel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A szimvasztatin metabolikus folyamatait a CYP3A4 részvételével végzik, de nincs gátló hatása erre az enzimre. E tekintetben a gyógyszerek bevezetése nem változtatja meg azoknak a gyógyszereknek a plazmaértékét, amelyek metabolikus folyamata a CYP3A4 hatása alatt következik be. Azok a gyógyszerek, amelyek erősen gátolják a CYP3A4 aktivitását, növelik a myopathia valószínűségét, mivel lassítják a szimvasztatin eliminációját. Ezek közé tartozik a ketokonazol itrakonazollal, ciklosporin, HIV proteáz inhibitorok, klaritromicin eritromicinnel és nefazodon.

A ritonavirrel való egyidejű alkalmazás növelheti a szimvasztatin szérumértékét.

A myopathia valószínűsége megnő a lipidcsökkentő gyógyszerek alkalmazása esetén, amelyek nem erősen gátolják a CYP3A4 hatását, de monoterápia esetén kiválthatják a myopathia megjelenését. Ezek közé tartozik a gemfibrozil más fibrátokkal és a lipidcsökkentő niacin részekkel (> 1 g naponta).

A verapamil amiodaronnal is növelheti a myopathia valószínűségét; más Ca -csatorna -blokkoló szerek azonban nem rendelkeznek hasonló hatással.

A grapefruitlé összetétele 1 vagy több olyan elemet tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4 hatását, és növelhetik azoknak a gyógyszereknek a plazmaszintjét, amelyek ezen anyag részvételével metabolizálódnak. Ha kis dózisban (napi 1, 0,25 liter térfogatú pohár) ivott gyümölcslevet, minimális hatáshoz vezet (a HMG-CoA reduktáz aktivitásának 13%-os növekedése), amelynek nincs klinikai jelentősége. Ha azonban nagy adagokban (napi 1 liter felett) alkalmazzák, akkor a HMG-CoA reduktázt lassító gyógyszerek intraplazmatikus aktivitása jelentősen megnő. Emiatt a szimvasztatin alkalmazása során abba kell hagynia a nagy mennyiségű grapefruitlé fogyasztását.

A kumarin antikoagulánsokat használó embereknél a terápia megkezdése előtt meg kell határozni a PTT értékét, és rendszeresen ellenőrizni kell azt a kezelés kezdeti szakaszában, hogy megbizonyosodjon arról, hogy nincsenek jelentős eltérések az új PTT értékekben. Ennek az indikátornak a stabilizálása után az új PTT értékeket a terápia során általában előírt gyakorisággal ellenőrzik, kumarin antikoagulánsok bevezetésével.

Ezt az eljárást meg kell ismételni abban az esetben, ha leállítják a Simvatin szedését vagy kijavítják az adagját.

Tárolási feltételek

A Simvatint gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - maximum 30 ° C.

Szavatossági idő

A Simvatin-t a gyógyszer előállításának időpontjától számított 3 éven belül kell felhasználni.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Vasostat, a Simvastatin és a Vasilip, a Zokor és az Allesta gyógyszerek.