Cardiodaron

A kardiodaron egy olyan gyógyszer, amely koszorúér-tágító, antiaritmiás, antianginás, vérnyomáscsökkentő, valamint α- és β-adrenerg blokkoló hatással rendelkezik.

Használata a szívizom oxigénigényének csökkenését, a szimpatikus idegrendszer hiperstimulációjával szembeni érzékenység csökkenését és a koszorúér tónusának csökkenését eredményezi. Ugyanakkor a koszorúér-keringés fokozódása, a szívizom energiatartalékainak növekedése és a pulzusszám csökkenése figyelhető meg. [ 1 ]

Jelzések Cardiodaron

Paroxizmális ritmuszavarok megelőzésére és kezelésére használják:

• életveszélyes kamrai aritmiák;
• kamrai tachycardia;
• angina pectoris;
• szupraventrikuláris aritmiák;
• a kamrai fibrilláció kialakulásának megelőzése;
• pitvarfibrilláció és pitvarlebegés rohamai;
• szívelégtelenségben (CHF) előforduló aritmia;
• parasystole.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot tablettákban szabadul fel - 10 darab buborékcsomagolásban vagy 30 darab tartályban.

Ezenkívül folyadék formájában is értékesítik intravénás injekciókhoz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer antianginális és antiaritmiás hatásokat mutat.

Az antiaritmiás aktivitás a befolyásolási potenciál 3. szakaszának megnyúlásával alakul ki – a kálium átjutásának gyengülésével a szívizomsejtek sejtfalán belüli csatornákon keresztül. Ezenkívül a refrakter szegmens megnyúlik és a szívizom ingerlékenysége csökken. [ 2 ]

A gyógyszer nem kompetitív blokkoló hatással van az α- és β-adrenoreceptorokra. Ugyanakkor lassítja a nyirokcsomó-, pitvari és SA-átvezetést, szinte semmilyen hatással nincs a kamrákon belüli vezetési folyamatokra. Lassítja a gerjesztési ingerületvezetési folyamatokat is, és meghosszabbítja a kamrák és a pitvarok további vezetékeinek refrakter szakaszát. [ 3 ]

Az antianginális hatást a szívizom által fogyasztott oxigén mennyiségének csökkentésével (a pulzusszám csökkentésével és a szív utóterhelésének gyengítésével), valamint a koszorúér-keringés fokozásával érik el a viszonylag sima artériás izmok közvetlen befolyásolása révén, a szív ejekciós folyamatainak fenntartásával (az aortanyomás csökkentésén keresztül) és a perifériás ellenállás gyengítésével.

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén a gyógyszer alacsony sebességgel szívódik fel a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás 30-80% között mozog. A gyógyszer a vérben 0,5-4 óra elteltével meghatározható. A Cardiodarone egyszeri adagolása után a vér Cmax-értéke 3-7 óra elteltével regisztrálódik.

Az intrahepatikus anyagcsere-folyamatok egy terápiás hatású metabolikus elem (decetil-amiodaron) képződésével, valamint dejódozással valósulnak meg.

A kiválasztás rendkívül alacsony sebességgel történik; a felezési idő 20-100 nap.

Adagolás és beadás

A ritmuszavarok aktív fázisai esetén a gyógyszert intravénásan adják be 5 mg/kg dózisban; ebben az esetben CHF-ben szenvedőknél az adag 2,5 mg/kg-ra csökken.

A tablettákat étkezés közben vagy után kell bevenni, egészben lenyelni, és tiszta vízzel lemosni. Az adag méretét az orvos egyénileg választja ki, figyelembe véve a beteg állapotát. A kezdeti napi adag gyakran 600-800 mg között van (2-3 részre kell osztani). Szükség esetén az adag napi 1200 mg-ra emelhető.

Az ilyen adagokat 8-15 napig alkalmazzák, majd a beteget fenntartó kezelésre helyezik át.

Fenntartó kezelés során a beteg számára minimálisan hatásos dózist alkalmazzák. Ennek mérete gyakran 100-400 mg Cardiodarone. A gyógyszer felhalmozódásának elkerülése érdekében 5 napos ciklusban kell bevenni, majd 2 napos szünetet kell tartani.

Ezenkívül a tablettákat 3 hétig lehet használni, majd 7 napos szünetet lehet tartani.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 18 év alatti személyeknek rendkívüli óvatossággal írják fel.

Terhesség Cardiodaron alatt történő alkalmazás

Mivel az amiodaron átjut a méhlepényen, terhesség alatt nem alkalmazható.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• sinus típusú bradycardia;
• kardiogén sokk;
• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• SA blokk;
• hipokalémia;
• AV blokk 2-3 stádium;
• pajzsmirigy-alulműködés vagy pajzsmirigy-túlműködés;
• SSSU;
• összeomlás;
• intersticiális tüdőelváltozások;
• vérnyomás csökkentése;
• MAOI gyógyszerek használata;
• szoptatás.

A gyógyszert rendkívül óvatosan írják fel májelégtelenségben szenvedőknek vagy időseknek.

Mellékhatások Cardiodaron

Mellékhatások a következők:

• a CHF fokozódása, sinus bradycardia, pirouette tachycardia, AV-blokk, vérnyomáscsökkenés és aritmia kialakulása vagy meglévő aritmia fokozódása;
• mellhártyagyulladás, apnoe, tüdőfibrózis, köhögés és nehézlégzés, tüdőgyulladás, hörgőgörcs, alveolitis és hiper- vagy hipotireózis megjelenése;
• hányás vagy hányinger, puffadás, székrekedés, étvágytalanság, hasmenés, fájdalom és nehézség az epigasztrikus régióban, valamint sárgaság, toxikus hepatitis, epeúti elzáródása, az intrahepatikus transzamináz aktivitás fokozódása és májcirrózis;
• szédülés, depresszió, memóriaproblémák, fejfájás és paresztézia, hallási hallucinációk, gyengeség, remegés, polyneuropatia és alvászavarok;
• ataxia, megnövekedett intrakraniális nyomás, a látóideget érintő neuritis, uveitis, retina mikroleválás, extrapiramidális tünetek, myopathia és lipofuscin lerakódás a szaruhártya hámjában;
• aplasztikus vagy hemolitikus jellegű vérszegénység és thrombocytopenia;
• alopecia, exfoliatív dermatitis, epidermális kiütések, fényérzékenység és az epidermisz szürkéskék árnyalata;
• vaszkulitisz, tromboflebitis, fokozott izzadás és láz, valamint mellékhere-gyulladás és merevedési zavar.

Overdose

Mérgezés jelei: bradycardia, arrhythmia, csökkent vérnyomás, AV-vezetési zavar és májműködési zavar.

Gyomormosást és aktív szenet kell alkalmazni sóoldatos hashajtóval együtt. Antidotum nincs. Szükség esetén tüneti kezelések alkalmazhatók. A beteget folyamatosan monitorozni kell – EKG-értékeket és vérnyomásszintet kell ellenőrizni.

Bradycardia esetén atropint és β1-adrenomimetikumokat alkalmaznak, és ideiglenes pacemakert helyeznek be. A hemodialízis nem vezet az amiodaron kiválasztásához.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszert egyes Ca-csatorna-blokkolókkal (diltiazem vagy verapamil) és β-blokkolókkal kombinálni, mivel ez az automatizmus (bradycardia formájában) és a vezetés zavarához vezethet.

A gyógyszert nem szabad diuretikumokkal, hashajtókkal, GCS-sel és intravénás injekcióként adott amfotericin B-vel együtt beadni, mivel ez kamrai tachycardiát (pirouette) okozhat.

Az orális antikoagulánsokkal együtt történő alkalmazás növeli a vérzés valószínűségét (szükséges a protrombin szintjének monitorozása és az antikoagulánsok adagjának módosítása).

Az SG-vel kombinálva az automatizmus zavarait (súlyos bradycardia formájában) és a kamrákban és a pitvarokban lévő vezetési zavarokat okozhat (a gyógyszer növeli a plazma digoxinszintjét, ezért folyamatosan monitorozni kell, továbbá EKG-t kell végezni, és szükség esetén a gyógyszer adagolását módosítani kell).

Ciklosporinnal és fenitoinnal történő együttes alkalmazása plazmaszintjük emelkedéséhez vezethet.

Azoknál a Cardiodarone-t kapó betegeknél, akik általános érzéstelenítésben vagy oxigénterápiában részesülnek, bradycardia (atropin-rezisztens), vezetési zavarok, csökkent vérnyomás és csökkent perctérfogat léphet fel.

Tárolási feltételek

A Cardiodarone-t sötét, száraz helyen kell tárolni.

Szavatossági idő

A Cardiodarone a gyógyszer gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Ritmorest, az Amiodarone és az Amiocordin a Cordarone-nal, az Aldarone és a Concor az Anaprilinnel, valamint a Sedacorone és a Ritmiodaron.