Enap

Az Enap egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amely enalapril nevű elemet tartalmaz, amely gátolja az ACE aktivitását, ami az angiotenzin-2 termelésének csökkenéséhez vezet.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Enapa

A következő körülmények között használják:

• primer magas vérnyomás;
• komplex terápia CHF esetén;
• súlyos szívelégtelenség kialakulásának megelőzése olyan betegeknél, akiknél tünetmentes bal kamrai diszfunkciót diagnosztizáltak (komplex kezelés);
• a miokardiális infarktus előfordulásának csökkentése;
• az instabil anginában szenvedők kórházi kezeléseinek gyakoriságának csökkentése érdekében.

[ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszert különböző hatóanyag-tartalmú tablettákban állítják elő - 2,5, 5, valamint 10 és 20 mg. A buborékcsomagolásban 10 ilyen tabletta található. A dobozban 2, 3 vagy 6 csomag található.

Gyógyszerhatástani

Az enalapril komponens aminosavak származéka (például L-prolin és L-alanin). A gyógyszer orális adagolása után a komponens hidrolizálódik, enalapriláttá alakul, ami lelassítja az ACE hatását. A komponens aktivitása az angiotenzin-1-ből származó angiotenzin-2 termelésének csökkenéséhez vezet. A plazmaértékeinek csökkenése miatt a plazma renin aktivitása nő, és az aldoszteron termelése csökken.

Mivel az ACE hasonló a kinináz-2-höz, az enalapril képes blokkolni a bradikinin (egy vazopresszor tulajdonságokkal rendelkező peptid) lebomlásának folyamatait. Az enalapril ezen hatása milyen terápiás eredményhez vezet, még nem végleges.

A komponens vérnyomáscsökkentő hatása a RAAS aktivitásának elnyomásán alapul, amely rendkívül fontos a vérnyomásértékek szabályozásában. Azonban magas vérnyomású és alacsony reninszintű egyéneknél az enalapril vérnyomáscsökkentő hatása is megfigyelhető.

A gyógyszer alkalmazása csökkenti a vérnyomás szintjét, függetlenül a beteg testhelyzetétől. A pulzusszám jelentős növekedését nem észlelték.

Tüneti ortosztatikus összeomlás csak ritkán fordul elő. Bizonyos esetekben több hetes kezelésre van szükség a vérnyomás jelentős csökkenéséhez. Az Enap-kezelés hirtelen leállítása nem eredményezett vérnyomás-emelkedést.

Primer magas vérnyomásban szenvedő egyéneknél a vérnyomás csökkenése esetén a perifériás érrendszeri ellenállás gyengülése és a perctérfogat értékeinek növekedése figyelhető meg. A pulzusszámban azonban nem észlelhető észrevehető változás. A vesékben fokozódik a vérkeringés, és a glomeruláris filtrációs ráta nem változik. Ez a mutató azonban emelkedik az alacsony filtrációs rátájú egyéneknél.

Nephropathiában szenvedő betegeknél, akár cukorbetegek, akár nem cukorbetegek, az enalapril a proteinuria vagy albuminuria csökkenését, valamint az IgG vesén keresztüli kiválasztásának csökkenését eredményezte.

A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a CG-t és diuretikumokat alkalmazó terápia szakaszában, valamint az enalapril bevezetésével egyidejűleg csökken a perctérfogat vagy a vérnyomás a teljes perifériás érrendszeri ellenállással, valamint a pulzusszámmal (általában szívelégtelenségben szenvedő betegeknél ez a mutató emelkedett).

A tüdőben csökken a kapilláris pangás. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása növeli a fizikai aktivitással szembeni toleranciát és csökkenti a szívelégtelenség tüneteinek súlyosságát. Mérsékelt vagy enyhe szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer lassítja a betegség progresszióját és csökkenti a bal kamrai tágulat kialakulásának ütemét.

Bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél az LS csökkenti a leggyakoribb ischaemiás kimenetelű tünetek kialakulásának kockázatát (a miokardiális infarktus eseteinek számának csökkenése az anginával összefüggő kórházi kezelések számával együtt).

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális beadásától számított 2-4 óra elteltével kifejezett ACE-gátló hatás jelentkezik. A vérnyomáscsökkentő hatás gyakran az anyag orális beadásától számított 60 perc elteltével alakul ki, a Cmax-értékek pedig 4-6 óra elteltével jelentkeznek. A hatás időtartamát a terápiás adag nagysága határozza meg. Az orvos által ajánlott adagok alkalmazása esetén a vérnyomáscsökkentő és hemodinamikai hatás legalább 24 órán át fennáll.

A bevett hatóanyag gyorsan felszívódik, a felszívódási sebesség körülbelül 60%. Az anyag csúcskoncentrációja a vérben 60 perccel a bevétel után figyelhető meg; az ételfogyasztás nem befolyásolja a felszívódás sebességét. A gyógyszer aktív hidrolízisen megy keresztül, amelynek során enalaprilát keletkezik, ami lassítja az ACE aktivitását. Az enalaprilát Cmax-értékei orális adagolás után 3-4 óra múlva mérhetők. Ismételt adagolás után az enalapril felezési ideje 11 óra.

Az anyag a szervezetben nem megy keresztül jelentős átalakuláson, kivéve az enalapriláttá történő átalakulást.

A kiválasztás főként a veséken keresztül történik. A vizeletben az enalaprilát 40%-a, valamint 20%-a változatlan formában található meg.

[ 6 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, étkezéstől függetlenül kell bevenni. A gyógyszert a nap azonos időpontjában, kis mennyiségű folyadékkal kell bevenni.

A magas vérnyomás csökkentése érdekében a gyógyszert kezdetben napi egyszer 5-20 mg-os dózisban írják fel (a pontosabb adagot a rendellenesség súlyossága határozza meg). Enyhe magas vérnyomás esetén napi 5 vagy 10 mg anyagot kell bevenni.

Azoknál az egyéneknél, akiknél a RAAS aktivitása jelentősen megnőtt, a vérnyomásszint hirtelen csökkenhet. Ilyen esetekben kis gyógyszeres adagokat - napi 5 mg-ot - kell alkalmazni. A terápiát orvosi felügyelet mellett végzik.

Az Enap alkalmazása előtt figyelembe kell venni, hogy korábbi, nagy dózisú vízhajtókkal végzett kezelés esetén kiszáradás alakulhat ki, és már a kezelés kezdetén is megnőhet a vérnyomásesés valószínűsége. Ebben az esetben legfeljebb napi 5 mg gyógyszert szabad bevenni. A vízhajtók alkalmazását 2-34 nappal a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt abba kell hagyni. A terápia során szükséges a vesefunkció monitorozása és a vér káliumszintjének meghatározása.

A fenntartó adag 20 mg, naponta egyszer bevéve. Szükség esetén a napi adag 40 mg-ra emelhető. Az adagokat általában egyénileg kell kiválasztani.

A szívelégtelenség vagy a bal kamrai diszfunkció kezelése során kezdetben napi 2,5 mg gyógyszert kell alkalmazni. A szívelégtelenség kezelésében néha CG-vel, diuretikumokkal és β-blokkolókkal kombinált alkalmazást írnak elő.

A megemelkedett vérnyomásértékek korrigálása után az adag fokozatosan, 3-4 napos időközönként 2,5-5 mg-mal emelhető, amíg el nem éri a napi 20 mg-os fenntartó szintet. A maximálisan megengedett napi adag 40 mg.

Mivel a terápia jelentősen csökkentheti a vérnyomást és veseelégtelenséget okozhat, a kezelési ciklus alatt szorosan ellenőrizni kell a vesefunkciót és a vérnyomásértékeket. Ha az első adag bevétele után a vérnyomás hirtelen csökken, nem kell abbahagyni a gyógyszer szedését.

Vesebetegségben szenvedőknek növelniük kell a gyógyszeradagok közötti időközöket, vagy csökkenteniük kell az adagot.

Idős betegeknek 1,25 mg kezdőadagban kell bevenniük, mivel az enalapril lassabb kiválasztódású.

[ 8 ]

Terhesség Enapa alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos az Enap felírása, mivel fennáll a teratogén hatások lehetősége. Terhesség diagnózisa esetén a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani.

Terhes nőknél ACE-gátlók alkalmazása esetén időszakosan ultrahangvizsgálatot kell végezni a magzatvíz paramétereinek felmérésére. Ezenkívül a magzat veséinek és koponyacsontjainak ultrahangvizsgálatát is elvégzik.

Az Enap hatóanyaga megtalálható az anyatejben, ezért a szoptatást a kezelés ideje alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a beteg intoleranciájának jelenléte az enalapril összetevőjével, valamint a gyógyszer egyéb elemeivel szemben;
• Quincke ödéma előfordulása az ACE-gátlókkal végzett terápia során;
• Quincke ödémája idiopátiás vagy örökletes természetű;
• porfíria;
• aliszkirennel kombinálva alkalmazható vesebetegségben vagy cukorbetegségben szenvedőknél;
• glükóz-galaktóz felszívódási zavar, hipolaktázia és laktázhiány (mivel a gyógyszer laktózt tartalmaz).

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a következő esetekben:

• a vesékben lévő artériákkal összefüggő szűkület;
• hiperkalémia;
• veseátültetésen átesett személyek;
• Conn-szindróma;
• csökkent BCC-értékek;
• hipertrófiás típusú obstruktív kardiomiopátia;
• az aorta vagy a mitrális billentyű szűkülete;
• cukorbetegség;
• IHD;
• általános kötőszöveti elváltozások;
• a hematopoietikus folyamatok elnyomása;
• agyi érrendszeri patológiák;
• veseelégtelenség.

Óvatosság szükséges azoknál a személyeknél is, akik csökkentett sótartalmú étrendet követnek, valamint az immunszuppresszánsokat vagy vízhajtókat szednek, és a hemodialízisben részesülőknél.

A 65 év feletti embereknek orvoshoz kell fordulniuk a gyógyszer szedése előtt.

[ 7 ]

Mellékhatások Enapa

A terápiát a következő mellékhatások kialakulásával kísérheti:

• vérképzési rendellenességek: thrombocytopenia, neutropenia vagy pancitopenia, vérszegénység, és emellett agranulocitózis, limfadenopátia, autoimmun betegségek, csökkent hemoglobin- és hematokritértékek és a vérképzés elnyomása;
• anyagcserezavarok: hipoglikémia;
• idegrendszeri problémák: fejfájás, paresztézia, szédülés, depresszió, álmatlanság, tudatzavarok, erős ingerlékenység vagy álmosság érzése és alvászavarok;
• a szív- és érrendszer működését befolyásoló elváltozások: hirtelen vérnyomásesés, szédülés, angina pectoris, mellkasi fájdalom, szívritmuszavarok, miokardiális infarktus vagy stroke, szívdobogás és Raynaud-kór;
• érzékszervekkel kapcsolatos tünetek: fülzúgás, ízérzékelési változások és homályos látás;
• emésztési zavarok: hányinger, hasi fájdalom, székrekedés, hányás, puffadás, hasmenés, bélelzáródás, valamint diszpepszia, hasnyálmirigy-gyulladás, szájszárazság és étvágytalanság. Ezenkívül sztomatitisz, gyomorfekély, nyelvgyulladás, májműködési zavar és epeelválasztási zavar, valamint aftás fekélyek, májnekrózis, hepatitisz és epeúti elzáródás;
• légzési problémák: torokfájás, nehézlégzés, köhögés, rekedtség, hörgőgörcs, orrfolyás, orrfolyás, eozinofil tüdőgyulladás és allergiás eredetű alveolitisz;
• epidermális elváltozások: Quincke ödéma, viszketés, intolerancia tünetei, kiütések, hyperhidrosis, urticaria, erythroderma, valamint alopecia, erythema multiforme, pemphigus, TEN és exfoliatív dermatitis;
• az urogenitális rendszer rendellenességei: proteinuria, oliguria, veseelégtelenség, gynecomastia, veseműködési zavar és impotencia;
• mozgásszervi diszfunkció: izomgörcsök;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: hiponatrémia vagy hiperkalémia, emelkedett szérum kreatininszint, vér karbamidszint, májenzim aktivitás és vér bilirubinszint;
• egyéb tünetek: myalgia, Parhon-szindróma, leukocitózis, láz, vaszkulitisz, továbbá myositis, szerositis, fokozott ESR, ízületi gyulladás és fényérzékenység jelei.

Overdose

Mérgezés esetén körülbelül 6 óra elteltével a vérnyomásértékek erős csökkenése figyelhető meg. Előfordulhat összeomlás és az EBV-indexek zavara, valamint veseelégtelenség, hiperventilláció, görcsök, erős szívveréssel járó bradycardia, tachycardia és szédülés.

Túladagolás esetén a sérültet vízszintesen kell elhelyezni, hogy a feje a test szintjén legyen. Enyhe mérgezés esetén gyomormosást végeznek, és a beteg aktív szenet kap. Súlyos rendellenességek esetén 0,9%-os NaCl-t adnak be intravénásan, emellett katekolaminokat vagy plazmapótlókat is lehet intravénásan alkalmazni.

Az enalaprilát kiválasztása hemodialízissel végezhető 62 ml/perc sebességgel.

Bradycardia esetén pacemakert kell beültetni. Mérgezés esetén a szérum elektrolit- és kreatininszintjét gondosan ellenőrizni kell.

[ 9 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A RAAS aktivitás kettős blokádja esetén (ACE-gátlók angiotenzin-2 terminális antagonistákkal vagy aliszkirennel kombinálva) a vérnyomásesés valószínűsége nő. Ha ilyen gyógyszerkombinációra van szükség, az EBV, a vesefunkció és a vérnyomásmutatók szoros monitorozása szükséges.

A gyógyszert nem szabad aliszkirennel kombinálni vesebetegségben vagy cukorbetegeknél.

Az ACE-gátlók csökkentik a káliumvesztést a diuretikumok hatására. Az enalapril káliumtartalmú diuretikumokkal vagy kálium-megtakarító diuretikumokkal történő együttes alkalmazása hiperkalémia kialakulásához vezethet. Ilyen kombináció esetén a szérum káliumszintjének monitorozása szükséges.

Korábbi diuretikum-kezelést követően az enalapril alkalmazása során csökkenhet a keringő vér térfogata, és megnőhet a vérnyomáscsökkenés kockázata. Ez a hatás csökkenthető a diuretikumok alkalmazásának abbahagyásával, a napi só- és vízbevitel növelésével, valamint az enalapril adagjának csökkentésével.

Az Enap metildopával, nitroglicerinnel, α- és β-adrenerg blokkolókkal, ganglionblokkoló gyógyszerekkel, CCB-kkel vagy más nitrátokkal történő kombinációja tovább csökkentheti a vérnyomást.

Lítiummal történő együttes alkalmazása a lítiumszint átmeneti emelkedéséhez, valamint lítiummérgezéshez vezethet. A tiazid diuretikumok alkalmazása növelheti a szérum lítiumszintjét. Az ilyen kombinációkat jobb elkerülni, és ha ilyen kombinációra van szükség, fontos a szérum lítiumszintjének szoros ellenőrzése.

Bizonyos érzéstelenítőkkel, antipszichotikumokkal vagy triciklusos antidepresszánsokkal történő együttes alkalmazása tovább csökkentheti a vérnyomásértékeket.

NSAID-okkal kombinálva csökkentheti a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását. Vesefunkció gyengülése is előfordulhat (különösen vesebetegségben szenvedőknél). Ez a hatás kezelhető.

Az inzulinnal és antidiabetikumokkal együttes alkalmazás fokozhatja az antidiabetikus hatást és növelheti a hipoglikémia valószínűségét.

Az Enap vérnyomáscsökkentő tulajdonságait az etil-alkohol használata fokozza.

A szimpatomimetikumok csökkentik az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását.

Az enalapril gyengíti a teofillin komponenst tartalmazó gyógyszerek hatását.

Citosztatikumok, immunszuppresszánsok vagy allopurinol együttes alkalmazása a gyógyszerrel növeli a leukopénia kockázatát. Veseelégtelenségben szenvedőknél az ACE-gátlók és az allopurinol együttes alkalmazása növeli az allergia valószínűségét.

A ciklosporin növeli a hiperkalémia kialakulásának kockázatát.

Az ACE-gátlók biohasznosulása csökken, ha savlekötőkkel együtt adják be.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Tárolási feltételek

Az Enap-ot kisgyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérséklethatárok – legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

Az Enap a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban (18 év alatt).

[ 13 ], [ 14 ]

Analógok

A terápiás elem analógjai a Renipril, Enap R, Ednit és Bagopril gyógyszerek Invorillal, valamint Berlipril, Enalapril Vazolaprillal stb.

[ 15 ]

Vélemények

Az Enap többnyire pozitív értékeléseket kap az orvosoktól. Úgy vélik, hogy a gyógyszer helyes használatával a beteg életminősége jelentősen javul. De figyelembe kell venni, hogy a gyógyszer gyakran okoz mellékhatásokat. A betegek véleménye gyakran említi a száraz köhögés kialakulását stb. Fontos megjegyezni, hogy ha az állapot romlani kezd, azonnal forduljon orvoshoz a gyógyszer adagjának megváltoztatása vagy egy másik gyógyszer felírása érdekében.