Paclitaxel actavis

A Paclitaxel Actavis a növényi eredetű daganatellenes szerek (citosztatikumok) farmakológiai csoportjába tartozik. Szinonimák: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Jelzések Paclitaxel actavis

A Paclitaxel Actavis alkalmazásának indikációi a következő onkológiai betegségek:

• petefészekrák;
• mellrák;
• nem kissejtes tüdőrák (adenokarcinóma, laphámsejtes és differenciálatlan bronchoalveoláris, nagysejtes, kevert sejtes karcinóma);
• átmeneti sejtes húgyhólyagrák;
• nyelőcsőrák;
• limfocitás és nem limfocitás leukémia;
• többszörös vérzéses bőrelváltozások ( Kaposi-szarkóma ).

Diffúz petefészekrákban vagy reziduális neopláziában szenvedő, laparotomián átesett betegeknél a Paclitaxel Actavis első vonalbeli terápia; hatástalan standard kezelés utáni áttétek esetén másodvonalbeli terápia.

Rosszindulatú emlődaganatok esetén a Paclitaxel Actavis-t posztoperatív (adjuváns) kezelésben alkalmazzák - érintett nyirokcsomók jelenlétében, a betegség kiújulása vagy áttétek megjelenése esetén.

Nem kissejtes tüdőrák kezelésében ezt a gyógyszert akkor írják fel, ha műtétre vagy sugárterápiára nem várható. A Paclitaxel Actavis alkalmazása Kaposi-szarkóma esetén AIDS-ben szenvedő betegek számára javallt.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer koncentrált folyékony formában kapható infúziós oldat elkészítéséhez.

[ 2 ], [ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A Paclitaxel Actavis gyógyszer hatóanyagai és szinonimái a taxánok - nitrogéntartalmú szerves vegyületek (alkaloidok) a Taxus nemzetségbe tartozó tűlevelű fa, a csendes-óceáni tiszafa kérgéből.

A citosztatikus hatás mechanizmusa a taxánokból nyert paklitaxel anyag azon képességén alapul, hogy gátolja a sejtes mitózis folyamatát a kezdeti fázisokban.

Az eukarióta sejtek közvetett osztódása (mitózis) egy mitotikus apparátus kialakulásával kezdődik a citoszkeletonjukban - egy akromatikus orsó, amelynek mozgó szálai (mikrotubulusok) összekötik a sejt pólusait és annak középpontját. A DNS megduplázódása után a metafázisos stádiumban lévő lánykromoszómák a sejt közepén koncentrálódnak, és az akromatikus orsó mikrotubulusainak feladata, hogy ezeket a kromoszómákat a sejt különböző pólusaiba mozgassák, ahol két új sejt jelenik meg a telofázisos stádiumban.

A mikrotubulusok a citoplazmában található globuláris fehérje, a tubulin polimerizációjával képződnek, és a paklitaxel a taxán és a tubulin hasonlósága miatt a szabad tubulin molekulákhoz kötődik. Ez növeli a tubulin polimerizáció intenzitását és mértékét, és aktiválja a mikrotubulusok képződésének folyamatát, ami a mikrotubulusok feleslegének kialakulásához vezet. A tubulin depolimerizációs folyamatának elnyomása miatt a mikrotubulusok elveszítik funkcióik ellátásának képességét. Mindez nemcsak a sejtek mitotikus apparátusának képződési folyamatának zavarához vezet, hanem az osztódásuk megszűnéséhez is.

Ezenkívül a Paclitaxel Actavis (és minden paklitaxelt tartalmazó gyógyszer) hatása alatt a citoszkeletonban a mikrotubulusok normális elrendeződése felborul, és számos rendellenes köteg és kondenzáció jelenik meg.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

A véráramba kerülés után a Paclitaxel Actavis 89-98%-a kötődik fehérjékhez. 30 percen belül a gyógyszer fele behatol a bél, a máj, a lép, a hasnyálmirigy, a szív és az izmok szöveteibe.

A paklitaxel koncentrációja a vérplazmában intravénás beadás után fokozatosan csökken. A Paclitaxel Actavis biológiai átalakulása a májban történik a citokróm P450 enzimek hatására - hidroxilációs reakció során, a 6α-hidroxipaclitaxel metabolit képződésével.

A gyógyszer felezési ideje széles skálán mozog - 3 órától két napig. A Paclitaxel Actavis főként epével ürül ki a szervezetből; a gyógyszer egy része változatlan formában ürül a veséken keresztül a vizelettel.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

A taxáncsoport összes ciklosztatikus gyógyszerét kórházi környezetben, onkológus felügyelete és ellenőrzése alatt alkalmazzák.

A Paclitaxel Actavis gyógyszerrel szembeni túlérzékenységi reakció kialakulásának megelőzése érdekében a betegeknek kortikoszteroidokat kell adniuk a használat előtt.

Alkalmazási mód Paclitaxel actavis - intravénás cseppinfúzió (3-24 órán keresztül). Az egyéni adagot a kezelési protokollnak megfelelően határozzák meg. Standard adag: 135-175 mg/m2 ^. A gyógyszer ismételt adagolása 21 nap elteltével történik.

A Paclitaxel Actavis koncentrátumot beadás előtt hígítják (0,3-1,2 mg/ml koncentrációra), amelyhez az injekciós oldatok egyikét - nátrium-kloridot vagy glükózt - használják.

Nem szabad elfelejteni, hogy a használatra kész oldat nem tárolható hűtőszekrényben, és fénytől védve, +25°C hőmérsékleten legfeljebb 27 órán át őrzi meg stabilitását.

[ 13 ]

Terhesség Paclitaxel actavis alatt történő alkalmazás

A Paclitaxel Actavis alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. Megállapították, hogy a paklitaxel nemcsak embriotoxikus hatású, hanem csökkenti a fogamzóképes korú nők reproduktív képességeit is.

Ellenjavallatok

A Paclitaxel Actavis citosztatikus gyógyszer ellenjavallt a paklitaxellel szembeni fokozott egyéni érzékenység, akut fertőző betegségek, ischaemiás szívbetegség, miokardiális infarktus kórtörténete, valamint a neutrofil granulociták szintjének csökkenése a vérben (neutropénia) esetén.

[ 9 ]

Mellékhatások Paclitaxel actavis

A Paclitaxel Actavis alkalmazása mellékhatásokkal járhat, amelyek a következők lehetnek: hajhullás; hányinger, hányás és hasmenés; csalánkiütés és bőrviszketés; légszomj; ödéma; szívritmuszavarok (tachycardia vagy bradycardia); megnövekedett vagy csökkent vérnyomás; ízületi és izomfájdalom; veseelégtelenség; vérszegénység, neutropénia vagy thrombocytopenia.

Gyulladásos patológiák jelenlétében súlyosbodásuk figyelhető meg. A központi és perifériás idegrendszer mellékhatásai is megjelennek, nevezetesen: paresztézia, mozgáskoordináció és látászavar, encephalopathiás tünetek (gyengeség, fejfájás, szédülés, fáradtság, alvászavarok, memóriavesztés).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdose

A Paclitaxel Actavis túladagolása esetén a leggyakoribb tünetek a légszomj, a vérnyomásesés, az angioödéma, a kiterjedt csalánkiütés, a szájüreg és a garat nyálkahártyáinak bőrpírja és erozív-fekélyes elváltozásai, valamint a hipoplasztikus anémia (a csontvelő hematopoietikus funkciójának elnyomása miatt).

A paklitaxelnek jelenleg nincs specifikus antidotuma, ezért tüneti kezelés javasolt. Jelentős túladagolás esetén a Paclitaxel Actavis adását abba kell hagyni.

[ 14 ], [ 15 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Számos gyógyszer - etinil-ösztradiol, retinsav, kvercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, dexametazon, ciklosporin, vinkrisztin - gátolja a Paclitaxel Actavis metabolizmusát.

A Paclitaxel Actavis és a doxorubicin nevű daganatellenes antibiotikum együttes alkalmazása mellékhatásokat okoz, például szájgyulladást és súlyos neutropéniát.

[ 16 ], [ 17 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszer a B listán szerepel, és sötét helyen, szobahőmérsékleten vagy hűtőszekrényben (legalább -2°C-on) kell tárolni. A bontatlan injekciós üvegek hűtőszekrényben történő tárolása üledékképződést okozhat, amelynek szobahőmérsékleten fel kell oldódnia. Ellenkező esetben a gyógyszer alkalmatlanná válik a felhasználásra.

[ 18 ]

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága 24 hónap.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]