Paclitaxel Actavis

Paclitaxel Aktavis tárgya farmakológiai csoport tumorellenes szerek (citosztatikumok), amelynek növényi eredetű. Drugs-szinonimák: taxol, a paklitaxel, a paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Jelzések Paclitaxel Actavis

Felhasználási javaslat A Paclitaxel Actavis olyan onkológiai megbetegedéseket tartalmaz, mint:

• petefészekrák;
• mellrák;
• nem kissejtes tüdőrák (adenocarcinoma, lapos és nem differenciált bronchoalveoláris, nagysejtes, vegyes sejtes karcinóma);
• a húgyhólyag átmeneti sejtes karcinóma;
• nyelőcsőrák;
• limfocitikus és nem lymphocytás leukémia;
• több vérzéses bőr ( Kaposi-szarkóma ).

A diffúz petefészekrák vagy a laparotómia alatt maradt neopláziában szenvedő betegek esetében a Paclitaxel actavis egy első vonalbeli terápiás szer; az ineffektív standard kezelést követő metasztázisokkal - a második vonalbeli gyógyszerrel.

Malignus emlőtumorok paclitaxel Aktavis alkalmazott posztoperatív (adjuváns) kezelés - jelenlétében limfauzlov érintett abban az esetben a betegség kiújulásának vagy metasztázis megjelenése.

Nem kissejtes tüdőrák kezelésében ezt a gyógyszert akkor írják elő, ha sebészeti beavatkozás vagy sugárkezelés nem várható. Az AIDS-betegek számára a paclitaxel aktuavis alkalmazása Kaposi-szarkóma esetén.

[1]

Kiadási űrlap

A készítmény formája koncentrált folyékony készítmény az infúziók oldatának elkészítéséhez.

[2], [3]

Gyógyszerhatástani

Eljárva alapján Actavis hatóanyag paclitaxel, szinonimái az olyan taxánok, - nitrogéntartalmú szerves vegyületek (az alkaloidok) fajta fenyőfa kéreg a tiszafa Taxus korotkolistnogo (vagy Pacific).

A citosztatikus hatás mechanizmusa a taxánokból nyert paclitaxel azon képességén alapul, hogy gátolja a celluláris mitózis folyamatát a kezdeti szakaszokban.

Közvetett Division (mitózis) az eukarióta sejtek kezdődik kialakulását a citoszkeleton a mitiotikus - achromatin orsó mozgó szálhoz, amely (mikrotubulusok) kötődnek sejtek pólus és a középpontja. Miután megduplázva a DNS-lánya kromoszómák a metafázisának koncentrálódnak a sejt közepébe, és a feladat az mikrotubulus orsó achromatin - mozgatni ezeket a kromoszómák különböző pólusai a sejtbe, ahol a telofázisban stádiumban van két új sejtek.

A mikrotubulusok a citoplazmatikus globuláris fehérje-tubulin polimerizációjával képződnek, és a paklitaxel a taxin és a tubulin hasonlósága miatt kötődik a szabad tubulin molekuláihoz. Ez fokozza a tubulin polimerizációjának intenzitását és fokát, és aktiválja a mikrotubulusok képződését, ami a mikrotubulusok feleslegét eredményezi. A tubulin mikrotubulusok depolimerizációjának elnyomása miatt elveszítik a funkciójukat. Mindez nem csak a sejtek mitotikus készülékének kialakulásához vezetett, hanem a megosztottság megállításához is.

Ezen túlmenően, hatása alatt Aktavis paclitaxel (és minden kábítószer paclitaxel) megzavarta a normális mikrotubulus citoszkeleton elrendezése és több kapnak gerendák és ezek rendellenes kondenzáció.

[4], [5]

Farmakokinetikája

A véráram 89% -ról 98% -ra való belépése után a Paclitaxel actavis kötődik a fehérjékhez. 30 percen belül a gyógyszer fele behatol a bél, a máj, a lép, a hasnyálmirigy, a szív és az izmok szövetébe.

A paclitaxel koncentrációja a vérplazmában intravénás beadás után fokozatosan csökken. Biológiai transzformáció A paclitaxel actavis a citokróm P450 enzimek hatására előfordul a májban - a hidroxilezési reakció során a 6a-hidroxi-paclitaxel metabolitja képződésével.

A hatóanyag felezési ideje széles tartományban változik - 3 óra és 2 nap között. A szervezetből a Paclitaxel actavis elsősorban az epével ürül; a hatóanyag egy részét változatlan formában a vesék vesznek el vizelettel.

[6], [7], [8],

Adagolás és beadás

A taxáncsoport összes cikloszált készítményét kórházban adják be, onkológus felügyelete és felügyelete mellett.

Annak érdekében, hogy megelőzze a Paclitaxel actavis gyógyszer túlérzékenységi reakcióját a használat előtt, a kortikoszteroid-kezelésben részesülő betegek gyógyászati készítményét el kell készíteni.

Alkalmazási mód Paclitaxel actavis - intravénás csepp (3-24 órán belül). Az egyéni dózist a kezelési protokoll szerint határozzák meg. Szabványos Adagolás: 135-175 mg / m ². A gyógyszer ismételt beadása 21 nap után történik.

Koncentráljuk a Paclitaxel actavis-ot az adagolás előtt (0,3-1,2 mg / ml-ig), amelyhez az injekciós oldatok egyikét - nátrium-kloridot vagy glükózt alkalmazzuk.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az adagolásra kész oldat nem tárolható a hűtőszekrényben, és stabilitása a fényben és + 25 ° C hőmérsékleten legfeljebb 27 óra marad.

[13]

Terhesség Paclitaxel Actavis alatt történő alkalmazás

A paclitaxel actavis alkalmazása terhesség alatt és laktáció alatt ellenjavallt. Azt találták, hogy a paklitaxel nemcsak embriotoxikus hatást fejt ki, hanem csökkenti a szülési korú nők reproduktív képességét is.

Ellenjavallatok

A citosztatikus droggal Paclitaxel Aktavis ellenjavallt alkalmazott emelt egyéni érzékenység paclitaxel, akut fertőző betegségek, iszkémiás szívbetegség, a myocardialis infarctus, valamint a csökkentett vér neutrofilekben (neutropénia).

[9]

Mellékhatások Paclitaxel Actavis

A paclitaxel actavis alkalmazása mellékhatásokkal járhat: hajhullás esetén; hányinger, hányás és hasmenés; urticaria és bőrviszketés; légszomj; ödéma; szívritmuszavarok (tachycardia vagy bradycardia); a vérnyomás emelkedése vagy csökkenése; fájdalom az ízületekben és az izmokban; veseelégtelenség; anémia, neutropenia vagy thrombocytopenia.

Gyulladásos patológiák jelenlétében súlyosbodhatnak. Is megjelenik, mellékhatások, a központi és perifériás idegrendszer, nevezetesen, paresztézia, csökkent koordináció a mozgás és a látás, enkefalopátiás tünetek (gyengeség, fejfájás, szédülés, fáradtság, alvászavar, a memória és a tudat).

[10], [11], [12]

Overdose

Abban az esetben, a legtöbb túladagolás paclitaxel Aktavis megfigyelt nehézlégzés, vérnyomásesés, angioödéma, urticaria kiterjedt, bőrpír és eróziós-fekélyes elváltozások a nyálkahártya a száj és a garat és a hipopláziás vérszegénység (elfojtása miatt hematopoietikus csontvelő).

Napjainkig nincs specifikus antidotuma a paklitaxel számára, ezért jelezhető a tüneti kezelés. Jelentős túladagolás esetén a Paclitaxel Actavis alkalmazását le kell állítani.

[14], [15],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Számos gyógyszer - etinil-ösztradiol, retinsav, kvercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, a dexametazon, a takrolimusz, vinkrisztin - Paclitaxel Aktavis gátolják metabolizmusát.

A paclitaxel actavis alkalmazása a daganatellenes doxorubicin antibiotikummal kombinálva szájnyálkahártya-gyulladás és súlyos neutropenia formájában jelentkezik.

[16], [17]

Tárolási feltételek

A gyógyszer a "B" listára vonatkozik, sötét helyen szobahőmérsékleten vagy hűtőszekrényben (legalább -2 ° C hőmérsékleten) tárolják. A fel nem nyitott injekciós üvegek tárolása a hűtőszekrényben csapadék jelenhet meg, amely szobahőmérsékleten oldódik. Ellenkező esetben a gyógyszer alkalmazásra alkalmatlanná válik.

[18]

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága 24 hónap.

[19], [20], [21], [22]