Parnasan

A Parnasan antipszichotikus és antipszichotikus tulajdonságokkal rendelkezik.

[1]

Jelzések Parnasana

A következő feltételek kezelésére szolgál:

• skizofrénia (exacerbációkkal, valamint a relapszus megelőzésére szolgáló hosszú távú és támogató kezeléssel). Azt is előírják, hogy a skizofrénia hátterében fellépő pszichotikus rendellenességek előfordulnak (beleértve a hallucinációkat, csalódásokat és automatizmust) vagy negatív (a társadalmi aktivitás romlása, az érzelmi lágyulás és a beszéd elszegényedése) és különböző érzelmi zavarokat;
• BAR (monoterápiában vagy valproinsavval vagy lítium-gyógyszerekkel kombinálva) - akut természetű vagy vegyes epizódok mániás támadásával, pszichotikus tünetekkel együtt, vagyis gyors fokozatváltással (vagy anélkül);
• a bipoláris zavarok esetén a mánia megismétlődésének megakadályozása (ha a gyógyszer hatásosnak bizonyul a mániás szakasz kezelésében).

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulását 2,5, 5, 7,5, 10, 15 és 20 mg térfogatú tablettákban állítjuk elő. A buborékcsomagoláson belül - 10 tabletta. Egy csomagban - 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Az olanzapin elem egy antipszichotikum a neuroleptikumok csoportjából, és számos hatóanyag-aktivitással rendelkezik.

Az antipszichotikus hatás úgy alakul ki, hogy blokkolja a mezocorticalis és mesolimbikus rendszerek D2-terminációit.

Az agyi törzs kialakulásának adrenoreceptorainak blokkolása után szedatív hatás jelentkezik.

Az anetikus hatásokat az emetikus központ trigger régiójának D2-végződésének blokkolásával biztosítjuk.

A gyógyszerek hipotermikus tulajdonságai - a hipotalamuszban a dopamin végeinek blokkolásának következménye.

Ugyanakkor a gyógyszer hatással van az adrenerg, a muszkarin, a H1-hisztamin és a szerotonin végpontok bizonyos alosztályaira.

Ismert, hogy az olanzapin gyengíti a termelékenységet (hallucinációkat csalással) és negatív (a gyanú és az ellenségesség, valamint a társadalmi és érzelmi természet autizmusa) pszichózis jeleit. Néha extrapiramidális rendellenességek megjelenéséhez vezet.

Farmakokinetikája

Az olanzapin felszívódása meglehetősen magas; mértéke nem függ az élelmiszer használatától. A Tmax orális adagolás esetén 5-8 óra. Az 1–20 mg tartományba eső dózisok bevétele után a plazma gyógyszerértékek lineárisan változnak, az adag méretének megfelelően. 7-1000 ng / ml plazmaindexekkel a fehérjeszintézis 93% (az anyag nagy része az α1-sav glikoproteinhez, valamint az albuminhoz kapcsolódik). A hatóanyag áthalad a hisztematematikus korlátokon, többek között a BBB-n.

A metabolikus folyamatok a májban konjugációval történő oxidáció útján zajlanak; az aktív metabolikus termékek képződése azonban nem figyelhető meg, a gyógyszerek fő terápiás hatását az olanzapin biztosítja. A fő keringő metabolikus termék a glükuronid; az anyag nem jut át a BBB-n. A CYP1A2 típusú izoenzimek, valamint a CYP2D6 citokróm P450 rendszerek részt vesznek az N-dezmetil- és 2-hidroxi-metil-olanzapin metabolikus termékek kialakulásában.

A nem, az életkor és a dohányzás befolyásolja az anyag clearance-ét a plazmában és annak felezési idejét:

• a nemdohányzók kategóriája - a felezési idő 38,6 óra, a clearance szintje 18,6 l / h;
• dohányzás kategória - felezési idő - 30,4 óra, clearance-értékek - 27,7 l / óra;
• nők - T1 / 2 - 36,7 óra, clearance szint - 18,9 l / h;
• férfiak - clearance-értékek - 27,3 l / óra, felezési idő - 32,3 óra;
• 65 év feletti személyek - a clearance 17,5 l / óra, a felezési idő pedig 51,8 óra;
• 65 évesnél fiatalabbak - a clearance értékek 18,2 l / óra, a felezési idő 33,8 óra.

A májelégtelenségben szenvedők, a nem dohányzó emberek és a nők plazmában történő clearance-e értékei alacsonyabbak, mint a megfelelő betegcsoportok.

Az elem kiválasztása elsősorban a veséken keresztül történik (60%) metabolikus termékek formájában.

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át, táplálékfelvételtől függetlenül, sima vízzel le kell mosni.

A skizofrénia kezelésére - a kezdeti adag nagysága napi 10 mg.

A bipoláris zavar által okozott mániás epizódok esetében vegye be 15 mg anyagot (monoterápia) vagy napi 10 mg-ot (valproinsavval vagy lítium-gyógyszerekkel kombinálva). Ugyanabban az adagban előírt és fenntartó kezelés.

A mániás támadások megakadályozására a BAR-mal először 10 mg-ot kell bevennie a remisszió során. Azok a személyek, akik korábban a Parnasan-t használták mániás epizódok kezelésére, fenntartó kezeléssel azonos adagot írtak elő. Ha új depressziós, mániás vagy vegyes epizódot használnak, akkor szükség esetén növelni kell az adagot, továbbá a hangulati zavarok kezelésére is (figyelembe véve a klinikai tüneteket).

A gyógyszer napi adagjának nagysága a mánia, a skizofrénia és a BAR előfordulásának megakadályozása érdekében naponta 5-20 mg lehet (figyelembe véve a beteg klinikai állapotát). Az ajánlott kezdeti méretet meghaladó értékek növelése csak akkor lehetséges, ha a beteg ismételten elvégzett klinikai vizsgálata megfelelő, és általában legalább 24 órás időközönként történik.

Idősek kezelése.

Gyakran nem ajánlott csökkenteni a kezdeti adagot (napi 5 mg-ig), bár a 65 évesek számára megengedett, ha kockázati tényezők vannak.

Emberek vesebetegségben vagy májbetegségben.

Szükség van a kezdő dózis napi 5 mg-ra történő csökkentésére. Mérsékelt májkárosodás esetén 5 mg / nap adag kezdődik. Később növelhető, de rendkívül óvatos.

Ha a betegnek több mint az első tényezője befolyásolhatja a gyógyszer felszívódását (idősek, nők, nemdohányzók), szükség lehet a kezdeti adag csökkentésére. A szükséglet tovább növelheti az adagot, de nagyon óvatosan.

[3]

Terhesség Parnasana alatt történő alkalmazás

Mivel a terhesség alatt nagyon kevés információ áll rendelkezésre a gyógyszer használatáról, ajánlott csak akkor alkalmazni, ha a nő előnye nagyobb valószínűséggel, mint a magzat károsodása. Egy nőnek értesítenie kell az orvost a tervezett vagy már előforduló terhességről a Parnasan-kezelés alatt. Egy jelentést jelentettek az álmosság, a remegés, a letargikus állapot kialakulásáról és a vérnyomás emelkedéséről olyan csecsemőknél, akik a 3. Trimeszterben olanzapint szedtek.

A vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer átjut az anyatejbe. A css értékek elérése után a csecsemő átlagos adag mérete (mg / kg) az anyai gyógyszeradagolás 1,8% -a. A kezelés alatt tilos szoptatni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• az intolerancia jelenléte az aktív gyógyszerelemmel és annak egyéb összetevőivel kapcsolatban;
• vagy a laktáz hiánya, és a glükóz-galaktóz malabszorpciója mellett.

Ilyen esetekben óvatosság szükséges a gyógyszer használata során:

• vese- vagy májfunkció hiánya;
• jóindulatú prosztata hiperplázia;
• zárt szögű glaukóma;
• bélelzáródás, amelynek paralytikus formája van;
• epilepsziás rohamok;
• roham szindróma;
• leuko- vagy neutropenia, eltérő eredetű;
• különböző természetű mieloszuppresszió (ez magában foglalja a mieloproliferatív patológiákat);
• hipereozinofil szindróma;
• agyi vagy szív-érrendszeri betegségek vagy más olyan állapotok, amelyek növelik az alacsonyabb vérnyomás értékek valószínűségét;
• phenylketonuria;
• a QT-intervallumnak az EKG-mérésekben bekövetkező növekedésének veleszületett jellege (a korrigált QT-intervallum (QTc) meghosszabbítása) vagy olyan tényezők jelenléte, amelyek elméletileg a QT-intervallum növekedéséhez vezethetnek (például kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallum szintjét);
• hypomagnesemia vagy Kalikaliemia;
• CHF;
• az idősek;
• kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek központi típusúak;
• rögzített állapotban.

Mellékhatások Parnasana

A gyógyszer használata mellékhatásokat okozhat:

• az Országgyűlés munkáját befolyásoló rendellenességek: gyakran van álmosságérzet. Gyakran előfordulnak akathisia, dyskinesia, szédülés és parkinsonizmus okozta asthenia is. Esetenként előfordulnak görcsös szindróma (főleg azokban, akiknek a történelemben ez a megsértése van). A disztónia egyedileg előfordul (ez magában foglalja a szemészeti válságot), az MNS és a dyskinesia a késői stádiumban. A drogbevitel hirtelen abbahagyása önmagában a hányás, hiperhidrosis, remegés, álmatlanság, hányinger és szorongás kialakulásához vezet;
• A szív- és érrendszeri diszfunkció: gyakran megfigyelhető a vérnyomásszint csökkenése (ez magában foglalja az ortostatikus összeomlást). Néha megjelenik a bradycardia (összeomlása vagy nem). Egyetlen QTc-intervallum-megnyúlás jelentkezik az EKG-indikációkban, a kamrák fibrillációjában vagy tachycardiájában és hirtelen halál esetén, valamint tromboembóliában (ez magában foglalja a DVT-t és a PEH-t);
• az emésztési aktivitással kapcsolatos problémák: gyakran kialakulnak átmeneti antikolinerg tünetek, beleértve a szájnyálkahártya szárazságát és a székrekedést, valamint a máj transzamináz aktivitásának tünetmentes átmeneti növekedését (AST és ALT, különösen a kezelés kezdeti szakaszában). Alkalmanként hepatitisz jelenik meg (ez magában foglalja a májkárosodásokat, kolesztatikus, hepatocelluláris vagy vegyes formákkal). Pancreatitis önmagában jelentkezik;
• anyagcsere-rendellenességek: gyakran súlynövekedés. A hipertrigliceridémia gyakran kialakul, vagy az étvágy fokozódik. Hiperglikémia vagy cukorbetegség dekompenzációja, amely néha ketoacidózis vagy komatikus állapot (amely halálhoz vezethet) alakulhat ki, továbbá a hipotermia és a hypercholesterolemia külön-külön is kiválasztható;
• hematopoetikus diszfunkció: gyakran jelennek meg az eozinofília. Esetenként leukopenia jelenik meg. A trombocyto- vagy neutropenia egyedileg alakul ki;
• ODA szerkezeti elváltozások: ritkán megfigyelhető a rhabdomyolysis;
• rendellenességek az urogenitális rendszerben: előfordul egy priapizmus vagy késleltetett vizelési folyamat;
• az epidermisz tünetei: néha kiütések. Néha a fényérzékenység jelei vannak. Az alopecia egyedileg fejlődik;
• allergiás megnyilvánulások: időnként kiütések jelentkeznek. Egység - angioödéma, csalánkiütés, anafilaxiás tünetek vagy viszketés;
• mások: gyakran előfordulnak perifériás puffadás vagy aszténia. Az elvonási szindróma egyedileg nyilvánul meg;
• laboratóriumi vizsgálatokból származó adatok: gyakran előfordul a hiperprolaktinémia, bár a klinikai tünetei (köztük a ginekomasztia és a tejmirigyek méretének növekedése) csak ritkán fordulnak elő. Sok betegben a prolaktin szintje függetlenül stabilizálódott, a kezelés megszakítása nélkül. Az AST aktivitásának az ALT-vel történő aszimptomatikus átmeneti növekedését ritkán észlelik. Néha a CPK aktivitás növekedése alakul ki. A bilirubin vagy az alkáli-foszfát értékei egyénileg emelkednek, és a plazma cukor szintje emelkedik (200 mg / dl feletti indikátoroknál, ami a cukorbetegség esetleges jelenlétének tényezője, vagy a 160-200 mg / dl értékű értékek, amelyek a hiperglikémia kialakulásának lehetséges tünete). A kiindulási glükóz értékek kisebbek, mint 140 mg / dl. A trigliceridek (+20 mg / dl és a kiindulási értékek), illetve a koleszterin (+0,4 mg / dl) növekedése és az aszimptomatikus eozinofília kialakulása is előfordult.

Idősek demenciában szenvedő betegeknél a vizsgálatok során magasabb halálozási és cerebrovascularis rendellenességek (TIA vagy stroke) jelentkeztek. Rendkívül gyakori, hogy a betegek e csoportjában esés és járási zavarok tapasztalhatók. Gyakran jelentettek a pneumonia, az erythema, a vizelet inkontinencia, a letargia, a láz és a vizuális hallucinációk.

A kábítószer-indukált pszichózisban szenvedő embereknél (a dopamin agonisták alkalmazása miatt) a remegő bénulás hátterében gyakran hallucinációk és a parkinsonista megnyilvánulások romlása került rögzítésre.

Információk vannak a neutropenia előfordulásáról (4,1%) a valproinsavval kombinált gyógyszerek bipoláris mániában szenvedő embereknél történő együttes alkalmazása esetén. A lítiummal vagy valproinsavval való kombináció a szájnyálkahártya szárazságának, a remegésnek, a súlygyarapodásnak és a megnövekedett étvágynak a gyakoriságát (több mint 10% -át) eredményezi. Ezenkívül beszédhibákat is észleltek (1-10%).

[2]

Overdose

A mérgezés jelei: gyakran előfordulnak agresszió vagy izgalom, tachycardia, dysarthria, a tudat szintjének romlása (kezdve a letargia érzésével és komatikus állapot elérésével) és különböző extrapiramidális rendellenességek. Alkalmanként görcsök, SNS, delírium, aspiráció, kóma, vérnyomásértékek csökkenése, légzési munka elnyomása és aritmiák léphetnek fel. A kardiopulmonális funkció meghibásodása egyedileg fejlődik.

Akut halálos mérgezés esetén a Parnasan minimális részének mérete 0,45 g, a mérgezés maximális dózisa és a beteg túlélése 1,5 g volt.

A gyógyszer nem tartalmaz ellenszert. Tilos a hányást kiváltani. A gyomor öntözésére, az aktív szén használatára (60% -kal csökkenti a gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét) és a tüneti eljárások végrehajtását, miközben egyidejűleg figyelemmel kísérik a létfontosságú rendszerek munkáját (ez magában foglalja a légzési aktivitás fenntartását, az ortosztatikus összeomlás kezelését és a csökkent vérnyomás növelését).

Tilos a dopamin, epinefrin és más szimpatomimetikumok használata β-adrenomimetikus tulajdonságokkal, mivel ez utóbbi fokozhatja a vérnyomás értékek csökkenését. Az aritmiák jelenlétének meghatározásához nyomon kell követnie a CAS munkáját. Az áldozatnak állandó orvosi felügyelet alatt kell maradnia mindaddig, amíg a teljes visszanyerés meg nem történik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel az olanzapin CYP1A2 izoenzim segítségével metabolizálódik, a citokróm P450 izoenzimek aktivitását kiváltó vagy lassító anyagok, valamint a CYP1A2 működésére specifikus hatásuk megváltoztathatják a gyógyszer farmakokinetikáját.

A CYP1A2 aktivitását kiváltó gyógyszerek.

A karbamazepinnel kombinálva a dohányosoknál a gyógyszer clearance-e nőhet, ami alacsonyabb olanzapinszintet eredményez. Klinikai kontrollra van szükség, mert bizonyos esetekben szükség lehet a Parnasan adagjának növelésére.

A CYP1A2 aktivitását lassító eszközök.

A fluvoxamin a CYP1A2 elem specifikus inhibitora, és jelentősen csökkenti az olanzapin clearance-ét. A nem dohányzó nőknél a fluvoxamin alkalmazása után a gyógyszer Cmax-értékeinek átlagos növekedése 54%, a dohányzó férfiak esetében 77%. Ugyanakkor ezekben a betegcsoportokban a gyógyszerek AUC-értékeinek átlagos növekedése 52, illetve 108% volt.

A fluvoxamint vagy a CYP1A2 izoenzim aktivitásának egy másik inhibitorát (például ciprofloxacint) használó személyek, a Parnasan-kezelést csökkentett adagokkal kell kezdeni. Az izoenzim CYP1A2 aktivitását lelassító anyagok kezeléséhez az olanzapin dózisának csökkentésére lehet szükség.

Egyéb kölcsönhatások.

Az aktivált szén az orális alkalmazás után 50-60% -kal csökkenti az olanzapin felszívódását, amelyet legalább 2 órával a gyógyszer fogyasztása előtt vagy után lehet bevenni.

A fluoxetin lassítja a CYP1A2 izoenzim hatását (egyszeri 60 mg-os dózis vagy hasonló többszöri dózis 8 napig) 16% -kal növeli a Cmax szintet, és ugyanezzel a 16% -kal csökkenti az olanzapin clearance-ét. Ezeknek a változásoknak nincs klinikai értéke, ezért nem szükséges a gyógyszer dózisának beállítása.

A gyógyszer képes csökkenteni a dopamin agonisták hatékonyságát (közvetlen vagy közvetett típusú).

In vitro vizsgálatokban a hatóanyagok hatóanyaga nem gátolja a fő citokróm P450 izoenzimeket (köztük 1A2 és 2D6, valamint 2C9 a 2C19 és 3A4). In vivo vizsgálatokban az ilyen aktív elemek metabolikus folyamatainak elnyomását nem tárták fel: teofillint (CYP1A2), triciklusokat (CYP2D6) warfarinnal (CYP2C9) és diazepámot (CYP3A4 és 2C19 komponensek).

Szükséges, hogy a gyógyszert nagyon óvatosan kombinálják más, központi hatású gyógyszerekkel. Bár az alkoholtartalmú italok (45 mg / 70 kg) egyetlen adagja nem rendelkezik farmakokinetikai hatással, ha alkoholt fogyaszt a gyógyszerrel egyidejűleg, a központi idegrendszerre kifejtett nyugtató hatás fokozódhat.

[4], [5]

Tárolási feltételek

A Parnasan-t a kisgyermekek számára hozzáférhető helyen kell tartani. A hőmérséklet 25 ° C-on belül van.

Szavatossági idő

A Parnasan a terápiás szer felszabadulásától számított 36 hónapon belül használható.

Alkalmazás gyerekeknek

A Parnasan alkalmazása gyermekgyógyászatban (legfeljebb 18 éves korig) tilos, mivel nincs adat a gyógyszer biztonságosságáról és terápiás hatékonyságáról.

Analógok

A gyógyszer analógjai Egolanza, Olanzapine és Zalasta.