Tizanidine-ratiopharm

A Tizanidine-ratiopharm egy izomlazító, amely központi hatással van a vázizmokra.

A tizanidint görcsoldóként alkalmazzák fájdalmas akut izomgörcsök, valamint krónikus agyi görcsös görcsök kezelésében. A gyógyszer csökkenti a viszonylag passzív mozgásokkal szembeni ellenállást, elnyomja a görcsökkel járó klónusos görcsöket, és javíthatja az akaratlagos izomerőt is. [ 1 ]

Jelzések Tizanidine-ratiopharm

Központi idegrendszeri rendellenességek okozta krónikus görcsös állapotok esetén alkalmazzák. Ezenkívül lokális, izmokat érintő görcsök esetén is felírják.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában kapható - 10 darab egy sejtlemezen belül; egy csomagban - 3 ilyen lemez.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer közvetlen hatással van a gerincvelőre, ahol lelassítja az NMDA-végződéseket stimuláló serkentő aminosav-felszabadulási folyamatokat. Ez a hatás valószínűleg az α2-végződések aktivitásának stimulálásával van összefüggésben. Ennek eredményeként a gerincvelőn belüli interneuronális kapcsolatok mentén a poliszinaptikus jelátvitel elnyomódik (ez az átvitel túlzott izomtónushoz vezet), ami az izomtónus gyengüléséhez vezet. [ 2 ]

Farmakokinetikája

Felszívódás és biohasznosulás.

A tizanidin felszívódása gyors és majdnem teljes, de a kiterjedt first-pass metabolikus folyamatok miatt az anyag átlagos biohasznosulása csak körülbelül 34%. A plazma Cmax-értékei a gyógyszer beadásától számított 1 óra elteltével figyelhetők meg. [ 3 ]

Elosztási folyamatok.

Az anyag intravénás adagolása után a stabil eloszlási térfogat (Vss) átlagos értéke 2,6 l/kg. A fehérjeszintézis rátája 30%.

A gyógyszer 4-12 mg-os dózisban történő alkalmazása esetén lineáris farmakokinetikai paraméterek figyelhetők meg. Az AUC és Cmax értékek alacsony egyéni variabilitása leegyszerűsíti az LA plazmaszintjének megbízható értékelését orális adagolás után.

Cserefolyamatok.

A tizanidin nagy sebességű, kiterjedt intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül. Az in vitro metabolizmus főként a P4501A2 hemoprotein részvételével történik. A tizanidin metabolikus komponensei nem rendelkeznek terápiás aktivitással.

Kiválasztás.

A gyógyszer keringési rendszerből való eliminációjának végső felezési ideje átlagosan 2-4 óra. A tizanidin főként a veséken keresztül ürül (a dózis körülbelül 70%-a) metabolikus elemek formájában. A kiválasztott komponens körülbelül 2,7%-a változatlan hatóanyag.

Veseelégtelenségben szenvedőknél (kreatinin-szint 25 ml/perc alatt) a Cmax érték kétszer magasabb, mint egészséges embereknél. A végső felezési idő is meghosszabbodik, közel 14 órára, aminek következtében az AUC szint is megnő (csaknem hatszorosára).

Adagolás és beadás

Felnőtteknek naponta 3-4 alkalommal 2-6 mg gyógyszert kell bevenniük. A kezdeti adag nem haladhatja meg a napi 3-szor 6 mg-ot. A gyógyszer adagját fokozatosan, heti 1-2 alkalommal 2-4 mg-mal kell növelni.

A gyógyhatás általában napi 12-24 mg-os adag bevétele esetén alakul ki, 3-4 egyenlő részre elosztva. Naponta legfeljebb 36 mg anyag szedhető.

A terápia időtartamát egyénileg választják ki.

Vese-/májműködési zavarok esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell. Naponta egyszer 2 mg-os adaggal kell kezdeni. Az adagot fokozatosan kell növelni. Ha a kezdeti adagtól nincs hatás, először az egyszeri használatra használt napi adagot kell növelni, majd növelni az adagok számát.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban, mivel nincsenek elegendő adatok a gyermekeknél történő alkalmazásáról.

Terhesség Tizanidine-ratiopharm alatt történő alkalmazás

Állatkísérletek nem mutattak ki teratogén hatást. A gyógyszer terhesség alatti kontrollált vizsgálatát nem végezték, ezért a Tizanidine-ratiopharm-ot ebben az időszakban nem alkalmazzák (kivéve azokat az eseteket, amikor a terápia lehetséges előnyei valószínűbbek, mint a kockázatok).

Kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy kis mennyiségű tizanidin kiválasztódik az állatok tejébe; a gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt tilos.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a tizanidinnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• súlyos májműködési zavar;
• aszténikus típusú bulbar szindróma;
• Fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal kombinálva.

Mellékhatások Tizanidine-ratiopharm

Mellékhatások a következők:

• mentális zavarok: álmatlanság, alvászavarok és hallucinációk is előfordulhatnak alkalmanként;
• az idegrendszer működésével kapcsolatos problémák: gyakran szédülés vagy álmosság figyelhető meg;
• szív- és érrendszeri zavarok: gyakran megfigyelhető a vérnyomás csökkenése és a bradycardia;
• emésztési tevékenységgel kapcsolatos tünetek: gyakran előfordul xerostomia. Alkalmanként diszpepsziás zavarok és hányinger is megfigyelhető;
• a hepatobiliáris rendszer elváltozásai: a hepatitisz szórványosan jelentkezik;
• a kötőszövetek, a csontokkal és ízületekkel együtt járó izmok rendellenességei: alkalmanként izomgyengeség jelentkezik;
• szisztémás megnyilvánulások: gyakran fokozott fáradtság figyelhető meg;
• A vizsgálati eredmények változásai: a vérnyomás gyakran csökken. A szérum transzaminázszintek esetenként emelkednek.

Overdose

Mérgezés jelei: hányás, szédülés, hányinger, csökkent vérnyomás, miosis és kóma.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszert ciprofloxacinnal vagy fluvoxaminnal kombinálni (mindegyik gyógyszer lassítja az emberi CYP4501A2 hatását), mivel ez növeli a tizanidin AUC-értékét (10-szeresére, illetve 33-szorosára). Ennek eredményeként a vérnyomásértékek elhúzódó, klinikailag jelentős csökkenése alakul ki, amelynek tünetei a szédülés, álmosság és a pszichomotoros aktivitás gyengülése.

A Tizanidine-ratiopharm nem kombinálható más, a CYP1A2 aktivitását gátló gyógyszerekkel. Ilyenek például bizonyos antiaritmiás szerek (mexetin amiodaronnal és propafenonnal), rofecoxib, cimetidin tiklopidinnel, bizonyos fluorokinolonok (pefloxacin és norfloxacin enoxacinnal, valamint ciprofloxacin) és a szájon át szedhető fogamzásgátlók.

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve a diuretikumokat is) együtt alkalmazva bradycardiát és vérnyomáscsökkenést okozhat.

A nyugtatók és az alkohol fokozhatják a tizanidin nyugtató hatását.

Tárolási feltételek

A Tizanidine-ratiopharm-ot kisgyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti mutatók - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Tizanidine-ratiopharm a terápiás termék gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Tisalud és a Sirdalud gyógyszerek.