Tizanidin ratiopharm

A Tizanidin tabletta izomlazító, központi hatással van a vázizomzatra.

A tizanidint görcsoldóként használják fájdalmas akut izomgörcsök, valamint krónikus agyi görcsök kezelésére. A gyógyszer csökkenti a passzív mozgásokkal szembeni ellenállást, görcsökkel gátolja a klónikus görcsöket, és ugyanakkor javíthatja az önkéntes izomerőt. [1]

Jelzések Tizanidin ratiopharm

Krónikus típusú görcsös állapotokra használják, amelyeket a központi idegrendszer működési zavarai idéznek elő. Ezenkívül helyi izomgörcsök esetén írják fel .

Kiadási űrlap

A gyógyszert tabletták formájában szabadítják fel - 10 darab a sejtlemez belsejében; a csomagoláson belül - 3 ilyen lemez.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer közvetlen hatással van a gerincvelőre, ahol lassítja az izgató aminosavak felszabadulását, amelyek stimulálják az NMDA végződését. Ez a hatás nagy valószínűséggel az α2-végződések aktivitásának stimulálásával függ össze. Ennek eredményeképpen a jelek poliszinaptikus átvitele a gerincvelőben lévő interneuronális kapcsolatokon keresztül elnyomódik (ez az átvitel túlzott izomtónushoz vezet), ami lehetővé teszi az izomtónus gyengülését. [2]

Farmakokinetikája

Felszívódás és biológiai hozzáférhetőség.

A tizanidin felszívódása gyors és szinte teljes, de az 1. Szakasz kiterjedt anyagcsere -folyamatainak köszönhetően az anyag átlagos biológiai hozzáférhetősége csak körülbelül 34%. A plazma Cmax mutatóit a gyógyszerek bevételétől számított 1 óra elteltével észlelik. [3]

Elosztási folyamatok.

Az anyag intravénás beadása esetén a stabil eloszlási térfogat (Vss) átlagos értéke 2,6 l / kg. Fehérjeszintézis arány - 30%.

A gyógyszer 4-12 mg-os adagokban történő alkalmazása esetén lineáris farmakokinetikai paraméterek figyelhetők meg. Az AUC és Cmax értékek alacsony változékonysága különböző embereknél leegyszerűsíti az LA plazmaszintjének megbízható értékelését az orális beadás után.

Cserefolyamatok.

A tizanidin kiterjedt intrahepatikus metabolikus folyamatokon megy keresztül, nagy sebességgel. Az anyagcsere in vitro valósul meg, főként a P4501A2 hemoprotein részvételével. A tizanidin metabolikus összetevőinek nincs terápiás hatása.

Kiválasztás.

A gyógyszer keringési rendszerből történő eliminációjának utolsó félideje átlagosan 2-4 óra. A tizanidin elsősorban a vesén keresztül ürül (az adag körülbelül 70% -a) metabolikus elemek formájában. A kiválasztott komponens körülbelül 2,7% -a változatlan hatóanyag.

Elégtelen vesefunkciójú személyeknél (CC szint 25 ml / perc alatt) a Cmax indikátor kétszer magasabb, mint egy egészséges embernél. A felezési idő végső időtartama is csaknem 14 órára meghosszabbodik, ami miatt az AUC szint is nő (majdnem hatszorosára).

Adagolás és beadás

A felnőtteknek napi 3-4 alkalommal 2-6 mg gyógyszert kell használniuk. A kezdő adag mérete nem haladhatja meg a napi 6 -szor 6 mg -ot. A gyógyszer adagját fokozatosan, 2-4 mg-mal emelik, hetente 1-2 alkalommal.

A gyógyhatás általában akkor alakul ki, ha napi 12-24 mg-os dózist veszünk be, 3-4 alkalomra osztva egyenlő adagokban. Naponta legfeljebb 36 mg anyag megengedett.

A terápia időtartamát egyedileg választják ki.

Vese- / májműködési zavarok esetén a gyógyszerek adagja csökken. 2 mg -os adaggal kell kezdeni, naponta egyszer. Az adagot fokozatosan kell növelni. Ha nincs hatás a kezdeti adagból, először az 1 használathoz használt napi adagot növelik, majd az adagok számát.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban, mert nincs elegendő információ a gyermekeknél történő alkalmazásáról.

Terhesség Tizanidin ratiopharm alatt történő alkalmazás

Állatkísérletek nem határozták meg a teratogén hatások jelenlétét. A gyógyszer terhesség alatti ellenőrzött tesztelését nem végezték el, ezért a Tizanidine-ratiopharm-ot nem használják a megadott időszakban (kivéve azokat az eseteket, amikor a terápia lehetséges előnyei nagyobbak a kockázatoknál).

Kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy kis mennyiségű tizanidin kiválasztódik tejjel állatokban; a gyógyszert tilos HB -re alkalmazni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a tizanidinnel vagy a gyógyszer más elemeivel szemben;
• súlyos májműködési zavar;
• aszténikus típusú bulbar szindróma;
• fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal kombinálva.

Mellékhatások Tizanidin ratiopharm

Az oldalsó jelek között:

• mentális zavarok: esetenként álmatlanság, alvászavarok és hallucinációk alakulnak ki;
• az NA munkájával kapcsolatos problémák: szédülés vagy álmosság gyakran megfigyelhető;
• a CVS funkció rendellenességei: gyakran csökken a vérnyomás és a bradycardia;
• az emésztési tevékenységgel kapcsolatos tünetek: gyakran előfordul xerostomia. Időnként dyspeptikus rendellenességeket és hányingert figyelnek meg;
• a máj- és epebélrendszer elváltozásai: a hepatitis egyedül jelenik meg;
• rendellenességek a kötőszövetek, a csontok és ízületek izmainak területén: esetenként izomgyengeség lép fel;
• szisztémás megnyilvánulások: gyakran fokozott fáradtság figyelhető meg;
• a vizsgálati értékek megváltozása: gyakran csökken a vérnyomás. Időnként a szérum transzamináz értékek emelkednek.

Overdose

A mérgezés jelei: hányás, szédülés, hányinger, csökkent vérnyomás, miosis és kóma.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszert ciprofloxacinnal vagy fluvoxaminnal kombinálni (mindegyik gyógyszer lelassítja a humán CYP4501A2 hatását), mert ez növeli a tizanidin AUC értékét (10, illetve 33 -szor). Ennek eredményeként hosszan tartó, klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenés alakul ki, melynek tünetei a szédülés, álmosság és a pszichomotoros aktivitás gyengülése.

Ne kombinálja a tizanidin ratiopharm -ot más olyan gyógyszerekkel, amelyek lassítják a CYP1A2 aktivitását. Ezek közé tartoznak bizonyos antiaritmiás gyógyszerek (mexeletin amiodaronnal és propafenonnal), rofekoxib, cimetidin és tiklopidin, bizonyos fluorokinolonok (pefloxacin és norfloxacin enoxacinnal, valamint ciprofloxacin) és orális fogamzásgátlás.

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (köztük diuretikumokkal) együtt történő alkalmazás bradycardiához és vérnyomáscsökkenéshez vezethet.

A nyugtatók és az alkohol fokozhatják a tizanidin nyugtató hatását.

Tárolási feltételek

A Tizanidin tablettát kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékletjelzők - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A Tizanidine ratiopharm a terápiás termék gyártásának időpontjától számított 3 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Tizalud készítmények Sirdalud -szal.