Zometa

A Zometa lelassítja a csontreszorpciós folyamatokat és korrigálja a csontszövet anyagcsere-folyamatait.

Jelzések Zometa

Az ilyen jogsértések esetén alkalmazzák:

• másodlagos csontszövet-károsodás (metasztázisok) széles körben elterjedt daganatokban (prosztata- vagy emlőrák);
• myeloma multiplex;
• tumor eredetű hiperkalcémia vagy hiperparatireózis;
• a patológiás törések előfordulásának megelőzése;
• a gerincvelő-kompresszió megelőzése;
• csontokat érintő sebészeti beavatkozások során;
• Az osteoporosis megelőzése az emlőrák aromatáz inhibitorokkal történő kezelése során.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

Az anyag infúziós folyadék formájában, 4 mg/0,1 l űrtartalmú fiolákban, valamint koncentrátum formájában, 4 mg/5 ml űrtartalmú fiolákban szabadul fel.

Gyógyszerhatástani

A zoledronsav egy nagy terápiás hatékonyságú biszfoszfonát. A csontszövetet elpusztító oszteoklasztokra hatva gátolja a csontreszorpciót.

A csontszövetekre gyakorolt szelektív hatás jelentős affinitással jár irántuk. Az oszteoklasztok kizárólag a csontváltozás területein szívják fel a biszfoszfonátokat, majd a csontszövetekre gyakorolt hatás lelassul, és a pusztulásuk folyamata leáll. A gyógyszer hatásának elvének egyes részleteit azonban még nem határozták meg véglegesen.

A gyógyszer erős antireszorpciós hatással rendelkezik. A posztmenopauzában szenvedő csontritkulásban szenvedő nőknél történő alkalmazás a csigolyatörések és azok kiújulásának valószínűségének megbízható csökkenéséhez vezetett. A Paget-kórban szenvedő betegeknél végzett terápia során megbízható és hosszú távú terápiás választ figyeltek meg, az alkalikus foszfatáz indikátorok és a csontanyagcsere-értékek stabilizálódását. Az ilyen kóros betegeknél a gyógyszer nem befolyásolja az egészséges csont állapotát, segít megőrizni annak szerkezetét, és nem rombolja le az ásványosodást.

Ugyanakkor a gyógyszer a sejtszaporodás gátlásával daganatellenes hatást fejt ki mielóma vagy emlődaganat esetén. Antimetasztatikus aktivitással rendelkezik, aminek köszönhetően csontáttétek esetén, valamint azok megelőzésére is alkalmazható. A csontreszorpció lassítása jelentősen csökkenti a fájdalmat.

Csontokat érintő áttétekkel járó karcinóma esetén a gyógyszer megakadályozza a törések, valamint a gerincvelő-kompresszió kialakulását, csökkenti a daganattal összefüggő hiperkalcémiát és a vizelettel történő Ca-kiválasztást. A sugárterápia szükségessége gyakran csökken.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

A biszfoszfonátok rosszul szívódnak fel a gyomor-bél traktusban, ezért célszerűbb intravénás injekciókhoz gyógyászati folyadékot használni. Az infúzió növeli a szérumban lévő mutatókat, és a végére elérik a maximumukat. 4 óra elteltével az értékek 10%-os, majd a következő 24 óra elteltével további 1%-os csökkenését figyelik meg. Az intraplazmatikus fehérjeszintézis 50%.

A gyógyszer több fázisban ürül ki a veséken keresztül; a végső felezési idő 146 óra. Ismételt injekciók esetén (28 napos intervallum után) a gyógyszer nem halmozódik fel. Az első napon a dózis körülbelül 40±16%-a ürül a vizelettel. A fennmaradó rész a csontszövetben rakódik le, majd alacsony sebességgel a keringési rendszerbe kerül. Az anyag nem vesz részt az anyagcsere-folyamatokban, változatlan formában ürül a veséken keresztül (kevesebb, mint 3% ürül ki a széklettel).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Adagolás és beadás

A gyógyászati koncentrátumot (4 mg/5 ml) dextrózoldatban vagy NaCl-ban (0,1 l) oldjuk fel. A kész anyagot azonnal fel kell használni. Az infúziós eljárás 15 percig tart. A kész folyadék 24 órán át tárolható 2-8°C hőmérsékleten. A gyógyszert tilos más szerekkel keverni, és beadását külön infúziós rendszeren keresztül kell végezni.

Széles körben elterjedt daganatok és mielómák csontáttéteinek esetén a gyógyszer 4 mg-ját 1 alkalommal alkalmazzák 3-4 héten keresztül.

Az aromatáz inhibitorokkal végzett terápia során a posztmenopauza alatt az emlőrák okozta patológiás törések okozta csontritkulás megelőzése érdekében a gyógyszer 4 mg-ját hathavonta egyszer kell alkalmazni.

Fontos figyelembe venni, hogy a terápia során rendszeresen ellenőrizni kell a vér karbamid-, kreatinin- és ásványianyag-szintjét. A kreatininszintet minden injekció beadása előtt ellenőrizni kell.

[ 11 ]

Terhesség Zometa alatt történő alkalmazás

Tilos terhes vagy szoptató nőknek felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos érzékenység a biszfoszfonátokra, valamint a zoledronsavra;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance ≤30 ml/perc).

Óvatosság szükséges veseelégtelenségben, májelégtelenségben és aszpirin típusú hörgőasztmában szenvedő betegeknél.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mellékhatások Zometa

A gyógyszer használata során gyakran a következő mellékhatásokat észlelik:

• influenzaszerű szindróma és láz, valamint fejfájás;
• anémia;
• kötőhártya-gyulladás;
• étvágytalanság, hányingerrel járó hányás;
• fájdalom az ízületek és a csontok területén;
• veseelégtelenség;
• hipokalcémia vagy hipofoszfatémia, valamint a karbamid és a kreatinin értékének emelkedése.

Időnként a következő tünetek jelentkeznek:

• zavartság vagy szorongás érzése, szédülés, alvászavarok és remegés;
• pancito- vagy leukopénia;
• uveitis vagy homályos látás;
• szájgyulladás, székrekedés, hasi fájdalom, hasmenés és a szájnyálkahártyát érintő szárazság;
• köhögés vagy nehézlégzés;
• kiütések és viszketés;
• izmokat érintő görcsök;
• a vérnyomás csökkenése vagy emelkedése, valamint a bradycardia;
• proteinuria vagy hematuria, és emellett akut veseelégtelenség;
• duzzanat, gyengeség és súlygyarapodás;
• hipokalémia vagy -magnesémia, valamint hipernatrémia.

Izolált esetekben urticariát, anafilaxiát, hörgőgörcsöt, álmosságot és pitvarfibrillációt észleltek.

Overdose

A Zometa akut mérgezése esetén a vesefunkció károsodik (akár akut veseelégtelenség is előfordulhat), és emellett megváltozik a vér elektrolitszerkezete (kalcium foszfátokkal és magnéziummal).

Klinikailag jelentős hipokalcémia kialakulása esetén infúziókat kell végezni kalcium-glükonát bevezetésével.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer aminoglikozidokkal való kombinációja növeli a hipokalcémia valószínűségét.

Tilos a gyógyszert olyan szerekkel kombinálni, amelyek nefrotoxikus hatást fejtenek ki.

A gyógyszerek és a talidomid kombinációja növeli a veseelégtelenség és az akut veseelégtelenség kialakulásának valószínűségét multiplex mielómában szenvedő egyéneknél.

A Zometa kémiailag nem kompatibilis a Ringer-oldattal.

[ 12 ], [ 13 ]

Tárolási feltételek

A Zometa-t legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Zometa a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 éven belül felhasználható.

[ 14 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Zometa-t nem szabad gyermekgyógyászatban alkalmazni.

Analógok

Az anyag analógjai a Rezoscan, Zoledrex, Blastera és Zoledronic-Rus 4 gyógyszerek, valamint a Zolerix, Aclasta, Veroclast zoledronsavval, Resorba Rezoklastin FS-sel és Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

Vélemények

A Zometát gyakran kritizálják a negatív tünetei miatt. Az intravénás biszfoszfonátok az első injekció beadásakor izomfájdalommal, lázzal, influenzaszerű tünetekkel és általános rossz közérzettel jártak, de ezek a későbbi injekcióknál már nem jelentkeztek.

A vélemények egyetlen esetben is említik az állkapocs osteonecrosis kialakulását a közelmúltban foghúzáson átesett egyéneknél, akik nagy dózisú biszfoszfonátokat kaptak infúzió formájában.