Mifepristone

A mifepriszton antigestagén hatású gyógyszer. Ez egy szintetikus szteroid, amely a progeszteron receptorok blokkolásával fejti ki hatását, ami az endometrium változásához vezet, és gyengíti az embrió méhfalhoz való kötődését.

A gyógyszert számos országban széles körben alkalmazzák a gyógyászatban a terhesség korai szakaszában (általában 9 hetes terhesség előtt) történő orvosi megszakításra. Prosztaglandinokkal, például mizoprosztollal kombinálva a mifepriszton abortuszt (terhességmegszakítást) idézhet elő azáltal, hogy a méh összehúzódását és a magzati petesejt és a fejlődő magzat kilökését okozza.

Ezen túlmenően a gyógyszert egyéb gyógyászati ​​célokra is használják, például szülés indukálására halvaszületés esetén vagy hiperglikémia kezelésére Icenko-Cushing-szindrómában.

Jelzések Mifepristone

1. A terhesség korai megszakítása : A gyógyszert a terhesség orvosi megszakítására használják a terhesség első 9 hetében. A prosztaglandinokkal, például a misoprostollal kombinálva a mifepriszton elősegíti az abortuszt azáltal, hogy összehúzza a méhet, kilöki a magzati petesejtet és a magzat fejlődését.
2. Szülés indukciója halvaszületéskor : A mifepriszton szülés előidézésére használható halvaszületés esetén, amikor a magzat méhen belül elhalt.
3. A hiperglikémia kezelése Icenko-Cushing-szindrómában: Az Icenko-Cushing-szindrómát a kortizol feleslege jellemzi a szervezetben. A gyógyszer alkalmazható a szindrómához kapcsolódó hiperglikémia (magas vércukorszint) kezelésére a glükokortikoid receptorok blokkolásával.

Kiadási űrlap

A gyógyszer általában tabletta formájában kapható orális adagolásra. Az adagolás és az adagolási rend az orvosi céltól függően változhat.

Gyógyszerhatástani

A mifepriston egy antiprogeszteron, amely a progeszteronreceptorokra hat azáltal, hogy blokkolja azokat. A progeszteron egy női nemi hormon, amely kulcsszerepet játszik a menstruációs ciklus szabályozásában és a terhesség fenntartásában.

A hatásmechanizmus a felhasználás módjától függően változik:

1. Abortifikáló hatás: A mifepristont abortuszként használják a terhesség megszakítására. Áthatol a placenta gáton, és az endometriumban (a méh belső rétegében) lévő progeszteron receptorokhoz kötődik, ami az endometrium szövetének pusztulásához és a méhlepény felszakadásához vezet, ami a terhesség megszakadásához vezet.
2. Orvosi abortusz: A gyógyszer prosztaglandinnal (általában mizoprosztollal) kombinálva is alkalmazható a terhesség orvosi megszakítására az első trimeszterben. A prosztaglandin elősegíti a méhösszehúzódások erősítését és megkönnyíti a méhtartalom kilökődését.
3. Nőgyógyászati ​​​​betegségek kezelése: A vetélést kiváltó hatása mellett a mifepriszton egyes nőgyógyászati ​​betegségek, például endometriózis és nyálkahártya alatti myomák kezelésére is használható. Ebben az esetben a progeszteron receptorok blokkolásával a gyógyszer az endometriumban változásokat idézhet elő, és csökkentheti a myomák méretét.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A mifepriszton általában jól felszívódik a bélben orális adagolás után. Orálisan tabletta formájában is beadható.
2. Metabolizmus : A gyógyszer kiterjedt metabolizmuson megy keresztül a májban. A fő metabolit, a dezmetil-mifepriszton farmakológiai aktivitással is rendelkezik. Ez a folyamat általában citokróm P450 enzimeket tartalmaz.
3. Kiválasztás : A mifepriszton és metabolitjai általában a vizelettel és a széklettel ürülnek ki, főként metabolitok formájában.
4. Félig diszpozíció : A gyógyszer eliminációs felezési ideje körülbelül 18-87 óra.
5. Fehérjekötődés : A mifepriszton erősen kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz.

Adagolás és beadás

A gyógyszert általában más gyógyszerrel, például mizoprosztollal kombinálva alkalmazzák orvosi abortuszterápiára. Íme az alkalmazás általános módja és az erre a célra szolgáló adagok:

1. Adagolás : Általában 200 mg-os adagban adják be. Esetenként 600 mg-os adag is felírható, de ez az orvos ajánlásaitól és a konkrét klinikai körülményektől függ.
2. Hogyan kell alkalmazni : A Mifepristont általában szájon át, tabletta formájában veszik be. A legtöbb esetben a beteget megfigyelő egészségügyi személyzet jelenlétében veszik be.
3. Az alkalmazás ideje : A Mifepristone-t általában orvosi abortusz-eljárás elején veszik be, általában klinikán vagy egészségügyi intézményben. Ezután bizonyos számú óra vagy nap elteltével (a protokolltól függően) egy másik gyógyszer, például misoprostol is bevehető az abortusz folyamatának befejezésére.
4. Nyomon követés : Fontos, hogy a beteg az abortusz folyamata alatt végig orvosi felügyelet alatt álljon, majd utána figyelemmel kísérje egészségi állapotát és biztosítsa a szükséges támogatást.

Terhesség Mifepristone alatt történő alkalmazás

A mifepriszton (vagy bármely más gyógyszer) terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú orvosi felügyelet mellett és az orvos ajánlása szerint alkalmazható. A mifeprisztont általában kizárólag korai orvosi abortuszra használják (általában a 9 hetes terhesség előtt), ha az abortusz orvosi javallata van.

Fontos azonban felismerni, hogy a gyógyszer terhesség alatti alkalmazása kockázatokkal járhat az anyára és a gyermekre nézve. Ezért az alkalmazásra vonatkozó döntést az orvosnak gondosan mérlegelnie kell, figyelembe véve az adott terhesség körülményeit, a lehetséges mellékhatásokat és kockázatokat.

Fontos megjegyezni azt is, hogy a mifepriszton olyan gyógyszer, amelynek alkalmazása a terhesség megszakadásához vezethet, így terhesség alatti alkalmazása abortuszhoz vezethet, ha az nem várható vagy nem kívánatos.

Ellenjavallatok

1. Allergiás reakció magára a gyógyszerre vagy annak bármely összetevőjére.
2. Azonosítatlan méhen kívüli terhesség .
3. Vérszegénység (a vörösvértestek csökkenése a vérben) vagy egyéb súlyos vérbetegség.
4. Olyan betegségek, amelyek véralvadásgátló (vérhígító) kezelést igényelnek.
5. Mellékvese betegségek.
6. Vese- vagy májelégtelenség.
7. Véralvadásgátló szerek (vérhígítók) szedése, ha azok átmenetileg nem hagyhatók abba.

Mellékhatások Mifepristone

1. Orvosi abortusz :

   • Vérzés: Erős lehet és több hétig is eltarthat.
   • Fájdalom és görcsök: az alsó hasban és a hát alsó részén.
   • Fejfájás.
   • Hányinger és hányás.
   • Hasmenés vagy folyékony széklet.
   • Lehetséges testhőmérséklet-emelkedés vagy láz.

2. Nőgyógyászati ​​​​betegségek kezelése :

   • Menstruációs zavarok: szokatlan menstruációs vérzés vagy változások a menstruációs ciklusban.
   • Fejfájás.
   • Lehetséges hányinger és hányás.
   • Fáradtság vagy gyengeség.

3. Gyakori mellékhatások :

   • Allergiás reakciók: például bőrkiütés, viszketés vagy duzzanat.
   • Vérképváltozások: Például a hemoglobin- vagy a vérlemezkeszint változása.

Overdose

Az orvosi irodalomban a túladagolással kapcsolatos információk korlátozottak a gyógyszer viszonylag alacsony toxicitása miatt. Túladagolás esetén azonban nemkívánatos mellékhatások, például erős vérzés, alhasi fájdalom, szédülés, hányinger és hányás léphetnek fel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A mifepriszton kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, megváltoztatva azok hatékonyságát, biztonságosságát vagy nemkívánatos mellékhatásokat okozhat. Különböző gyógyszerek egyidejű szedése esetén kölcsönhatások léphetnek fel. Néhány lehetséges interakció a következőket foglalhatja magában:

1. Antihisztaminok: A gyógyszer fokozhatja az antihisztaminok, például a difenhidramin nyugtató hatását.
2. Májrendszerre ható gyógyszerek: A mifepriszton a májban metabolizálódik, ezért a májfunkciót befolyásoló gyógyszerek megváltoztathatják annak anyagcseréjét. Például a citokróm P450 inhibitorok vagy induktorok (pl. Ketokonazol, rifampicin) megváltoztathatják a mifepriszton szintjét a szervezetben.
3. Vérzéscsillapító gyógyszerek: Az antikoagulánsokkal (pl. Warfarin) történő egyidejű alkalmazás vérzési problémákat okozhat.
4. A reproduktív rendszert befolyásoló gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, mint például a progeszteron és származékai, megváltoztathatják a gyógyszer hatékonyságát.

Tárolási feltételek

A tárolási feltételeket általában a gyártó használati utasítása határozza meg. Íme az általános ajánlások:

1. Hőmérséklet : A Mifepristone-t általában szobahőmérsékleten kell tárolni, ami általában 15-30 Celsius-fok (59-86 Fahrenheit-fok).
2. Páratartalom : A gyógyszert száraz helyen kell tárolni, hogy elkerüljük a nedvesség hatását. Tárolása nedves körülmények között vagy a fürdőszobában nem javasolt.
3. Fény : A mifeprisztont az eredeti csomagolásban vagy sötét tartályban kell tárolni, közvetlen fénytől védve. Ez segít megelőzni a hatóanyag lebomlását fény hatására.
4. Egyéb ajánlások : Fontos, hogy kövesse a csomagoláson található utasításokat és kezelőorvosa ajánlásait a gyógyszer tárolására vonatkozóan. Egyes mifepriszton készítményekhez további speciális tárolási utasítások is tartozhatnak, például a hűtőszekrényben való tárolás szükségessége.