Valproinsav

A valproinsav görcsoldó, és különböző típusú görcsrohamok kezelésére használják, beleértve az epilepsziát is. Egyes esetekben bipoláris zavar kezelésére és migrén megelőzésére is használják. A valproinsav a valproát-származékokként ismert gyógyszerek csoportjába tartozik, és különféle formában kapható, beleértve a tablettákat, kapszulákat, orális folyadékokat és injekciós oldatokat.

Jelzések Valproinsav

A valproinsav (vagy sói, például a nátrium-valproát) egy olyan gyógyszer, amelyet különféle egészségügyi állapotok kezelésére használnak. Íme néhány a valproinsav főbb javallatai:

1. Epilepszia : A valproinsavat gyakran használják epilepsziás rohamok kezelésére az epilepszia különböző formáiban szenvedő betegeknél, beleértve a generalizált és részleges rohamokat is.
2. Migrén : A nátrium-valproát alkalmazható a migrén megelőzésére olyan betegeknél, akik gyakori és súlyos rohamokban szenvednek.
3. Bipoláris zavar : A nátrium-valproát hangulatstabilizátorként használható bipoláris affektív zavar kezelésére.
4. Mellékhatások megelőzése bipoláris zavar lítiummal történő kezelése során: A nátrium-valproát kiegészítő gyógyszerként alkalmazható a bipoláris zavar lítiummal történő kezelése során fellépő mellékhatások kockázatának csökkentésére.
5. Központi idegrendszeri elváltozások: A valproinsavat néha olyan központi idegrendszeri elváltozások kezelésére lehet használni, mint a neuralgia és a neuropátiás fájdalom .

Kiadási űrlap

A valproinsav különféle adagolási formákban kapható, így könnyen beadható az egyéni páciens szükségleteitől és az orvos ajánlásaitól függően.

A valproinsav fő adagolási formái a következők:

1. A tabletták : általában nátrium-valproátot vagy valpromidot tartalmaznak, az egyik leggyakoribb forma. A tabletták azonnali felszabadulásúak vagy nyújtott hatóanyag-leadásúak (hosszabbított felszabadulásúak).
2. Kapszulák : gyakran tartalmaznak mikrogranulátumokat a hosszabb felszabadulás érdekében, ami segít fenntartani az anyag stabilabb szintjét a vérben egész nap. A kapszulák megtölthetők szilárd mikrogranulátummal vagy folyadékkal.
3. Szirup vagy oldat : a valproesav folyékony formája megkönnyíti a tabletták vagy kapszulák lenyelésével küzdő gyermekek és felnőttek számára a gyógyszer szedését. Ebben a formában az adagolás lehetővé teszi a bevitt mennyiség pontos szabályozását.
4. Injekció : az intravénás beadásra szánt oldatot klinikailag használják, gyakran olyan állapotok gyors szabályozására, amikor az orális adagolás nem lehetséges vagy hatástalan.

Gyógyszerhatástani

A valproinsav farmakodinámiája számos kulcsfontosságú hatásmechanizmust foglal magában, amelyek révén terápiás hatást fejt ki a központi idegrendszerre, különösen az epilepszia, a bipoláris zavar kezelésében és egyes esetekben a migrén megelőzésében.

A valproinsav hatásmechanizmusai:

1. A GABA-szint növekedése : A valproinsav növeli a gamma-aminovajsav (GABA) koncentrációját az agyban. A GABA a fő gátló neurotranszmitter a központi idegrendszerben. A valproinsav fokozza a GABA szintézisét és/vagy csökkenti annak lebomlását, és fokozhatja a GABA hatását a posztszinaptikus receptorokon. Ez csökkenti az idegek ingerlékenységét, és segít a rohamok szabályozásában.
2. Nátriumcsatornák gátlása : A valproinsav modulálja az ioncsatornákat, különösen blokkolja a nátriumcsatornákat, lassítva a neuronok repolarizációját. Ez csökkenti a neuronok azon képességét, hogy nagyfrekvenciás ismétlődő impulzusokat generáljanak, ami a rohamok működésének hátterében álló mechanizmus.
3. Hatás a kalciumcsatornákra : A valproinsav hatással lehet az idegsejtek T-típusú kalciumcsatornáira is, ami hozzájárul a neuronok ingerlékenységének csökkenéséhez.
4. A jelátviteli útvonalakra gyakorolt ​​hatások : Úgy gondolják, hogy a valproinsav befolyásolja a neuronok különböző jelátviteli útvonalait, beleértve az olyan fehérjék által szabályozott útvonalakat, mint a GSK-3 (glikogén-szintáz-3). Ez szerepet játszhat antimániás és hangulatstabilizáló hatásában.

Farmakokinetikája

A valproinsav farmakokinetikája leírja, hogyan szívódik fel, hogyan metabolizálódik és ürül ki a szervezetből. Íme a valproinsav farmakokinetikájának fő szempontjai:

1. Felszívódás : A valproinsav szájon át történő alkalmazás után általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás azonban változhat a gyógyszer formájától és a kapcsolódó tényezőktől, például a gyomorban lévő tápláléktól függően.
2. Metabolizmus : A valproinsav a májban metabolizálódik. Az anyagcsere fő útjai a glükoronidáció, a béta-oxidáció és a ciklikus hidrolízis. A fő metabolit a 4-én-valproinsav.
3. Biohasznosulás : A valproesav biohasznosulása orálisan bevéve körülbelül 80-90%. Ez a beteg egyéni jellemzőitől és a kísérő állapotoktól függően változhat.
4. Eloszlás : A valproinsav széles körben eloszlik a szervezet szöveteiben. Kis mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, ami elősegíti a szövetekben való eloszlását.
5. Elimináció : A valproesav eliminációja főként a vesén keresztül, konjugált metabolitok formájában, valamint a tüdőn és kis mértékben a bélen keresztül történik. Normál vesefunkciójú betegeknél a valproinsav eliminációs felezési ideje körülbelül 9-16 óra.

Adagolás és beadás

A valproinsav beadási módja és adagolása az adott betegségtől, a beteg életkorától, testsúlyától és a kezelésre adott egyéni reakciótól függ. Fontos, hogy szigorúan kövesse az orvos utasításait és a gyógyszer használati utasításában meghatározott ajánlásokat. Az alábbiakban általános ajánlások találhatók a valproinsav használatára és adagolására vonatkozóan, de ne feledje, hogy az Ön állapota alapján csak orvosa tudja meghatározni az optimális adagolást.

Epilepszia kezelésére:

• Felnőttek és 20 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek : A kezdő adag általában 10-15 mg/ttkg /nap, az adagot fokozatosan emelik a kívánt hatás eléréséig. A maximális napi adag legfeljebb 60 mg/ttkg lehet, a kezelésre adott választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően.
• 20 kg alatti gyermekek : Az adagot az orvos egyénileg számítja ki, különös gonddal a mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében.

Bipoláris zavar kezelésére:

• A felnőttek kezdő adagja általában napi 750 mg, több adagra osztva. Az adagot az orvos módosíthatja a klinikai választól és a tolerálhatóságtól függően.

A migrén megelőzésére:

• A felnőttek számára ajánlott adag napi kétszeri 250 mg-mal kezdődik, és az orvos módosíthatja az optimális hatás eléréséig.

Általános alkalmazási irányelvek:

• A valproinsav étkezéstől függetlenül is bevehető, de étkezés közben történő bevétele csökkentheti a gyomorirritációt.
• Kerülni kell a valproinsav-kezelés hirtelen, orvossal való konzultáció nélküli leállítását, mivel ez az állapot rosszabbodásához vezethet.
• A rendszeres orvosi felügyelet fontos a kezelés hatékonyságának nyomon követése és az esetleges mellékhatások észlelése érdekében.

Terhesség Valproinsav alatt történő alkalmazás

A valproinsav terhesség alatt komoly aggodalomra ad okot a születési rendellenességek magas kockázata és a magzati fejlődésre gyakorolt ​​káros hatások miatt. Tanulmányok kimutatták, hogy a valproinsav terhesség alatti alkalmazása, különösen az első trimeszterben, jelentősen növeli az olyan születési rendellenességek kockázatát, mint az idegcső rendellenességei (pl. spina bifida ), az arc anomáliái, a szív- és érrendszeri rendellenességek, valamint a kognitív károsodás és a fejlődési késleltetés. A gyermek.

Ezen kockázatok miatt a valproinsav általában nem javasolt fogamzóképes korú nőknek, és különösen terhes nőknek, kivéve, ha a gyógyszer potenciális előnyei meghaladják a magzatot érintő kockázatokat. Ha egy nő terhességet tervez vagy már terhes, meg kell beszélnie orvosával a valproinsav lehetséges alternatíváit.

A terhességet tervező, valproinsav-kezelésben részesülő nők számára az orvosok javasolhatják:

1. A kezelési rend újraértékelése : Ha a kezelés megszakítása nem lehetséges, a gyógyszert biztonságosabbra kell cserélni, vagy módosítani kell a valproinsav adagját.
2. Kiegészítő folsav-kiegészítés : Fogyasszon terhesség előtt és alatt, hogy csökkentse az idegcső defektusainak kockázatát, bár a folsav nem garantál teljes védelmet a valproinsavval kapcsolatos születési rendellenességek ellen.
3. Rendszeres orvosi vizsgálatok és terhesség-ellenőrzés : Beleértve az ultrahangot az esetleges magzati rendellenességek korai felismerésére.

A valproinsav terhesség alatti alkalmazása megköveteli a kockázatok és előnyök gondos mérlegelését, és a kezeléssel kapcsolatos döntéseket a terhesség kezelésében és az epilepszia vagy bipoláris zavar kezelésében szakosodott szakképzett egészségügyi szakemberrel együtt kell meghozni.

Ellenjavallatok

A valproinsavnak számos ellenjavallata van, és alkalmazását orvos szigorú felügyelete mellett kell elvégezni. A valproinsav használatának fő ellenjavallatai az alábbiak:

1. Túlérzékenység vagy allergiás reakció : Valproinsavra vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére ismert allergiás betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.
2. Májelégtelenség : A valproinsav a májban metabolizálódik, ezért alkalmazása ellenjavallt súlyos májelégtelenségben vagy károsodott májműködésű betegeknél.
3. Porfirin-betegség : A valproinsav alkalmazása ellenjavallt porfirin-betegségben szenvedő betegeknél, mivel a betegség súlyosbodását okozhatja.
4. Terhesség : A valproinsav terhesség alatti alkalmazása összefüggésbe hozható a magzati rendellenességek fokozott kockázatával, ezért terhes nőknél az alkalmazását szigorúan korlátozni kell, különösen az első trimeszterben.
5. Hasnyálmirigy-gyulladás : A gyógyszer ellenjavallt hasnyálmirigy-gyulladás jelenlétében vagy arra való hajlamában.
6. Cukorbetegség : A valproinsav növelheti a diabetes mellitus kialakulásának kockázatát, vagy ronthatja annak lefolyását meglévő cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
7. 2 évesnél fiatalabb gyermekek : A valproinsav alkalmazása két évesnél fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt lehet a májelégtelenség kockázata miatt.

Mellékhatások Valproinsav

Íme néhány a leggyakoribb mellékhatások közül:

Gyakori mellékhatások:

• Hányinger és hányás : A leggyakoribb mellékhatások, különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
• Súlygyarapodás : Az étvágy vagy az anyagcsere megváltozása miatt fordulhat elő.
• Remegés (kézremegés) : Gyakran előfordul nagy dózisok esetén.
• Alopecia (hajhullás) : Általában átmeneti és visszafordítható.
• Álmosság és fáradtság : Különösen a kezelés kezdetén.

Súlyos mellékhatások:

• Hepatotoxicitás (májkárosodás) : Súlyos és potenciálisan életveszélyes lehet. A májfunkció rendszeres ellenőrzését igényli.
• Hasnyálmirigy-gyulladás : A hasnyálmirigy gyulladása, amely súlyos lehet és azonnali beavatkozást igényel.
• Thrombocytopenia (alacsony vérlemezkeszám) : Növelheti a vérzés kockázatát.
• Hiperammonémia : A vér emelkedett ammóniaszintje mentális állapotváltozást okozhat.
• Teratogenitás : születési rendellenességeket okozhat, ha terhesség alatt szedik, ezért fontos, hogy a fogamzásgátlást és a családtervezést beszélje meg orvosával.

Ritka, de súlyos mellékhatások:

• Encephalopathia : zavartságként, kognitív hanyatlásként nyilvánulhat meg.
• DRESS-szindróma (gyógyszerreakció eozinofíliával és szisztémás tünetekkel) : Ritka, de súlyos állapot, amely a gyógyszer azonnali leállítását igényli.

Overdose

A valproinsav túladagolása súlyos és potenciálisan veszélyes következményekhez vezethet. A túladagolás tünetei a szervezetben lévő gyógyszerfelesleg szintjétől és a beteg egyéni jellemzőitől függően változhatnak. Íme néhány a valproinsav túladagolásának lehetséges tünetei:

1. Álmosság és csökkent ébrenlét.
2. Szédülés és a koordináció elvesztése.
3. Görcsölés és remegés.
4. Duzzanat és légzési problémák.
5. Hányás és hányinger.
6. A vérnyomás emelkedése vagy csökkenése.
7. Mentális zavarok, beleértve az izgatottságot, szorongást vagy hallucinációkat.
8. Megnövekedett ammóniaszint a vérben (hiperammonémia).

Ha a valproinsav túladagolásának gyanúja merül fel, azonnal orvoshoz kell fordulni. A túladagolás kezelése magában foglalja a létfontosságú funkciók fenntartását, a szív- és érrendszer és a légzés monitorozását, valamint a szervezetben lévő gyógyszerszint csökkentését célzó intézkedések megtételét, mint például az aktív szén gyomormosása és a tüneti terápia.,

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A valproinsav kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami megváltoztathatja azok hatékonyságát vagy növelheti a mellékhatások kockázatát. Íme néhány a legjelentősebb kölcsönhatások közül más gyógyszerekkel:

1. Vérzésveszélyt növelő gyógyszerek : Az olyan gyógyszerek, mint az aszpirin, az antikoagulánsok (pl. Warfarin) vagy a vérlemezke-aggregánsok (pl. Klofibrát) növelhetik a vérzés kockázatát, ha valproinsavval együtt szedik őket.
2. Májfunkciót befolyásoló gyógyszerek: Az olyan gyógyszerek, mint a karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál és a máj mikroszomális enzimeinek egyéb induktorai fokozhatják a valproinsav metabolizmusát, ami a vérben a koncentráció csökkenéséhez és a hatékonyság csökkenéséhez vezethet.
3. Valproinsav-koncentrációt csökkentő gyógyszerek : Egyes gyógyszerek, mint például a karbapenemek (pl. Imipenem, meropenem) fokozhatják a valproinsav metabolizmusát, ami szintén csökkentheti annak koncentrációját a vérben és csökkentheti annak hatékonyságát.
4. A valproinsav koncentrációját növelő gyógyszerek : Egyes gyógyszerek, például a lamotrigin, növelhetik a valproinsav koncentrációját a vérben, ami növeli a mellékhatások kockázatát.
5. Nyugtató szerek: Ha a valproinsavat más nyugtatókkal (pl. Altatókkal, antidepresszánsokkal vagy antihisztaminokkal) kombinálják, a szedáció fokozódhat.

Tárolási feltételek

A valproinsav tárolási feltételeit a gyártó utasításai és az orvos ajánlása szerint kell követni. Általában a következő feltételek tekinthetők optimálisnak a valproinsav tárolására:

1. Hőmérséklet : A valproinsavat szobahőmérsékleten, körülbelül 20°C és 25°C között tárolja. Kerülje a gyógyszer túlmelegedését és a szélsőséges hőmérsékleteket.
2. Fény elleni védelem : Fontos, hogy a valproinsavat az eredeti csomagolásban vagy sötét, közvetlen napfénytől védett tartályban tárolja. A fény tönkreteheti a gyógyszer hatóanyagait.
3. Szárazság és nedvesség elleni védelem : Tárolás közben ügyeljen arra, hogy a készítmény ne legyen kitéve nedves körülményeknek. Tárolja száraz helyen, hogy megakadályozza a készítmény bomlását és tulajdonságainak megváltozását.
4. Gyermekek és háziállatok : A valproinsavat tartsa távol gyermekektől és háziállatoktól. Ez fontos a véletlen használat megelőzése és mások biztonsága érdekében.
5. Eredeti csomagolás : Tartsa a gyógyszert az eredeti csomagolásában vagy tartályában, hogy elkerülje a véletlen összetéveszthetőséget más gyógyszerekkel.

Szavatossági idő

Figyelje a valproinsav lejárati idejét, és ne használja a lejárati idő után. A csomagolás felbontása után vegye figyelembe a felhasználási dátumokat is.